Medopren
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Medopren: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
MEDOPREN
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Medopren
Ogni compressa contiene
metildopa (DCI) mg 250
Medopren500
Ogni compressa contiene:
metildopa (DCI) mg 500
03.0 Forma farmaceutica
Compresse per os
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Ipertensione arteriosa moderata o grave
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Si può iniziare la terapia con 250-750 mg/die, aumentando progressivamente la dose a seconda della risposta pressoria, non superando comunque la dose giornaliera di 2.000 mg.
04.3 Controindicazioni
Malattie epatiche o renali gravi in atto. Feocromocitoma. Ipersensibilità già nota verso i componenti.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
La metildopa va usata con cautela nei soggetti con storia di malattie e disfunzioni epatiche.
Nei soggetti ipertesi con insufficienza renale deve essere tenuta presente la possibilità di accumulo da rallentata eliminazione e pertanto la posologia va adeguatamente ridotta.
Nel corso del trattamento con metildopa si sono verificati rari casi di anemia emolitica acquisita. In considerazione di tale rischio, l’impiego del prodotto andrà limitato, dopo attenta valutazione del rapporto rischio – beneficio da parte del medico, ai casi in cui altri farmaci antiipertensivi di abituale uso siano risultati inefficaci o controindicati.
In presenza di sintomi clinici che indichino la possibilità di anemia, è opportuno determinare l’emoglobina e/o l’ematocrito. In caso di anemia accertata devono essere eseguite le appropriate indagini di laboratorio per determinare se è presente la componente emolitica. In caso di anemia emolitica accertata, la terapia deve essere interrotta. Interrompendo la somministrazione della sola metildopa o instaurando una terapia corticosteroidea si verifica, di solito, una rapida scomparsa dell’anemia. Raramente, tuttavia, si sono verificati casi mortali. In pazienti sottoposti a trattamento protratto con metildopa, si è riscontrata positività del test di Coombs diretto. Se non si verifica entro 12 mesi è improbabile che tale positività si presenti prolungando il trattamento. E’un fenomeno dose-dipendente, che si verifica con la minima frequenza nei pazienti trattati con 1 g di metildopa al giorno o con dosi minori. Dopo qualche settimana, o qualche mese dall’interruzione del trattamento, il test di Coombs risulta nuovamente negativo.
In caso di trasfusione, conoscere una reazione positiva al test di Coombs è utile per la valutazione delle prove crociate di compatibilità. I pazienti in cui, durante le prove crociate, si riscontra test di Coombs positivo, possono risultare incompatibili nella prova crociata minore. In questo caso è opportuno eseguire il test di Coombs indiretto. Sono stati riferiti rari casi di agranulocitosi reversibile dopo l’interruzione del trattamento.
Talora nelle prime settimane di trattamento con metildopa si verifica febbre: in alcuni casi questa è associata ad alterazione di parametri di funzionalità epatica, quali: fosfatasi alcalina del siero, transaminasi sieriche, bilirubina, tempo di protrombina e ritenzione della bromosulfonftaleina. Può verificarsi anche ittero e sono stati riportati rari casi di fatale necrosi epatica riferiti ad ipersensibilità al farmaco. Per questo motivo la metildopa è da usarsi con cautela in soggetti con una storia di malattie o di disfunzioni epatiche. Se si riscontra febbre o alterazioni delle prove di funzionalità epatica, o ittero, la terapia con metildopa deve essere interrotta onde aversi la regressione di tali fenomeni.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Quando la metildopa è usata in combinazione ad altri farmaci antiipertensivi, si può verificare un potenziamento dell’azione antiipertensiva.
La metildopa può potenziare gli anestetici, onde le dosi di essi devono essere ridotte.
04.6 Gravidanza e allattamento
In caso di gravidanza o in caso si intenda intraprendere una gravidanza informarne il medico prima di iniziare la terapia con Medopren, in modo tale che il medico possa valutare i possibili rischi contro i benefici del trattamento con Medopren in corso di gravidanza.
Medopren si ritrova nel latte umano. In caso di allattamento consultare il medico
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
La sonnolenza indotta dalla metildopa può influenzare la capacità di guidare e l’uso delle macchine
04.8 Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati dovuti alla metildopa sono poco frequenti. All’inizio del trattamento o quando si aumenta la dose si può verificare un effetto sedativo di solito transitorio, vantaggioso in alcuni pazienti ansiosi e apprensivi. In fase iniziale di trattamento, si possono riscontrare sintomi transitori come cefalea, astenia o debolezza.
Talvolta possono essere osservati sintomi dovuti a riduzione della pressione arteriosa; essi comprendono vertigini, stordimento e sintomi di insufficienza cerebro-vascolare.
Sono stati segnalati casi di aggravamento dell’angina pectoris. I sintomi di ipotensione ortostatica sono meno frequenti e meno intensi che con altri antiipertensivi specie se si riduce la posologia. Talora si verificano bradicardia, senso di occlusione nasale, lieve secchezza delle fauci e sintomi gastrointestinali tra cui meteorismo, stipsi, flatulenza, diarrea; anche essi recedono con la riduzione della posologia.
Nausea e vomito sono stati segnalati soltanto in pochi casi.
Pancreatite e infiammazione delle ghiandole salivari possono verificarsi eccezionalmente.
Raramente si verificano aumento di peso ed edema; se l’edema diventa progressivo o compaiono segni di congestione polmonare, la somministrazione del farmaco deve essere sospesa. Si sono inoltre verificati rari casi di iperprolattinemia, impotenza, diminuzione della libido, eruzioni cutanee, artralgie lievi, mialgie, parestesie, parkinsonismo, disturbi psichici, tra cui incubi notturni e lievi psicosi o depressione reversibile.
Sono stati riferiti rari casi di trombocitopenia anche questa reversibile, sindrome lupuseritematoso-simile, eruzioni lichenoidi.
04.9 Sovradosaggio
Non esistono antidoti specifici; se l’ingestione è recente è opportuno mettere in atto le usuali misure d’emergenza, quali induzione di vomito e lavanda gastrica. Se l’ingestione è meno recente, controllare l’attività cerebrale e la eventuale comparsa di ileo paralitico. Ove il caso lo richieda, somministrare simpaticomimetici (adrenalina-noradrenalina).
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
La metildopa riduce significativamente la pressione sistemica e le resistenze periferiche lasciando inalterati la gittata cardiaca e il flusso ematico renale.
La principale sede d’azione della metildopa è a livello del S.N.C. dove viene decarbossilata e b-idrossilata ad a-metilnorepinefrina nei neuroni centrali adrenergici. Il metabolita stimola i recettori a-adrenergici centrali i quali attivano i neuroni inibitori con conseguente riduzione dell’attività simpatica periferica.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La metildopa non è completamente assorbita per via orale (25-50%) e la sua concentrazione plasmatica raggiunge il picco massimo dopo circa 3-6 ore. La metildopa viene parzialmente metabolizzata nell’uomo, ma il grado di questo processo metabolico e la natura dei prodotti metabolici dipendono dalla via di somministrazione. Dopo una dose singola compaiono nel plasma quantità significative di composti acido-labili, soprattutto l’0-solfato e dopo somministrazione orale a lungo termine, il 60% della metildopa determinata clinicamente nel plasma e nelle urine è presente in questa forma coniugata.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La tossicità acuta della metildopa è stata studiata nel ratto e nel topo trattati per via orale e per via e.v.; la DL50 è di 10 g/Kg, nel ratto 400 mg/Kg.
Non si registra nessuna alterazione degna di rilievo nel ratto trattato per os per la durata di 180 gg. fino ad una dose di 1400 m/Kg/die e nel cane fino a 300 mg/Kg.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Amido, etilcellulosa, lattosio, acido silicico, talco, magnesio stearato, titanio biossido.
Lacca di rivestimento: polimerizzati derivati acido metacrilico (Eudragit E); dietilftalato; polietilenglicole 6000; titanio biossido: giallo chinolina (E 104); talco.
06.2 Incompatibilità
La metildopa non presenta incompatiblità chimica con altre sostanze eventualmente associate in terapia.
06.3 Periodo di validità
Medopren: 5 anni
Medopren 500: 5 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna
06.5 Natura e contenuto della confezione
Blister costituito da accoppiata PVC/alluminio
Medopren: astuccio con 30 compresse
Medopren 500: astuccio con 30 compresse
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Vedere parte 4.2
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
MALESCI Istituto Farmacobiologico SpA
Via Lungo l’Ema, 7 – Bagno a Ripoli FI
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Medopren – n. AIC 022724013
Medopren 500- n. AIC 022724025
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Giugno 1995
10.0 Data di revisione del testo
Giugno 1995