Levosulpiride Aristo 50 mg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Levosulpiride Aristo 50 mg: ultimo aggiornamento pagina: 06/03/2020 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Levosulpiride Aristo 50 mg compresse Levosulpiride Aristo 100 mg compresse
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa di Levosulpiride Aristo 50 mg compresse contiene: levosulpiride 50 mg. Ogni compressa di Levosulpiride Aristo 100 mg compresse contiene: levosulpiride 100 mg.
Eccipiente con effetti noti: lattosio monoidrato:
Ogni compressa di Levosulpiride Aristo 50 mg compresse contiene 85 mg di lattosio monoidrato. Ogni compressa di Levosulpiride Aristo 100 mg compresse contiene 170 mg di lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compressa
Levosulpiride Aristo 50 mg compresse: Compressa bianca, rotonda, convessa, con un diametro di 8 mm, con impresso “50” su un lato.
Levosulpiride Aristo 100 mg compresse: Compressa bianca, rotonda, convessa, con un diametro di 10,3 mm.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Disturbi da sintomi somatici.
Trattamento delle schizofrenie croniche con sintomi negativi.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Adulti (secondo prescrizione medica)
200-300 mg al giorno (1 compressa da 100 mg 2-3 volte al giorno).
Terapia di mantenimento: 150 mg al giorno (1 compressa da 50 mg 3 volte al giorno). La dose può essere gradualmente ridotta.
Popolazione pediatrica
Non ci sono dati disponibili.
Compromissione renale ed epatica
Non ci sono dati disponibili.
Anziani
Il dosaggio per il trattamento di pazienti anziani deve essere deciso dal medico, il quale deve valutare attentamente una eventuale riduzione dei dosaggi sovramenzionati.
Modo di somministrazione
Uso orale.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Levosulpiride deve essere usato con cautela nell’epilessia, negli stati maniacali, nelle fasi maniacali delle psicosi maniaco-depressive.
Levosulpiride è controindicato in pazienti con feocromocitoma perché può causare una crisi ipertensiva probabilmente dovuta alla liberazione di catecolamine dal tumore. Tali crisi ipertensive possono essere controllate con fentolamina.
Per quanto riguarda la presunta correlazione tra l’effetto iperprolattinemico della maggior parte dei farmaci psicotropi e la displasia mammaria, il levosulpiride non deve essere usato in soggetti che sono già portatori di una mastopatia maligna.
Levosulpiride è controindicato quando la stimolazione della motilità gastrointestinale è causata da emorragie gastrointestinali, ostruzioni meccaniche o perforazioni.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
In studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una popolazione di pazienti con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici è stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non è noto. Non può essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici e altre popolazioni di pazienti. Levosulpiride deve essere utilizzata con cautela in pazienti con fattori di rischio per ictus.
Con l’uso di neurolettici (in genere in corso di trattamento con farmaci antipsicotici) è stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato Sindrome Neurolettica Maligna.
Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidità muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarità del polso o della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie), alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma.
Il trattamento della Sindrome Neurolettica Maligna consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione di farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell’istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l’ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato. Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici.
Gli effetti di levosulpiride sulla motilità gastrointestinale possono essere antagonizzati da farmaci anticolinergici, narcotici e analgesici.
Levosulpiride deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia familiare di prolungamento QT.
Sono stati segnalati casi di tromboembolia venosa (TEV) con uso di farmaci antipsicotici. Poiché in pazienti trattati con antipsicotici si presentano spesso fattori di rischio acquisiti per la TEV, questi fattori devono essere identificati prima e durante il trattamento con levosulpiride, al fine di adottare le appropriate misure preventive.
Incremento della mortalità in pazienti anziani affetti da demenza: I dati di due ampi studi osservazionali hanno mostrato che le persone anziane con demenza che sono trattate con antipsicotici hanno un lieve aumento del rischio di morte rispetto a quelli che non sono trattati. Non ci sono dati sufficienti per fornire una stima precisa della portata esatta del rischio e la causa dell’aumentato rischio non è nota.
Levosulpiride Aristo non è indicato per il trattamento dei disturbi comportamentali correlati alla demenza.
L’assunzione contemporanea di alcool deve essere evitata.
Levosulpiride Aristo contiene lattosio monoidrato. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi effetti indesiderati da interazione.
Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con medicinali che prolungano l’intervallo QT, il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta.
Levosulpiride non deve essere somministrato in concomitanza con medicinali che determinano alterazioni degli elettroliti.
04.6 Gravidanza e allattamento
Gravidanza e allattamento
I pazienti devono essere informati della necessità di informare il proprio medico in caso di gravidanza in corso o prevista durante il trattamento con levosulpiride. Non ci sono studi adeguati e ben controllati sulle donne in gravidanza e durante il periodo dell’allattamento. Per cui, Levosulpiride Aristo non deve essere utilizzato in gravidanza accertata, presunta e durante il periodo dell’allattamento al seno, a meno che le condizioni cliniche della donna non richiedano il trattamento con levosulpiride.
Neonati esposti a antipsicotici convenzionali o atipici incluso levosulpiride durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di effetti indesiderati inclusi i sintomi extrapiramidali o sintomi da astinenza che possono variare in base alla gravità e durata dopo il parto. Ci sono state segnalazioni di agitazione, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, difficoltà respiratoria o disturbo di alimentazione. Di conseguenza, i neonati devono essere monitorati attentamente.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
I pazienti in trattamento possono manifestare sonnolenza, torpore, vertigini e discinesie, per cui devono essere avvertiti affinché evitino di guidare veicoli o fare uso di macchinari e di essere coinvolti in attività richiedenti piena vigilanza.
04.8 Effetti indesiderati
Tabella delle reazioni avverse
In base al sistema MedDRA, la classificazione degli organi e le categorie di frequenza sono definite come segue:
molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 fino a <1/10); non comune (≥1/1.000 fino a <1/100); raro (≥1/10.000 fino a <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
|
Classificazione per sistemi e organi |
Molto comune | Comune | Non comune | Raro | Molto raro | Non nota |
|
Disturbi del metabolismo e della nutrizione |
Aumento di peso | |||||
| Patologie del Sistema nervoso | Sonnolenza, Torpore | Capogiri, Vertigine |
Parkinsonismo 1, Discinesia1, Tremore1, Distonia1, Agitazione psicomotoria, Disturbi del sistema nervoso autonomo, Sindrome neurolettica maligna (vedere paragrafo 4.4) |
|||
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella |
Amenorrea, Ginecomastia, Galattorrea, Cambiamenti nella libido2 |
|||||
| Patologie | Prolungament | Morte |
|
Classificazione per sistemi e organi |
Molto comune | Comune | Non comune | Raro | Molto raro | Non nota |
| cardiache |
o del QT, aritmie ventricolari quali torsioni di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare, arresto cardiaco 3 |
improvvisa3 | ||||
| Patologie vascolari |
Tromboemboli a (inclusi casi di embolia polmonare e trombosi venosa profonda) (vedere paragrafo 4.4)3 |
|||||
| Condizioni di gravidanza, puerperio e perinatali |
Sindrome di astinenza neonatale, Sintomi extrapiramidal i (vedere paragrafo 4.6) |
|||||
|
Esami diagnostici |
Iperprolattine mia 2 |
1Osservato in caso di somministrazione prolungata e / o con altri farmaci della stessa classe
terapeutica.
2Osservato in casi particolari, a causa di una prolungata somministrazione e a causa di un effetto reversibile del levosulpiride sulla funzionalità dell’asse ipotalamo-ipofisi-gonadico, simile a quello noto per molti neurolettici.
3Osservato con altri farmaci della stessa classe terapeutica
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Sovradosaggio
Ad alte dosi e in pazienti sensibili ai neurolettici, il medicinale può indurre effetti extrapiramidali e disturbi del sonno.
In questo caso sarà opportuno diminuire il dosaggio o ‘interrompere la terapia a seconda del giudizio del medico.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Meccanismo d’azione
I dati biochimici, farmacologici e clinici ottenuti con i due isomeri della sulpiride, indicano che l’attività antidopaminergica, sia a livello centrale che periferico, è dovuta all’enantiomero levogiro.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Quando la levosulpiride viene somministrata per via orale alla dose di 50 mg, il picco plasmatico viene raggiunto in 3 ore ed è in media di 94,183 ng/ml.
Il t½ di eliminazione calcolato dopo somministrazione di 50 mg e.v. di levosulpiride è di 4,305 ore. L’eliminazione del farmaco avviene prevalentemente per via urinaria.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità della riproduzione e dello sviluppo.
I valori di tossicità acuta espressi come DL50 dopo somministrazione orale nel topo, nel ratto e nel coniglio sono risultati rispettivamente pari a 2450 mg/kg, 2600 mg/kg e maggiori di 1500 mg/kg. Valori DL 50:
nel topo: 210 mg/kg, via i.p.,
nel ratto via i.p. e i.v.: 270 mg/kg e 53 mg/kg rispettivamente,
nel coniglio via i.v.: 42 mg/kg.
Le prove di tossicità subacuta sono state condotte somministrando giornalmente, per 12-13 settimane, il principio attivo nel ratto, nel coniglio e nel cane. Non si è osservata la comparsa di alcun sintomo tossico alle dosi di:
25 mg/kg s.c. e 300 mg/kg p.o. nel ratto,
250 mg/kg p.o. e 12,5 mg/kg i.m. nel coniglio,
50 e 100 mg/kg p.o. nel cane.
Per evidenziare la tossicità cronica dopo somministrazione del farmaco per 180-190 giorni, le seguenti dosi sono state ben tollerate:
100 mg/kg p.o. e 20 mg/kg s.c. nel ratto,
10 mg/kg i.m. nel coniglio e
20 mg/kg p.o. nel cane.
Studi eseguiti su ratti e topi, somministrando il farmaco ad un dosaggio superiore rispetto a quello previsto per l’uomo, hanno dimostrato che la Levosulpiride non possiede proprietà cancerogene. Studi condotti su ratti e conigli hanno dimostrato che il farmaco non è teratogeno. Test in vitro hanno escluso che il farmaco possieda proprietà mutageniche
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Cellulosa microcristallina (E460), Lattosio monoidrato,
Sodio amido glicolato (tipo A) Magnesio stearato (E572).
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Scatole da 20, 30 e 60 compresse confezionate in blister di PVC/PVDC/Al. Ogni blister contiene 10 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Aristo Pharma GmbH Wallenroder Straße 8-10
13435 Berlino Germania
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
045551049 – "50 MG COMPRESSE" 20 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL
045551064 – "50 MG COMPRESSE" 30 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL
045551076 – "50 MG COMPRESSE" 60 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL
045551052 – "100 MG COMPRESSE" 20 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL
045551088 – "100 MG COMPRESSE" 30 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL
045551090 – "100 MG COMPRESSE" 60 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 25/12/2019
Ultimo aggiornamento A.I.FA.: 02/03/2020