Axilium: effetti collaterali e controindicazioni

Axilium 2,5 mg/ml gocce orali, soluzione (Lormetazepam) è un farmaco spesso utilizzato per le seguenti malattie:

Trattamento a breve termine dell’insonnia.

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando l’insonnia è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.

Axilium 2,5 mg/ml gocce orali, soluzione: effetti collaterali

Come tutti i farmaci, però, anche Axilium 2,5 mg/ml gocce orali, soluzione ha effetti collaterali (chiamati anche “effetti indesiderati”), reazioni avverse e controindicazioni che, se spesso sono poco rilevanti dal punto di vista clinico (piccoli disturbi sopportabili), talvolta possono essere assai gravi ed imprevedibili.

Diventa quindi importantissimo, prima di iniziare la terapia con Axilium 2,5 mg/ml gocce orali, soluzione, conoscerne le controindicazioni, le speciali avvertenze per l’uso e gli effetti collaterali, in modo da poterli segnalare, alla prima comparsa, al medico curante o direttamente all’ Agenzia Italiana per il FArmaco (A.I.FA.).

Axilium 2,5 mg/ml gocce orali, soluzione: controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo; ipersensibilità alle benzodiazepine o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Miastenia grave.

Atassia spinale e cerebellare.

Grave insufficienza respiratoria (ad esempio grave malattia cronica polmonare ostruttiva).

Sindrome da apnea notturna. Glaucoma ad angolo stretto. Grave insufficienza epatica.

Intossicazione acuta da alcol, medicinali ipnotici, analgesici o psicotropi (neurolettici, antidepressivi, litio).

Controindicato durante la gravidanza e l’allattamento (vedere paragrafo 4.6).

Axilium 2,5 mg/ml gocce orali, soluzione: effetti collaterali

All’inizio del trattamento, possono manifestarsi sonnolenza durante il giorno, disturbi emotivi, consapevolezza di essere depressi, confusione, affaticamento, cefalea, capogiri, debolezza muscolare, atassia o visione doppia; queste reazioni di solito regrediscono in seguito a somministrazioni ripetute.

Le reazioni avverse più frequentemente osservate in pazienti che assumono AXILIUM sono cefalea, sedazione e ansia.

Le reazioni avverse più gravi osservate in pazienti che assumono AXILIUM sono angioedema, suicidio o tentativo di suicidio associate a smascheramento di depressione pre-esistente.

Gli effetti indesiderati di AXILIUM sono, in genere poco frequenti e di moderata intensità.

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Il profilo tossicologico di questo medicinale è simile a quello delle altre benzodiazepine ansiolitiche. Nella maggior parte dei casi, gli effetti indesiderati sono un prolungamento dell’azione farmacologica e soprattutto interessano il sistema nervoso centrale. Il 50% dei pazienti presenta sonnolenza transitoria durante i primi giorni di trattamento.

Tabella delle reazioni avverse

Gli effetti avversi osservati con AXILIUM sono stati elencati nella tabella sottostante. Essi sono stati classificati secondo classificazione sistemica organica. La terminologia MedDRA è la più appropriata per descrivere una determinata reazione, i suoi sintomi e le patologie correlate.

Le reazioni avverse derivanti da studi clinici (in 852 pazienti; dose somministrata: da

0.5 mg a 3 mg di lormetazepam) sono classificate in base alle loro frequenze.

Le reazioni avverse identificate solo dopo esperienza post-marketing, e per le quali non può essere valutata una frequenza, sono elencate sotto “non nota”. All’interno di ogni gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono presenti in ordine decrescente di gravità.

Tabella1: reazioni avverse riportate in seguito a studi clinici o durante esperienza post- marketing in pazienti trattati con AXILIUM:

Classificazione
sistemica organica (MedDRA)
Molto comune
(?1/10)
Comune (?1/100
a < 1/10)
Non nota (la
frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Disturbi del sistema
immunitario
Edema di Quincke *
Disturbi psichiatrici Ansia, diminuzione
della libido
Suicidio riuscito
(smascheramento di depressione pre- esistente) *, tentato suicidio (smascheramento di depressione pre- esistente) *, psicosi acuta §, allucinazioni § dipendenza §, depressione (smascheramento di depressione pre- esistente) §, delusione §, sindrome d’astinenza (insonnia da rimbalzo) §, agitazione §, aggressività §, irritabilità §,
irrequietezza §,
collera §, incubi §, comportamento anormale §, disturbi emotivi
Patologie del
sistema nervoso
Cefalea Capogiri §,
sedazione, sonnolenza §, disturbi dell’attenzione, amnesia §, disturbi della vista, disturbi del linguaggio, disgeusia, bradifrenia
Stato confusionale,
ridotto livello di coscienza, atassia §, debolezza muscolare §
Patologie
dell’occhio
Compromissione
della visione, diplopia
Patologie cardiache Tachicardia
Patologie
gastrointestinali
Vomito, nausea,
dolore addominale superiore, stipsi, bocca secca
Patologie della cute
e del tessuto sottocutaneo
Prurito Orticaria, rash
Patologie renali e
urinarie
Disturbi nella
minzione
Patologie
sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Astenia, iperidrosi Affaticamento §
Traumatismo,
avvelenamento e complicazioni da procedura
Caduta

* sono stati riportati casi di pericolo di vita e/o fatali

§ vedere paragrafo 4.4

REAZIONI AVVERSE DELLA CLASSE DELLE BENZODIAZEPINE (BDZ)

Dipendenza

L’uso delle benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere paragrafo 4.4). Può verificarsi dipendenza psichica. È stato segnalato l’abuso di benzodiazepine. Una volta che si è sviluppata dipendenza fisica, l’interruzione improvvisa del trattamento può essere accompagnata da sintomi da astinenza. Questi possono consistere in ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione, irritabilità, mal di testa e dolore muscolare. In casi gravi possono comparire i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, allucinazioni, parestesia degli arti, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, iperacusia e crisi epilettiche. Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di uso di benzodiazepine con breve durata di azione, possono diventare manifesti sintomi da astinenza tra l’intervallo di una dose e l’altra specialmente a dosi elevate. È

improbabile che questo si verifichi con AXILIUM, perché la sua emivita di eliminazione è di circa 10 ore (vedere paragrafo 5.2).

Per ulteriori informazioni riguardanti dipendenza/sindrome d’astinenza vedere paragrafo 4.4.

Disturbi psichiatrici

All’interruzione del trattamento, può presentarsi una sindrome transitoria quale l’insonnia, che ricorre in forma aggravata a seguito del trattamento con benzodiazepine. Poiché, dopo l’improvvisa sospensione del trattamento, il rischio di fenomeni di rimbalzo/da astinenza è più alto, si raccomanda di diminuire gradualmente la dose, al fine di minimizzare l’ansia provocata da tali sintomi. Reazioni paradosse e psichiatriche: le benzodiazepine e i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani. Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente. In tali pazienti può precipitare il suicidio. AXILIUM deve essere utilizzato con cautela in questi pazienti affetti da depressione.

Inoltre sono state riportate con le benzodiazepine raramente altre reazioni avverse che comprendono: reazioni anafilattiche/anafilattoidi, aumento della bilirubina, ittero, aumento delle transaminasi epatiche, aumento della fosfatasi alcalina, trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, SIAD (sindrome da inappropriata secrezione dell’ormone antidiuretico).

Disturbi del sistema nervoso

Amnesia: AXILIUM può indurre amnesia anterograda.

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Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni- avverse.

Axilium 2,5 mg/ml gocce orali, soluzione: avvertenze per l’uso

Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili sono indicati soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

Durata del trattamento

La durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere paragrafo 4.2). Generalmente varia da alcuni giorni a due settimane fino ad un massimo di quattro settimane, inclusa la graduale riduzione della dose. L’estensione della terapia oltre questi periodi non deve avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. È utile informare il paziente quando inizia il trattamento che esso è di durata limitata e spiegargli chiaramente che la dose può essere progressivamente diminuita.

In alcuni casi può essere necessaria l’estensione della terapia oltre il massimo periodo di trattamento; in questo caso essa non deve avvenire senza rivalutazione della situazione clinica.

Per maggiori informazioni riguardanti i pazienti al di sotto di 18 anni d’età, vedere paragrafo 4.2.

Tolleranza

Dopo uso ripetuto per alcune settimane può svilupparsi una certa perdita di efficacia degli effetti ipnotici delle benzodiazepine.

Dipendenza

L’uso di AXILIUM e di altre benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. È stato riportato abuso da benzodiazepine. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcol. Pertanto, le benzodiazepine devono essere utilizzate con estrema cautela nei pazienti con una storia di abuso di alcol o stupefacenti.

La possibilità di dipendenza è ridotta quando AXILIUM è usato nella dose appropriata con un trattamento a breve termine.

Sintomi da sospensione

Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, l’interruzione brusca del trattamento sarà accompagnato da sintomi di astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, parestesia degli arti, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni e crisi epilettiche.

Altri sintomi sono: depressione, insonnia, sudorazione, tinnito persistente, movimenti involontari, vomito, parestesia, alterazioni percettive, crampi addominali e muscolari, tremore, mialgia, agitazione, palpitazioni, tachicardia, attacchi di panico, vertigini, iperreflessia, perdita della memoria a breve termine, ipertermia.

Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di uso di benzodiazepine con una breve durata di azione, i sintomi da astinenza possano diventare manifesti all’interno dell’intervallo di somministrazione, particolarmente nel caso di dosi elevate. Questo è improbabile che accada con AXILIUM perché la sua emivita di eliminazione è di circa 10 ore. Tuttavia, quando si passa ad AXILIUM dopo aver utilizzato benzodiazepine con una durata d’azione significativamente più lunga per un periodo di tempo prolungato e/o a dosi elevate, possono presentarsi sintomi da astinenza.

Insonnia ed ansia di rimbalzo

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All’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Questo può essere accompagnato da altre reazioni incluse: cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.

Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. Inoltre è importante che il paziente sia informato delle possibilità di fenomeni di rimbalzo, al fine di minimizzare la reazione ansiosa che l’eventuale comparsa di tali sintomi potrebbe scatenare quando AXILIUM viene sospeso.

Amnesia

Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso nelle prime ore dopo l’ingestione del farmaco e quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che il paziente possa avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere paragrafo 4.8).

Reazioni psichiatriche e paradosse

È noto che con l’uso di benzodiazepine possono presentarsi reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, delusione, rabbia, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento non adeguato e altre alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale deve essere sospeso.

È più probabile che queste reazioni compaiono nei bambini e negli anziani così come nei pazienti con sindrome cerebrale organica.

Per il momento non si può escludere la possibilità che nei pazienti in stato acuto di psicosi endogene, specialmente stati depressivi gravi, i sintomi siano aggravati dall’uso di AXILIUM. Pertanto, le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario delle malattie psicotiche. Non devono essere utilizzate da sole per il trattamento dei disturbi del sonno associati a depressione. Durante l’utilizzo delle benzodiazepine, incluso AXILIUM, può essere smascherata una preesistente depressione. Possono svilupparsi idee suicidarie in tali pazienti. AXILIUM deve essere usato con cautela in questi pazienti affetti da depressione. La presenza di depressione deve essere sempre esclusa in particolare nei disturbi iniziali e mattutini del sonno,

poiché i sintomi sono oltretutto diversamente mascherati e sono sempre presenti i rischi causati dalla malattia di base (ad esempio tendenze suicidarie).

Rischio dall’uso concomitante di oppioidi:

L’uso concomitante di AXILIUM e oppioidi può causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante di medicinali sedativi quali le benzodiazepine come AXILIUM, o medicinali correlati ad esse, con gli oppioidi deve essere riservata ai pazienti per i quali le opzioni di un trattamento alternativo nopn sono possibili. Se si decide di prescrivere AXILIUM in concomitanza agli oppioidi, deve essere usata la dose efficace più bassa e la durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere anche le raccomandazìonì generalì sulla posologìa nel paragrafo 4.2).

I pazienti devono attentamente valutati in caso di segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione. A tale riguardo, è fortemente raccomandato di informare i pazienti e le persone che se ne prendono cura (dove applicabile) di prestare attenzione a questi sintomi (vedere paragrafo 4.5).

Gruppi specifici di pazienti

Pazienti pediatrici: AXILIUM non deve essere somministrato ai pazienti di età inferiore ai 18 anni senza valutazione attenta dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere paragrafo 4.2).

Pazienti anziani: l’uso di benzodiazepine, incluso AXILIUM, può essere associato con un aumento del rischio di cadute dovuto agli effetti indesiderati quali atassia, debolezza muscolare, capogiri, sonnolenza, stanchezza e affaticamento e perciò si raccomanda di trattare con cautela i pazienti anziani. Gli anziani devono assumere una dose ridotta.

Pazienti con insufficienza respiratoria cronica: una dose più bassa è consigliata nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria (vedere anche paragrafo 4.3).

Pazienti con grave insufficienza epatica: sono disponibili limitati dati di farmacocinetica riguardanti dosi singole di AXILIUM in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata. La ridotta clearance del plasma in questi pazienti comporta un aumento in media di 2 volte della concentrazione massima e dell’esposizione sistemica (AUC). Tuttavia, non sono disponibili dati di farmacocinetica da studi clinici sulla somministrazione ripetuta di AXILIUM in questa popolazione di pazienti.

Si raccomanda di trattare con cautela i pazienti con grave insufficienza epatica e/o encefalopatia in quanto AXILIUM come tutte le benzodiazepine può precipitare l’encefalopatia epatica.

Pazienti con insufficienza renale: AXILIUM deve essere somministrato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale.

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Pazienti con psicosi: le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario delle malattie psicotiche.

Le benzodiazepine non devono essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine devono essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Le stesse misure prudenziali devono essere adottate per i pazienti con insufficienza cardiaca e bassa pressione sanguigna i quali devono essere sottoposti a regolari controlli durante la terapia con AXILIUM (così come è consigliato con le altre benzodiazepine e gli altri agenti psicofarmacologici).

Informazioni importanti su alcuni eccipienti

Questo medicinale contiene 705 mg di propilene glicole per ml (1ml corrisponde a 25 gocce).

La co-somministrazione con qualsiasi substrato dell’alcol deidrogenasi come etanolo può indurre gravi effetti avversi nei bambini con meno di 5 anni di età.

Sebbene propilene glicole non ha mostrato effetti tossici sulla riproduzione e lo sviluppo in animali o umani, può raggiungere il feto ed è stato ritrovato nel latte materno (vedere paragrafì “Gravìdanza” e “Allattamento”).

Il monitoraggio clinico è richiesto per i pazienti con insufficienza epatica o renale a causa di vari eventi avversi attribuiti a propilene glicole come disfunzione renale (necrosi tubulare acuta), danno renale acuto e disfunzione epatica.

Questo medicinale contiene piccole quantità di etanolo (alcool) meno di 100 mg per ml (1 ml corrisponde a 25 gocce).

Questo può essere dannoso per i pazienti che soffrono di alcolismo. Da tenere in considerazione nelle donne in gravidanza o in allattamento, bambini e gruppi ad alto rischio come i pazienti con malattia epatica o epilessia.

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Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose massima giornaliera, cioè essenzialmente ‘senza sodio’.


Ricordiamo che anche i cittadini possono segnalare gli effetti collaterali dei farmaci.

In questa pagina si trovano le istruzioni per la segnalazione:

https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/reazioni-avverse-da-farmaci/

Questo invece è il modulo da compilare e da inviare al responsabile della farmacovigilanza della propria regione:

https://www.torrinomedica.it/wp-content/uploads/2019/11/scheda_aifa_cittadino_16.07.2012.pdf

Ed infine ecco l’elenco dei responsabili della farmacovigilanza con gli indirizzi email a cui inviare il modulo compilato:

https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/responsabili-farmacovigilanza/

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco

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