Nebivololo: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Le formulazioni a base di solo nebivololo sono indicate per il trattamento dell’ipertensione essenziale e, in alcune specialità, anche per lo scompenso cardiaco cronico stabile, lieve e moderato, in aggiunta alla terapia standard, nei pazienti anziani di età uguale o superiore a 70 anni.^{[1, 5, 6, 7, 8, 9]}

Le formulazioni in associazione fissa nebivololo più idroclorotiazide sono indicate per il trattamento dell’ipertensione essenziale. In queste associazioni, l’uso è previsto nei pazienti la cui pressione è già adeguatamente controllata con nebivololo 5 mg insieme a idroclorotiazide 12,5 mg oppure 25 mg, a seconda della confezione.^{[2, 3, 4]}

Formulazioni e come si usa

Le schede tecniche distinguono nettamente il nebivololo da solo dalle associazioni con idroclorotiazide. Le formulazioni in associazione non vanno considerate equivalenti alla monoterapia, perché contengono un secondo principio attivo e hanno indicazioni d’uso specifiche nei pazienti già controllati con i due farmaci separati.^{[1, 2, 3, 4]}

Nebivololo da solo negli adulti

Nell’ipertensione, l’effetto sulla pressione diventa in genere evidente dopo 1-2 settimane e, in alcuni casi, il risultato ottimale si raggiunge solo dopo 4 settimane.^{[1, 5, 6]}

Nei pazienti con insufficienza renale, la dose iniziale raccomandata è 2,5 mg al giorno e, se necessario, può essere aumentata a 5 mg al giorno. Negli anziani oltre 65 anni, la dose iniziale raccomandata è 2,5 mg al giorno, con possibilità di aumento a 5 mg al giorno; nei pazienti oltre 75 anni va usata cautela e serve un monitoraggio stretto.^{[1, 5, 6]}

Per lo scompenso cardiaco cronico stabile, lieve e moderato, la terapia deve essere iniziata con una titolazione graduale fino alla dose individuale di mantenimento. La sequenza riportata è 1,25 mg al giorno, poi 2,5 mg, poi 5 mg e infine 10 mg al giorno; la dose massima raccomandata è 10 mg una volta al giorno. L’inizio e ogni aumento di dose devono avvenire sotto supervisione medica esperta per almeno 2 ore.^{[1, 5, 6]}

Le formulazioni in associazione con idroclorotiazide si assumono per via orale, in una compressa al giorno. Alcune schede indicano l’assunzione a digiuno almeno 30 minuti prima dei pasti, mentre un’altra consente l’assunzione durante i pasti: questo è un esempio di differenza tra formulazioni diverse e va seguito quanto riportato nella specifica scheda del medicinale prescritto.^{[2, 3, 4]}

Nebivololo in associazione con idroclorotiazide

Le associazioni disponibili nelle fonti sono: 5 mg/12,5 mg e 5 mg/25 mg, una compressa al giorno. Sono indicate solo nei pazienti la cui pressione risulta già adeguatamente controllata con i due principi attivi somministrati insieme alle stesse dosi.^{[2, 3, 4]}

Non esistono, nelle fonti fornite, dosi pediatriche da riportare in tabella. Per bambini e adolescenti, l’uso di nebivololo e delle associazioni con idroclorotiazide non è raccomandato perché i dati di sicurezza ed efficacia non sono stati stabiliti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}

Controindicazioni e avvertenze

Nebivololo non deve essere usato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, insufficienza epatica o compromissione della funzionalità epatica, insufficienza cardiaca acuta o shock cardiogeno, e nei pazienti con episodi di scompenso che richiedono terapia inotropa endovenosa. È controindicato anche in caso di sindrome del seno malato, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado senza pacemaker, broncospasmo o asma bronchiale, feocromocitoma non trattato, acidosi metabolica, bradicardia significativa, ipotensione e gravi disturbi circolatori periferici.^{[1, 5, 6]}

Nelle associazioni con idroclorotiazide le controindicazioni includono, oltre a quelle del nebivololo, anche ipersensibilità ai derivati della sulfonamide, anuria, insufficienza renale grave, ipokaliemia refrattaria, ipercalcemia, iponatremia e iperuricemia sintomatica.^{[2, 3, 4]}

Tra le precauzioni più importanti, le schede tecniche ricordano che i beta-bloccanti devono essere usati con cautela in presenza di disturbi circolatori periferici, blocco atrioventricolare di primo grado, angina di Prinzmetal, diabete, ipertiroidismo, broncopneumopatia cronica ostruttiva e storia di psoriasi.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Se è previsto un intervento chirurgico, la terapia con antagonisti beta-adrenergici deve essere interrotta almeno 24 ore prima, se si decide di sospenderla. La sospensione deve essere graduale, soprattutto nei pazienti con cardiopatia ischemica, per evitare peggioramenti dell’angina.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Interazioni

Le associazioni non raccomandate comprendono antiaritmici di classe I, calcio-antagonisti del tipo verapamil o diltiazem e antiipertensivi ad azione centrale come clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa e rilmenidina. Queste combinazioni possono peggiorare la conduzione atrioventricolare, aumentare l’effetto inotropo negativo o favorire ipotensione e scompenso.^{[1, 2, 3, 4, 6]}

Tra le associazioni da usare con cautela figurano gli antiaritmici di classe III, come amiodarone, e gli anestetici volatili alogenati, perché possono aumentare il rischio di ipotensione o prolungare l’effetto sulla conduzione atrioventricolare.^{[1, 2, 3, 4, 6]}

Gravidanza e allattamento

Il nebivololo non deve essere usato in gravidanza se non chiaramente necessario. Le schede segnalano che i beta-bloccanti possono ridurre la perfusione placentare e sono stati associati a ritardo di crescita, morte intrauterina, aborto o parto prematuro; nel feto e nel neonato possono comparire ipoglicemia e bradicardia. Se l’uso è ritenuto indispensabile, vanno monitorati flusso uteroplacentare e crescita fetale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Durante l’allattamento, l’uso di nebivololo non è raccomandato, perché il farmaco o i suoi metaboliti possono passare nel latte materno e non si conosce con certezza l’escrezione nel latte umano. Nelle associazioni con idroclorotiazide, l’allattamento non è raccomandato e, se il trattamento fosse comunque usato, le dosi dovrebbero essere tenute il più basse possibile.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati riportati con il solo nebivololo sono in gran parte lievi o moderati. I più comuni comprendono cefalea, capogiri, parestesia, bradicardia, ipotensione, dispnea, stipsi, nausea, diarrea, prurito, rash eritematoso, stanchezza ed edema.^{[1, 5, 6]}

Tra quelli meno frequenti o molto rari sono descritti sincope, broncospasmo, alterazione della vista, aggravamento della psoriasi, orticaria e, in alcuni casi, edema angioneurotico e ipersensibilità.^{[1, 5, 6]}

Per le associazioni con idroclorotiazide, agli effetti del nebivololo si aggiungono quelli attribuiti alla tiazide, tra cui squilibri elettrolitici, disidratazione, gotta, iperuricemia, iperglicemia e, con frequenza non nota, cancro cutaneo non melanoma.^{[2, 3, 4]}

Domande frequenti

Nebivololo si usa solo per la pressione alta? No. Alcune formulazioni sono indicate anche nello scompenso cardiaco cronico stabile lieve e moderato in pazienti anziani di almeno 70 anni.^{[1, 5, 6, 7, 8, 9]}

Le compresse in associazione con idroclorotiazide sono la stessa cosa del nebivololo da solo? No. Sono medicinali distinti, con due principi attivi e indicazioni specifiche per pazienti già controllati con la combinazione dei due farmaci.^{[2, 3, 4]}

Posso usare nebivololo in gravidanza? Solo se chiaramente necessario e sotto controllo medico, perché il farmaco può essere dannoso per gravidanza, feto e neonato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Il farmaco è raccomandato nei bambini? No. Nelle fonti fornite l’uso nei bambini e negli adolescenti non è raccomandato per mancanza di dati sufficienti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]}