Spasmoplus: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Ragazzi al di sotto dei 14 anni e soggetti con ipersensibilità nota verso i componenti, come pure verso gli altri pirazolici (per es. metamizolo, isopropilaminofenazone, fenazone) o pirazolidinici (per es. fenilbutazone).

Spasmoplus è controindicato in presenza di insufficienza della glucosio-6-fosfato deidrogenasi, porfiria acuta intermittente, glaucoma, megacolon, ileo paralitico, colite ulcerosa, stipsi cronica, ipertrofia prostatica, granulocitopenia, miastenia grave, sindromi da ritenzione urinaria o da ostruzione gastro-intestinale. E’ inoltre controindicato in presenza di stati di depressione centrale respiratoria, come pure in pazienti nella cui anamnesi figuri alcolismo od abuso di farmaci attivi sul sistema nervoso centrale.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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In soggetti ipersensibili, dosi elevate o prolungate del prodotto possono determinare danni a carico del sangue.

La codeina, come tutti gli alcaloidi dell’oppio può dare luogo a farmaco-dipendenza.

Come per tutti gli analgesici, Spasmoplus non dovrebbe essere assunto in modo continuativo per periodi prolungati, oppure in dosi superiori a quelle raccomandate, tranne che sotto controllo medico.

Usare con cautela nei soggetti con affezioni del sistema nervoso autonomo, nell’ipertiroidismo e, in genere, nelle gravi affezioni cardiovascolari, epatiche o renali. Se il trattamento si protrae sono consigliabili periodici controlli ematologici e della funzionalità epatica.

L’uso di Spasmoplus può comportare un rischio di shock in pazienti affetti da asma o da malattie respiratorie croniche a carattere ostruttivo (specialmente se associate con febbre da fieno).

Evitare l’assunzione di alcolici durante il trattamento.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Tutti i farmaci in grado di intervenire sui sistemi microsomiali epatici possono alterare l’emivita dei fenazoni, per es. del propifenazone.

L’associazione con alcool, antistaminici, inibitori della monoaminossidasi o ipnotici richiede particolare cautela poichè il preparato ha tendenza a potenziare il loro effetto depressivo sul sistema nervoso centrale.

Il farmaco, per la presenza di propifenazone, può interagire con ipoglicemizzanti orali (acetoesamide, clorpropamide, tolbutamide), anticoagulanti orali, fenitoina.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Durante la gravidanza, specialmente nei primi 3 mesi, Spasmoplus deve essere usato solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.

L’uso di farmaci inibitori della prostaglandin-sintetasi comporta la possibilità di inerzia uterina e/o di prematura chiusura del dotto arterioso: pertanto, Spasmoplus non dovrebbe essere somministrato durante le ultime 4 settimane di gravidanza.

Poichè le sostanze attive passano nel latte materno, deve essere fatta una scelta tra la sospensione del farmaco e lo svezzamento del neonato.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Poichè il prodotto può determinare sonnolenza, di ciò deve essere tenuto conto nei soggetti le cui mansioni richiedono un normale grado di vigilanza (guida di autoveicoli, ecc.).

04.8 Effetti indesiderati

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I più frequenti sono la secchezza delle fauci, i disturbi della visione con midriasi, le aritmie cardiache con tachicardia. Più raramente compaiono cefalea, vertigini, euforia, insonnia o sonnolenza, aumento della tensione intraoculare, stipsi, nausea, vomito, dolori addominali e reazioni di ipersensibilità consistenti prevalentemente in eritemi cutanei localizzati e/o lieve orticaria che, solo eccezionalmente, prendono la forma di reazioni sistemiche (quali per esempio orticaria generalizzata con edema angioneurotico, attacco asmatico, shock).

04.9 Sovradosaggio

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Segni e sintomi

In caso di sovradosaggio sono stati osservati: perdita della coscienza, ipotensione, shock, stipsi, arrossamenti cutanei, depressione respiratoria e convulsioni.

I segni di danno epatico o renale possono presentarsi dopo un intervallo variabile da 12 ore a 3 giorni.

Contromisure

Trattamento medico immediato: induzione del vomito o lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, sali di Glauber e trattamento sintomatico per i disturbi secondari.

L’antidoto specifico del fosfato di codeina è il naloxone.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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I principi attivi contenuti in Spasmoplus (propifenazone e codeina fosfato) sono dotati di spiccata attività analgesica.

Il propifenazone è un derivato pirazolico che esplica la sua azione antidolorifica agendo direttamente sui centri sottocorticali. Possiede inoltre proprietà antipiretiche ed esercita una lieve azione antinfiammatoria.

La codeina presenta un’azione analgesica centrale analoga alla morfina, rispetto alla quale appare priva degli effetti deprimenti sul centro del respiro e degli effetti miotizzante ed emetico.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Circa 2 ore dopo la somministrazione di una supposta di Spasmoplus, vengono raggiunti picchi di concentrazione plasmatica di 3,6 µg/ml di propifenazone; concentrazioni misurabili persistono per 12 ore. Il propifenazone ha un’emivita plasmatica di 1 – 1,5 ore. Meno dell’1% di propifenazone viene eliminato attraverso le urine in forma immodificata; il rimanente, sotto forma di metaboliti.

Dei metaboliti che compaiono nelle urine, l’80% si presenta sotto forma di enol-glicuronide del N(2)-desmetilpropifenazone.

Dopo la somministrazione di una supposta di Spasmoplus, vengono raggiunti entro 1 – 2 ore picchi di concentrazione plasmatica di 79 ng/ml di codeina.

Il fosfato di codeina è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale.

La codeina ha un legame proteico del 25% ca. ed un’emivita di 3-4 ore.

La codeina è metabolizzata dal fegato, dove è sottoposta ad un processo di O- ed N-demetilazione.

La codeina ed i suoi metaboliti, la maggior parte dei quali risulta coniugata con acido glicuronico, vengono eliminati quasi interamente attraverso le urine (ca. il 70% del totale come codeina, ca. il 10% come morfina e ca. il 9% come norcodeina).

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Propifenazone: DL₅₀, os : 860 mg/kg, ratto

DL₅₀, os : 1050 mg/kg, topo e guinea pig

DL₅₀, i.p. : 295 mg/kg, topo

Codeina fosfato: DL₅₀, os : 365 mg/kg, ratto

DL_50, os : 290 mg/kg, topo

DL₅₀, e.v. : 98 mg/kg, cane

DL₅₀, i.p. : 352 mg/kg, guinea pig

La tossicità per somministrazioni ripetute a breve termine nel ratto, a dosi otto volte superiori in termini ponderali alla dose terapeutica singola nell’uomo, non ha rivelato alterazioni degne di nota.