Totalip: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Totalip è indicato, in aggiunta alla dieta, per il trattamento dell’ipercolesterolemia primaria, compresa quella familiare eterozigote, e dell’iperlipemia mista in adulti, adolescenti e bambini dai 10 anni in su quando dieta e altre misure non farmacologiche non bastano. In questi casi aiuta a ridurre colesterolo totale, LDL, apolipoproteina B e trigliceridi.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Negli adulti è indicato anche per l’ipercolesterolemia familiare omozigote, in aggiunta ad altri trattamenti ipolipemizzanti come l’LDL aferesi, oppure se questi non sono disponibili.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

È inoltre indicato nella prevenzione degli eventi cardiovascolari in pazienti adulti ad alto rischio per un primo evento cardiovascolare, sempre insieme alla correzione di altri fattori di rischio.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

Formulazioni e come si usa

Totalip esiste come compresse masticabili da 5, 10, 20 e 40 mg, e come compresse rivestite con film da 10, 20, 40 e 80 mg. Tutte contengono atorvastatina come atorvastatina calcio triidrato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 11]}

Per le compresse masticabili da 5, 10, 20 e 40 mg è riportato aspartame tra gli eccipienti con effetto noto; per le compresse rivestite con film da 10, 20, 40 e 80 mg è riportato lattosio monoidrato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

L’assunzione è orale. Nelle compresse masticabili la dose giornaliera va assunta in dose unica e le compresse possono essere masticate o deglutite intere con acqua; il foglietto illustrativo indica che possono essere prese in qualsiasi momento della giornata, con o senza cibo.^{[5, 7]}

La dose abituale iniziale negli adulti è 10 mg una volta al giorno, con aggiustamenti a intervalli di 4 settimane o più, fino a una dose massima di 80 mg al giorno.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Dosi negli adulti

^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Nell’ipercolesterolemia primaria e nell’iperlipemia mista la maggioranza dei pazienti è stata controllata con 10 mg una volta al giorno, con risposta già entro 2 settimane e massimo effetto di solito entro 4 settimane.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Nell’ipercolesterolemia familiare eterozigote si inizia con 10 mg al giorno, si può arrivare a 40 mg al giorno con aggiustamenti ogni 4 settimane e poi, se necessario, fino a 80 mg al giorno oppure si può associare un sequestrante degli acidi biliari a 40 mg di atorvastatina una volta al giorno.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Nell’ipercolesterolemia familiare omozigote la dose è compresa tra 10 e 80 mg al giorno, ma la terapia va aggiunta ad altri trattamenti ipolipemizzanti o usata se questi non sono disponibili.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Nella prevenzione cardiovascolare primaria è stata impiegata la dose di 10 mg al giorno; per raggiungere i livelli di LDL raccomandati possono però essere necessarie dosi più alte.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Bambini e adolescenti

L’uso pediatrico deve essere gestito solo da medici esperti in iperlipidemia pediatrica e con rivalutazioni regolari. Nei bambini e adolescenti dai 10 anni in su la dose dipende dal peso, dall’obiettivo terapeutico e dalla risposta individuale, e va letta nella tabella della scheda tecnica o del foglietto illustrativo; la scelta della dose spetta al pediatra.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Controindicazioni e avvertenze

Totalip è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti, di malattia epatica in fase attiva o di aumenti persistenti e inspiegati delle transaminasi oltre 3 volte il limite normale superiore.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

È controindicato in gravidanza e durante l’allattamento, e anche nelle donne in età fertile che non usano misure contraccettive adeguate.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

La scheda tecnica raccomanda di eseguire test di funzionalità epatica prima dell’inizio del trattamento e periodicamente durante la terapia. Se compaiono segni o sintomi di danno epatico, vanno eseguiti ulteriori controlli; se le transaminasi restano oltre 3 volte il limite normale superiore, si raccomanda riduzione della dose o sospensione.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Totalip va usato con cautela nei pazienti che consumano grandi quantità di alcol e/o hanno una storia di malattia epatica.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Le schede tecniche avvertono che, in rare occasioni, l’atorvastatina può causare mialgia, miosite, miopatia e, nei casi più gravi, rabdomiolisi; prima del trattamento il medico può misurare la CK o la CPK in presenza di fattori predisponenti come compromissione renale, ipotiroidismo, storia familiare o personale di disturbi muscolari, precedente tossicità muscolare da statine o fibrati, o storia di malattia epatica e uso importante di alcol.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

Negli anziani sopra i 70 anni l’efficacia e la sicurezza alle dosi raccomandate sono simili a quelle della popolazione generale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Interazioni

Totalip è metabolizzato dal CYP3A4 ed è un substrato di trasportatori epatici: l’associazione con inibitori del CYP3A4 o dei trasportatori può aumentare le concentrazioni di atorvastatina e il rischio di miopatia.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

La co-somministrazione con potenti inibitori del CYP3A4, come ciclosporina, claritromicina, itraconazolo, ketoconazolo, posaconazolo, voriconazolo, alcuni antivirali anti-HIV e alcuni antivirali anti-HCV come elbasvir/grazoprevir, se possibile deve essere evitata; se non è evitabile, la scheda tecnica raccomanda dosi iniziali e massime più basse e un monitoraggio clinico adeguato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Nei pazienti che assumono elbasvir/grazoprevir o letermovir, la dose di atorvastatina non deve superare 20 mg al giorno.^{[1, 2]}

L’uso di atorvastatina non è raccomandato nei pazienti che assumono letermovir insieme a ciclosporina.^{[1, 2]}

Il rischio di miopatia può aumentare anche con derivati dell’acido fibrico ed ezetimibe.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Gravidanza e allattamento

Totalip è controindicato in gravidanza. Le schede tecniche indicano che le donne in età fertile devono usare un metodo contraccettivo adeguato durante il trattamento, e che il farmaco va sospeso per tutta la gravidanza o fino a quando la gravidanza sia stata esclusa.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Durante l’allattamento non deve essere usato, perché non è noto se il farmaco o i suoi metaboliti passino nel latte umano e, per il potenziale rischio di effetti indesiderati gravi, le donne che assumono Totalip non devono allattare.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Effetti indesiderati

Negli studi clinici, i disturbi riportati più spesso con atorvastatina includono nasofaringite, reazioni allergiche, cefalea, disturbi gastrointestinali come stipsi, flatulenza, dispepsia, nausea e diarrea, oltre a mialgia e alterazioni di laboratorio come aumento delle transaminasi e della creatinchinasi.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 9]}

Tra gli eventi meno comuni o rari sono riportati capogiri, insonnia, amnesia, visione offuscata, tinnito, epatite, colestasi, alopecia, miopatia e rabdomiolisi.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 9]}

Le schede tecniche riportano anche eventi molto rari o non noti come anafilassi, insufficienza epatica, miastenia gravis, miastenia oculare e miopatia necrotizzante immuno-mediata.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 9]}

Domande frequenti

Totalip serve solo per il colesterolo? No. Serve per ridurre colesterolo e trigliceridi, e negli adulti ad alto rischio può essere usato anche per prevenire eventi cardiovascolari.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

Si può prendere a qualsiasi ora? Sì, il foglietto illustrativo delle compresse masticabili indica che può essere assunto in qualsiasi momento della giornata, con o senza cibo.^[7]

Serve una dieta mentre lo si assume? Sì. La dieta ipolipidica va iniziata prima del trattamento e continuata durante la terapia.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

Posso usarlo in gravidanza o durante l’allattamento? No. Totalip è controindicato in gravidanza e allattamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

È necessario un controllo del fegato? Sì. La scheda tecnica raccomanda test di funzionalità epatica prima dell’inizio e poi periodicamente.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}