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Dolobid

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Dolobid: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

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DOLOBID

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Diflunisal 500 mg

Per gli eccipienti, vedere 6.1.

 

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse rivestite con film.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Il diflunisal è indicato per ottenere il sollievo del dolore.

È risultato efficace e generalmente ben tollerato nel trattamento delle seguenti condizioni: artrosi, artrite reumatoide, dolori post-traumatici dovuti a strappi muscolari e a stiramenti, dolore dopo episiotomia, dolore post-operatorio dopo interventi di chirurgia ortopedica, dolore associato a interventi di chirurgia dentaria.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La posologia deve essere regolata in base alla natura e all’intensità del dolore da trattare e deve essere suddivisa in due somministrazioni quotidiane.

Posologia consigliata per il dolore acuto di breve durata:

una dose iniziale di 1000 mg, poi 500 mg ogni 12 ore.

Posologia consigliata per il dolore cronico ricorrente:

una dose iniziale di 500 mg, poi 500 mg ogni 12 ore.

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Impiego pediatrico: non sono ancora state stabilite le indicazioni e la posologia in pediatria.

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04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco. Pazienti con anamnesi di attacchi asmatici acuti o orticaria dopo assunzione di salicilati o di altri F.A.N.S..

Il diflunisal non deve essere somministrato a pazienti con emorragia gastrointestinale in atto o ulcera peptica attiva. È controindicato inoltre nei pazienti con insufficienza renale grave, durante la gravidanza e l’allattamento.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Il diflunisal deve essere assunto a stomaco pieno, specialmente in casi di trattamento prolungato con dosi elevate.

Sebbene il diflunisal abbia meno effetto dell’acido acetisalicilico sulla funzione piastrinica e sul tempo di sanguinamento, ad alti dosaggi esso è un inibitore della funzione piastrinica; quindi i pazienti che possono essere interessati, dovrebbero essere osservati attentamente e controllati con frequenti test sulla coagulabilità del sangue.

Particolare cautela deve essere adottata nel trattamento di pazienti con funzionalità cardiaca, epatica, renale fortemente compromessa ed in soggetti predisposti a ritenzione idrica di qualsiasi natura.

Inoltre essendosi rilevate alterazioni oculari durante terapia con F.A.N.S., anche in questa condizione come nelle precedenti si raccomanda, specialmente in caso di trattamenti prolungati, di ricorrere al monitoraggio periodico dei parametri clinici e di laboratorio e di effettuare periodici controlli specialistici.

Alcuni pazienti sottoposti a terapia con tali sostanze, in studi clinici controllati, hanno presentato un incremento dei valori delle transaminasi (SGOT, SGPT) tre volte al di sopra del limite normale superiore. Quando un paziente presenta dei segni o dei sintomi di disfunzione epatica oppure delle anormalità nei test epatici di laboratorio deve essere valutata la possibilità di un progressivo peggioramento durante il trattamento; quindi se i test epatici anormali persistono o peggiorano, se segni e sintomi clinici compatibili con una malattia epatica si sviluppano o se si presentano manifestazioni sistemiche (es. eosinofilia, rash ecc.), la terapia deve essere sospesa.

Il diflunisal deve essere impiegato con cautela nei pazienti con anamnesi di emorragia o di ulcera gastrointestinale.

Il diflunisal viene eliminato prevalentemente per via renale, pertanto nei pazienti con funzionalità renale compromessa può essere necessario ridurre il dosaggio.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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La contemporanea somministrazione di idrossido di alluminio in sospensione riduce del 40% circa l’assorbimento del diflunisal.

Il diflunisal deve essere impiegato con cautela nei pazienti sottoposti a terapia anticoagulante, dato che l’associazione può provocare un allungamento del tempo di protrombina. Di conseguenza, quando DOLOBID viene somministrato con anticoagulanti orali, deve essere attentamente monitorizzato il tempo di protrombina sia durante che per alcuni giorni successivi la concomitante somministrazione del farmaco.

Diflunisal non deve essere associato all’indometacina; la concomitante somministrazione di acido acetilsalicilico fa diminuire i livelli plasmatici di diflunisal approssimativamente del 15%; la concomitante somministrazione di diflunisal e di acetominofene a volontari sani ha provocato un aumento significativo dei livelli plasmatici di quest’ultimo. La contemporanea somministrazione di litio e F.A.N.S. provoca aumento dei livelli plasmatici del litio.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Il diflunisal non deve essere somministrato durante la gravidanza.

Allattamento

Poichè viene escreto nel latte materno, il diflunisal non deve essere somministrato neppure durante l’allattamento.

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04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Il diflunisal può modificare l’integrità di vigilanza in modo tale da compromettere la guida di autoveicoli e l’impiego in attività che richiedono prontezza di riflessi.

 

04.8 Effetti indesiderati

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I più frequenti effetti collaterali riguardano l’apparato gastro-intestinale. Essi includono: nausea, vomito, dispepsia, dolore gastrico, diarrea, stipsi, flatulenza e con minima incidenza ulcera peptica, sanguinamento gastrointestinale, alterazione della funzionalità epatica, ittero colostatico ed epatite.

Altri effetti frequentemente segnalati sono: cefalea, vertigine, tinnito, stanchezza, sonnolenza, insonnia e rash cutaneo.

Con minore incidenza rispetto ai precedenti, sono stati osservati effetti collaterali a carico soprattutto degli apparati tegumentario e genitourinario: prurito, sudorazione, secchezza delle mucose, stomatite, fotosensibilità, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, dermatite esfoliativa e orticaria, disuria, compromissione renale, inclusa l’insufficienza renale, nefrite interstiziale, ematuria e proteinuria. Sono stati inoltre segnalati: astenia, edema, transitori disturbi della vista, quali visione offuscata, trombocitopenia, nervosismo e depressione, reazione acuta anafilattica con broncospasmo.

È stata riportata una apparente sindrome di ipersensibilità, potenzialmente pericolosa per la vita. Questa multisistemica sindrome include sintomi costituzionali (febbre, brividi), e disturbi cutanei (vedi apparato tegumentario). Può anche coinvolgere gli organi maggiori (alterazioni della funzionalità epatica, ittero, trombocitopenia, eosinofilia, compromissione renale inclusa l’insufficienza renale), e disturbi meno specifici (adenite, artralgia, artrite, malessere, anoressia, disorientamento).

 

04.9 Sovradosaggio

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Si sono avuti casi di sovradosaggio e sono stati riferiti casi mortali.

I più comuni segni e sintomi di sovradosaggio osservati sono sonnolenza, nausea, diarrea, iperventilazione, tachicardia, sudorazione, tinnito, disorientamento o torpore e sono stati anche riferiti diminuzione del volume urinario ed arresto cardiorespiratorio.

In caso di sovradosaggio, lo stomaco deve essere svuotato mediante vomito o lavanda gastrica, il paziente deve essere osservato attentamente e deve essere iniziato un trattamento sintomatico di supporto.

Per facilitare l’eliminazione urinaria del farmaco è importante il mantenimento della funzione renale. Dato l’alto grado del legame proteico, 1’emodialisi può non essere efficace.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Il diflunisal, da studi condotti su varie specie animali, ha dimostrato possedere marcate proprietà analgesiche e proprietà anti-infiammatorie. Il meccanismo d’azione non é ancora completamente noto: si sa tuttavia che inibisce in modo reversibile la sintesi delle prostaglandine. Nel test classico dell’infiammazione indotta nella zampa del ratto con l’iniezione di lievito e della successiva applicazione di una pressione nota, il diflunisal ha determinato la normalizzazione della soglia del dolore nella zampa infiammata con una DESO di 4,6 mg/kg.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dopo somministrazione orale è rapidamente e completamente assorbito raggiungendo livelli plasmatici massimi entro due-tre ore.

Nell’uomo le concentrazioni plasmatiche massime dopo singole dosi di 50 mg e di 500 mg sono risultate rispettivamente di circa 9 mcg/ml e 90 mcg/ml. Entro 96 ore, circa il 95% della dose somministrata viene escreta con le urine e circa il 3% con le feci. A dosi maggiori la sostanza viene escreta più lentamente: infatti nelle 24 ore, mentre della dose minore (50 mg) viene escreto circa l’83%, della dose maggiore (500 mg) viene escreto solo il 63%. Alle concentrazioni plasmatiche più basse di diflunisal, per le quali l’eliminazione non è correlata alla concentrazione, l’emivita plasmatica è di circa 7,5 ore.

Per le concentrazioni plasmatiche derivanti dalla somministrazione di dosi terapeutiche la scomparsa del diflunisal dal plasma è in funzione della concentrazione (nettamente più lenta di quanto sopra indicato) ed è adeguata ad uno schema posologico basato su due somministrazioni al giomo. Livelli plasmatici stabili vengono raggiunti entro 4-6 giorni con dosi di 125-250 mg due volte al giomo.

Raggiunto lo stato d’equilibrio, le corrispondenti concentrazioni plasmatiche su basi uniformi (12 ore dopo la dose precedente) sono rispettivamente 13 e 40 mcg/ml.

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La sostanza non dà accumulo e non viene metabolizzata ad acido salicilico.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta

I valori della DL50 orale nel topo e nel ratto sono risultati superiori a 500 mg/kg e indicano un larghissimo margine tra dosi terapeutiche e dosi necessarie per indurre effetti tossici. Nel cane, dosi orali singole, varianti da 100 a 200 mg/kg, hanno provocato solo vomito e diarrea.

Tossicità subacuta e cronica

Il diflunisal ha dimostrato un margine di sicurezza superiore a quello dell’acido acetilsalicilico.

Teratogenesi

Dagli studi non è emerso alcun effetto teratogeno, salvo un aumento della durata media della gestazione con le posologie più elevate; la somministrazione di F.A.N.S a ratte gravide può determinare restrizione del dotto arterioso fetale.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Amido pregelatinizzato, idrossipropilcellulosa, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, ipromellosa, E110 giallo arancio S su alluminio idrato, talco,titanio diossido.

 

06.2 Incompatibilità

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Non sono note incompatibilità con altri farmaci.

 

06.3 Periodo di validità

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Validità: 5 anni.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non ci sono speciali precauzioni per la conservazione.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Le compresse sono contenute in blister di PVC e alluminio.

30 compresse rivestite con film da 500 mg

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Merck Sharp & Dohme Ltd.

Hoddesdon – Inghilterra

Concessionaria esclusiva per 1’Italia

MERCK SHARP & DOHME (ITALIA) S.p.A

Via G. Fabbroni, 6 – 00191 Roma

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Consociata della Merck & Co. Inc. ,Whitehouse Station, N.J., U.S.A.

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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30 compresse rivestite con film da 500 mg 024024061

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Giugno 2000

 

10.0 Data di revisione del testo

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