Ivabradina: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

Indice (7 sezioni)

1. 1A cosa serve
2. 2Formulazioni e come si usa
3. 3Controindicazioni e avvertenze
4. 4Interazioni
5. 5Gravidanza e allattamento
6. 6Effetti indesiderati
7. 7Domande frequenti

A cosa serve

Ivabradina è indicata per il trattamento sintomatico dell’angina pectoris cronica stabile negli adulti con coronaropatia, ritmo sinusale normale e frequenza cardiaca pari o superiore a 70 bpm. Può essere usata negli adulti che non tollerano i beta-bloccanti o che hanno una controindicazione al loro uso, oppure in associazione ai beta-bloccanti quando con una dose ottimale il controllo non è adeguato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

È indicata anche nell’insufficienza cardiaca cronica in classe NYHA II-IV con disfunzione sistolica, in pazienti con ritmo sinusale e frequenza cardiaca pari o superiore a 75 bpm, insieme alla terapia convenzionale che include un beta-bloccante, oppure quando il beta-bloccante è controindicato o non tollerato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Formulazioni e come si usa

Nelle schede AIFA disponibili compaiono formulazioni da 5 mg e 7,5 mg per tutte le specialità, mentre alcune presentano anche la compressa da 2,5 mg; le compresse sono rivestite con film e, in diversi casi, possono essere divise in dosi uguali.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Dosi negli adulti

Per l’angina, se entro 3 mesi non si ottiene un miglioramento dei sintomi, il trattamento deve essere interrotto; la stessa scelta va presa in considerazione anche se la risposta sintomatica è limitata e non compare una riduzione clinicamente rilevante della frequenza cardiaca a riposo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Se durante il trattamento la frequenza cardiaca a riposo scende sotto 50 bpm, oppure compaiono capogiro, affaticamento o ipotensione legati a bradicardia, la dose va ridotta e la frequenza cardiaca va monitorata; il trattamento va interrotto se la frequenza resta sotto 50 bpm o i sintomi persistono nonostante la riduzione della dose.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Per i bambini e gli adolescenti non sono riportate in queste fonti schede posologiche da usare autonomamente: la dose dipende dal peso e va letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo, con decisione del pediatra.^{[7, 8, 9]}

Controindicazioni e avvertenze

Ivabradina è controindicata in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, frequenza cardiaca a riposo inferiore a 70 bpm prima del trattamento, shock cardiogeno, infarto miocardico acuto, grave ipotensione, grave insufficienza epatica, sindrome del nodo del seno, blocco seno-atriale, insufficienza cardiaca acuta o instabile, portatori di pacemaker con frequenza imposta esclusivamente dal pacemaker, angina instabile e blocco AV di terzo grado.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

È controindicata anche in associazione con potenti inibitori del CYP3A4, come alcuni antifungini azolici, macrolidi, inibitori della proteasi HIV e nefazodone, e con verapamil o diltiazem, che sono inibitori moderati del CYP3A4 con effetto di riduzione della frequenza cardiaca.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

La gravidanza, l’allattamento e l’assenza di misure contraccettive adeguate nelle donne in età fertile sono riportati come controindicazioni.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Le schede tecniche precisano che ivabradina è indicata solo per il trattamento sintomatico dell’angina cronica stabile e non ha mostrato benefici sugli esiti cardiovascolari, come infarto del miocardio o morte cardiovascolare.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

L’ivabradina non è raccomandata nei pazienti con fibrillazione atriale o altre aritmie che interferiscono con il nodo senoatriale, e non è raccomandata nei pazienti con blocco AV di secondo grado. Nei pazienti trattati aumenta il rischio di fibrillazione atriale, perciò sono raccomandati controlli clinici periodici e, se necessario, ECG.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Interazioni

L’uso concomitante con medicinali che prolungano il QT, sia cardiovascolari sia non cardiovascolari, deve essere evitato; se l’associazione è necessaria, va effettuato un attento monitoraggio cardiaco.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Con i diuretici che causano perdita di potassio bisogna fare attenzione, perché l’ipokaliemia insieme alla bradicardia può favorire aritmie gravi, soprattutto nei pazienti con sindrome del QT lungo congenita o indotta da farmaci.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Ivabradina è metabolizzata solo dal CYP3A4 e gli inibitori o gli induttori di questo enzima possono modificarne in modo clinicamente significativo le concentrazioni plasmatiche.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Gravidanza e allattamento

Ivabradina è controindicata in gravidanza. Le schede tecniche riferiscono dati umani assenti o limitati e studi animali con tossicità riproduttiva, effetti embriotossici e teratogeni.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

È controindicata anche durante l’allattamento con latte materno, perché negli studi animali è risultata escreta nel latte; se il trattamento è necessario, l’allattamento va interrotto e si deve scegliere un’alimentazione alternativa per il bambino.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Le donne in età fertile devono usare misure contraccettive adeguate durante il trattamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Effetti indesiderati

Le reazioni avverse più comuni sono i fenomeni luminosi, chiamati fosfeni, e la bradicardia; entrambe sono dose-dipendenti e legate all’effetto farmacologico del medicinale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Tra gli effetti indesiderati riportati nelle schede tecniche ci sono anche cefalea, capogiri, sincope, visione offuscata, diplopia, vertigini, palpitazioni, extrasistoli, fibrillazione atriale, ipotensione, dispnea, nausea, stipsi, diarrea, dolore addominale, rash, angioedema, crampi muscolari, astenia e affaticamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

I fosfeni sono descritti come un aumento transitorio della luminosità in una zona limitata del campo visivo e compaiono spesso all’inizio del trattamento; in genere sono lievi o moderati e si risolvono durante o dopo la terapia nella maggior parte dei casi.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 10]}

Il sovradosaggio può causare bradicardia grave e prolungata, da trattare in ambiente ospedaliero con terapia sintomatica; in casi selezionati possono essere usati beta-agonisti per via endovenosa o l’elettrostimolazione cardiaca temporanea.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Domande frequenti

Ivabradina serve per abbassare la pressione? No, nelle fonti è descritta come un farmaco che riduce selettivamente la frequenza cardiaca, non come un antipertensivo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Si può usare se la frequenza cardiaca è già bassa? No, è controindicata se la frequenza cardiaca a riposo prima del trattamento è inferiore a 70 bpm.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Serve per tutti i tipi di angina? No, è indicata per l’angina pectoris cronica stabile sintomatica, non per l’angina instabile.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Qual è l’effetto indesiderato tipico più noto? I fosfeni, cioè fenomeni luminosi transitori, e la bradicardia.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 10]}

Si può usare in gravidanza o durante l’allattamento? No, entrambe le condizioni sono riportate come controindicazioni nelle schede tecniche.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}