Sequacor: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Sequacor contiene bisoprololo, un beta-bloccante selettivo beta1.^{[1, 2]} Secondo la scheda tecnica e il foglietto illustrativo, è indicato nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con ridotta funzione ventricolare sistolica sinistra, in associazione con ACE-inibitori, diuretici ed eventualmente glicosidi cardioattivi.^{[1, 2]}

Il bisoprololo rallenta la frequenza cardiaca e aiuta il cuore a pompare il sangue con minore fatica.^[2] Nella documentazione tecnica viene anche riportato che il farmaco ha mostrato beneficio clinico nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica stabile in termini di riduzione della mortalità totale, delle morti improvvise e dei ricoveri per scompenso, oltre a un miglioramento dello stato funzionale.^{[1, 5]}

Formulazioni e come si usa

Sequacor è disponibile in compresse rivestite con film da 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg e 10 mg di bisoprololo fumarato.^[1] Le compresse devono essere assunte al mattino, possono essere prese con il cibo, e vanno deglutite con un liquido senza masticarle.^[1]

Per l’insufficienza cardiaca cronica stabile, il trattamento richiede una fase di titolazione graduale. La scheda tecnica riporta questo schema negli adulti: 1,25 mg una volta al giorno per 1 settimana, poi 2,5 mg una volta al giorno per la settimana successiva, quindi 3,75 mg una volta al giorno per la settimana successiva, poi 5 mg una volta al giorno per 4 settimane, quindi 7,5 mg una volta al giorno per 4 settimane e infine 10 mg una volta al giorno come mantenimento.^[1] La dose massima raccomandata è 10 mg una volta al giorno.^[1]

Durante l’aumento progressivo della dose è raccomandato un attento monitoraggio di frequenza cardiaca, pressione arteriosa e sintomi di peggioramento dello scompenso.^[1] Se la dose massima non è ben tollerata, la scheda tecnica consiglia una riduzione graduale della dose; in caso di sospensione, la riduzione deve essere graduale perché l’interruzione improvvisa può peggiorare in modo acuto le condizioni del paziente.^[1]

Nei pazienti con compromissione epatica o renale la scheda tecnica segnala che non ci sono informazioni farmacocinetiche specifiche e che gli aumenti di dose devono essere fatti con maggiore cautela.^[1] Negli anziani non sono richiesti aggiustamenti della dose.^[1] Per la popolazione pediatrica non c’è esperienza, quindi l’uso non è raccomandato nei pazienti pediatrici; per bambini e adolescenti la dose va comunque letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo e decisa dal pediatra.^{[1, 2]}

Controindicazioni e avvertenze

Sequacor è controindicato nell’insufficienza cardiaca cronica se sono presenti insufficienza cardiaca acuta o episodi scompensati che richiedono terapia inotropa endovenosa, shock cardiogeno, blocco atrioventricolare di II o III grado, sindrome del nodo del seno, blocco seno-atriale, bradicardia sintomatica, ipotensione sintomatica grave, asma bronchiale, grave occlusione arteriosa periferica o sindrome di Raynaud, feocromocitoma non trattato, acidosi metabolica o ipersensibilità al bisoprololo o a uno qualsiasi degli eccipienti.^{[1, 2]}

Il trattamento deve iniziare con una speciale fase di titolazione e richiede monitoraggio regolare.^{[1, 4]} La sospensione non deve essere brusca, soprattutto nei pazienti con cardiopatia ischemica, perché può aggravare transitoriamente le condizioni cardiache.^{[1, 4]}

La scheda tecnica segnala che non c’è esperienza terapeutica in alcune condizioni, tra cui diabete mellito insulino-dipendente, grave compromissione renale o epatica, miocardiopatia restrittiva, malattie cardiache congenite, valvulopatie organiche emodinamicamente significative e infarto del miocardio nei 3 mesi precedenti.^[1]

Bisoprololo va usato con cautela in caso di broncospasmo, diabete con glicemia instabile, digiuno stretto, terapia desensibilizzante in corso, blocco atrioventricolare di I grado, angina di Prinzmetal e occlusione arteriosa periferica.^{[1, 4]} In pazienti con asma o malattia ostruttiva respiratoria, nella scheda tecnica sono segnalati broncospasmo e un possibile peggioramento dei sintomi all’inizio della terapia.^{[1, 4]}

Prima di un’anestesia generale il medico deve essere informato dell’uso del beta-bloccante. Se si decide di interromperlo prima di un intervento, la sospensione va fatta gradualmente e completata circa 48 ore prima dell’anestesia.^{[1, 4]}

Interazioni

Alcune associazioni sono descritte come non raccomandate: verapamil e, in misura minore, diltiazem; farmaci antiaritmici di classe I come chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina, flecainide e propafenone; e antipertensivi ad azione centrale come clonidina, metildopa, moxonidina e rilmenidina.^{[1, 2, 4]} La scheda tecnica segnala che queste associazioni possono peggiorare la conduzione cardiaca, ridurre la contrattilità o favorire ipotensione e, nel caso della clonidina e simili, aumentare il rischio di ipertensione rebound se sospese bruscamente.^[1]

Tra le associazioni da usare con cautela sono riportati i calcio-antagonisti diidropiridinici come felodipina e amlodipina, i farmaci antiaritmici di classe III come amiodarone, i beta-bloccanti topici e i parasimpaticomimetici.^[1]

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza bisoprololo non deve essere usato se non strettamente necessario.^[1] I beta-bloccanti possono ridurre la perfusione placentare e sono associati, in generale, a ritardo di crescita fetale, morte intrauterina, aborto o parto prematuro; nel feto e nel neonato possono comparire ipoglicemia e bradicardia.^[1]

Se il trattamento è ritenuto necessario, la scheda tecnica raccomanda di monitorare il flusso ematico utero-placentare e la crescita fetale, e di sorvegliare strettamente il neonato dopo la nascita.^[1] L’allattamento al seno non è consigliato perché non è noto se il farmaco passi nel latte materno.^[1]

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più comuni riportati con Sequacor sono bradicardia, peggioramento dell’insufficienza cardiaca, capogiro, mal di testa, disturbi gastrointestinali, sensazione di freddo o formicolio alle estremità, ipotensione, astenia e affaticamento.^{[1, 4]} Sono state riportate anche reazioni meno frequenti come disturbi della conduzione atrioventricolare, ipotensione ortostatica, broncospasmo nei pazienti con anamnesi respiratoria, disturbi del sonno, depressione, sincope, disturbi visivi o uditivi, disturbi cutanei e disturbi della funzione sessuale maschile.^{[1, 4]}

La scheda tecnica segnala inoltre, in modo raro, aumento dei trigliceridi o degli enzimi epatici, epatiti e incubi o allucinazioni; molto raramente sono stati riportati congiuntivite e alopecia.^{[1, 4]}

Domande frequenti

Posso prenderlo con il cibo? Sì, le compresse possono essere assunte al mattino con il cibo e devono essere deglutite con un liquido senza masticarle.^[1]

Qual è la dose massima negli adulti? La dose massima raccomandata per l’insufficienza cardiaca cronica stabile è 10 mg una volta al giorno.^[1]

Posso sospenderlo di colpo se sto meglio? No, la sospensione deve essere graduale perché l’interruzione improvvisa può peggiorare le condizioni cardiache.^[1]

È adatto ai bambini? L’uso nei pazienti pediatrici non è raccomandato; per questa popolazione la dose va letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo e decisa dal pediatra.^{[1, 2]}