Requip: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Requip è indicato per il trattamento della malattia di Parkinson. Nelle schede AIFA delle due formulazioni, può essere usato come monoterapia iniziale per posticipare l’inizio della levodopa, oppure in associazione alla levodopa durante il decorso della malattia quando la risposta alla levodopa diminuisce o diventa instabile, con fluttuazioni di fine dose o fenomeni on-off.^{[1, 2]} Il foglietto illustrativo della formulazione a rilascio prolungato spiega che il ropinirolo aiuta a ridurre i sintomi del Parkinson perché svolge un’azione simile a quella della dopamina naturale.^[3]

Formulazioni e come si usa

Requip è disponibile come compresse rivestite con film a rilascio immediato da 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg e 5 mg, e come compresse a rilascio prolungato da 2 mg, 4 mg e 8 mg.^{[1, 2, 5]} Le compresse a rilascio immediato si assumono tre volte al giorno, preferibilmente durante i pasti; quelle a rilascio prolungato si assumono una volta al giorno, ogni giorno alla stessa ora, con o senza cibo, e vanno deglutite intere senza masticarle, frantumarle o dividerle.^{[1, 2]}

Per gli adulti, la dose deve essere titolata in base a efficacia e tollerabilità. La scheda tecnica della formulazione a rilascio immediato indica una dose iniziale di 0,25 mg tre volte al giorno per 1 settimana, con aumento graduale settimanale fino a una possibile risposta tra 3 e 9 mg al giorno; se il controllo dei sintomi non è sufficiente, la dose può essere aumentata progressivamente fino a 24 mg al giorno, mentre dosi superiori non sono state studiate.^[1] La formulazione a rilascio prolungato prevede invece una dose iniziale di 2 mg una volta al giorno per la prima settimana, poi 4 mg una volta al giorno dalla seconda settimana; se necessario, la dose può essere aumentata a intervalli di una o più settimane fino a 8 mg una volta al giorno, poi di 2-4 mg ogni due o più settimane, con dose massima giornaliera di 24 mg.^[2]

Se il trattamento viene interrotto per uno o più giorni, la scheda tecnica consiglia di considerare un nuovo inizio con titolazione.^{[1, 2]} Quando Requip è usato insieme alla levodopa, la dose di quest’ultima può essere ridotta gradualmente in base alla risposta clinica.^{[1, 2]} Nei pazienti anziani non è richiesto un aggiustamento iniziale automatico, ma la dose va comunque titolata individualmente e monitorata con attenzione.^{[1, 2]} Nei pazienti con compromissione renale lieve o moderata non è necessario un aggiustamento posologico, mentre l’uso è controindicato in caso di compromissione renale grave senza emodialisi regolare.^{[1, 2]}

Nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni l’uso non è raccomandato per mancanza di dati di efficacia e sicurezza.^[1]

Controindicazioni e avvertenze

Requip non deve essere usato in caso di ipersensibilità al ropinirolo o a uno qualsiasi degli eccipienti, in caso di compromissione renale grave senza emodialisi regolare e in caso di compromissione epatica.^{[1, 2]} Le schede tecniche delle due formulazioni avvertono anche che pazienti con disturbi psichiatrici o psicotici maggiori, o con anamnesi di tali disturbi, devono essere trattati con agonisti della dopamina solo se il beneficio potenziale supera il rischio; nel foglietto illustrativo questa prudenza è formulata come situazione in cui il medico può decidere che il farmaco non sia adatto.^{[1, 2, 3]}

Il ropinirolo può causare sonnolenza e attacchi di sonno improvvisi, anche senza segnali di avvertimento. Per questo i pazienti devono essere avvisati di usare cautela alla guida e con i macchinari; se compaiono sonnolenza o episodi di sonno improvviso, devono astenersi da queste attività e può essere necessario ridurre la dose o sospendere il trattamento.^{[1, 2, 3]} In presenza di gravi malattie cardiovascolari, in particolare insufficienza coronarica, è raccomandato controllare la pressione arteriosa, soprattutto all’inizio della terapia, per il rischio di ipotensione.^{[1, 2]}

Un’altra avvertenza importante riguarda i disturbi del controllo degli impulsi: possono comparire gioco d’azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, spese o acquisti compulsivi, eccessi alimentari e alimentazione compulsiva. Le schede tecniche raccomandano monitoraggio regolare e valutazione di riduzione o sospensione graduale se compaiono questi sintomi.^{[1, 2, 3]} La scheda tecnica segnala anche il rischio di sindrome neurolettica maligna in caso di brusca interruzione della terapia dopaminergica, per cui la sospensione deve essere graduale.^{[1, 2]} Inoltre, durante la riduzione o sospensione possono comparire sintomi non motori da astinenza, come apatia, ansia, depressione, affaticamento, sudorazione e dolore, talvolta gravi.^{[1, 2]}

Interazioni

Requip non presenta interazioni farmacocinetiche con levodopa o domperidone tali da richiedere aggiustamenti obbligatori di dose, ma quando è usato con levodopa la dose di quest’ultima può comunque essere ridotta in base alla risposta clinica.^{[1, 2]} Neurolettici e altri antagonisti centrali della dopamina, come sulpiride e metoclopramide, possono ridurre l’efficacia di ropinirolo e l’uso concomitante deve essere evitato.^{[1, 2, 3]}

Le concentrazioni di ropinirolo possono aumentare con alte dosi di estrogeni; se la terapia ormonale sostitutiva viene iniziata o sospesa durante il trattamento, può essere necessario aggiustare la dose di ropinirolo.^{[1, 2, 3]} Il ropinirolo è metabolizzato soprattutto da CYP1A2: ciprofloxacina può aumentarne in modo rilevante l’esposizione, e anche enoxacina e fluvoxamina possono richiedere un aggiustamento della dose.^{[1, 2, 3]} Anche il fumo può influire sul metabolismo del farmaco, quindi l’inizio o la cessazione del fumo possono richiedere una revisione della posologia.^{[1, 2, 3]}

Gravidanza e allattamento

In gravidanza i dati disponibili non sono sufficienti. Le schede tecniche raccomandano che ropinirolo non venga usato durante la gravidanza, a meno che il beneficio potenziale per la madre sia superiore al rischio potenziale per il feto.^{[1, 2]} L’allattamento è un’altra situazione critica: non è noto se ropinirolo passi nel latte umano, ma il rischio per il lattante non può essere escluso e il farmaco non deve essere usato nelle madri che allattano al seno perché può inibire la lattazione.^{[1, 2, 3]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati riportati nelle schede tecniche includono molto spesso sonnolenza e nausea.^{[1, 2]} Sono comuni anche capogiri, sincope, ipotensione, stipsi, pirosi gastrica, edema periferico e allucinazioni; nelle forme a rilascio prolungato e immediato sono segnalate anche confusione, vomito, dolore addominale e, in alcuni contesti, discinesia.^{[1, 2]} Reazioni psicotiche, ipersessualità, gioco d’azzardo patologico, aumento della libido, spese compulsive e alimentazione compulsiva sono riportati con frequenza non nota.^{[1, 2]} Sono inoltre segnalate reazioni di ipersensibilità, comprese orticaria, angioedema, rash e prurito.^{[1, 2]}

Domande frequenti

Requip si prende con il cibo? Sì: le compresse a rilascio immediato è preferibile assumerle durante i pasti, mentre quelle a rilascio prolungato possono essere prese con o senza cibo.^{[1, 2]}

Si possono spezzare le compresse a rilascio prolungato? No, vanno deglutite intere e non devono essere masticate, frantumate o divise.^{[2, 3]}

Requip è adatto ai bambini? No, l’uso nei minori di 18 anni non è raccomandato per mancanza di dati di efficacia e sicurezza.^[1]

Posso guidare se prendo Requip? Solo con cautela, perché il farmaco può causare sonnolenza e attacchi di sonno improvvisi; se questi sintomi compaiono, bisogna evitare la guida e l’uso di macchinari.^{[1, 2, 3]}

Cosa succede se interrompo il trattamento? La sospensione deve essere graduale; una brusca interruzione può causare problemi importanti, inclusa la sindrome neurolettica maligna e sintomi da astinenza.^{[1, 2]}