Gastrozepin: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Gastrozepin

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Gastrozepin: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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GASTROZEPIN

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Gastrozepin – Una compressa contiene:

pirenzepina dicloridrato 25 mg.

Gastrozepin 50 – Una compressa contiene:

pirenzepina dicloridrato 50 mg.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Ulcera peptica, ulcera del moncone, gastroduodeniti anche su base iatrogena.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Il seguente schema posologico è risultato ottimale nella maggior parte dei pazienti:

Gastrozepin

1 compressa al mattino, 1 compressa a mezzogiorno, mezz’ora prima dei pasti, e 2 alla sera prima di coricarsi. Tale posologia va mantenuta per 4-6 settimane consecutive.

Nei casi più gravi essa può essere aumentata a 2 compresse al mattino, 2 compresse a mezzogiorno, mezz’ora prima dei pasti, e 2 alla sera prima di coricarsi.

Per la terapia di mantenimento e nei casi meno severi, la posologia può essere di 1 compressa al mattino ed 1 alla sera.

Gastrozepin 50

1 compressa al mattino e 1 alla sera prima di coricarsi. Tale posologia va mantenuta per 4-6 settimane consecutive.

Per la terapia di mantenimento la posologia suggerita è di 1 compressa alla sera o 1/2 compressa al mattino e ¹ /₂ alla sera.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità individuale verso il prodotto.

Insufficienza renale grave (clearance creatinina minore di 20 ml/min.), glaucoma ad angolo acuto, grave rischio di ritenzione urinaria legata a turbe uretro-prostatiche.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Poiché l’uso e la sicurezza d’impiego nei bambini non è stata ancora stabilita, la pirenzepina non deve essere somministrata a soggetti di età inferiore a 15 anni.

Al momento attuale non esistono particolari precauzioni per l’uso, tranne le usuali precauzioni per i soggetti in età avanzata. Si sconsiglia tuttavia il suo impiego in pazienti con ipertrofia prostatica, glaucoma e stenosi pilorica.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Il trattamento concomitante con Gastrozepin e bloccanti dei recettori H₂ comporta una riduzione più marcata della secrezione acida gastrica, particolarmente vantaggiosa nel caso di pazienti affetti dalla sindrome di Zollinger-Ellison.

L’assunzione contemporanea di Gastrozepin e di farmaci antiinfiammatori non modifica l’efficacia di questi ultimi, ma può anzi migliorarne la tollerabilità gastro-intestinale.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Si sconsiglia il suo impiego durante i primi 3 mesi di gravidanza.

I dati disponibili non ne autorizzano l’uso durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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A dosi elevate possono verificarsi disturbi dell’accomodazione visiva. Di ciò devono essere informati coloro che si pongono alla guida di veicoli o usino macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Occasionalmente è possibile osservare una leggera e transitoria sensazione di secchezza delle fauci.In ragione della sua attività anticolinergica, specie per posologie di 150 mg/die, sono stati segnalati casi di disturbo dell’accomodazione, alterazioni dell’alvo e cefalea.

04.9 Sovradosaggio

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Al momento non sono noti incidenti acuti con la pirenzepina. In caso di sovradosaggio sospendere il farmaco, indurre vomito, praticare aspirazione e lavaggio gastrico.

Attuare trattamento sintomatologico di supporto.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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La pirenzepina dicloridrato è un inibitore della secrezione acida gastrica ed esplica la sua azione mediante un meccanismo di antagonismo selettivo a livello dei recettori muscarinici ad alta affinità presenti nella mucosa gastrica.

Studi sulla secrezione gastrica basale e stimolata hanno confermato, anche nell’uomo, l’attività antisecretiva della pirenzepina dicloridrato somministrata per via orale e parenterale, già evidenziata nell’animale.

Dopo somministrazione protratta di pirenzepina dicloridrato a dosaggi terapeutici, non si sono verificate, di norma, alterazioni della funzionalità pancreatica, dell’apparato cardiovascolare e del sistema nervoso centrale.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dopo somministrazione orale il 50% della quota assorbita si ritrova in circolo entro i primi 40 minuti; l’assorbimento orale è parziale e dipende dalle condizioni di ingestione: massimo a digiuno (25% circa della dose) minimo a stomaco pieno (10%); il picco plasmatico viene raggiunto tra la 2ª e la 3ª ora. Il tempo di emivita è di circa 11 ore ed è indipendente dalla via di somministrazione impiegata (orale, e.v., i.m.). La pirenzepina dicloridrato è legata alle proteine plasmatiche in bassa percentuale e in modo labile. Essa viene scarsamente metabolizzata: l’80-90% del farmaco viene eliminato in forma immodificata con le urine e con le feci, in quantità praticamente uguali. La somministrazione cronica non altera il profilo farmacocinetico della pirenzepina dicloridrato ed anche a dosaggi più elevati previsti in clinica è esclusa ogni possibilità di accumulo del farmaco.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Le prove di tossicità acuta, subacuta e cronica, effettuate su diverse specie animali anche a dosi di pirenzepina largamente superiori a quelle terapeutiche, non hanno messo in evidenza alterazioni istologiche ed ematochimiche imputabili alla pirenzepina.

La DL₅₀ per os nel topo e nel ratto è risultata rispettivamente di 3170(m) – 3701(f) mg/kg e 4901(m) – 4631(f) mg/kg.

Nel ratto e nel coniglio, non sono mai stati evidenziati effetti teratogeni, anche quando sono stati usati elevati dosaggi di pirenzepina dicloridrato.