Captopril: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Nelle formulazioni a base di solo captopril, il medicinale è indicato per il trattamento dell’ipertensione. È indicato anche nell’insufficienza cardiaca cronica con riduzione della funzionalità sistolica ventricolare, in associazione con diuretici e, quando appropriato, con digitale e beta-bloccanti. Inoltre è indicato nel trattamento a breve termine, per 4 settimane, di pazienti clinicamente stabili entro le prime 24 ore dall’infarto del miocardio, e nella profilassi a lungo termine dell’insufficienza cardiaca sintomatica in pazienti clinicamente stabili con disfunzione asintomatica del ventricolo sinistro. Infine è indicato per la nefropatia diabetica del tipo I con macroproteinuria.^{[1, 3, 4]}

Le formulazioni che associano captopril e idroclorotiazide sono invece indicate solo per il trattamento dell’ipertensione essenziale, quando la pressione non è adeguatamente controllata con captopril da solo o con idroclorotiazide da sola.^{[2, 5, 6, 8]}

Formulazioni e come si usa

Per il captopril in monoterapia, la dose va personalizzata in base al profilo del paziente e alla risposta pressoria. La dose massima giornaliera raccomandata è 150 mg. Le compresse possono essere assunte prima, durante o dopo i pasti.^{[1, 3, 4]}

Dosi negli adulti

Nelle associazioni captopril/idroclorotiazide, la combinazione può essere assunta prima e dopo i pasti, in singola dose o in due dosi divise giornaliere. La dose usuale di mantenimento è 50/25 mg una volta al giorno, al mattino. Non deve essere superata la dose massima giornaliera di 50 mg di captopril e 25 mg di idroclorotiazide nelle schede Mylan Generics e Sandoz, mentre nella scheda ratiopharm Italia non deve essere superata la dose massima giornaliera di 100 mg di captopril/30 mg di idroclorotiazide.^{[2, 5, 6, 8]}

Per queste associazioni, nei pazienti con clearance della creatinina tra 30 e 80 ml/min la dose iniziale è di solito 25/12,5 mg una volta al giorno al mattino, mentre la combinazione è controindicata se la compromissione renale è grave, cioè con clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min. Nei pazienti con deplezione salina o di volume, negli anziani e nei diabetici, la dose iniziale è di solito 25/12,5 mg una volta al giorno.^{[2, 5, 6, 8]}

Per i bambini, le fonti indicano che la sicurezza e l’efficacia delle associazioni con idroclorotiazide non sono state stabilite e non esiste un’indicazione rilevante per l’uso pediatrico. Per il captopril da solo, le schede consultate contengono dosi pediatriche in tabella, ma qui non vengono riportate cifre: la dose dipende dal peso e deve essere letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo, decidendo il pediatra.^{[2, 5, 6, 8, 1, 3, 4, 7, 9]}

Controindicazioni e avvertenze

Captopril è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo, ad altri ACE-inibitori o agli eccipienti. È controindicato anche se c’è una storia di angioedema legato a una precedente terapia con ACE-inibitori, oppure un angioedema ereditario o idiopatico. Inoltre non deve essere usato nel secondo e terzo trimestre di gravidanza.^{[1, 3, 4, 5, 6, 9]}

Nelle associazioni con idroclorotiazide, oltre alle controindicazioni già dette, valgono anche quelle legate all’idroclorotiazide e ai derivati sulfonamidici; queste formulazioni sono controindicate anche in caso di grave compromissione renale e grave compromissione epatica.^{[2, 5, 6, 8]}

Le schede avvertono che l’ipotensione è rara nei pazienti con ipertensione non complicata, ma è più probabile in chi ha deplezione di volume o sodio, per esempio dopo diuretici intensi, dieta povera di sale, diarrea, vomito o emodialisi. In questi casi la deplezione va corretta prima del trattamento e può essere utile iniziare con dosi più basse. Anche nei pazienti con insufficienza cardiaca e in quelli con ipertensione renovascolare il rischio di ipotensione e di peggioramento della funzione renale è maggiore; per questo è raccomandato stretto controllo medico e monitoraggio della funzione renale.^{[1, 3, 4, 5, 6, 8, 9]}

Un’altra avvertenza importante è l’angioedema, che può comparire in qualsiasi momento, soprattutto nelle prime settimane. Se compaiono gonfiore di viso, labbra, lingua, glottide o laringe, il medicinale va sospeso immediatamente e serve assistenza medica urgente.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9]}

Interazioni

Le fonti segnalano che il doppio blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone con ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II o aliskiren aumenta il rischio di ipotensione, iperpotassiemia e riduzione della funzionalità renale; in particolare l’uso con aliskiren è controindicato nei pazienti con diabete o compromissione renale con GFR inferiore a 60 ml/min/1,73 m².^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9]}

Sono da usare con cautela i diuretici risparmiatori di potassio, gli integratori di potassio e i sostituti del sale contenenti potassio, perché possono aumentare il potassio sierico. Anche il cotrimossazolo può aumentare il rischio di iperkaliemia.^{[1, 3, 4, 5, 6, 8]}

L’associazione con sacubitril/valsartan è controindicata e tra le due terapie devono intercorrere almeno 36 ore. Le schede indicano inoltre un possibile aumento del rischio di angioedema con racecadotril e con alcuni inibitori di mTOR.^{[2, 3, 4, 5, 6]}

Gravidanza e allattamento

Captopril e gli altri ACE-inibitori non sono raccomandati nel primo trimestre di gravidanza e sono controindicati nel secondo e terzo trimestre. Se una gravidanza viene diagnosticata, il trattamento deve essere interrotto subito e, se necessario, sostituito con una terapia alternativa.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Per l’allattamento, le schede riportano concentrazioni molto basse nel latte materno. Tuttavia l’uso non è raccomandato nei neonati pretermine e nelle prime settimane dopo il parto. Nei neonati più grandi può essere considerato se necessario per la madre, ma il bambino va monitorato per eventuali effetti avversi.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 8]}

Effetti indesiderati

Tra gli effetti indesiderati più segnalati ci sono alterazioni del gusto, vertigini, tosse secca e irritante, dispnea, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, stipsi, secchezza della bocca, rash e prurito. Possono comparire anche ipotensione e, meno spesso, tachicardia, palpitazioni o angina.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 10]}

Sono stati riportati anche eventi meno comuni ma importanti, come angioedema, broncospasmo, iperkaliemia, ipoglicemia, alterazioni della funzionalità renale, e raramente neutropenia/agranulocitosi, pancitopenia, anemia, trombocitopenia e danno epatico con colestasi o epatite.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 10]}

Domande frequenti

Captopril si usa solo per la pressione alta? No. Le schede indicano anche insufficienza cardiaca, alcune situazioni dopo infarto e nefropatia diabetica del tipo I; le associazioni con idroclorotiazide sono invece per l’ipertensione essenziale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Posso prenderlo insieme ai pasti? Sì, nelle schede tecniche il captopril da solo può essere assunto prima, durante o dopo i pasti; nelle associazioni con idroclorotiazide è indicato prima e dopo i pasti o comunque per via orale secondo la formulazione.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Qual è la dose massima giornaliera del captopril da solo? Nelle schede tecniche consultate la dose massima giornaliera raccomandata è 150 mg.^{[1, 3, 4]}

Quando bisogna stare attenti con il potassio? Quando si usano diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio o sostituti del sale contenenti potassio, perché il rischio di iperpotassiemia aumenta.^{[1, 3, 4, 5, 6]}

Cosa fare se compare gonfiore improvviso di volto o gola? Il trattamento va sospeso subito e serve valutazione urgente, perché può trattarsi di angioedema.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9]}