Niklod: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

Indice (7 sezioni)

1. 1A cosa serve
2. 2Formulazioni e come si usa
3. 3Controindicazioni e avvertenze
4. 4Interazioni
5. 5Gravidanza e allattamento
6. 6Effetti indesiderati
7. 7Domande frequenti

A cosa serve

Niklod contiene acido clodronico, un difosfonato che inibisce il riassorbimento osseo riducendo l’attività osteoclastica.^{[1, 2]} Nella scheda tecnica, le formulazioni per uso intramuscolare e quella per infusione endovenosa sono indicate per osteolisi tumorali, mieloma multiplo e iperparatiroidismo primario.^{[1, 2]} Le formulazioni intramuscolari con lidocaina sono inoltre indicate per la prevenzione e il trattamento dell’osteoporosi post-menopausale.^{[2, 3]}

Il farmaco è usato anche nei quadri di ipercalcemia, e la scheda tecnica segnala un effetto antalgico nel dolore da metastasi ossee, soprattutto con la via endovenosa.^{[1, 2]}

Formulazioni e come si usa

Niklod è disponibile in due tipi di formulazione: NIKLOD 300 mg/10 ml concentrato per soluzione per infusione, solo per uso endovenoso, e NIKLOD 100 mg/3,3 ml e NIKLOD 200 mg/4 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare con lidocaina 1%.^{[1, 2]}

Formulazioni per adulti

Per le osteolisi tumorali, il mieloma multiplo e l’iperparatiroidismo primario, la scheda tecnica consiglia uno schema orientativo con una fase di attacco endovenosa e una fase di mantenimento intramuscolare; i cicli possono essere ripetuti in base all’evoluzione della malattia.^[2] Per l’osteoporosi post-menopausale, la durata ottimale non è stabilita e il trattamento continuativo va rivalutato periodicamente, in particolare dopo 5 o più anni d’uso.^[2]

Niklod deve essere somministrato con un adeguato apporto di liquidi durante il trattamento.^{[1, 2]} La formulazione endovenosa va diluita prima della somministrazione e infusa lentamente in soluzione fisiologica o glucosata.^[1]

Bambini e adolescenti

La sicurezza e l’efficacia di Niklod in età pediatrica non sono state stabilite.^{[1, 2, 3]} La scheda tecnica non fornisce dosi pediatriche da riportare al di fuori delle tabelle specifiche, quindi la scelta della terapia spetta al pediatra.^{[1, 2]}

Insufficienza renale

Per la formulazione endovenosa e per l’uso complessivo del clodronato, la scheda tecnica raccomanda una riduzione del dosaggio nei pazienti con insufficienza renale secondo la clearance della creatinina, e indica anche di somministrare il farmaco prima dell’emodialisi, ridurre la dose del 50% nei giorni senza dialisi e limitare lo schema di trattamento a 5 giorni nei pazienti dializzati.^{[1, 2]} Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale.^{[1, 2]}

Controindicazioni e avvertenze

Niklod è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti.^{[1, 2, 3]} È inoltre controindicato l’uso concomitante con altri bisfosfonati.^{[1, 2, 3]}

Nelle formulazioni intramuscolari con lidocaina, ci sono controindicazioni specifiche dell’anestetico locale: ipersensibilità alla lidocaina o ad altri anestetici locali di tipo amidico, sindrome di Adam-Stokes, sindrome di Wolff-Parkinson White, gravi blocchi seno-atriali, atrioventricolari o intraventricolari e scompenso cardiaco acuto.^{[2, 3]} Inoltre, la formulazione intramuscolare non deve essere somministrata per via endovenosa.^{[2, 3]}

Durante il trattamento va mantenuta un’adeguata idratazione, soprattutto se il farmaco è somministrato per via endovenosa, in presenza di ipercalcemia o in caso di insufficienza renale.^{[1, 2, 3]} Prima e durante la terapia deve essere monitorata la funzione renale con creatinina, calcio e fosfato sierici, e la scheda tecnica consiglia anche il monitoraggio delle transaminasi.^{[1, 2]}

La scheda tecnica segnala osteonecrosi della mandibola e/o mascella, in particolare nei pazienti oncologici trattati con regimi che comprendono bisfosfonati, spesso dopo estrazioni dentarie o in presenza di infezioni locali.^{[1, 2]} Prima di iniziare il trattamento, nei pazienti con fattori di rischio come cancro, chemioterapia, radioterapia, corticosteroidi o scarsa igiene orale, va valutata la necessità di un esame odontoiatrico preventivo; durante la terapia è preferibile evitare procedure dentarie invasive quando possibile.^{[1, 2]} La scheda segnala anche osteonecrosi del canale uditivo esterno, da considerare se compaiono sintomi auricolari o infezioni croniche dell’orecchio.^{[1, 2]}

Interazioni

L’associazione con altri bisfosfonati è controindicata.^{[1, 2, 3]} L’uso contemporaneo con FANS, soprattutto diclofenac, è stato associato a disfunzione renale.^{[1, 2, 3]} Con gli aminoglicosidi è necessaria cautela per il maggior rischio di ipocalcemia.^{[1, 2, 3]} Con estramustina fosfato è stato descritto un aumento della sua concentrazione sierica fino all’80%.^{[1, 2, 3]}

Nelle formulazioni con lidocaina, la scheda segnala anche interazioni specifiche dell’anestetico locale: il propranololo può prolungarne l’emivita, la cimetidina può aumentare i livelli ematici di lidocaina e i digitalici possono aumentare il rischio di bradicardia e disturbi della conduzione atrioventricolare.^{[2, 3]}

Il clodronato non deve essere somministrato per via endovenosa con soluzioni contenenti cationi bivalenti, come la soluzione di Ringer.^[1]

Gravidanza e allattamento

Niklod non è raccomandato durante la gravidanza e nelle donne in età fertile non protette da una contraccezione efficace.^{[1, 2, 3]} Non è noto se il clodronato passi nel feto nell’uomo, e i dati clinici in gravidanza sono limitati.^{[1, 2, 3]} Durante il trattamento l’allattamento al seno deve essere interrotto, perché non è noto se il farmaco passi nel latte materno e non si può escludere un rischio per il lattante.^{[1, 2, 3]}

Effetti indesiderati

La reazione più spesso riportata è la diarrea, in genere lieve e più frequente con dosi più alte.^{[1, 2, 3]} Possono comparire anche nausea e vomito.^{[1, 2, 3]} Le alterazioni del metabolismo comprendono ipocalcemia asintomatica o sintomatica e aumento del paratormone sierico con riduzione del calcio.^{[1, 2, 3]}

Sono stati segnalati aumenti delle transaminasi, di solito senza altre alterazioni della funzionalità epatica, e reazioni cutanee da ipersensibilità.^{[1, 2, 3]} In rari casi sono stati riportati disturbi visivi e oculari, per i quali la scheda raccomanda di sospendere il trattamento e rivolgersi a un oculista.^{[1, 2, 3]}

Con la formulazione intramuscolare può comparire dolorabilità nel sito di iniezione.^{[2, 3]} In esperienza post-marketing sono stati segnalati anche uveite, insufficienza renale, fratture femorali atipiche, osteonecrosi del canale uditivo esterno e, con alcuni bisfosfonati, compromissione respiratoria in pazienti con asma sensibile all’aspirina.^{[2, 3, 5]}

Domande frequenti

Niklod si usa per l’osteoporosi? Sì, ma solo le formulazioni intramuscolari con lidocaina sono indicate anche per la prevenzione e il trattamento dell’osteoporosi post-menopausale.^{[2, 3]}

Niklod può essere preso insieme ad altri bisfosfonati? No, l’uso concomitante con altri bisfosfonati è controindicato.^{[1, 2, 3]}

Niklod si può somministrare per via endovenosa nella versione intramuscolare? No, la formulazione intramuscolare non deve essere somministrata per via endovenosa.^{[2, 3]}

Serve bere molto durante la terapia? Sì, la scheda tecnica raccomanda un adeguato apporto di liquidi durante il trattamento.^{[1, 2, 3]}

In caso di insufficienza renale, la dose cambia? Sì, la scheda tecnica prevede una riduzione del dosaggio in base alla clearance della creatinina e ulteriori adattamenti nei pazienti in dialisi.^{[1, 2]}