Etiltox 200 mg (Disulfiram): sicurezza e modo d’azione
Etiltox 200 mg (Disulfiram) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Il prodotto è indicato nella terapia di disassuefazione dall’etilismo cronico.
Etiltox 200 mg: come funziona?
Ma come funziona Etiltox 200 mg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Etiltox 200 mg
Categoria farmacoterapeutica: farmaci usati nella dipendenza da alcol. Codice ATC: N07BB01.
Meccanismo d’azione
Il disulfiram inibisce l’aldeide deidrogenasi, l’enzima responsabile della ossidazione dell’acetaldeide, un metabolita dell’alcol.
Il disulfiram altera quindi il metabolismo intermedio dell’etanolo provocando un aumento della concentrazione di acetaldeide. I sintomi della reazione alcol-disulfiram sono in parte dovuti agli alti livelli di acetaldeide che agisce direttamente sul cuore e sui vasi provocando vasodilazione (flushing), tachicardia e ipotensione.
Disulfiram inibisce altri sistemi enzimatici quali la dopamina-beta-idrossilasi (che converte dopamina e noradrenalina) e le ossidasi microsomiali epatiche responsabili del metabolismo di vari farmaci. Disulfiram può così potenziare l’azione dei farmaci che sono metabolizzati da questi enzimi.
Etiltox 200 mg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Etiltox 200 mg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Etiltox 200 mg
Assorbimento e Distribuzione
Dopo somministrazione orale, l’assorbimento di disulfiram è variabile.
La distribuzione è principalmente nel rene, pancreas, fegato, intestino e tessuto adiposo.
Metabolismo ed Eliminazione
Disulfiram è rapidamente metabolizzato ad acido dietilditiocarbamico, coniugato con acido glucuronico, ossidato a solfato, metilato e degradato a dietilamina e carbonio disolfuro.
La sua eliminazione è lenta: il 20% della dose viene eliminato tal quale nelle feci mentre il rimanente viene eliminato principalmente con le urine.
Etiltox 200 mg: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Etiltox 200 mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Etiltox 200 mg è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Etiltox 200 mg: dati sulla sicurezza
La DL50 nei ratti è di 0,6 g/Kg.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Etiltox 200 mg: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Etiltox 200 mg
Etiltox 200 mg: interazioni
L’intensità della reazione alcol-disulfiram può essere aumentata da amitriptilina e clorpromazina.
Disulfiram inibisce il metabolismo di alcune benzodiazepine quali clordiazepossido e diazepam aumentando il loro effetto sedativo. Le benzodiazepine possono ridurre la reazione alcol-disulfiram.
Disulfiram inibisce il metabolismo di vari farmaci che sono metabolizzati nel fegato come anticoagulanti orali di tipo cumarinico (warfarin), ipoglicemizzanti orali, ipnotici e sedativi (es. teofillina) determinando un aumento della loro concentrazione e conseguente tossicità. Può essere necessario quindi l’aggiustamento della dose.
Studi su animali hanno indicato un’inibizione simile sul metabolismo della petidina, morfina e amfetamine.
L’assunzione contemporanea di Etiltox con metronidazolo, isoniazide e paraldeide, può provocare un aumento dello stato confusionale, cambiamenti comportamentali, psicosi ed allucinazioni.
Un potenziamento della sindrome organica cerebrale è stato osservato molto raramente dopo somministrazione di pimozide.
Il disulfiram riduce la biotrasformazione della fenitoina incrementandone le concentrazioni e la tossicità, così come inibisce la metabolizzazione dell’antipirina, della rifampicina, del diazepam.
Interazioni farmacodinamiche con conseguenze cliniche gravi sono da prevedere in pazienti che assumono farmaci bloccanti, vasodilatatori oppure farmaci le cui azioni sul SNC siano mediate da noradrenalina, dopamina o farmaci inibitori delle MAO (fenelzina, tranilcipromina).
Il disulfiram non deve essere somministrato con farmaci ad attività simile sull’aldeide deidrogenasi quali le sulfaniluree, fenilbutazone, aminofenazone ed alcune cefalosporine (moxolactam, cefamandolo e cefoperazone).
Etiltox 200 mg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Etiltox 200 mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli. Disulfiram può causare sonnolenza e affaticamento. Non è consigliabile la guida o lo svolgimento di attività che richiedono particolare vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco