Minotek (Minociclina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Minotek (Minociclina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Minotek polvere parodontale è indicato per il trattamento locale della parodontite cronica negli adulti con tasche profonde ? 5 mm. Minotek deve essere utilizzato sempre in aggiunta al trattamento convenzionale non chirurgico.
Devono essere tenute in considerazione le linee guida ufficiali sull’uso appropriato di agenti antibatterici.
Minotek: come funziona?
Ma come funziona Minotek? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Minotek
Categoria Farmacoterapeutica: Minociclina ATC: A01AB23.
Meccanismo d’azione
Minociclina è un agente antibatterico della classe delle tetracicline, che inibisce la sintesi proteica batterica legandosi ai ribosomi batterici e prevenendo l’accesso del tRNA aminoacile al sito recettoriale sul complesso ribosoma mRNA.
E’ possibile che la minociclina eserciti anche un effetto anti-collagenasi in seguito alla sua applicazione nelle tasche parodontali.
Spettro d’attività
Le specie seguenti sono spesso responsabili dell’insorgenza ed esacerbazione della parodontite e sono sensibili alla minociclina in assenza di meccanismi acquisiti di resistenza al farmaco:
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P. gingivalis |
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P. intermedius |
| Capnocytophaga sp. |
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E. corrodens |
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F. nucleatum |
| A.actinomycetemcomitans |
Resistenza
La resistenza alla minociclina è più comunemente mediata da meccanismi di efflusso o da modifiche ribosomiali (modifiche del bersaglio), comprese quelle codificate dai geni TetA-D e TetK (i geni acquisiti più comuni che codificano i meccanismi di efflusso del farmaco) e TetM (modifiche ribosomiali). Più di recente l’inattivazione delle tetracicline è stata descritta in Bacteroides spp codificata da TetX.
Minotek: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Minotek, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Minotek
Dopo applicazione subgengivale di Minotek dopo scaling e levigatura radicolare, la minociclina è rilasciata nel fluido crevicolare gengivale dove livelli rilevabili di farmaco persistono per almeno 14 giorni. Le concentrazioni al picco di minociclina nella saliva dopo applicazione di Minotek sono circa 1000 volte più alte di quelle rilevate nel sangue. Le concentrazioni medie al picco nel siero e nella saliva dopo somministrazione subgengivale di una dose unitaria da 1 mg sono risultate rispettivamente 0,00488 e 5,55 ?g/mL. Il Tmax è stato rispettivamente 4,83 e 0,748 ore.
L’emivita è risultata pari a 23,8 ore nel siero e 44,7 ore nella saliva. Dopo 14 giorni i valori sierici non sono rilevabili. La minociclina è metabolizzata nel fegato. Sia la minociclina immodificata che tre metaboliti microbiologicamente inattivi sono stati ritrovati nelle urine e nelle feci dopo somministrazione orale.
Minotek: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Minotek agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Minotek è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Minotek: dati sulla sicurezza
Negli studi tossicologici a dose ripetuta la minociclina ha provocato una discolorazione dell’osso, denti e tiroide ed anche l’iperplasia e tumori della tiroide. A dosi ripetute sono stati osservati nella scimmia nistagmo alterazioni nelle cellule capellute dell’orecchio. Questi risultati non sono considerati rilevanti per l’uomo dopo somministrazione singola, in base all’esposizione sistemica, tuttavia, la rilevanza clinica nel corso della somministrazione a lungo termine non è nota.
Negli studi di tossicità riproduttiva, il trattamento con minociclina somministrato per via orale alla dose di 100 mg/kg ha provocato la morte embrionale e difetti scheletrici nel feto relativi prevalentemente a ritardata ossificazione.
Gli studi convenzionali di genotossicità non hanno evidenziato effetti mutagenici o clastogenici. Gli studi di fertilità hanno fornito evidenza che la minociclina altera la fertilità nel ratto.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Minotek: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Minotek
Minotek: interazioni
Una lieve o moderata ipersensibilità ai denti è normale nella prima settimana dopo lo scaling, la levigatura radicolare e la somministrazione di Minotek. Tuttavia i pazienti devono essere informati che devono segnalare prontamente al medico odontoiatra la comparsa di dolore, gonfiore o altri problemi.
Inoltre, vi è la possibilità di manifestazioni locali da reazioni di ipersensibilità. E’ necessario comunicare ai pazienti che devono informare con urgenza il dentista in caso di prurito, gonfiore, papule, arrossamenti o altri segni o sintomi di reazioni di ipersensibilità.
Poiché non è stata valutata una curva dose-risposta, solo una singola dose da 1 mg per tasca può essere somministrata.
Avvertenze
E’ noto che antibiotici della classe delle tetracicline possono indurre reazioni di fotosensibilizzazione. Non si può escludere il rischio di reazioni di fotosensibilità durante il breve periodo successivo alla somministrazione in cui i livelli plasmatici di minociclina possono essere rilevabili.
Il trattamento va immediatamente sospeso alla comparsa del primo eritema cutaneo.
Precauzioni speciali
L’uso di Minotek nelle tasche parodontali in cui sono presenti ascessi acuti non è stato studiato e quindi non è raccomandato.
Sebbene l’esposizione sistemica alla minociclina dopo somministrazione di Minotek nelle tasche parodontali sia bassa, i pazienti con grave compromissione epatica o insufficienza renale non devono essere trattati (vedere paragrafo 4.3). Minotek deve essere utilizzato con cautela in pazienti in trattamento con farmaci potenzialmente epatotossici.
Come per altre tetracicline, vi è un dimostrato antagonismo in vitro tra la minociclina e gli antibatterici beta-lattamici o aminoglicosidici. Tuttavia la rilevanza clinica di questi risultati, specialmente quando la minociclina è somministrata nelle tasche parodontali, non è chiara. Comunque, si deve prendere in considerazione la possibilità di tale interazione nel caso in cui Minotek deve essere somministrato a pazienti che prima del trattamento odontoiatrico richiedano un trattamento profilattico contro l’endocardite.
In pazienti con precedenti manifestazioni di infezioni da Candida, la minociclina può aumentare il rischio di infezione orale da Candida.
Come per altri antibiotici, l’uso di questo farmaco può portare alla superinfezione da microrganismi resistenti, compresa la Candida.
Considerato che le tetracicline possono ridurre l’attività protrombinica, nei pazienti trattati con anticoagulanti può essere necessario utilizzare una dose più bassa di anticoagulante. Anche se questo effetto appare improbabile con l’uso di Minotek, a causa delle basse concentrazioni plasmatiche di minociclina, è opportuno prestare cautela.
Minotek: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Minotek: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non vi sono elementi per ritenere che Minotek possa interferire con la capacità di guida o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco