Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione (Metronidazolo): sicurezza e modo d’azione
Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione (Metronidazolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Metronidazolo è indicato in adulti e bambini per le seguenti indicazioni: Trattamento
di infezioni gravi sostenute da batteri anaerobi, particolarmente Bacteroides fragilis, altre specie di bacteroides ed altri anaerobi sui quali il metronidazolo esercita azione battericida, come Fusobacteria, Eubacteria, Clostridia e Cocchi gram-positivi anaerobi.
Il metronidazolo è stato impiegato con risultati favorevoli nelle setticemie, batteriemie, ascessi cerebrali, polmonite necrotizzante, osteomielite, febbre puerperale, ascessi pelvici, peritoniti e piaghe post-operatorie, nelle quali erano stati isolati uno o più dei batteri anaerobi citati.
Prevenzione delle infezioni post-operatorie causate da batteri anaerobi, particolarmente Bacteroides e cocchi gram-positivi anaerobi.
È necessario prendere in considerazione le linee guida ufficiali sull’uso appropriato degli agenti antibatterici.
Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione: come funziona?
Ma come funziona Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA: ANTIBATTERICO PER USO SISTEMICO, DERIVATI IMIDAZOLICI
CODICE ATC: J01XD01
Il metronidazolo, impiegato per molti anni prevalentemente per il trattamento della trichomoniasi urogenitale, si è successivamente rivelato farmaco attivo contro una grande varietà di germi anaerobi di interesse clinico. Il metronidazolo esplica infatti effetto battericida sugli anaerobi obbligati, per i quali la concentrazione minima inibente "in vitro" e la concentrazione minima battericida del farmaco sono pressoché identiche. I batteri aerobi e gli anaerobi facoltativi sono invece insensibili.
Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione
La disposizione del metronidazolo nell’organismo è simile sia dopo somministrazione orale che endovenosa, con emivita di eliminazione di 8 ore nel soggetto sano. Nel plasma, oltre al metronidazolo immodificato, sono presenti piccole quantità del metabolita 2-idrossimetilato. Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche in quantità minori del 20%.
Via principale di eliminazione del metronidazolo e dei suoi metaboliti è quella urinaria (60-80%). Dopo somministrazione delle comuni dosi terapeutiche, si rilevano nell’uomo tassi ematici e tissutali largamente superiori a quelli necessari per la realizzazione di una terapia antibatterica efficace. Il metronidazolo supera la barriera ematoencefalica e raggiunge rapidamente concentrazioni terapeutiche nella maggior parte dei liquidi organici (ad es. saliva, bile, urina, liquido amniotico, latte materno e liquidi delle cavità ascessuali).
Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione: dati sulla sicurezza
Il metronidazolo è stato ampiamente studiato dal punto di vista tossicologico in varie specie animali e per diverse vie di somministrazione. La sua tossicità acuta si è rivelata modesta (DL50 i.v. nel topo = 1169- 1260 mg/kg, nel ratto = 1574-1575 mg/kg), come pure quella cronica, valutata nel topo, ratto, scimmia e cane. Studi di teratogenesi, anch’essi praticati su diverse specie animali, hanno escluso possibili effetti nocivi della sostanza. Infine l’azione mutagena, rilevabile nei batteri in quanto legata al meccanismo stesso d’azione del farmaco in senso antibatterico, è assente nei mammiferi.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione
Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione: interazioni
E’ sconsigliabile l’assunzione di alcool durante il trattamento in quanto l’associazione con metronidazolo può dare origine ad una sindrome disulfiram-simile con nausea, vomito e crampi addominali.
Il metronidazolo non deve essere somministrato a pazienti che hanno assunto disulfiram nelle precedenti due settimane. Sono state segnalate reazioni psicotiche in pazienti in trattamento concomitante con metronidazolo e disulfiram.
Il metronidazolo potenzia l’attività del warfarin e di altri anticoagulanti orali cumarinici (ad es. acenocumarolo, dicumarolo, fenprocumone) con il risultato di un prolungamento del tempo di protrombina; è necessario quindi modificare le dosi in casi di pazienti trattati contemporaneamente con tali farmaci e metronidazolo e monitorare il tempo di protrombina.
L’associazione tra metronidazolo e litio provoca un aumento della litiemia. La terapia con litio deve perciò essere interrotta in caso di somministrazione concomitante di metronidazolo; in caso si renda necessaria la contemporanea somministrazione di litio e metronidazolo, i pazienti devono essere sottoposti a regolare monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di litio, creatinina e dosaggio di elettroliti.
La somministrazione simultanea di farmaci che inducono enzimi microsomiali epatici (es. fenotina e fenobarbital) può accelerare
l’eliminazione del metronidazolo con conseguente riduzione dei livelli ematici del farmaco.
Il metronidazolo riduce la clearance del 5-fluorouracile e può pertanto risultare in un’aumentata tossicità del 5-fluorouracile.
Farmaci che inibiscono il metabolismo del metronidazolo, come la cimetidina, possono causare un prolungamento dell’emivita plasmatica del farmaco e quindi un incremento della concentrazione di metronidazolo nel plasma.
La somministrazione di metronidazolo a pazienti in trattamento con farmaci noti per gli effetti di prolungamento dell’intervallo QT è da evitare, in quanto potrebbe potenzialmente aumentare il rischio di prolungamento dell’intervallo QT.
Tenendo conto dell´effetto della colestiramina nel ridurre significativamente l’esposizione al metronidazolo, la somministrazione contemporanea di metronidazolo con medicinali che interferiscono sulla circolazione enteroepatica richiede prudenza, in quanto la sua efficacia potrebbe venire diminuita.
La somministrazione concomitante di metronidazolo e carbamazepina, può aumentare la concentrazione plasmatica della carbamazepina per inibizione farmacometabolica. Durante gli studi clinici l’associazione farmacologica ha determinato la comparsa di effetti tossici a carico del sistema nervoso centrale.
Metronidazolo, in quanto riduttore del metabolismo dell’alcol, non deve essere somministrato ai pazienti trattati con amprenavir soluzione orale a causa del potenziale rischio di tossicità derivante dall’elevata quantità dell’eccipiente glicole propilenico.
L’uso concomitante di metronidazolo, norfloxacina e micofenolato mofetile riduce l’esposizione al micofenolato mofetile. Non si è osservata invece alcuna interazione significativa quando micofenolato mofetile è stato somministrato in concomitanza con norfloxacina e metronidazolo separatamente.
La somministrazione concomitante di metronidazolo e preparati erboristici a base di silimarina può indurre una riduzione della biodisponibilità del metronidazolo e ridurne l’efficacia.
La somministrazione concomitante di metronidazolo e degli alcaloidi della segale cornuta (ergotamina, diidroergotamina) può indurre un aumento
delle concentrazioni plasmatiche di questi principi attivi e può causare ergotismo.
L’uso concomitante di metronidazolo e di busulfano ad alte dosi può indurre un aumento delle concentrazioni plasmatiche di busulfano, con conseguente tossicità del busulfano.
Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Deflamon 500 mg/100 ml soluzione per infusione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Per i suoi effetti neurologici il metronidazolo può compromettere la capacità di guidare o utilizzare macchinari
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco