Nitrosylon
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Nitrosylon: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Nitrosylon
01.0 Denominazione del medicinale
NITROSYLON
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Cerotti transdermici 5 mg
Un cerotto transdermico con superficie da 7 cm² che libera in vivo 5 mg di nitroglicerina nelle 24 ore contiene:
Principio attivo: Nitroglicerina 22,4 mg
Cerotti transdermici 10 mg
Un cerotto transdermico con superficie da 14 cm² che libera in vivo 10 mg di nitroglicerina nelle 24 ore contiene:
Principio attivo: Nitroglicerina 44,8 mg
Cerotti transdermici 15 mg
Un cerotto transdermico con superficie da 21 cm² che libera in vivo 15 mg di nitroglicerina nelle 24 ore contiene:
Principio attivo: Nitroglicerina 67,2 mg
03.0 Forma farmaceutica
Cerotti transdermici
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Angina pectoris: come monoterapia o in associazione ad altri farmaci antianginosi quali beta-bloccanti e/o calcioantagonisti.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Poichè la risposta ai nitroderivati differisce da paziente a paziente, appare utile la scelta del dosaggio di nitroglicerina sulla base della quantità minima efficace.
Si consiglia comunque l’applicazione di un dispositivo transdermico al giorno.
Il dispositivo dovrà essere collocato su di una superficie dove il tessuto cutaneo sia sano, preventivamente pulito e dove i peli siano scarsi (per esempio la parte laterale del torace). Per la buona adesività dovrà essere effettuata una pressione per qualche secondo con il
palmo della mano.
Sono stati evidenziati livelli ematici attivi dopo circa 30′ dall’applicazione del cerotto.
La durata dell’applicazione giornaliera dovrà essere stabilita dal medico curante, secondo il caso potrà essere per tutte le 24 ore o discontinuata per qualche ora (per esempio durante la notte), al fine di evitare l’insorgenza di tolleranza verso il farmaco.
Dopo l’utilizzazione prescritta dal medico, rimuovere il dispositivo e gettarlo. Applicare il nuovo dispositivo su un’altra regione cutanea.
Onde evitare i fenomeni d’irritazione locale conviene attendere qualche giorno prima di utilizzare nuovamente la stessa area di applicazione.
In caso di scollamento spontaneo, dovrà essere applicato un nuovo dispositivo in altra sede.
04.3 Controindicazioni
Intolleranza nota ai nitroderivati. Insufficienza circolatoria acuta: shock, collasso. Ipotensione arteriosa marcata. Grave anemia. Aumentata pressione intracranica o intraoculare. Insufficienza cardiaca da stenosi mitralica, aortica o da pericardite costrittiva. Il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e, pertanto, la sua co-somministrazione con nitrati organici è controindicata (vedere paragrafo interazioni).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
NITROSYLON deve essere utilizzato sotto stretta sorveglianza medica in caso di somministrazione a pazienti con infarto del miocardio o con insufficienza cardiaca.
Qualora il paziente passi ad altro trattamento, NITROSYLON va sospeso gradualmente, mentre si inizia il nuovo trattamento. Non interrompere bruscamente la terapia.
Il dispositivo deve essere rimosso prima di effettuare una cardioversione elettrica o dell’uso di un defibrillatore.
NITROSYLON non trova indicazione nel trattamento delle crisi anginose in fase acuta; infatti in questo caso può essere utilizzato solo se associato a nitroderivati ad azione rapida.
In caso di sospensione del trattamento in pazienti anginosi, per prevenire eventuali reazioni da sospensione, questa deve avvenire in modo graduale e sotto stretto controllo medico.
Usare con cautela nei pazienti con ipossiemia da anemia grave, poichè in tali pazienti la biotrasformazione della nitroglicerina è ridotta. Similmente, cautela è indicata nei pazienti con ipossiemia e squilibrio di ventilazione/perfusione dovuto ad affezione polmonare o insufficienza cardiaca ischemica.
I pazienti con angina pectoris, infarto miocardico o ischemia cerebrale sono affetti frequentemente da anomalie delle piccole vie aeree (specialmente ipossia alveolare).
In questi casi la vasocostrizione che si manifesta all’interno del polmone sposta la perfusione dalle aree di ipossia alveolare alle regioni meglio ventilate.
Come potente vasodilatatore, la nitroglicerina, potrebbe opporsi alla vasocostrizione e pertanto determinare un aumento della perfusione delle aree scarsamente ventilate, peggiorando lo squilibrio ventilazione/perfusione e determinando una ulteriore
diminuzione della pressione parziale dell’ossigeno arterioso. La terapia con nitrati può aggravare l’angina causata da cardiomiopatia ipertrofica.
Nei casi in cui risulti preferibile la terapia intermittente, in considerazione della possibilità di eventuali attacchi anginosi nei periodi in cui il cerotto non è applicato, può essere consigliabile la somministrazione contemporanea di un farmaco antianginoso. Nel caso si sviluppi tolleranza ai cerotti di nitroglicerina, l’effetto della nitroglicerina sublinguale può risultare parzialmente diminuito.
Prestare particolare attenzione quando la temperatura sia molto elevata o in caso di permanenza in piedi per lunghi periodi di tempo.
Al fine di escludere un potenziamento dell’effetto ipotensivo va evitata l’associazione di nitrati in qualsiasi forma con sildenafil.
Tenere fuori della portata dei bambini, sia prima che dopo l’uso.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Quando richiesto, il farmaco può essere associato a beta-bloccanti e calcioantagonisti. Onde evitare eventuali ipotensioni eccessive, deve essere prestata la massima attenzione alla somministrazione contemporanea di calcioantagonisti a spiccata attività vasodilatante, vasodilatatori diretti (idralazina, etc.) e diuretici.
E’ consigliabile limitare l’assunzione di alcool durante il trattamento con NITROSYLON. La risposta alla nitroglicerina può diminuire con l’assunzione contemporanea di acido acetilsalicilico e antinfiammatori non steroidei.
La somministrazione contemporanea di fenobarbital può aumentare il metabolismo epatico riducendo i livelli plasmatici.
La co-somministrazione di sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo controindicazioni).
04.6 Gravidanza e allattamento
NITROSYLON va impiegato con cautela durante la gravidanza, specialmente nei primi tre mesi. Non è noto se il principio attivo passa nel latte materno, pertanto i vantaggi per la madre devono essere valutati tenendo presenti i possibili rischi per il bambino.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
NITROSYLON specie all’inizio del trattamento, a causa della possibile insorgenza di effetti collaterali quali ipotensione, nausea, vertigini, può diminuire la reattività del paziente durante la guida o l’utilizzazione di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Come tutti i preparati a base di nitrati, NITROSYLON può presentare:
cefalee che si verificano all’inizio del trattamento e che scompaiono dopo qualche giorno;
nausea, vomito e ipotensione ortostatica. Vertigini possono presentarsi negli ammalati particolarmente sensibili alla nitroglicerina;
molto più raramente reazioni allergiche cutanee.
Occasionalmente possono verificarsi arrossamento cutaneo, con o senza leggero prurito locale o sensazione di bruciore, nonchè dermatite allergica da contatto nella sede di applicazione del cerotto che comunque regrediscono spontaneamente dopo qualche ora dall’asportazione dello stesso.
L’uso, specie se prolungato, di prodotti per applicazione topica può dare luogo a fenomeni di sensibilizzazione; in tali casi occorre interrompere il trattamento ed adottare idonee misure terapeutiche.
04.9 Sovradosaggio
Il rischio di sovradosaggio è molto basso grazie alla liberazione controllata della nitroglicerina.
Con dosi elevate di nitroglicerina, specie nei soggetti anziani, possono comparire ipotensione, di grado anche grave, tachicardia riflessa, collasso e sincope.
In tal caso è possibile assistere il paziente portandolo in posizione sdraiata, sollevandogli gli arti inferiori; se necessario questo primo intervento può essere seguito da terapia adeguata in accordo con il giudizio del medico curante.
In caso di sovradosaggio accidentale, l’effetto della nitroglicerina può essere rapidamente sospeso rimuovendo dalla cute il cerotto.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
La nitroglicerina produce un effetto dilatante sul sistema venoso, riducendone le resistenze e determinando una riduzione del flusso venoso verso il cuore. Questo provoca una diminuzione del volume e della pressione telediastolici nel ventricolo sinistro, con riduzione quindi della domanda di ossigeno.
La riduzione della pressione della parete ventricolare produce inoltre un miglioramento nella distribuzione del sangue ai tessuti subendocardici.
La nitroglicerina induce inoltre un effetto dose-dipendente di riduzione delle resistenze del sistema vascolare arterioso, sia periferico che a livello coronarico.
Questo effetto si traduce quindi in una diminuzione del lavoro cardiaco da una parte, ed in un aumento di apporto di ossigeno dall’altra.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
NITROSYLON è un dispositivo terapeutico di liberazione transdermica, nel quale la nitroglicerina è impregnata in una particolare matrice polimerica, che ne consente una liberazione lenta e controllata nel tempo. Il tutto è ricoperto da un sottile film acrilico e da una pellicola che va tolta prima dell’uso.
Dopo l’applicazione sulla pelle, la nitroglicerina penetra direttamente nella circolazione ematica. La velocità di liberazione della nitroglicerina dal cerotto transdermico consente concentrazioni stabili del principio attivo da 2 a 24 ore dopo l’applicazione.
Dopo la rimozione del dispositivo, il livello plasmatico di nitroglicerina si abbassa rapidamente nel giro di 1-2 ore. Ciò permette, nei casi di riduzione di efficacia del
nitroderivato per lo sviluppo di tolleranza, la possibilità di effettuare una efficace "finestra terapeutica".
L’eliminazione avviene preferibilmente per via urinaria.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Tossicità acuta: la DL50 della nitroglicerina nel ratto è di 17,5 g/kg e nel Mus musculus di 12,33 g/kg.
Tossicità cronica: la somministrazione di nitroglicerina nel ratto albino in accrescimento alla dose di 300 mg/kg per 180 giorni per via epicutanea non ha determinato alcuna significativa modifica dell’accrescimento corporeo, della crasi ematica e di altri parametri biologici presi in esame. Non si sono verificate nemmeno alterazioni istologiche dei principali organi.
Studi effettuati con somministrazioni topiche di NITROSYLON sia nell’animale da esperimento che nell’uomo, non hanno evidenziato problemi di sensibilizzazioni topiche o sistemiche.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Copolimero acrilico, sorbitan monooleato.
06.2 Incompatibilità
La nitroglicerina può interferire con i test di laboratorio per le catecolamine fornendo valori superiori al reale o false positività.
06.3 Periodo di validità
3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 25 C
06.5 Natura e contenuto della confezione
Astuccio contenente 15 cerotti transdermici con superficie da 7 cm² liberanti in vivo 5mg/24h di nitroglicerina contenuti in bustine di alluminio politenato.
Astuccio contenente 30 cerotti transdermici con superficie da 7 cm² liberanti in vivo 5mg/24h di nitroglicerina contenuti in bustine di alluminio politenato.
Astuccio contenente 15 cerotti transdermici con superficie da 14 cm² liberanti in vivo 10mg/24h di nitroglicerina contenuti in bustine di alluminio politenato.
Astuccio contenente 30 cerotti transdermici con superficie da 14 cm² liberanti in vivo 10mg/24h di nitroglicerina contenuti in bustine di alluminio politenato.
Astuccio contenente 15 cerotti transdermici con superficie da 21 cm² liberanti in vivo 15mg/24h di nitroglicerina contenuti in bustine di alluminio politenato.
Astuccio contenente 30 cerotti transdermici con superficie da 21 cm² liberanti in vivo 15mg/24h di nitroglicerina contenuti in bustine di alluminio politenato.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Estrarre il cerotto dalla bustina
Afferrare una linguetta e tirare con cautela
Applicare sulla zona prescelta la parte adesiva liberata dalla linguetta
Afferrare la restante linguetta e tirare con cautela
Fare aderire esercitando per circa 10 secondi una leggera pressione sul cerotto fino a perfetta adesione
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
LAVIPHARM srl. Via Claudio Monteverdi 6/B – Forli
– Italia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
15 cerotti transdermici con superficie da 7 cm² liberanti in vivo 5 mg/24h di nitroglicerina A.I.C.: n. 029029016
30 cerotti transdermici con superficie da 7 cm² liberanti in vivo 5 mg/24h di nitroglicerina A.I.C.: n. 029029042
15 cerotti transdermici con superficie da 14 cm² liberanti in vivo 10 mg/24h di nitroglicerina A.I.C.: n. 029029028
30 cerotti transdermici con superficie da 14 cm² liberanti in vivo 10 mg/24h di nitroglicerina A.I.C.: n. 029029055
15 cerotti transdermici con superficie da 21 cm² liberanti in vivo 15 mg/24h di nitroglicerina A.I.C. n. 029029030
30 cerotti transdermici con superficie da 21 cm² liberanti in vivo 15 mg/24h di nitroglicerina A.I.C. n. 029029067
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
15 cerotti transdermici con superficie da 7 cm² liberanti in vivo 5 mg/24h di nitroglicerina
15 cerotti transdermici con superficie da 14 cm² liberanti in vivo 10 mg/24h di nitroglicerina
15 cerotti transdermici con superficie da 21 cm² liberanti in vivo 15 mg/24h di nitroglicerina
Prima autorizzazione : 15.11.1994
30 cerotti transdermici con superficie da 7 cm² liberanti in vivo 5 mg/24h di nitroglicerina
30 cerotti transdermici con superficie da 14 cm² liberanti in vivo 10 mg/24h di nitroglicerina
30 cerotti transdermici con superficie da 21 cm² liberanti in vivo 15 mg/24h di nitroglicerina
Prima autorizzazione : 09.03.2000
Rinnovo autorizzazione : 15.11.2004
10.0 Data di revisione del testo
01/04/2007