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Oftaquix Collirio Monodose: Scheda Tecnica del Farmaco

Oftaquix Collirio Monodose

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Oftaquix Collirio Monodose: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Oftaquix

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INDICE DELLA SCHEDA

Oftaquix Collirio Monodose: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Un ml di collirio, soluzione, contiene 5,12 mg di levofloxacina emiidrato equivalenti a 5 mg di levofloxacina. Un contenitore monodose (0,5 ml) contiene 2,5 mg di levofloxacina.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

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03.0 Forma farmaceutica

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Collirio, soluzione

in un contenitore monodose

Soluzione trasparente da giallo chiara a verdastro chiaro-giallo, praticamente priva di precipitato visibile.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose è indicato per il trattamento topico delle infezioni oculari esterne di origine batterica, causate da microrganismi sensibili alla levofloxacina, nei pazienti di età  1 anno (vedere anche ì paragrafì 4.4 e 5.1).

Prestare attenzione alle linee guida ufficiali per l’uso appropriato di agenti antibatterici.

Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose, è indicato negli adulti, nei bambini di età compresa tra 1 anno e 12 anni e negli adolescenti di età compresa tra 12 e 18 anni.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

Per tutti i pazienti instillare una o due gocce nell’occhio o negli occhi infetti ogni due ore fino a 8 volte al giorno quando si è svegli per i primi due giorni e in seguito quattro volte al giorno dal terzo al quinto giorno.

Se sono utilizzati simultaneamente diversi trattamenti topici oculari, è richiesto almeno un intervallo di 15 minuti tra le instillazioni.

La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia e dal decorso clinico e batteriologico dell’infezione. La durata normale del trattamento è di 5 giorni.

Non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia nel trattamento dell’ulcera corneale e nell’oftalmia neonatale. L’uso di Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose non è raccomandato nei bambini al di sotto di 1 anno a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull’efficacia.

Uso nell’anziano

Non è necessaria alcuna modifica della posologia.

Popolazione pediatrica

La posologia è la stessa negli adulti e nei bambini di età  1 anno.

La sicurezza e l’efficacia di Oftaquix nei bambini di età  1 anno sono state stabilite.

La sicurezza e l’efficacia di Oftaquix nei bambini di età < 1 anno non sono state ancora stabilite.

Non ci sono dati disponibili.

Modo di somministrazione

Uso oftalmico. Solo monouso.

Un contenitore monodose contiene una dose sufficiente per entrambi gli occhi.

Usare il collirio, soluzione, immediatamente dopo la prima apertura del contenitore monodose. Gettare via il contenitore monodose usato.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo levofloxacina, ad altri chinoloni o ad uno qualsiasi degli eccipienti (vedere anche paragrafo 6.1).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose non deve essere somministrato per via subcongiuntivale. La soluzione non deve essere introdotta direttamente nella camera anteriore dell’occhio.

I fluorochinoloni sistemici sono stati associati a reazioni di ipersensibilità, anche a seguito di una singola dose. Interrompere il trattamento in caso di reazione allergica alla levofloxacina.

Come per altri antinfettivi, un uso prolungato del prodotto può risultare in una crescita eccessiva di organismi non sensibili, tra cui funghi. Se l’infezione peggiora o non si riscontra un miglioramento clinico entro un periodo di tempo ragionevole, interrompere l’uso ed iniziare una terapia alternativa. A seconda del giudizio clinico, il paziente deve essere esaminato con l’aiuto di una visualizzazione ingrandita, ad esempio tramite biomicroscopia con lampada a fessura, e, quando necessario, colorazione con fluoresceina.

Pazienti che presentano infezioni oculari esterne di origine batterica non devono portare lenti a contatto.

Popolazione pediatrica

Le avvertenze speciali e le precauzioni di impiego sono le stesse negli adulti e nei bambini di età  1 anno.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non sono stati effettuati studi specifici di interazione con Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose.

Dato che le concentrazioni massime nel plasma di levofloxacina dopo somministrazione oculare sono almeno 1000 volte inferiori a quelle riportate dopo dosi orali standard, è improbabile che le interazioni riportate in seguito all’uso sistemico siano clinicamente rilevanti quando si usa Oftaquix 5 mg/ml collirio.

Popolazione pediatrica

Non sono stati effettuati studi di interazione.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Non vi sono dati adeguati riguardanti l’uso della levofloxacina in donne in gravidanza.

Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti riguardanti la tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto.

Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose deve essere usato durante la gravidanza solo se i benefici potenziali giustificano il rischio potenziale per il feto.

Allattamento

La levofloxacina è escreta nel latte materno. Tuttavia, alle dosi terapeutiche di Oftaquix non si prevedono

effetti sul lattante. Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose deve essere somministrato durante l’allattamento solo se i benefici potenziali giustificano il rischio potenziale per il lattante.

Fertilità

La levofloxacina non ha causato alcuna compromissione della fertilità nei ratti a esposizioni notevolmente superiori alla massima esposizione per l’uomo dopo somministrazione oculare (vedere paragrafo 5.3).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose altera lievemente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Nel caso in cui si presentino alcuni effetti transitori sulla vista, si consiglia al paziente di attendere la loro scomparsa prima di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Nel 10% circa dei pazienti si possono manifestare effetti indesiderati. Le reazioni sono generalmente classificate come deboli o moderate, passeggere e generalmente limitate all’occhio.

I seguenti effetti indesiderati, stimati come certamente, probabilmente o possibilmente collegati al trattamento, sono emersi nel corso delle sperimentazioni cliniche e dell’esperienza post marketing con i colliri contenenti levofloxacina (Oftaquix 5 mg/ml collirio e Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose):

Disturbi del sistema immunitario

Raro (≥1/10.000, <1/1.000): reazioni allergiche extraoculari, inclusa eruzione cutanea

Molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili): anafilassi

Patologie del sistema nervoso

Non comune (≥1/1.000, <1/100): cefalea

Patologie dell’occhio

Comune (≥1/100, <1/10):

Bruciore degli occhi, diminuzione della vista e produzione di filamenti mucosi.

Non comune (≥1/1.000, <1/100):

Opacità palpebrale, chemosi, reazione papillare congiuntivale, edema palpebrale, disagio agli occhi, prurito agli occhi, dolore agli occhi, iniezione congiuntivale, follicoli congiuntivali, secchezza oculare, eritema palpebrale e fotofobia.

Negli studi clinici non sono stati osservati casi di precipitati corneali.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune (≥1/1.000, <1/100): rinite

Molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili): edema laringeo

Popolazione pediatrica

Si prevede che la frequenza, il tipo e la severità delle reazioni avverse nei bambini siano paragonabili a quelle degli adulti.

04.9 Sovradosaggio

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La quantità totale di levofloxacina all’interno dei contenitori monodose di collirio è troppo modesta per causare effetti tossici in seguito a ingestione accidentale. Se è ritenuto necessario, il paziente può essere osservato da un punto di vista clinico e possono essere intraprese misure di supporto. In seguito ad un

sovradosaggio locale di Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose, gli occhi possono essere lavati con acqua pulita a temperatura ambiente.

Popolazione pediatrica

Le azioni da intraprendere in caso di sovradosaggio sono le stesse negli adulti e nei bambini di età  1 anno.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: oftalmologici, altri antinfettivi Codice ATC: S01AX19

La levofloxacina è l’isomero L della sostanza medicinale racemica ofloxacina. L’attività antibatterica dell’ofloxacina risiede principalmente nell’isomero L.

Meccanismo d’azione

Come agente antibatterico della classe dei fluorochinoloni, la levofloxacina inibisce gli enzimi batterici topoisomerasi di tipo II—DNA girasi e topoisomerasi IV. I bersagli della levofloxacina sono, principalmente, la DNA girasi nei batteri gram-negativi e la topoisomerasi IV nei batteri gram-positivi.

Meccanismi di resistenza

La resistenza batterica alla levofloxacina può svilupparsi soprattutto attraverso due meccanismi principali: una riduzione della concentrazione intrabatterica del farmaco o alterazioni degli enzimi bersaglio del farmaco. Le alterazioni del sito bersaglio sono dovute a mutazioni nei geni cromosomiali codificanti la DNA girasi (gyrA e gyrB) e la topoisomerasi IV (parC e parE; grlA e grlB in Staphylococcus aureus). La resistenza dovuta a una bassa concentrazione intrabatterica del farmaco può essere legata a un’alterazione delle porine della membrana esterna (OmpF), con conseguente riduzione del passaggio dei fluorochinoloni all’interno dei batteri gram-negativi, oppure alle pompe di efflusso. La resistenza mediata dalle pompe di efflusso è stata descritta in pneumococchi (PmrA), stafilococchi (NorA), anaerobi e batteri gram-negativi.

Infine, nella Klebsiella pneumoniae e nell’E. coli è stata descritta una resistenza ai chinoloni mediata da plasmidi (determinata dal gene qnr).

Resistenza crociata

Può verificarsi resistenza crociata tra fluorochinoloni. Singole mutazioni possono non determinare resistenza clinica, ma le mutazioni multiple generalmente, determinano resistenza clinica a tutti i farmaci appartenenti alla classe dei fluorochinoloni. Le porine alterate della membrana esterna e i sistemi di efflusso possono avere un’ampia specificità di substrato e rappresentare il bersaglio di diverse classi di agenti antibatterici, con conseguente resistenza multipla.

Valori soglia

I valori soglia di MIC che separano gli organismi sensibili da quelli mediamente sensibili e gli organismi mediamente sensibili dagli organismi resistenti, in accordo con i valori soglia EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing), sono i seguenti:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G: sensibili ≤ 1 mg/l, resistenti > 2 mg/l

Streptococcus pneumoniae: sensibili ≤ 2 mg/l, resistenti > 2 mg/l

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: sensibili ≤ 1 mg/l, resistenti > 1 mg/l Tutti gli altri patogeni: sensibili ≤ 1 mg/l, resistenti > 2 mg/l

Spettro antibatterico

La prevalenza della resistenza acquisita può variare geograficamente e nel tempo per alcune specie selezionate, si consiglia di fare riferimento ad informazioni locali sulla resistenza, particolarmente nel trattamento di infezioni di grave entità. Le informazioni presentate offrono quindi solo una guida approssimativa sulla possibile sensibilità dei microrganismi alla levofloxacina. Se necessario, ci si rivolga

agli esperti del settore se la prevalenza locale della resistenza è tale da rendere dubbia l’utilità del medicinale perlomeno in alcuni tipi di infezione.

Nella tabella seguente sono elencate solamente le specie batteriche comunemente responsabili di infezioni oculari esterne, quali la congiuntivite.

Spettro antibatterico – categoria di sensibilità e caratteristiche di resistenza secondo EUCAST

Categoria I: specie generalmente sensibili
Microrganismi aerobi gram-positivi
Staphylococcus aureus (MSSA)*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococchi del gruppo viridans
Microrganismi aerobi gram-negativi
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa(isolati in comunità)
Altri microrganismi
Chlamydia trachomatis(il trattamento dei pazienti con congiuntivite da clamidie deve comprendere un trattamento antimicrobico sistemico concomitante)
Categoria II: specie per le quali la resistenza acquisita può rappresentare un problema
Microrganismi aerobi gram-positivi
Staphylococcus aureus (MRSA)**
Staphylococcus epidermidis
Microrganismi aerobi gram-negativi
Pseudomonas aeruginosa(isolati in ospedale)

* MSSA = ceppi di Staphylococcus aureus sensibili alla meticillina

** MRSA = ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla meticillina

I dati sulla resistenza riportati in tabella si basano sui risultati di uno studio multicentrico di sorveglianza (studio oftalmico) sulla prevalenza della resistenza negli isolati batterici ottenuti da pazienti con infezioni oculari in Germania, nel periodo giugno-novembre 2004.

In base alla loro sensibilità in vitro e alla concentrazione plasmatica raggiunta dopo terapia sistemica, gli organismi sono stati classificati come levofloxacina-sensibili. La terapia topica raggiunge picchi più alti di concentrazione rispetto a quelli trovati nel plasma. Comunque, non è noto se o come la cinetica del farmaco dopo trattamento topico a livello oculare può modificare l’attività batterica della levofloxacina.

Popolazione pediatrica

Le proprietà farmacodinamiche sono le stesse negli adulti e nei bambini di età  1 anno.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dopo l’instillazione oculare, la levofloxacina è ben mantenuta nel film lacrimale.

In uno studio su volontari sani, le concentrazioni medie di levofloxacina (Oftaquix 5 mg/ml in contenitore multidose conservato con benzalconio cloruro) nel film lacrimale misurate quattro e sei ore dopo la somministrazione topica sono state rispettivamente di 17,0 e 6,6 µg/ml. Cinque di sei soggetti studiati avevano una concentrazione di 2 µg/ml o superiore 4 ore dopo la somministrazione. Quattro di sei soggetti hanno mantenuto questa concentrazione per 6 ore dopo la somministrazione.

È stata studiata la penetrazione di Oftaquix 5 mg/ml in contenitore multidose e di ofloxacina 3 mg/ml collirio nell’umore acqueo dopo applicazione topica in 35 pazienti sottoposti a intervento chirurgico di cataratta.

Nell’occhio interessato è stata applicata per quattro volte una goccia dell’uno o dell’altro farmaco (1 ora, 45 min, 30 min e 15 min prima dell’intervento). La concentrazione media della levofloxacina di Oftaquix nell’umore acqueo è risultata significativamente superiore su base statistica a quella dell’ofloxacina (p=0,0008). Per la precisione, la concentrazione della levofloxacina è stata approssimativamente il doppio della concentrazione dell’ofloxacina (1139,9 ± 717,1 ng/ml vs. 621,7 ± 368,7 ng/ml).

La concentrazione di levofloxacina nel plasma è stata misurata in 15 volontari adulti sani in vari momenti, durante un trattamento della durata di 15 giorni con la soluzione Oftaquix 5 mg/ml collirio. I livelli medi di concentrazione di levofloxacina nel plasma, un’ora dopo la somministrazione, variavano da 0,86 ng/ml (1° giorno) a 2,05 ng/ml (15° giorno). La concentrazione media massima di levofloxacina pari a 2,25 ng/ml, è stata riscontrata il quarto giorno, in seguito a due giorni di somministrazioni ogni due ore, per un totale di 8 dosi al giorno. Le concentrazioni massime di levofloxacina sono aumentate da 0,94 ng/ml (1° giorno) a 2,15 ng/ml (15° giorno), quindi più di 1000 volte inferiori a quelle riportate dopo somministrazioni orali standard di levofloxacina.

Al momento attuale, non sono note le concentrazioni di levofloxacina raggiunte nel plasma a seguito di una sua applicazione negli occhi infetti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Effetti preclinici dopo instillazione di una soluzione di Oftaquix 5 mg/ml collirio sono stati osservati solo in seguito a esposizioni notevolmente superiori alla massima esposizione per l’uomo, evidenziando piccole attinenze all’uso clinico.

Studi sugli animali hanno mostrato che gli inibitori della girasi causano danni alle cartilagini articolari di organismi in accrescimento.

Come altri fluorochinoloni, la levofloxacina ha dimostrato effetti (formazione di bolle e cavità) sulla cartilagine dei ratti e dei cani in seguito ad elevate somministrazioni orali.

Non può essere esclusa una potenziale catarattogenesi non avendo a disposizione evidenze specifiche. In base a dati recenti non possono essere esclusi con certezza disturbi visivi negli animali.

Tossicità riproduttiva:

La levofloxacina a dosi orali fino a 810 mg/kg al giorno non si è dimostrata teratogena nei ratti. Poiché è stato provato che la levofloxacina viene completamente assorbita, la cinetica è lineare. Non si notano differenze nei parametri farmacocinetici tra dosi singole e ripetute somministrate per via orale. Nei ratti l’esposizione sistemica a dosi di 810 mg/kg al giorno è approssimativamente 50.000 volte superiore a quella raggiunta negli esseri umani dopo somministrazioni di 2 gocce di Oftaquix 5 mg/ml collirio in entrambi gli occhi. Nei ratti, la dose più elevata ha causato aumento della mortalità fetale e ritardo della maturazione assieme a tossicità materna. Non sono stati osservati effetti teratogeni in conigli a cui sono state somministrate dosi massime di 50 mg/kg al giorno per via orale o di 25 mg/kg al giorno per endovena.

La levofloxacina non ha causato disturbi della fertilità nei ratti a cui sono state somministrate dosi massime di 360 mg/kg al giorno per via orale, il che significa una concentrazione di plasma circa 16.000 volte superiore a quella raggiunta dopo 8 instillazioni oculari negli esseri umani.

Genotossicità:

La levofloxacina non ha indotto mutazioni genetiche nelle cellule batteriche o dei mammiferi, ma ha provocato aberrazioni cromosomiche in vitro nelle cellule polmonari di criceto cinese (CHL), a una dose pari o superiore a 100 µg/ml, in assenza di attivazione metabolica. I test in vivo non hanno dimostrato alcun potenziale genotossico.

Potenziale fototossico:

Studi sui topi dopo somministrazioni orali e per via endovenosa hanno dimostrato l’attività fototossica della levofloxacina solo in caso di dosi molto elevate. Non è stato osservato alcun potenziale di fotosensibilizzazione cutanea, né di fototossicità cutanea dopo l’applicazione di una soluzione oftalmica di levofloxacina al 3% sulla pelle rasata di cavie. La levofloxacina non ha dimostrato alcun potenziale

genotossico in un saggio fotomutageno, mentre in uno studio di fotocarcinogenicità ha ridotto lo sviluppo tumorale.

Potenziale carcinogeno:

In uno studio di carcinogenicità a lungo termine nei ratti, la levofloxacina non ha manifestato alcun potenziale carcinogeno o tumorigeno in seguito ad una somministrazione quotidiana nella dieta di una dose massima di circa 100 mg/kg al giorno per un periodo di 2 anni.

Valutazione del Rischio Ambientale (Environmental Risk Assessment, ERA)

La concentrazione ambientale prevista calcolata (PEC

Surfacewater) per Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose, è sotto il limite di azione di 0,01 µg/l e il valore LogKow della levofloxacina è sotto il limite di azione di 4,5.

È estremamente improbabile che Oftaquix 5 mg/ml collirio, soluzione, contenitore monodose, rappresenti un rischio per l’ambiente, perché nessun altro problema ambientale appare sussistere per questo prodotto e per il suo principio attivo levofloxacina.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Sodio cloruro

Soluzione diluita di sodio idrossido o acido cloridrico diluito Acqua per preparazioni iniettabili

06.2 Incompatibilità

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In assenza di studi di incompatibilità, questo medicinale non deve essere miscelato con altri prodotti.

06.3 Periodo di validità

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2 anni.

Dopo la prima apertura della busta: 3 mesi.

Dopo questo lasso di tempo gettare via i contenitori monodose non usati.

Dopo il primo uso: gettare via immediatamente il contenitore monodose aperto con gli eventuali residui della soluzione.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare nella busta originale per tenerlo al riparo dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Contenitori monodose in polietilene a bassa densità (LDPE).

I contenitori monodose in striscia da dieci sono confezionati in una busta in pellicola di alluminio-polietilene rivestita di carta.

Confezioni: 10 x 0,5 ml, 20 x 0,5 ml, 30 x 0,5 ml e 60 x 0,5 ml. E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Santen OY Niittyhaankatu 20

33720 Tampere Finlandia

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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035728029/M (10 x 0,5 ml)

035728031/M (20 x 0,5 ml)

035728043/M (30 x 0,5 ml)

035728056/M (60 x 0,5 ml)

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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14/02/2008 / 20 /06/2011

10.0 Data di revisione del testo

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27/03/2014

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Oftaquix – Coll 20 Fl0,3 ml 5 mg/ml (Levofloxacina Emiidrato)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: S01AE05 AIC: 035728031 Prezzo: 19,43 Ditta: Santen Oy


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983