Efferalgan Influenza e Raffreddore
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Efferalgan Influenza e Raffreddore: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
EFFERALGAN INFLUENZA E RAFFREDDORE 500 mg + 4 mg compresse rivestite con film
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Paracetamolo. 500,00 mg Clorfenamina maleato. 4,00 mg
per una compressa rivestita con film
Eccipiente(i) con effetti noti: Carmoisina (E122)
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compressa rivestita con film di forma oblunga e colore viola.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Questo medicinale è indicato, in corso di raffreddore, rinite, rinofaringite e condizioni simil-influenzali negli adulti e negli adolescenti di età superiore a 15 anni, per il trattamento di:
secrezione nasale chiara e lacrimazione degli occhi,
starnuti,
cefalee e/o febbre.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Riservato agli adulti e agli adolescenti di età superiore a 15 anni.
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Peso (età) |
Dose per somministrazione |
Intervallo di somministrazione |
Dose giornaliera massima |
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Adulti e adolescenti >50 kg (>15 anni) |
1 compressa ovvero 500 mg di paracetamolo 4 mg di clorfenamina |
4 ore |
4 compresse ovvero 2.000 mg di paracetamolo 16 mg di clorfenamina |
Non superare la posologia massima di 4 compresse in 24 ore. Pazienti con insufficienza renale
In caso di insufficienza renale e salvo diverso parere medico, si raccomanda di ridurre la dose e di aumentare l’intervallo minimo tra 2 dosi, in base alla tabella seguente:
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Clearance della creatinina |
Intervallo di somministrazione |
|---|---|
| ≥50 ml/min | 4 ore |
| 10-50 ml/min | 6 ore |
| <10 ml/min | 8 ore |
La dose totale di paracetamolo non deve superare 3 g/die.
Pazienti con insufficienza epatica
In pazienti con epatopatia cronica, attiva o compensata, in particolare in pazienti con insufficienza epatocellulare, alcolismo cronico, malnutrizione cronica (basse riserve di glutatione epatico) e disidratazione, la dose di paracetamolo non deve superare 3 g/die.
Situazioni cliniche particolari
Nelle condizioni seguenti, deve essere utilizzata la dose efficace più bassa possibile di paracetamolo senza superare 60 mg/kg/die (senza superare 3 g/die):
adulti di peso corporeo inferiore a 50 kg,
insufficienza epatocellulare da lieve a moderata,
alcolismo cronico,
malnutrizione cronica,
disidratazione.
Dosi massime raccomandate:
in adulti e adolescenti di peso corporeo superiore a 50 kg, LA DOSE TOTALE DI PARACETAMOLO NON DEVE SUPERARE 4 GRAMMI AL GIORNO (vedere paragrafo 4.9).
in adulti e adolescenti di peso corporeo superiore a 50 kg, LA DOSE TOTALE DI CLORFENAMINA MALEATO NON DEVE SUPERARE 16 MILLIGRAMMI AL GIORNO (vedere paragrafo 4.9).
Modo di somministrazione Uso orale.
Le compresse devono essere deglutite intere con una bevanda (p.e. acqua, latte, succo di frutta). È preferibile la somministrazione serale a causa dell’effetto sedativo della clorfenamina maleato.
Frequenza di somministrazione
1 compressa, da ripetere, al bisogno, dopo un intervallo di almeno 4 ore, senza superare le 4 compresse al giorno.
Durata del trattamento
Se la febbre o il dolore persistono per più di 3 giorni o se i sintomi non migliorano dopo 5 giorni di trattamento, la gestione del trattamento deve essere rivalutata.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Bambini di età inferiore a 15 anni.
A causa della presenza di paracetamolo:
grave insufficienza epatocellulare o malattia epatica scompensata in atto.
A causa della presenza di clorfenamina maleato:
rischio di glaucoma ad angolo chiuso.
rischio di ritenzione urinaria correlata a disturbi uretroprostatici.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
In caso di febbre alta o persistente, se compaiono segni di sovrainfezione o se i sintomi durano più di 5 giorni, occorre rivalutare il trattamento.
Per evitare il rischio di sovradosaggio
controllare che nella composizione degli altri medicinali (medicinali ottenuti con o senza prescrizione) non siano presenti paracetamolo o clorfenamina maleato,
attenersi alle dosi massime raccomandate (vedere paragrafo 4.2).
Questo medicinale contiene un colorante azoico (E122) che può causare reazioni allergiche.
Relative alla presenza di paracetamolo:
Il paracetamolo deve essere usato con cautela in caso di:
peso corporeo <50 kg,
insufficienza epatocellulare da lieve a moderata,
insufficienza renale (vedere Tabella al paragrafo 4.2),
deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD) (che può portare ad anemia emolitica),
alcolismo cronico, eccessiva assunzione di alcol (3 o più bevande alcoliche al giorno),
anoressia, bulimia o cachessia,
malnutrizione cronica (basse riserve di glutatione epatico),
disidratazione, ipovolemia (vedere paragrafo 4.2).
Sono stati riportati casi molto rari di reazioni cutanee gravi. I pazienti devono essere informati circa i segni precoci di queste gravi reazioni cutanee e circa l’insorgenza di un’eruzione cutanea o di qualsiasi altro segno di ipersensibilità che richiedono la sospensione del trattamento.
Relative alla presenza di clorfenamina maleato:
Questo medicinale deve essere usato con cautela in pazienti (soprattutto anziani) con:
più elevata suscettibilità all’ipotensione ortostatica, alle vertigini e alla sedazione,
stipsi cronica (rischio di ileo paralitico),
possibile ipertrofia prostatica,
grave insufficienza epatica e/o renale, a causa del rischio di accumulo.
Data la presenza di clorfenamina, non è raccomandata l’assunzione di bevande alcoliche, medicinali contenenti alcol o sedativi (in particolare barbiturici) durante il trattamento, poiché potenziano l’effetto sedativo degli antistaminici (vedere paragrafo 4.5).
Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione Relative alla presenza di paracetamolo:
Associazioni che richiedono precauzioni per l’uso
+ Antivitamina K
Aumento del rischio di effetto dell’antivitamina K e del rischio di emorragia in caso di assunzione delle dosi massime di paracetamolo (4 g/die) per almeno 4 giorni.
Controlli più frequenti dell’INR. Potenziale aggiustamento del dosaggio di antivitamina K durante il trattamento con paracetamolo e dopo la sua interruzione.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
La somministrazione di paracetamolo può causare errori nella determinazione della glicemia mediante il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi in caso di concentrazioni elevate anomale.
La somministrazione di paracetamolo può causare errori nella determinazione dell’uricemia mediante il metodo dell’acido fosfotungstico.
Relative alla presenza di clorfenamina maleato:
Associazioni sconsigliate
+ Alcol (bevanda o eccipiente)
Aumento dell’effetto sedativo dell’antistaminico H1 ad opera dell’alcol. L’alterazione della vigilanza può rendere pericolosi la guida di veicoli e l’uso di macchinari.
Evitare l’assunzione di bevande alcoliche e di medicinali contenenti alcol.
Aumento della depressione del sistema nervoso centrale. L’alterazione della vigilanza può rendere pericolosi la guida di veicoli e l’uso di macchinari.
Associazioni da considerare
+ Altri farmaci atropinici: antidepressivi imipraminici, gran parte degli antistaminici atropinici H1, medicinali anti-Parkinson della classe degli anticolinergici, antispastici atropinici, disopiramide, neurolettici fenotiazinici e clozapina.
Aggiunta degli effetti indesiderati dei farmaci atropinici quali ritenzione urinaria, stipsi, secchezza delle fauci.
+ Altri farmaci sedativi: derivati morfinici (analgesici, antitussivi e farmaci sostitutivi), neurolettici, barbiturici, benzodiazepine, ansiolitici diversi dalle benzodiazepine (meprobamato), ipnotici, antidepressivi sedativi (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antistaminici H1 sedativi, antipertensivi ad azione centrale; altri: baclofen e talidomide.
Aumento della depressione del sistema nervoso centrale. L’alterazione della vigilanza può rendere pericolosi la guida di veicoli e l’uso di macchinari.
04.6 Gravidanza e allattamento
Studi eseguiti su animali non hanno mostrato un effetto teratogeno o fetotossico del paracetamolo.
I risultati di studi epidemiologici clinici sembrano escludere una malformazione specifica o un effetto fetotossico del paracetamolo o della clorfenamina.
Dati prospettici su donne in gravidanza esposte a sovradosaggi di paracetamolo non hanno mostrato un aumento del rischio di malformazione.
Pertanto, l’uso di questo medicinale durante la gravidanza e l’allattamento deve essere considerato soltanto se necessario. Occorre rispettare rigorosamente la dose e la durata del trattamento raccomandate.
In caso di somministrazione alla fine della gravidanza, considerare le possibili ripercussioni delle proprietà atropiniche e sedative della clorfenamina per i neonati.
Allattamento
Non è noto se la clorfenamina viene escreta nel latte materno. A causa della possibilità di sedazione o di eccitazione paradossa del neonato, questo medicinale è sconsigliato durante l’allattamento.
Fertilità
Dato il potenziale meccanismo d’azione sulla ciclossigenasi e sulla sintesi delle prostaglandine, il paracetamolo può alterare la fertilità femminile attraverso un effetto sull ‘ovulazione che è reversibile con la sospensione del trattamento.
Effetti sulla fertilità maschile sono stati osservati in uno studio condotto su animali. La rilevanza di tali effetti nell’uomo non è nota.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
EFFERALGAN INFLUENZA E RAFFREDDORE ha una notevole influenza sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Si richiama l’attenzione, in particolare dei conducenti di veicoli e degli operatori di macchinari, sui rischi di sonnolenza associati all’uso di questo medicinale, specialmente all’inizio del trattamento.
Questo fenomeno è potenziato dall’assunzione di bevande alcoliche, di medicinali contenenti alcol o di sedativi. È preferibile iniziare il trattamento la sera.
04.8 Effetti indesiderati
RELATIVI AL PARACETAMOLO
Gli effetti indesiderati sono elencati in base alla classificazione per sistemi e organi. Le frequenze sono definite come segue:
Molto comune (1/10)
o Comune (1/100, <1/10)
o Non comune (1/1.000, <1/100)
o Rara (1/10.000, <1/1.000)
Molto rara (<1/10.000)
non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Disturbi del sistema immunitario
Rara: reazioni da ipersensibilità quali shock anafilattico, edema di Quincke, eritema, orticaria, eruzione cutanea. La loro comparsa richiede la sospensione definitiva del medicinale e dei farmaci correlati.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Molto rara: reazioni cutanee gravi.
Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto rara: trombocitopenia, leucopenia e neutropenia. Aumento o riduzione dell’INR.
Patologie epatobiliari
Non nota: enzimi epatici aumentati
Patologie gastrointestinali
Non nota: diarrea, dolori addominali
RELATIVI ALLA CLORFENAMINA MALEATO
Le caratteristiche farmacologiche della clorfenamina possono causare effetti indesiderati di intensità variabile, che possono essere o non essere correlati alla dose (vedere paragrafo 5.2):
Effetti neurovegetativi
Sedazione o sonnolenza, più pronunciate all’inizio del trattamento,
Effetti anticolinergici, quali secchezza della mucosa, stipsi, disturbi dell’accomodazione, midriasi, palpitazioni, rischio di ritenzione urinaria,
Ipotensione ortostatica,
Disturbi dell’equilibrio, vertigini, riduzione della memoria o della concentrazione, più comuni nei pazienti anziani,
Incoordinamento motorio, tremori,
Confusione mentale, allucinazioni,
Più raramente, effetti eccitanti: agitazione, nervosismo e insonnia.
Reazioni da ipersensibilità
Eritema, prurito, eczema, porpora, orticaria,
Edema, più raramente edema di Quincke,
Shock anafilattico.
Effetti ematologici
Leucopenia, neutropenia,
Trombocitopenia,
Anemia emolitica.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/content/come- segnalare-una-sospetta-reazione-avversa.
04.9 Sovradosaggio
I rischi di intossicazione grave (sovradosaggio terapeutico o avvelenamento accidentale) possono essere particolarmente elevati negli anziani, nei bambini, nei pazienti con insufficienza epatica, nei casi di alcolismo cronico, nei pazienti affetti da malnutrizione cronica e nei pazienti che assumono induttori enzimatici. In questi casi, l’intossicazione può essere fatale.
Sovradosaggio da paracetamolo:
Sintomi
Nausea, vomito, anoressia, pallore, capogiri, sudorazione e dolore addominale compaiono generalmente nelle prime 24 ore.
Un sovradosaggio con 10 g di paracetamolo in singola somministrazione negli adulti e con 150 mg/kg di peso corporeo in singola somministrazione nei bambini causa citolisi epatica che può evolvere in necrosi completa e irreversibile con insufficienza epatocellulare, acidosi metabolica ed encefalopatia che possono portare al coma e alla morte.
Contemporaneamente si osserva un aumento delle transaminasi epatiche, della lattico-deidrogenasi, della bilirubina e una diminuzione del tempo di protrombina che può manifestarsi da 12 a 48 ore dopo l’ingestione. I sintomi clinici di danno epatico si osservano generalmente dopo 1 o 2 giorni e raggiungono il massimo dopo 3 – 4 giorni.
Misure di emergenza
Ospedalizzazione immediata.
Prelievo di un campione di sangue per un dosaggio iniziale del paracetamolo plasmatico appena possibile, dalla 4a ora dopo l’ingestione.
Evacuazione rapida del prodotto ingerito con lavanda gastrica.
Il trattamento del sovradosaggio normalmente comprende la somministrazione dell’antidoto N-acetilcisteina per via endovenosa o orale appena possibile, se possibile prima della decima ora.
Trattamento sintomatico.
I test epatici devono essere eseguiti all’inizio del trattamento e ripetuti ogni 24 ore. Nella maggior parte dei casi, le transaminasi epatiche ritornano nella norma in una o due settimane con piena ripresa della funzionalità epatica. Tuttavia, nei casi molto gravi, può essere necessario un trapianto epatico.
Sovradosaggio da clorfenamina maleato:
Il sovradosaggio da clorfenamina maleato può causare: convulsioni (specialmente nei bambini), disturbi della coscienza, coma.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: ANTIPIRETICI ANALGESICI ANTISTAMINICI INIBITORI DEI RECETTORI H1, codice ATC: R05X
(R: apparato respiratorio)
Meccanismo d’azione
Questo medicinale consiste in un’associazione di paracetamolo, un antipiretico analgesico, e di clorfenamina, un antistaminico.
Clorfenamina maleato: antistaminico H1, con struttura propilamminica, dotato di attività anticolinergica, che causa effetti indesiderati.
Gli antistaminici H1 hanno in comune la proprietà di opporsi, attraverso un antagonismo competitivo più o meno reversibile, agli effetti delle istamine, specialmente sulla cute, sui bronchi, sull’intestino e sui vasi ematici.
L’attraversamento della barriera ematoencefalica è la causa degli effetti sedativi di natura istaminergica e adrenolitica. Quest’ultima proprietà potrebbe avere anche un effetto sullo stato emodinamico (rischio di ipotensione ortostatica).
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Del paracetamolo
Assorbimento
Dopo somministrazione orale, l’assorbimento del paracetamolo è completo e rapido. I massimi livelli di concentrazione plasmatica vengono raggiunti da 30 a 60 minuti dopo l’ingestione.
Distribuzione
Il paracetamolo si diffonde rapidamente in tutti i tessuti. Le concentrazioni sono simili nel sangue, nella saliva e nel plasma. Il legame alle proteine plasmatiche è debole.
Biotrasformazione
Il paracetamolo è metabolizzato principalmente nel fegato. Le due vie metaboliche principali sono la coniugazione con acido glucuronico e la coniugazione con solfato. Quest’ultima via può essere rapidamente saturata a dosaggi che superino le dosi terapeutiche. Una via minore, catalizzata dal citocromo P450, è la formazione dell’intermedio reattivo (N-acetil-benzochinoneimina) che, in normali condizioni d’impiego, viene rapidamente detossificato dal glutatione ridotto ed eliminato nelle urine dopo coniugazione con cisteina ed acido mercapturico. Tuttavia, nell’intossicazione massiccia, la quantità di questo metabolita tossico è aumentata.
Eliminazione
L’eliminazione è principalmente urinaria. Il 90% della dose ingerita viene escreto per via renale in 24 ore, per lo più in forma di glicoconiugato (60 – 80%) e solfoconiugato (20 – 30%). Meno del 5% viene escreto in forma immodificata.
L’emivita di eliminazione è di circa 2 ore.
Variazioni fisiopatologiche
Insufficienza renale: in caso di insufficienza renale grave (vedere paragrafo 4.2), l’eliminazione del paracetamolo e dei suoi metaboliti è ritardata.
Anziani: la capacità di coniugazione non è modificata (vedere paragrafo 4.2).
Della clorfenamina maleato
Biodisponibilità
La biodisponibilità della clorfenamina maleato ha valori compresi tra 25% e 50%. È presente un considerevole effetto di primo passaggio epatico.
Distribuzione
Il tempo al raggiungimento della concentrazione plasmatica massima è di 2 – 6 ore, ma l’effetto è massimo 6 ore dopo la somministrazione. La durata dell’effetto varia da 4 a 8 ore.
Il legame alle proteine plasmatiche è del 72%.
Biotrasformazione
Il metabolismo è epatico, con formazione di un metabolita inattivo per demetilazione.
Eliminazione
L’eliminazione è per via renale, con una proporzione paragonabile di prodotto escreta in forma immodificata o metabolizzata. L’emivita di eliminazione è compresa tra 14 e 25 ore.
Variazioni fisiopatologiche
L’insufficienza epatica o renale aumenta l’emivita della clorfenamina maleato.
La clorfenamina maleato attraversa la placenta ed è escreta nel latte materno.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Non pertinente.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Croscarmellosa sodica, ipromellosa, cellulosa microcristallina, povidone K90, gliceril beenato, magnesio stearato, Agente di rivestimento*, Agente lucidante**
*Agente di rivestimento:
Ipromellosa (E464), glicole propilenico (E1520), titanio biossido (E171), carmoisina (E122), carminio indaco (E132)
**Agente lucidante:
Acqua depurata, cera d’api (E901), cera carnauba (E903), polisorbato 20 (E432), acido sorbico (E200)
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
36 mesi.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
4 compresse rivestite con film in blister (alluminio/PVC/alluminio/OPA). 8 compresse rivestite con film in blister (alluminio/PVC/alluminio/OPA). 12 compresse rivestite con film in blister (alluminio/PVC/alluminio/OPA). 16 compresse rivestite con film in blister (alluminio/PVC/alluminio/OPA). 20 compresse rivestite con film in blister (alluminio/PVC/alluminio/OPA). 24 compresse rivestite con film in blister (alluminio/PVC/alluminio/OPA). 28 compresse rivestite con film in blister (alluminio/PVC/alluminio/OPA). 32 compresse rivestite con film in blister (alluminio/PVC/alluminio/OPA).
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
e la manutenzione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
UPSA SAS, 3, rue Joseph Monier, Rueil Malmaison, France
rappresentata in Italia da
Bristol-Myers Squibb S.r.l., Piazzale dell’Industria, 40-46 – Roma
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
AIC n. 046837011 “500 mg + 4 mg compresse rivestite con film” 4 compresse in blister AL/PVC/AL/OPA
AIC n. 046837023 “500 mg + 4 mg compresse rivestite con film” 8 compresse in blister AL/PVC/AL/OPA
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AIC n. 046837035 AL/PVC/AL/OPA |
“500 | mg | 4 | mg | compresse | rivestite | con | film” | 12 | compresse | in | blister | |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
AIC n. 046837047 |
“500 | mg | 4 | mg | compresse | rivestite | con | film” | 16 | compresse | in | blister | |
| AL/PVC/AL/OPA | |||||||||||||
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AIC n. 046837050 |
“500 | mg | 4 | mg | compresse | rivestite | con | film” | 20 | compresse | in | blister | |
| AL/PVC/AL/OPA | |||||||||||||
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AIC n. 046837062 |
“500 | mg | 4 | mg | compresse | rivestite | con | film” | 24 | compresse | in | blister | |
| AL/PVC/AL/OPA | |||||||||||||
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AIC n. 046837074 |
“500 | mg | 4 | mg | compresse | rivestite | con | film” | 28 | compresse | in | blister | |
| AL/PVC/AL/OPA | |||||||||||||
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AIC n. 046837086 |
“500 | mg | 4 | mg | compresse | rivestite | con | film” | 32 | compresse | in | blister | |
| AL/PVC/AL/OPA |
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: {GG mese AAAA} Data del rinnovo più recente: {GG mese AAAA}
[Completare con i dati nazionali]
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 29/04/2021