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Citofur – Tegafur: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Citofur

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Citofur: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Citofur: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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CITOFUR

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni capsula contiene:

Principio attivo

tegafur mg 200

03.0 Forma farmaceutica

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Capsule.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Nel trattamento del carcinoma dell’apparato digerente: dello stomaco, del retto, della mammella e dei polmoni.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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2-4 capsule al giomo, corrispondenti a 400-800 mg/die.

04.3 Controindicazioni

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Gravidanza accertata o presunta per la possibile comparsa di malformazioni fetali. Anemia, leucopenia e piastrinopenia di grado elevato. Soggetti in stato di deperimento organico o con infezioni potenzialmente gravi.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Da usare sotto lo stretto controllo del medico curante, trattandosi di sostanza tossica. Il prodotto, come del resto la maggior parte dei farmaci antitumorali ed immunosoppressori, ha dimostrato proprietà cancerogena negli animali in particolari condizioni sperimentali.

Da usare con particolare cautela nei soggetti che presentano: malattie del fegato, malattie dei reni e stati di deperimento.

Tenere lontano dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non associare con farmaci che deprimono la funzionalità del midollo osseo.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Da non usare in caso di gravidanza accertata o presunta, in quanto è possibile la comparsa di malformazioni fetali.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non risultano limitazioni.

04.8 Effetti indesiderati

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Sangue: è possibile una diminuzione di globuli rossi, globuli bianchi e piastrine ed una tendenza alle emorragie.

Alla comparsa di tali modificazioni del sangue si deve ridurre la dose del preparato fino alla sua eventuale sospensione.Apparato digerente: talvolta possono comparire: anoressia, vomito, diarrea, gastralgie e disturbi intestinali. Tali fenomeni collaterali richiedono la riduzione della posologia o l’interruzione del trattamento.Malattie del fegato e dei reni: raramente si hanno disturbi a carico del fegato e dei reni. Talvolta possono comparire: ematuria o glicosuria.

Anche in questi casi è opportuno ridurre la posologia o sospendere il trattamento.Cute e mucose: sono possibili alterazioni cutanee come: esantemi, depositi di pigmento o manifestazioni a livello del cavo orale.Sistema nervoso: sintomi soggettivi: mal di testa, vertigini, intontimento; disturbi neurologici: incoscienza, paralisi degli arti superiori ed inferiori.Altri effetti secondari: senso di debolezza, vertigini, febbre, dolore della parte colpita dal tumore, dolori articolari, emoftoe, difficoltà a deglutire, lombaggine, artralgie.

04.9 Sovradosaggio

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I sintomi da sovradosaggio sono simili agli effetti secondari e per il loro trattamento sono necessarie la momentanea sospensione della terapia e l’istituzione di un trattamento sintomatico.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Il tegafur è un farmaco ad attività antimetabolita, analogo del 5-fluorouracile, appartenente alla classe delle fluoropirimidine, che esplica la sua azione interferendo nel metabolismo degli acidi nucleici attraverso l’inibizione degli enzimi cellulari timidilato-sintetasi e timidilato-chinasi.

Nei tumori degli animali di laboratorio l’intensità e lo spettro d’azione del farmaco sono praticamente identici a quelli del 5-fluorouracile; sperimentalmente la sua somministrazione i.v. a dosi elevate (100-200 mg/kg) determina ipotensione, dispnea, adinamia, ptosi, riduzione della motilità spontanea, atassia, ipotermia, potenziamento della ipnonarcosi farmacologica; il tegafur negli animali di laboratorio ha inoltre azione anticonvulsivante e aumentante la resistenza alla anossia; in soluzione al 2% il farmaco non risulta irritante locale.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Il tegafur è molto ben assorbito dal tratto gastroenterico; dopo somministrazione orale di 0.25-0.5-0.75-1 g per metro quadrato di superficie corporea la massima concentrazione plasmatica, corrispondente rispettivamente a 24-36-42 e 51 mcg/ml, viene raggiunta dopo 2-4 ore dall’assunzione.

I livelli ematici decrescono poi secondo una cinetica di primo ordine con un tempo di emivita plasmatica variabile da 5 a 14 ore (in media 9).

Il tegafur diffonde rapidamente dal sangue ai tessuti con un volume di distribuzione apparente nell’uomo di 0.4-0.8 l/kg e una percentuale di legame alle proteine plasmatiche del 30-50%.

Nell’uomo il farmaco è metabolizzato a livello epatico prevalentemente in 5-fluoracile, gamma-butirrolattone, deidroftorafur, trans-3′-idrossiftorafur, trans-4′-idrossiftorafur, cis-4′-idrossiftorafur; il 20% della dose somministrata viene escreto immodificato nelle urine.

Il tegafur è escreto per via renale con un’emivita di eliminazione variabile nell’uomo da 6 a 17 ore ed una clearance plasmatica di 22-95 ml/kg/ora.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Dal complesso delle ricerche condotte risulta che il tegafur presenta una letalità ed una tossicità acuta negli animali da esperimento non molto accentuate per la categoria a cui il medicamento appartiene: la DL50 per via orale nel topo è di 928,8 mg/kg, nel ratto è di 1973,6 mg/kg; per via intramuscolare è di 923 mg/kg nel topo e di 1390,5 mg/kg nel ratto; per via endoperitoneale nel topo maschio è di 750 mg/kg, nel topo e nel ratto femmina è rispettivamente di 640 mg/kg e 1280 mg/kg.

Le prove di tossicità subacuta e cronica nel cane e nel ratto hanno messo in evidenza che il farmaco non determina significative modificazioni sistemiche tranne una manifesta depressione midollare, mentre nel ratto per dosi orali più elevate anche per periodi di 30 giorni si osserva un rallentamento dell’accrescimento corporeo ed intensa inibizione emopoietica.

Il farmaco per somministrazioni ripetute risulta tollerato in maniera soddisfacente con la via di somministrazione consigliata in clinica umana; infatti per via gastrica non determina, anche per dosi pro-chilo varie volte superiori a quelle suggerite nell’uomo, significative variazioni della pressione arteriosa, del respiro, dell’ECG nel cane e dell’ECG nel ratto.

Nel ratto e nel coniglio gravidi, in caso di somministrazioni ripetute, il tegafur ha presentato effetti teratogeni in analogia a quanto noto in letteratura per altri antineoplastici.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Lattosio, amido di mais, silice precipitata

Ogni capsula è costituita da: titanio biossido (E 171), gelatina.

06.2 Incompatibilità

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Nessuna nota finora.

06.3 Periodo di validità

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5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare in normali condizioni ambientali.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Astuccio in cartoncino contenente 30 capsule confezionate in blister

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Non pertinente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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SHINKA PHARMACEUTICAL Co. Ltd – Tokio

Rappresentante per l’Italia: LUSOFARMACO Istituto Luso Farmaco d’Italia S.p.A. – Via Carnia, 26 – 20132 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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AIC n. 024258016

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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29.11.80 / 1.06.2000

10.0 Data di revisione del testo

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2000

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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    Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983