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Ipacef – Cefuroxime: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Ipacef

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Ipacef: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Ipacef: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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IPACEF

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Un flaconcino di polvere sterile contiene:

Principio Attivo: Sodio Cefurossima mg 1054 (pari a Cefurossima acido mg 1000)

03.0 Forma farmaceutica

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Polvere e solvente per soluzione iniettabile

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi, di accertata o presunta origine da germi Gram-negativi “difficili” o da flora mista con presenza di Gram-negativi resistenti ai più comuni antibiotici.

In particolare, il prodotto trova indicazione nelle suddette infezioni, in pazienti defedati e/o immunodepressi.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Il prodotto va somministrato per via parenterale

Dosaggio

Varia, in rapporto alla gravità del singolo caso ed al giudizio del Medico

Via intramuscolare

Adulti: 1,5-3 g/die (2 – 4 somministrazioni)

Bambini: 30 -100 mg/kg/die (2 – 4 somministrazioni)

Via endovenosa

2 – 6 g/die

Pazienti con funzionalità renale ridotta

In caso di insufficienza renale ridotta (clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min), la posologia va adattata, come riportato nella seguente tabella:

Posologia di Cefurossima negli adulti con insufficienza renale

Clerance Creatinina Dose Intervallo tra dosi

(ml/min)

> di 20 750¸1500 mg ogni 8 ore

> 10 < 20 750 mg ogni 12 ore

< 10 750 mg ogni 24 ore

poiché la Cefurossima è dializzabile, i pazienti sottoposti ad emodialisi, devono ricevere un’ulteriore dose alla fine della dialisi.

04.3 Controindicazioni

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Soggetti con accertata ipersensibilità agli antibiotici della classe delle cefalosporine.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Prima di iniziare la terapia con Cefurossima, va fatta una anamnesi accurata per determinare se il paziente abbia avuto precedenti reazioni di ipersensibilità a cefalosporine, penicilline od altri farmaci.

Prove cliniche e di laboratorio hanno evidenziato parziale allergicità crociata tra penicilline e cefalosporine. Alcuni pazienti hanno presentato reazioni gravi (compresa l’anafilassi) ad entrambi i farmaci. La Cefurossima va quindi somministrata con cautela ai pazienti sensibili alla penicillina. Gli antibiotici vanno somministrati con cautela ad ogni paziente che abbia presentato qualche forma di allergia, in particolare, ai farmaci. In caso di reazione allergica si deve interrompere la terapia ed istituire un trattamento idoneo (amine vasopressorie, antistaminici, corticosteroidi) o, in presenza di anafilassi, un immediato trattamento con adrenalina o altre opportune misure di emergenza.

Casi di colite pseudomembranosa, sono stati segnalati con l’uso di cefalosporine (e con altri antibiotici a largo spettro); è importante prendere in considerazione queste diagnosi nei pazienti che presentano diarrea in conseguenza dell’uso di antibiotici. Il trattamento con antibiotici a largo spettro, altera la normale flora batterica del colon e ciò può consentire la crescita di clostridi.

Alcuni studi hanno evidenziato che una delle cause principali di colite associata agli antibiotici è una tossina prodotta dal Clostridium difficile. Casi lievi di colite, si possono risolvere con la semplice interruzione della terapia. I casi di colite moderati e gravi vanno trattati con l’integrazione della perdita dei liquidi, elettroliti e proteine.

Se la colite non si risolve con l’interruzione della terapia, o è grave, il trattamento di scelta per la colite pseudomembranosa da antibiotico, causata dal Clostridium difficile, è la vancomicina per via orale.

Bisogna anche valutare la possibilità di altre cause per la colite. La somministrazione delle cefalosporine può interferire con alcune prove di laboratorio, causando pseudopositività della glicosuria, con i metodi di Benedict Fehling e Clinitest ma non con i metodi enzimatici.

False positività del test di Coombs diretto sono state segnalate in corso di trattamento con cefalosporine.

Si può avere con il test al ferricianuro, per glucosio ematico, una reazione falsamente negativa.

Le cefalosporine di III generazione, come altre ß-lattamine, possono indurre resistenza microbica e tale evenienza è maggiore verso organismi opportunisti specialmente enterobacteriacee e Pseudomonas, in soggetti immuno depressi e, probabilmente, associando tra loro più ß-lattamine.

La Cefurossima deve essere prescritta con cautela nei pazienti con precedenti di affezioni gastrointestinali, in particolare, colite.

Sebbene la Cefurossima causi raramente alterazioni della funzionalità renale, si raccomanda il controllo delle condizioni del rene durante la terapia, soprattutto nei pazienti gravi trattati con le dosi massime.

In caso di insufficienza renale, la posologia delle cefalosporine deve essere opportunamente ridotta, sulla base delle prove di funzionalità renale.

L’uso contemporaneo di altri farmaci nefrotossici, aumenta la tossicità renale e la funzione del rene deve essere assiduamente controllata.

L’uso prolungato di antibiotici può favorire lo sviluppo di microrganismi non sensibili.

In tale evenienza, adottare le opportune misure terapeutiche.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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In caso di somministrazione contemporanea, o ravvicinata, di farmaci nefrotossici, (per es. kanamicina, streptomicina, neomicina, colistina, etc.), la funzione del rene deve essere assiduamente controllata.

Le cefalosporine vanno somministrate con cautela ai pazienti in trattamento con diuretici potenti (furosemide, acido etacrinico), poiché si sospetta che terapie di questo tipo possano danneggiare la funzionalità renale.

La somministrazione contemporanea, di Probenecid e Cefurossima, rallenta la secrezione tubolare di quest’ultima determinando concentrazioni plasmatiche di Cefurossima più alte e più prolungate.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del Medico.

La Cefurossima passa nel latte materno, pertanto è consigliabile sospendere l’allattamento in caso di somministrazione del farmaco.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La sostanza non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati

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Come con le altre cefalosporine, reazioni indesiderabili saranno essenzialmente limitate a disturbi gastrointestinali e, occasionalmente, a fenomeni di ipersensibilità.

La possibilità della comparsa di questi ultimi è maggiore in individui che in precedenza abbiano manifestato reazioni di ipersensibilità ed in quelli con precedenti asmatici di allergia, asma, febbre da fieno, orticaria.

In corso di terapia con Cefurossima, sono state segnalate le seguenti reazioni:

Gastrointestinali

Anoressia, glossite, nausea, vomito, diarrea, pirosi gastrica, dolori addominali.

Durante o dopo il trattamento con antibiotico, si può sviluppare colite pseudomembranosa.

Allergiche

Raramente, lieve orticaria, rash cutaneo, prurito, febbre, artralgie.

Ematologiche

Diminuzione della concentrazione della emoglobina e dell’ematocrito, eosinofilia transitoria. Occasionalmente, neutropenia transitoria e leucopenia.

Epatiche

Aumento transitorio delle transaminasi sieriche (SGOT, SGPT), della fosfatasi alcalina, di DH e della bilirubina.

Renali

Transitorio aumento dell’azoto ureico ematico, della creatinina sierica e diminuzione della clearance della creatinina.

Locali

Sono gli effetti indesiderati più frequenti. Si può avere dolore lieve, moderato, ed, occasionalmente intenso nella sede di iniezione dopo somministrazione intramuscolare e tromboflebite dopo somministrazione endovenosa.

Altre reazioni osservate sono state: vertigini, senso di costrizione toracica, vaginite da Candida, in rapporto anche con lo sviluppo di microrganismi non sensibili.

04.9 Sovradosaggio

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La Cefurossima è dializzabile: in caso di sovradosaggio, il farmaco può essere eliminato mediante trattamento emodialitico o dialisi peritoneale.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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La Cefurossima è una cefalosporina semisintetica caratterizzata dalla presenza di un gruppo metossiimminico che conferisce la stabilità nei confronti delle b-lattamasi batteriche.

Essa non viene inattivata dalla maggior parte delle b-lattamasi prodotte da Gram-negativi, nonché dalla penicillinasi stafilococcica: è quindi attiva “in vitro” contro i ceppi batterici che inattivano penicillina, ampicillina, compresi vari ceppi di Enterobacter e di Proteus indolo-positivi.

La Cefurossima esplica atttvità “in vitro anche verso l’Haemophilus influenzae ed i gonococchi, produttori e non, di b-lattamasi, compresi i ceppi resistenti alla penicillina, all’ampicillina ed alle cefalosporine.

Comunque, nell’impiego clinico trova indicazione solo nelle infezioni gravi, da germi Gram-negativi insensibili, ad altre cefalosporine già introdotte in terapia.

La Minima Concentrazione Battericida (MCB) è praticamente sovrapponibile alla Minima Concentrazione Inibente (MIC).

La Cefurossima non è attiva contro Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Brucella, virus.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La Cefurossima non è apprezzabilmente assorbita al tratto gastrointestinale per cui deve essere somministrata per via parenterale.

Livelli ematici.

La farmacocinetica della Cefurossima è stata indagata nell’uomo. Dopo somministrazione per via intramuscolare di dosi di 250, 500 e 1000 mg, i picchi dei tassi ematici vengono raggiunti tra 29 e 45 minuti dalla somministrazione e risultano, rispettivamente, pari a 15, 27, 40 mcg/ml. L’emivita plasmatica è di circa 65¸70 minuti. Quando le stesse dosi vengono somministrate per via endovenosa, dopo 3 minuti si raggiungono livelli ematici di 39, 66 e 99 mcg/ml. L’emivita plasmatica varia da 62 a 66 minuti. L’entità del legame con le proteine del siero è bassa (circa 33%); una larga quota dell’antibiotico pertanto, è immediatamente disponibile a diffondere dal sangue ai tessuti ed a svolgere una pronta azione antibatterica. Dopo somministrazione i. m. ed e. v. della dose abituale di Cefurossima, l’antibiotico si distribuisce nei tessuti e liquidi corporei (reni, cuore, cistifellea, fegato, prostata, utero, ovaie, umor acqueo, saliva, secrezione bronchiale, tessuto osseo, bile, tessuto adiposo, liquido pleurico, liquido sinoviale e liquido ascitico).

La Cefurossima passa nel latte, attraversa facilmente la placenta e, in caso di infiammazione delle meningi, la barriera ematoencefalica.

Escrezione

Il prodotto non viene metabolizzato nell’organismo e viene eliminato in forma attiva dal rene, sia per filtrazione glomerulare, sia per secrezione tubulare. Il recupero urinario dopo 6¸12 ore, è pari al 70%¸90% della dose somministrata.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La DL 50di questo antibiotico varia a seconda della specie di animale e della via di somministrazione, da 1000 mg/kg (ratto e.v.) a 5000 mg/kg (topo i.p.). Negli animali da esperimento la Cefurossima ha dimostrato di possedere una tossicità subacuta estremamente bassa. Infatti, la somministrazione endovenosa ai ratti, al dosaggio di 400 mg/kg/die per un mese, non ha provocato effetti tossici. La Cefurossima, negli studi istopatologici di tossicologia animale, non ha indotto modificazioni a carico dei tessuti e degli organi indagati.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Acqua per preparazioni iniettabili

06.2 Incompatibilità

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Nessuna oltre quanto riportato al precedente punto 4.5.

06.3 Periodo di validità

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18 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Per impiego e.v.: la sospensione lattea ottenuta diluendo la polvere nel solvente deve essere ulteriormente diluita a ml 10 con acqua sterile per soluzioni iniettabili. La soluzione ottenuta dovrà essere iniettata lentamente.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Astuccio flacone polvere sterile con tappo perforabile mg 1000 + fiala solvente ml 4

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Cfr. 4.2.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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I.P.A. International Pharmaceuticals Associated S.r.l.

Via del Casale Cavallari, 53 – 00156 ROMA

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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AIC 024588030

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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1.6.2000

10.0 Data di revisione del testo

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FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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    Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983