Gastrozepin
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Gastrozepin: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
GASTROZEPIN
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Gastrozepin – Una compressa contiene:
pirenzepina dicloridrato 25 mg.
Gastrozepin 50 – Una compressa contiene:
pirenzepina dicloridrato 50 mg.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Ulcera peptica, ulcera del moncone, gastroduodeniti anche su base iatrogena.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Il seguente schema posologico è risultato ottimale nella maggior parte dei pazienti:
Gastrozepin
1 compressa al mattino, 1 compressa a mezzogiorno, mezz’ora prima dei pasti, e 2 alla sera prima di coricarsi. Tale posologia va mantenuta per 4-6 settimane consecutive.
Nei casi più gravi essa può essere aumentata a 2 compresse al mattino, 2 compresse a mezzogiorno, mezz’ora prima dei pasti, e 2 alla sera prima di coricarsi.
Per la terapia di mantenimento e nei casi meno severi, la posologia può essere di 1 compressa al mattino ed 1 alla sera.
Gastrozepin 50
1 compressa al mattino e 1 alla sera prima di coricarsi. Tale posologia va mantenuta per 4-6 settimane consecutive.
Per la terapia di mantenimento la posologia suggerita è di 1 compressa alla sera o 1/2 compressa al mattino e 1 /2 alla sera.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità individuale verso il prodotto.
Insufficienza renale grave (clearance creatinina minore di 20 ml/min.), glaucoma ad angolo acuto, grave rischio di ritenzione urinaria legata a turbe uretro-prostatiche.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Poiché l’uso e la sicurezza d’impiego nei bambini non è stata ancora stabilita, la pirenzepina non deve essere somministrata a soggetti di età inferiore a 15 anni.
Al momento attuale non esistono particolari precauzioni per l’uso, tranne le usuali precauzioni per i soggetti in età avanzata. Si sconsiglia tuttavia il suo impiego in pazienti con ipertrofia prostatica, glaucoma e stenosi pilorica.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Il trattamento concomitante con Gastrozepin e bloccanti dei recettori H2 comporta una riduzione più marcata della secrezione acida gastrica, particolarmente vantaggiosa nel caso di pazienti affetti dalla sindrome di Zollinger-Ellison.
L’assunzione contemporanea di Gastrozepin e di farmaci antiinfiammatori non modifica l’efficacia di questi ultimi, ma può anzi migliorarne la tollerabilità gastro-intestinale.
04.6 Gravidanza e allattamento
Si sconsiglia il suo impiego durante i primi 3 mesi di gravidanza.
I dati disponibili non ne autorizzano l’uso durante l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
A dosi elevate possono verificarsi disturbi dell’accomodazione visiva. Di ciò devono essere informati coloro che si pongono alla guida di veicoli o usino macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Occasionalmente è possibile osservare una leggera e transitoria sensazione di secchezza delle fauci.In ragione della sua attività anticolinergica, specie per posologie di 150 mg/die, sono stati segnalati casi di disturbo dell’accomodazione, alterazioni dell’alvo e cefalea.
04.9 Sovradosaggio
Al momento non sono noti incidenti acuti con la pirenzepina. In caso di sovradosaggio sospendere il farmaco, indurre vomito, praticare aspirazione e lavaggio gastrico.
Attuare trattamento sintomatologico di supporto.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
La pirenzepina dicloridrato è un inibitore della secrezione acida gastrica ed esplica la sua azione mediante un meccanismo di antagonismo selettivo a livello dei recettori muscarinici ad alta affinità presenti nella mucosa gastrica.
Studi sulla secrezione gastrica basale e stimolata hanno confermato, anche nell’uomo, l’attività antisecretiva della pirenzepina dicloridrato somministrata per via orale e parenterale, già evidenziata nell’animale.
Dopo somministrazione protratta di pirenzepina dicloridrato a dosaggi terapeutici, non si sono verificate, di norma, alterazioni della funzionalità pancreatica, dell’apparato cardiovascolare e del sistema nervoso centrale.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Dopo somministrazione orale il 50% della quota assorbita si ritrova in circolo entro i primi 40 minuti; l’assorbimento orale è parziale e dipende dalle condizioni di ingestione: massimo a digiuno (25% circa della dose) minimo a stomaco pieno (10%); il picco plasmatico viene raggiunto tra la 2ª e la 3ª ora. Il tempo di emivita è di circa 11 ore ed è indipendente dalla via di somministrazione impiegata (orale, e.v., i.m.). La pirenzepina dicloridrato è legata alle proteine plasmatiche in bassa percentuale e in modo labile. Essa viene scarsamente metabolizzata: l’80-90% del farmaco viene eliminato in forma immodificata con le urine e con le feci, in quantità praticamente uguali. La somministrazione cronica non altera il profilo farmacocinetico della pirenzepina dicloridrato ed anche a dosaggi più elevati previsti in clinica è esclusa ogni possibilità di accumulo del farmaco.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Le prove di tossicità acuta, subacuta e cronica, effettuate su diverse specie animali anche a dosi di pirenzepina largamente superiori a quelle terapeutiche, non hanno messo in evidenza alterazioni istologiche ed ematochimiche imputabili alla pirenzepina.
La DL50 per os nel topo e nel ratto è risultata rispettivamente di 3170(m) – 3701(f) mg/kg e 4901(m) – 4631(f) mg/kg.
Nel ratto e nel coniglio, non sono mai stati evidenziati effetti teratogeni, anche quando sono stati usati elevati dosaggi di pirenzepina dicloridrato.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
GastrozepineGastrozepin 50: lattosio, amido di mais, silice precipitata, magnesio stearato.
06.2 Incompatibilità
Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
06.3 Periodo di validità
Gastrozepin e Gastrozepin 50: 5 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura ambiente.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Gastrozepin – Blister di Alluminio/PVC opaco
Gastrozepin 50 – Blister di Alluminio/PVC opaco
Astuccio da 50 compresse da 25 mg
Astuccio da 30 compresse da 50 mg
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Non pertinente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Loc. Prulli, 103/c – Reggello (Firenze)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
50 compresse da 25 mg AIC n. 024021038
30 compresse da 50 mg AIC n. 024021040
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
50 compresse da 25 mg 02/06/1979.
30 compresse da 50 mg 10/06/1983.
Rinnovo della registrazione: 01.06.2000
10.0 Data di revisione del testo
1995
