Mexylor: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

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Mexylor

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Mexylor: ultimo aggiornamento pagina: 31/03/2026 (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Mexylor 2,5 mg/ml

Indice della Scheda

01.0 Denominazione del medicinale

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MEXYLOR 2,5 mg/ml gocce orali, soluzione

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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1 ml di soluzione contiene: Principio attivo: 2,5 mg di lormetazepam Eccipienti con effetti noti: etanolo, glicole propilenico, aroma arancio/limone/caramello contenente linalolo e citrale.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Gocce orali, soluzione.

Soluzione limpida, incolore o giallo chiaro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento a breve termine dell’insonnia.

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando l’insonnia è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

Il trattamento deve essere il più breve possibile. Il paziente deve essere rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuativo deve essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi.

La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a 2 settimane, fino ad un massimo di 4 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

In determinati casi può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non deve avvenire senza una rivalutazione, da parte del medico, della condizione del paziente.

Il trattamento deve essere iniziato con la dose consigliata più bassa, da incrementare avendo cura di non superare la dose massima, ed essere il più breve possibile.

In caso di trattamento superiore a due settimane la somministrazione di MEXYLOR non deve essere sospesa bruscamente, dato che i disturbi del sonno possono temporaneamente ripresentarsi con intensità più elevata. Per tale ragione si raccomanda di concludere il trattamento mediante riduzione graduale delle dosi, agevolata anch’essa dalle forme farmaceutiche.

La dose massima non deve essere superata.

Salvo diversa prescrizione medica la dose singola nell’adulto è di 1-2 mg (1 mg equivale a 10 gocce).

Popolazioni speciali

Anziani

Nei pazienti anziani la dose singola è di 0,5 – 1 mg (vedere paragrafo 4.4).

Insufficienza respiratoria / Insufficienza renale / Insufficienza epatica

Nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica da lieve a moderata, insufficienza renale o insufficienza epatica, si deve considerare una riduzione della dose (vedere paragrafo 4.4).

Popolazione pediatrica

Bambini e adolescenti

MEXYLOR per il trattamento dell’insonnia, non deve essere somministrato a pazienti di età inferiore a 18 anni senza una valutazione attenta della sua effettiva necessità (vedere paragrafo 4.4). La dose singola per i pazienti sotto i 18 anni dipende dalla loro età, dal peso e dalle condizioni generali del paziente. La durata del trattamento deve essere la più breve possibile.

La disponibilità della formulazione in gocce rende agevole la posologia. Modo di somministrazione Uso orale.

Le gocce vanno assunte diluite in un po’ di liquido mezz’ora prima di coricarsi.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, alle benzodiazepine o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Miastenia grave.

Glaucoma ad angolo stretto.

Grave insufficienza respiratoria (ad esempio grave malattia polmonare ostruttiva cronica).

Grave insufficienza epatica.

Sindrome da apnea notturna.

Intossicazione acuta da alcol, medicinali ipnotici, analgesici o farmaci psicotropi (neurolettici, antidepressivi, litio).

Controindicato durante la gravidanza e l’allattamento (vedere paragrafo 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili sono indicati soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

Durata del trattamento

La durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere paragrafo 4.2). Generalmente varia da pochi giorni a 2 settimane, fino ad un massimo di 4 settimane, inclusa la graduale riduzione della dose.

In determinati casi, può essere necessaria l’estensione della terapia oltre il periodo massimo di trattamento; in questo caso, ciò non deve avvenire senza una rivalutazione della condizione clinica.

Il paziente deve essere informato, all’inizio del trattamento, che questo sarà di durata limitata e spiegare esattamente come il dosaggio deve essere progressivamente diminuito.

Per ulteriori informazioni riguardo i pazienti sotto i 18 anni di età, vedere paragrafo 4.2

Rischio legato all’uso concomitante di oppioidi e/o medicinali che deprimono il SNC

L’uso concomitante di Mexylor ed oppioidi e/o medicinali che deprimono il SNC può causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante di medicinali sedativi quali le benzodiazepine o medicinali correlati ad esse come Mexylor con gli oppioidi, deve essere riservata ai pazienti per i quali non sono possibili opzioni alternative di trattamento. Se si decide di prescrivere Mexylor in concomitanza con gli oppioidi e/o medicinali che deprimono il SNC, deve essere usata la dose efficace più bassa, e la durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere anche le raccomandazioni generali sulla posologia nel paragrafo 4.2).

I pazienti devono essere attentamente valutati per i segni e i sintomi di depressione respiratoria e sedazione. A tale riguardo, è fortemente raccomandato di informare i pazienti e chi si occupa di loro (se del caso) in modo che siano a conoscenza di questi sintomi (vedere paragrafo 4.5).

Tolleranza

Dopo uso ripetuto per alcune settimane può svilupparsi una perdita di efficacia agli effetti ipnotici del MEXYLOR.

Dipendenza

L’uso di MEXYLOR e di altre benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi medicinali. Sono stati riportati casi di abuso di benzodiazepine. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è inoltre maggiore in pazienti con una storia di abuso di alcol o di stupefacenti. Pertanto, MEXYLOR deve essere utilizzato con estrema cautela in pazienti con una storia di abuso di alcol o di stupefacenti (vedere paragrafo 4.8).

La possibilità di dipendenza è ridotta quando MEXYLOR è usato nella dose appropriata con un trattamento a breve termine.

Sintomi da sospensione

Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, l’interruzione brusca del trattamento sarà accompagnata da sintomi di astinenza (vedere paragrafo 4.8). Questi sintomi da astinenza comprendono cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, parestesia degli arti, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni e crisi epilettiche.

Altri sintomi sono: depressione, insonnia, sudorazione, tinnito persistente, movimenti involontari, vomito, parestesia, alterazioni percettive, crampi addominali e muscolari, tremore, mialgia, agitazione, palpitazioni, tachicardia, attacchi di panico, vertigini, iperreflessia, perdita della memoria a breve termine, ipertermia.

Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di uso di benzodiazepine con una breve durata d’azione, i sintomi da astinenza possano manifestarsi nell’intervallo fra una dose e l’altra, soprattutto se il dosaggio è alto. E’ improbabile che questo si verifichi con MEXYLOR, perché la sua emivita di eliminazione è di circa 10 ore.

Tuttavia, passare al MEXYLOR dopo aver utilizzato una benzodiazepina con una durata d’azione significativamente più lunga per un periodo di tempo prolungato e / o ad alto dosaggio può provocare lo sviluppo di sintomi da astinenza.

Insonnia ed ansia di rimbalzo

All’interruzione del trattamento può presentarsi l’insonnia di rimbalzo, una sindrome transitoria in cui ricorrono in forma aggravata gli stessi sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine e talora altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.

Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si raccomanda di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. Inoltre, è importante che il paziente sia a conoscenza della possibilità che si verifichino fenomeni di rimbalzo, al fine di minimizzare la reazione ansiosa che l’eventuale comparsa di tali sintomi potrebbe scatenare quando MEXYLOR viene sospeso.

È stato riportato l’abuso di benzodiazepine.

Amnesia

MEXYLOR può indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso nelle prime ore dopo l’ingestione del medicinale e quindi, per ridurre il rischio ci si deve accertare che il paziente possa avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere paragrafo 4.8).

Reazioni psichiatriche e paradosse

E’ noto che con l’uso di benzodiazepine possono presentarsi reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, delusione, rabbia, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento non adeguato e altre alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale deve essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani, cosi come nei pazienti con sindrome cerebrale organica.

Per il momento non si può escludere la possibilità che nei pazienti in stato acuto di psicosi endogene, specialmente stati depressivi gravi, i sintomi siano aggravati dall’uso di MEXYLOR. Pertanto, MEXYLOR non è raccomandato per il trattamento primario delle malattie psicotiche. MEXYLOR non deve essere utilizzato da solo per il trattamento di disturbi del sonno associati a depressione.

Depressione

La presenza di depressione deve essere sempre esclusa in particolare nei disturbi iniziali e mattutini del sonno, poiché i sintomi sono oltretutto diversamente mascherati e sono sempre presenti i rischi causati dalla malattia di base (ad esempio tendenze suicidarie). Durante l’uso di benzodiazepine, incluso MEXYLOR, può essere smascherato uno stato depressivo preesistente. MEXYLOR deve essere utilizzato con cautela in pazienti con depressione.

Gruppi specifici di pazienti

Pazienti pediatrici

Per l’insonnia, MEXYLOR non deve essere somministrato a pazienti al di sotto dei 18 anni di età senza una valutazione attenta della sua effettiva necessità; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere paragrafo 4.2).

Pazienti anziani

L’uso di benzodiazepine, incluso MEXYLOR, può essere associato con un aumento del rischio di cadute dovuto agli effetti indesiderati quali atassia, debolezza muscolare, capogiri, sonnolenza, stanchezza e affaticamento e perciò si raccomanda di trattare con cautela i pazienti anziani.

Gli anziani devono assumere una dose ridotta (vedere paragrafo 4.2).

Pazienti con atassia spinocerebellare

MEXYLOR deve essere somministrato con cautela a pazienti con atassia spinocerebellare.

Pazienti con insufficienza respiratoria cronica

Una dose più bassa è raccomandata nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria (vedere anche i paragrafi 4.2 e 4.3).

Pazienti con insufficienza epatica

I dati di farmacocinetica con singole dosi di MEXYLOR, nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, sono limitati.

Nei pazienti con insufficienza epatica è stata osservata un’elevata esposizione sistemica (vedere paragrafo 5.2).

Tuttavia, non sono disponibili dati di farmacocinetica da studi clinici con somministrazione ripetuta di MEXYLOR in questa popolazione di pazienti.

Si raccomanda di trattare con cautela i pazienti con grave insufficienza epatica e/o encefalopatia in quanto MEXYLOR come tutte le benzodiazepine può precipitare l’encefalopatia epatica, dev’essere considerata, quindi, una riduzione del dosaggio (vedere paragrafo 4.2).

Pazienti con grave insufficienza renale

MEXYLOR deve essere somministrato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale.

Pazienti con psicosi

Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario delle malattie psicotiche.

Le benzodiazepine non devono essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine devono essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcol.

Le stesse misure prudenziali devono essere adottate per i pazienti con insufficienza cardiaca e bassa pressione sanguigna i quali devono essere sottoposti a regolari controlli durante la terapia con MEXYLOR (cosi come è consigliato con le altre benzodiazepine e gli altri agenti psicofarmacologici) .

Informazioni importanti su alcuni eccipienti

Questo medicinale contiene etanolo, propilene glicole, sodio, aroma arancio/limone/caramello contenente linalolo e citrale Questo medicinale contiene 30,72 mg di alcol (etanolo) per dose (10 gocce corrispondono a 0,4 ml) che è equivalente a 76,8 mg/ml. La quantità in 0,4 ml di questo medicinale è equivalente a meno di 1 ml di birra o 1 ml di vino. La piccola quantità di alcol in questo medicinale non produrrà effetti rilevanti.

Questo medicinale contiene 284 mg di propilene glicole per dose (10 gocce corrispondono a 0,4 ml) equivalente a 710 mg/ml.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose, cioè essenzialmente senza sodio.

Questo medicinale contiene inoltre aroma arancio/limone/caramello, a sua volta contenente linalolo e citrale che possono causare reazioni allergiche.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Le benzodiazepine producono un effetto additivo quando co-somministrate con alcol o altri farmaci deprimenti il SNC.

L’assunzione concomitante del medicinale con alcol non è raccomandata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale viene assunto con alcol o altri farmaci che deprimono il SNC; ciò influenza negativamente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Deve essere prestata particolare attenzione con farmaci deprimenti la funzione respiratoria come gli oppioidi (analgesici, antitussivi e trattamenti sostitutivi), in particolare in pazienti anziani.

Oppioidi / Farmaci che deprimono il SNC

L’uso concomitante di medicinali sedativi quali le benzodiazepine o medicinali correlati ad esse quali Mexylor con gli oppioidi aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’effetto depressivo aggiuntivo sul SNC. La dose e la durata del trattamento devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4).

Lormetazepam deve essere usato con cautela in combinazione con altri deprimenti il SNC.

Si può verificare l’aumento dell’effetto depressivo centrale nel caso di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, alcuni agenti antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici, oppioidi, anticonvulsivanti e antistaminici–H1 sedativi.

Fare attenzione

Gli analgesici narcotici possono causare un aumento dell’euforia che può condurre ad un aumento della dipendenza psichica.

L’uso concomitante di clozapina e Mexylor può produrre sedazione marcata, salivazione eccessiva, atassia.

La somministrazione di teofilline o amminofilline può ridurre gli effetti delle benzodiazepine. Inibitori del citocromo P450 Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono

aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.

Altre interazioni con i farmaci:

Glicosidi cardiaci: l’uso concomitante può aumentare i livelli plasmatici dei glicosidi cardiaci.

Agenti beta-bloccanti: l’uso concomitante può aumentare gli effetti clinici del lormetazepam.

È stata riportata interazione delle benzodiazepine metabolizzate in maniera analoga al lormetazepam con altri famaci: Metilxantine: l’uso concomitante può ridurre l’effetto sedativo.

Medicinali contenenti estrogeni: l’uso concomitante può ridurre i livelli plasmatici delle benzodiazepine.

Rifampicina: l’uso concomitante può ridurre l’effetto sedativo.

04.6 Gravidanza e allattamento

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A scopo precauzionale, MEXYLOR non deve essere somministrato durante la gravidanza, il parto e l’allattamento (vedere paragrafo 4.3).

Gravidanza

Se, per gravi motivi medici, MEXYLOR è utilizzato durante l’ultimo periodo della gravidanza o durante il travaglio e il parto, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia, ipotensione, moderata depressione respiratoria e difficoltà nella suzione ( “ipotonia del lattante”) dovuti all’azione farmacologica del medicinale.

Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto MEXYLOR o altre benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.

Allattamento

Poiché piccole quantità del farmaco sono escrete nel latte materno, MEXYLOR non deve essere somministrato alle madri che allattano al seno (vedere paragrafo 4.3).

Donne in età fertile

Se MEXYLOR viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del MEXYLOR.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare, causate da MEXYLOR, possono influenzare negativamente la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata.

Le reazioni possono essere alterate in relazione al tempo di ingestione, della sensibilità individuale e alla dose. Questo si verifica con un’alta dose in associazione ad alcool (vedere paragrafo 4.5).

04.8 Effetti indesiderati

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to del profilo di sicurezza

All’inizio del trattamento possono manifestarsi sonnolenza durante il giorno, disturbi emotivi, stato di coscienza depresso, confusione, affaticamento, cefalea, capogiri, debolezza muscolare, atassia, diplopia. Queste reazioni scompaiono generalmente con la prosecuzione del trattamento.

Le reazioni avverse (ADR) che si osservano con maggiore frequenza nei pazienti che ricevono MEXYLOR sono cefalea, sedazione e ansia.

Le reazioni avverse (ADR) più gravi nei pazienti che ricevono MEXYLOR sono angioedema, suicidio o tentato suicidio in associazione con lo smascheramento di una depressione preesistente.

Elenco delle reazioni avverse in forma tabulare

Le reazioni avverse osservate con MEXYLOR sono riportate nella tabella seguente, classificate per Sistemi e Organi secondo MedDRA. Viene usata la terminologia MedDRA più appropriata per descrivere una determinata reazione, i suoi sinonimi e le condizioni correlate.

Le reazioni avverse da studi clinici (in 852 pazienti; dose somministrata: da 0,5 mg a 3 mg di lormetazepam) sono classificate in base alle loro frequenze.

Le frequenze sono definite come: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 a <1/10); non comune (≥1/1.000 a ≤1/100); raro (≥1/10.000 a ≤1/1.000); molto raro (≤1/10.000); non nota non può essere definita sulla base dei dati disponibili.

Le reazioni avverse identificate solo durante la sorveglianza post-marketing, per le quali la frequenza non può essere definita, sono elencate sotto “non nota“.

All’interno di ogni categoria di frequenza, gli effetti indesiderati sono presentati in ordine decrescente di gravità.

Tabella 1: Reazioni avverse segnalate negli studi clinici o durante la sorveglianza post- marketing nei pazienti trattati con MEXYLOR

Classificazione per sistemi e organi (MedDRA)	Comune	Raro	Non nota
Disturbi del sistema immunitario	Angioedema*	Reazione anafilattica/anafilattoide
Disturbi psichiatrici	Ansia		Suicidio
	libido diminuita		(smascheramento di
			depressione
			preesistente)*
			Tentato suicidio
			(smascheramento di
			depressione
			preesistente)*
			Psicosi acuta¹
			Allucinazione¹
			Dipendenza¹
			Depressione
			(smascheramento di
			depressione
			preesistente) ¹
			Delusione¹
			Sindrome da
			astinenza (insonnia
			di rimbalzo) ¹
			Agitazione¹
			Aggressione¹

Classificazione per sistemi e organi (MedDRA)		Molto comune	Comune		Non nota
					Irritabilità¹ Irrequietezza¹ Collera¹ Incubo¹ Comportamento anormale¹ Disturbo emotivo
Patologie del sistema		Cefalea	Capogiro¹		Stato confusionale
nervoso			Sedazione		Riduzione della
			Sonnolenza¹		vigilanza
			Disturbo dell’attenzione		Atassia¹
			Amnesia¹		Debolezza
					muscolare¹
			Disturbo del linguaggio		Vertigine
			Disgeusia
			Rallentamento psico-
			motorio
Patologie dell’occhio			Compromissione visione, diplopia	della
Patologie cardiache			Tachicardia
Patologie			Vomito
gastrointestinali			Nausea
			Dolore alla parte
			superiore dell’addome
			Stipsi
			Bocca secca
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo			Prurito		Orticaria Eruzione cutanea
Patologie renali urinarie	e		Disturbo minzione	della
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione			Astenia Iperidrosi		Affaticamento¹
Traumatismo, avvelenamento complicazioni procedura	e da				Caduta

* Sono stati segnalati casi pericolosi per la vita o fatali

§ Vedere paragrafo 4.4.

Descrizione di particolari reazioni avverse

Dipendenza.

L’uso di MEXYLOR e altre di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi medicinali.

Una volta che si è sviluppata dipendenza fisica, l’interruzione improvvisa del trattamento può essere accompagnata da sintomi da astinenza. Questi possono consistere in ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione, irritabilità, mal di testa e dolore muscolare. In casi gravi possono comparire i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, allucinazioni, parestesia degli arti, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, iperacusia e crisi epilettiche.

Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di uso di benzodiazepine con breve durata di azione, possono diventare manifesti sintomi da astinenza tra l’intervallo di una dose e l’altra specialmente a dosi elevate. È improbabile che questo si verifichi con MEXYLOR, perché la sua emivita di eliminazione è di circa 10 ore (vedere paragrafo 5.2).

Per maggiori informazioni su dipendenza / sintomi di astinenza vedere paragrafo 4.4.

Disturbi psichiatrici

Insonnia di rimbalzo

All’interruzione del trattamento, può presentarsi una sindrome transitoria quale l’insonnia di rimbalzo che ricorre in forma aggravata a seguito del trattamento con benzodiazepine. Poiché, dopo l’improvvisa sospensione del trattamento, il rischio di fenomeni di rimbalzo /da astinenza è più alto, si raccomanda di diminuire gradualmente la dose. Il paziente deve essere informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, al fine da minimizzare l’ansia provocata da tali sintomi, che possono comparire quando le benzodiazepine vengono sospese.

Depressione

MEXYLOR non è consigliato per il trattamento primario delle malattie psicotiche. Non deve essere usato da solo per il trattamento dei disturbi del sonno associati alla depressione. Durante l’uso di benzodiazepine, compreso MEXYLOR, può essere smascherato uno stato depressivo preesistente. MEXYLOR deve essere usato con cautela nei pazienti con depressione.

Reazioni psichiatriche e paradosse

MEXYLOR può causare reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento e altri disordini comportamentali. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.

Inoltre sono state riportate con le benzodiazepine raramente altre reazioni avverse che comprendono: aumento della bilirubina, ittero, aumento delle transaminasi epatiche, aumento della fosfatasi alcalina, trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, SIAD (sindrome da inappropriata secrezione dell’ormone antidiuretico).

Patologie del sistema nervoso

Amnesia

MEXYLOR può indurre amnesia anterograda.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.ti/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Sovradosaggio

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Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva di MEXYLOR non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool). Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi medicinale, deve essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze e che possono verificarsi depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.

Sintomi

Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al coma.

I sintomi di una leggera intossicazione sono sonnolenza, stanchezza, atassia, disturbi della visione, obnubilamento, confusione mentale e letargia.

La somministrazione orale di dosi più alte può portare a sintomi che vanno da sonno profondo a incoscienza, atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e, molto raramente, morte.

Trattamento

I pazienti che manifestano sintomi di intossicazione lievi devono essere sorvegliati durante il sonno. A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, deve essere indotto il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.

Se non si osserva un miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, deve essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento.

Attenzione speciale deve essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza.

In caso di ipotensione devono essere utilizzati farmaci per la circolazione periferica tipo noradrenalinico e volemico. È richiesta ventilazione assistita in caso di compromissione respiratoria, che può anche essere causata da rilassamento periferico muscolare.

In presenza di intossicazione mista, può essere utile l’emodialisi e la dialisi peritoneale. Tuttavia, esse non sono efficienti in caso di mono- intossicazione con MEXYLOR.

Il “Flumazenil” può essere utile come antidoto.

Per ulteriori informazioni riguardanti l’uso sicuro del Flumazenil fare riferimento al Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto dei medicinali a base di Flumazenil.

Gli antagonisti della morfina sono controindicati.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Ipnotico e sedativo, derivati benzodiazepinici, codice ATC: N05CD06 Nel corso degli studi sugli animali per la caratterizzazione neuro-farmacologica della sostanza è emerso che il lormetazepam possiede il tipico spettro di azione sedativo delle benzodiazepine.

Per quanto riguarda l’azione sedativo-ipnotica, il lormetazepam ha mostrato di possedere un effetto (riduzione dell’attività motoria) cinque volte superiore a quello del lorazepam e dieci volte maggiore di quello del flurazepam e del diazepam. Al di fuori dell’effetto sul sistema nervoso centrale il lormetazepam non esplica azioni farmaco-dinamiche sulla funzione respiratoria, cardiocircolatoria, escretrice renale. Il lormetazepam, inoltre, non ha alcuna interferenza e sulla funzione epatica e sul metabolismo glicidico.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dagli studi farmacocinetici nell’animale e nell’uomo deriva l’inquadramento del lormetazepam tra le benzodiazepine ipnoinducenti a breve durata d’azione: dopo somministrazione orale il farmaco viene assorbito rapidamente e completamente con raggiungimento del picco plasmatico massimo entro circa 2 ore. Già a 30 minuti dalla somministrazione si ritrova nel plasma lormetazepam immodificato, coniugato ad acido glicuronico. La benzodiazepina, che non subisce demolizioni metaboliche, si lega per oltre l’85% alle proteine plasmatiche. La concentrazione plasmatica decresce in due fasi successive con tempi di dimezzamento di circa 2 ore (fase di distribuzione) e di circa 10 ore (fase di eliminazione). Il lormetazepam è escreto quasi completamente per via urinaria sotto forma di sostanza immodificata coniugata con acido glicuronico. Solo il 5% della dose somministrata si ritrova nelle urine come metabolita N-demetilato non coniugato.

Nei pazienti con cirrosi epatica la ridotta clearance plasmatica porta ad un aumento medio di 2 volte della concentrazione massima e dell’esposizione sistemica (AUC) dopo singola somministrazione di lormetazepam (vedere paragrafo 4.4).

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Il lormetazepam presenta una bassissima tossicità acuta.

Specie animale	DL⁵⁰ per os	DL⁵⁰ i.p.
Topo Ratto Cane Scimmia	1400-2000 >5000 >2000 >2000	1500-2000 >5000 – – – –

DL50 (mg/Kg) dopo somministrazione unica di lormetazepam

Dagli studi tossicologici a lungo termine, condotti su roditori, cani e scimmie, è risultato che il lormetazepam è sprovvisto di tossicità cronica e può quindi essere tranquillamente utilizzato anche per lunghi periodi.

Infine, non sono emersi dati indicativi di un’eventuale azione mutagena, embriotossica o teratogena, né, a lunghissimo termine, di un’azione citotossica o carcinogenetica.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Gocce orali Saccarina sodica, glicerolo 85 per cento, etanolo 96 per cento, aroma arancio/limone/caramello e propilene glicole.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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Gocce orali: 3 anni Il periodo di validità dopo prima apertura del flacone è di 45 giorni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare a temperatura inferiore ai 25°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Flacone di vetro giallo tipo III da 20 ml con contagocce in polietilene e chiuso mediante una capsula bianca in polipropilene tipo “Child proof” con copertura interna in politene.