Home Schede Tecniche Corvalgan 16 mg RP: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Corvalgan 16 mg RP: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Corvalgan 16 mg RP

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Corvalgan 16 mg RP: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Corvalgan 16 mg RP: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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CORVALGAN 16 mg Compresse a rilascio prolungato

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una compressa contiene: Principio attivo: molsidomina 16 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse a rilascio prolungato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Profilassi e trattamento a lungo termine dell’angina pectoris.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Una compressa al giorno, da assumere al mattino a colazione.

Le compresse devono essere deglutite con un po’ d’acqua senza masticare.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Shock cardiogeno, ipotensione arteriosa severa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mmHg).

Infarto acuto del miocardio ed insufficienza ventricolare sinistra acuta con bassa pressione di riempimento. Gravidanza (vedere paragrafo 4.6).

Il Sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati o dei farmaci che rilasciano ossido d’azoto (NO), pertanto la somministrazione concomitante di molsidomina e Sildenafil è controindicata (vedere paragrafo 4.5).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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La molsidomina non trova indicazione nel trattamento dell’attacco acuto di angina. Una lieve riduzione della pressione arteriosa è frequente durante il trattamento con molsidomina. Pertanto è necessaria cautela nei pazienti ipotesi, in particolare se anziani e/o ipovolemici o in quelli già trattati con agenti vasodilatatori.

L’uso della molsidomina in soggetti con infarto miocardico recente deve essere effettuato sotto stretto controllo medico.

In pazienti con alterata funzionalità epatica può essere necessario ridurre il dosaggio giornaliero, rispetto a quello usato in pazienti con funzionalità epatica normale.

Insufficienza renale: poiché oltre il 90% dei metaboliti della molsidomina sono eliminati attraverso l’emuntorio renale, possono essere giustificati una riduzione del dosaggio o un prolungamento degli intervalli di somministrazione. Questi interventi, tuttavia, devono essere basati sulla risposta clinica individuale o sulla tollerabilità, piuttosto che su considerazioni farmacocinetiche.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non esiste interazione tra la molsidomina e la maggior parte dei farmaci ad azione cardiovascolare. I ß-bloccanti, i calcio-antagonisti, gli antiipertensivi quali i diuretici e la clonidina e gli anticoagulanti, in caso di necessità, possono essere somministrati contemporaneamente alla molsidomina.

Non si è osservata interazione con il diazepam.

L’associazione tra ß-bloccanti o calcio-antagonisti e molsidomina è spesso vantaggiosa.

E’ sconsigliata invece la somministrazione cronica contemporanea di nitrati, tenuto conto che il meccanismo di azione e gli effetti sono additivi.

In corso di trattamento con molsidomina i nitrati possono essere somministrati per via sublinguale in caso di attacco anginoso.

Il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati o dei farmaci che rilasciano ossido d’azoto (NO), pertanto la somministrazione concomitante di molsidomina e sildenafil è controindicata (vedere paragrafo 4.3).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Poiché i dati disponibili non sono sufficienti a garantire la totale sicurezza dell’uso della molsidomina in gravidanza nella specie umana, Corvalgan non deve essere somministrato in caso di gravidanza.

Non è noto se la molsidomina passi nel latte materno umano: nel caso il trattamento con Corvalgan sia ritenuto indispensabile in questa condizione, l’allattamento al seno dovrà essere interrotto.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Poichè alcuni eventuali effetti indesiderati (p. es. ipotensione, vedere paragrafo 4.8) possono attenuare la capacità di reazione, si raccomanda prudenza nella guida di autoveicoli e nell’uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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All’inizio del trattamento può manifestarsi cefalea che si risolve generalmente nel corso della terapia.

Durante il trattamento può verificarsi abbassamento della pressione arteriosa.

In alcuni casi si sono riscontrati ipotensione ortostatica, vertigini, disturbi gastro-enterici, nausea, reazioni allergiche; raramente ipotensione ortostatica severa con collasso e shock.

Con l’uso di molsidomina sono stati riportati casi di asma nell’ambito di reazioni di ipersensibilità al farmaco.

04.9 Sovradosaggio

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La dose tossica di molsidomina nell’uomo è ancora sconosciuta. L’assunzione di dosi elevate (sovraterapeutiche) di molsidomina può indurre ipotensione con senso di malessere, vertigini e sincope. In tale caso far stendere il paziente e tenergli gli arti inferiori sollevati, controllare la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca.

In caso di ipotensione severa il paziente deve essere ospedalizzato e sottoposto a lavanda gastrica, se del caso.

Non esiste un antidoto specifico alla molsidomina. Per risolvere la bradicardia possono essere utilizzati farmaci cronotropi positivi (atropina, etc.). L’ipotensione può essere fronteggiata intervenendo con sostituti del plasma, dopamina o altri farmaci vasocostrittori (simpaticomimetici).

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Altri vasodilatatori usati nelle malattie cardiache. Codice ATC: C01DX12

L’effetto terapeutico della molsidomina è dovuto alla dilatazione dei vasi venosi di capacitanza con aumento della capacità venosa e diminuzione del precarico cardiaco: ne consegue riduzione della pressione telediastolica del ventricolo sinistro, della tensione parietale miocardica e del diametro ventricolare sinistro. Questi effetti determinano un risparmio del consumo di ossigeno miocardico.

Inoltre, la molsidomina aumenta l’apporto miocardico di ossigeno dilatando le arterie coronarie particolarmente a livello delle lesioni ateromatose.

La riduzione della tensione parietale favorisce la ridistribuzione del flusso coronarico verso le regioni subendocardiche. La efficienza contrattile del miocardio non è influenzata dalla molsidomina. Molsidomina esplica inoltre un’azione antiaggregante piastrinica.

Meccanismo d’azione: la molsidomina in vivo è metabolizzata in SIN-1(linsidomina) e successivamente in SIN-1A (N-nitroso-N-morfolinoamino-acetonitrile), il quale rilascia ossido di azoto (NO) che attiva direttamente la guanilato-ciclasi solubile, responsabile della formazione di cGMP da GTP. L’aumento di cGMP nelle cellule della muscolatura liscia vascolare e nelle piastrine è responsabile rispettivamente dell’effetto vasodilatante e antiaggregante.

Questi effetti sono simili a quelli dell’EDRF (endotelium derived relaxing factor). La molsidomina, precursore di SIN-1 e SIN-1A, costituisce pertanto una sorgente esogena e diretta di NO.

Tale specifico meccanismo di liberazione di NO non richiede l’utilizzo di gruppi tiolici, il che può spiegare la mancata comparsa con l’uso di questo principio attivo del fenomeno della “tolleranza”.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dopo somministrazione orale, l’assorbimento di molsidomina è completo. Molsidomina viene metabolizzata a livello epatico in SIN-1 che è rapidamente trasformato nel sangue in SIN-1A senza intervento enzimatico.

La molsidomina è un “profarmaco”, SIN-1 e SIN-1A sono i suoi metaboliti attivi. SIN-1A viene degradato a SIN-1C, inattivo, e NO.

Il picco ematico di molsidomina e quello di SIN-1 sono raggiunti dopo circa 3 ore dall’assunzione di una compressa di Corvalgan 16 mg Compresse a rilascio prolungato e sono pari rispettivamente a circa 30 ng/ml per molsidomina e 9 ng/ml per SIN-1. L’emivita plasmatica della molsidomina non trasformata, dopo somministrazione di una compressa di Corvalgan 16 mg Compresse a rilascio prolungato, è di circa 10 ore, quella del SIN-1 è di circa 8 ore.

L’escrezione della molsidomina e dei suoi metaboliti è renale: il 90% della dose somministrata si ritrova nelle urine come metaboliti inattivi. Meno del 2% di molsidomina immodificata è presente nelle urine. Il legame con le proteine plasmatiche è molto basso.

La farmacocinetica della molsidomina resta praticamente immodificata anche nei pazienti anziani o nei soggetti con insufficienza renale. In particolare non esiste accumulo del farmaco e/o metaboliti per somministrazioni ripetute.

Nei pazienti con insufficienza epatica la farmacocinetica e il metabolismo del prodotto si modificano con allungamento dell’emivita plasmatica della molsidomina e di SIN-1 e riduzione della clearance della molsidomina.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Gli studi di tossicità nelle diverse specie animali e per differenti vie di somministrazione hanno dimostrato che la molsidomina è ben tollerata e non ha effetti tossici anche a dosaggi molto superiori alla dose terapeutica raccomandata nell’uomo.

Dai numerosi test e studi di mutagenesi e carcinogenesi si evince che la molsidomina non ha effetti mutagenetici né presenta fenomeni che facciano sospettare la possibile induzione di tumori nell’uomo.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Idrossipropilmetilcellulosa, lattosio monoidrato, gliceril beenato, mannitolo, polivinilpirrolidone, magnesio stearato, silice colloidale anidra, ferro ossido giallo (E172).

06.2 Incompatibilità

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Non sono note.

06.3 Periodo di validità

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3 anni, in confezionamento integro correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare a temperatura non superiore a 25°C.

Conservare nella confezione originale per riparare il prodotto dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Astuccio contenente 30 compresse a rilascio prolungato da 16 mg in blister (alluminio/PVC/PVDC).

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Therabel Pharma N.V. – PAARDEWEIDE 3G, 4824 EH – BREDA (Paesi Bassi)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Corvalgan 16 mg Compresse a rilascio prolungato – 30 compresse: AIC n° 033011065

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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18 Giugno 2009 (G.U. 20 Luglio 2009)

10.0 Data di revisione del testo

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20/07/2017

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983