Omeprazolo Sandoz 20 mg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Omeprazolo Sandoz 20 mg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Omeprazolo Sandoz 20 mg capsule rigide gastroresistenti
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
contiene 20 mg di omeprazolo Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Capsule rigide gastroresistenti
Capsula bianco opaco, con impresso “20mg”
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento e prevenzione delle recidive dell’esofagite da reflusso
Eradicazione dell’Helicobacter pylori in pazienti con ulcere peptiche associate, in combinazione con appropriati regimi antibatterici (vedere paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione)
Trattamento e prevenzione delle recidive di ulcere duodenali
Trattamento delle ulcere gastriche benigne
Trattamento delle ulcere gastriche e duodenali correlate ai FANS. La prevenzione delle recidive delle ulcere gastriche e duodenali correlate ai FANS è limitata ai pazienti con precedente anamnesi di queste condizioni
Sindrome di Zollinger-Ellison.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia negli adulti
Trattamento dell’ulcera duodenale
La dose raccomandata nei pazienti con ulcera duodenale attiva è Omeprazolo Sandoz 20 mg una volta al giorno.
Nella maggior parte dei pazienti la cicatrizzazione dell’ulcera si ottiene entro due settimane dall’inizio del trattamento. Nel caso di ulcere non completamente cicatrizzate durante il primo ciclo di trattamento, la cicatrizzazione si ottiene generalmente durante il trattamento prolungato per altre due settimane. Nei pazienti con ulcera duodenale scarsamente responsiva, si raccomanda la somministrazione di Omeprazolo Sandoz 40 mg una volta al giorno che consente generalmente di ottenere la cicatrizzazione in quattro settimane.
Prevenzione delle recidive di ulcera duodenale
Per la prevenzione delle recidive di ulcera duodenale in pazienti negativi per H. pylori o quando l’eradicazione di H. pylori non è possibile, la dose raccomandata è Omeprazolo Sandoz 20 mg una volta al giorno. In alcuni pazienti può essere sufficiente una dose di 10 mg. In caso di insuccesso terapeutico, la dose può essere aumentata a 40 mg.
Trattamento dell’ulcera gastrica
La dose raccomandata è Omeprazolo Sandoz 20 mg una volta al giorno. Nella maggior parte dei pazienti la cicatrizzazione si ottiene entro quattro settimane dall’inizio del trattamento. Nel caso di ulcere non completamente cicatrizzate dopo il primo ciclo di trattamento, la cicatrizzazione si ottiene generalmente durante il trattamento prolungato per altre quattro settimane. Nei pazienti con ulcera gastrica scarsamente responsiva, si raccomanda la somministrazione di Omeprazolo Sandoz 40 mg una volta al giorno, che consente generalmente di ottenere la cicatrizzazione in otto settimane.
Prevenzione delle recidive nei pazienti con ulcera gastrica
Per la prevenzione delle recidive nei pazienti con ulcera gastrica scarsamente responsiva, la dose raccomandata è Omeprazolo Sandoz 20 mg una volta al giorno. Se necessario, si può aumentare la dose ricorrendo a Omeprazolo Sandoz 40 mg una volta al giorno.
Eradicazione di H. pylori nell’ulcera peptica
Per l’eradicazione dell’H. pilori, la selezione degli antibiotici deve essere basata sulla tolleranza individuale al farmaco del paziente e la terapia deve essere intrapresa in funzione dei pattern di resistenza locali, regionali, nazionali e delle linee guida per il trattamento.
– Omeprazolo Sandoz 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicillina 1.000 mg, ognuno due volte al giorno per una settimana, o
– Omeprazolo Sandoz 20 mg + claritromicina 250 mg (in alternativa 500 mg) + metronidazolo 400 mg (o 500 mg o tinidazolo 500 mg), ognuno due volte al giorno per una settimana o
– Omeprazolo Sandoz 40 mg una volta al giorno con amoxicillina 500 mg e metronidazolo 400 mg (o 500 mg o tinidazolo 500 mg), entrambi tre volte al giorno per una settimana.
Per ciascuno dei regimi terapeutici, se il paziente dovesse risultare ancora positivo per H. pylori la terapia può essere ripetuta.
Trattamento delle ulcere gastriche e duodenali associate all’assunzione di FANS
Per il trattamento delle ulcere gastriche e duodenali associate all’assunzione di FANS, la dose raccomandata è Omeprazolo Sandoz 20 mg una volta al giorno. Nella maggior parte dei pazienti la cicatrizzazione si ottiene entro quattro settimane dall’inizio del trattamento. Nei pazienti non completamente guariti dopo il primo ciclo di trattamento, la cicatrizzazione si ottiene generalmente prolungando il trattamento per altre quattro settimane.
Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all’assunzione di FANS in pazienti a rischio
Per la prevenzione delle ulcere gastriche o duodenali associate all’assunzione di FANS in pazienti a rischio (età> 60, anamnesi di ulcere gastriche e duodenali, anamnesi di sanguinamento gastrointestinale del tratto superiore) la dose raccomandata è Omeprazolo Sandoz 20 mg una volta al giorno.
Trattamento dell’esofagite da reflusso
La dose raccomandata è Omeprazolo Sandoz 20 mg una volta al giorno. Nella maggior parte dei pazienti la cicatrizzazione si raggiunge entro quattro settimane dall’inizio del trattamento. Nel caso di ulcere non completamente cicatrizzate dopo il primo ciclo di trattamento, la cicatrizzazione si ottiene generalmente prolungando il trattamento per altre quattro settimane.
Nei pazienti con esofagite grave, si raccomanda la somministrazione di Omeprazolo Sandoz 40 mg una volta al giorno, per ottenere la cicatrizzazione generalmente in otto settimane.
Gestione a lungo termine dei pazienti con esofagite da reflusso cicatrizzata
Per la gestione a lungo termine dei pazienti con esofagite da reflusso cicatrizzata, la dose raccomandata è Omeprazolo Sandoz 10 mg una volta al giorno. Se necessario, si può aumentare la dose ricorrendo a Omeprazolo Sandoz 20-40 mg una volta al giorno.
Trattamento della malattia da reflusso gastro-esofageo sintomatica
La dose raccomandata è Omeprazolo Sandoz 20 mg al giorno. I pazienti possono rispondere adeguatamente alla dose di 10 mg al giorno, pertanto deve essere preso in considerazione un adattamento individuale della dose.
Se non viene raggiunto il controllo sintomatico dopo quattro settimane di trattamento con Omeprazolo Sandoz 20 mg al giorno, si consiglia di procedere ad ulteriori indagini.
Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison
Nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison il dosaggio deve essere adattato individualmente e il trattamento proseguito fino a quando clinicamente indicato. La dose iniziale raccomandata è Omeprazolo Sandoz 60 mg al giorno. Tutti i pazienti con malattia grave, che avevano risposto scarsamente alle altre terapie, hanno mantenuto un controllo efficace e in più del 90% dei pazienti il controllo è stato mantenuto con dosi di Omeprazolo Sandoz tra 20 mg e 120 mg/die. Dosaggi giornalieri superiori a 80 mg, devono essere suddivisi in due somministrazioni giornaliere.
Posologia nei bambini
Bambini di età superiore a 1 anno e con peso corporeo ≥ 10 kg
Trattamento dell’esofagite da reflusso
Trattamento sintomatico della pirosi e del rigurgito acido nella malattia da reflusso gastro-esofageo
Le dosi raccomandate sono le seguenti:
| Età | Peso | Posologia |
| ≥ 1 anno di età | 10 – 20 kg | 10 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 20 mg una volta al giorno, se necessario |
| ≥ 2 anni di età | > 20 kg | 20 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata a 40 mg una volta al giorno, se necessario |
Esofagite da reflusso: Il periodo di trattamento è di 4-8 settimane.
Trattamento sintomatico della pirosi e del rigurgito acido nella malattia da reflusso gastro-esofageo:
Il trattamento ha un durata di 2-4 settimane. Se non viene raggiunto il controllo sintomatico dopo 2-4 settimane, il paziente deve essere sottoposto ad ulteriori accertamenti.
Bambini ed adolescenti di età superiore ai 4 anni
Trattamento dell’ulcera duodenale causata da H. pylori
Nella scelta della terapia di associazione appropriata devono essere prese in considerazione le linee guida locali, regionali e nazionali ufficiali riguardanti la resistenza batterica, la durata del trattamento(più comunemente 7 giorni, ma talvolta fino a 14 giorni) e l’uso appropriato degli antibiotici.
Il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo di uno specialista.
La posologia raccomandata è la seguente:
| Peso | Posologia |
| 15 – 30 kg | Associazione con due antibiotici: Omeprazolo Sandoz 10 mg, amoxicillina 25 mg/kg peso corporeo e claritromicina 7,5 mg/kg peso corporeo, si somministrano tutti contemporaneamente due volte al giorno per una settimana |
| 31 – 40 kg | Associazione con due antibiotici: Omeprazolo Sandoz 20 mg, amoxicillina 750 mg e claritromicina 7,5 mg/kg peso corporeo, si somministrano tutti due volte al giorno per una settimana |
| > 40 kg | Associazione con due antibiotici: Omeprazolo Sandoz 20 mg, amoxicillina 1 g e claritromicina 500 mg, si somministrano tutti due volte al giorno per una settimana. |
Popolazioni speciali
Compromissione della funzionalità renale
Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale non è necessario un aggiustamento del dosaggio (vedere paragrafo 5.2).
Compromissione della funzionalità epatica
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, una dose giornaliera di 10-20 mg può essere sufficiente (vedere paragrafo 5.2).
Anziani (> 65 anni)
Nei pazienti anziani non è necessario modificare il dosaggio (vedere paragrafo 5.2).
Metodo di somministrazione
Si raccomanda di prendere le capsule di Omeprazolo Sandoz al mattino, preferibilmente a digiuno, ingerite intere con mezzo bicchiere d’acqua. Le capsule non devono essere masticate o frantumate.
Per i pazienti con difficoltà a deglutire e per i bambini che possono bere o deglutire cibi semisolidi
I pazienti possono aprire la capsula e deglutire il contenuto con mezzo bicchiere di acqua, oppure mescolato con liquidi leggermente acidi come ad esempio succhi di frutta o purea di mele o acqua non gasata. I pazienti devono essere informati che in questi casi la dispersione deve essere ingerita immediatamente (o entro 30 minuti) e che deve essere sempre mescolata appena prima di berla.
Risciacquare il fondo con mezzo bicchiere di acqua e berne il contenuto.
In alternativa i pazienti possono sciogliere la capsula in bocca e deglutire i granuli contenuti con mezzo bicchiere d’acqua. I granuli gastroresistenti non devono essere masticati.
04.3 Controindicazioni
L’omeprazolo è controindicato in pazienti con ipersensibilità all’omeprazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Bambini di età inferiore ai 2 anni.
Uso contemporaneo di erba di S. Giovanni/iperico o atazanavir solfato (vedere paragrafo 4.5).
Una terapia combinata con claritromicina non deve essere impiegata nei pazienti con compromissione epatica (vedere paragrafo 4.5).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Prima di iniziare il trattamento
Nei pazienti malati di ulcera peptica, lo status di Helicobacter pylori deve essere determinato se rilevante. Nei pazienti positivi a Helicobacter pylori, l’obiettivo primario, laddove possibile, deve essere l’eliminazione del batterio attraverso una terapia di eradicazione.
Se si sospetta un’ulcera gastrica, si deve escludere la possibilità di un tumore maligno prima di iniziare l’omeprazolo, poiché il trattamento può attenuare i sintomi e ritardare la diagnosi.
La diagnosi di esofagite da reflusso deve essere confermata per via endoscopica.
Per garantire una migliore efficacia del trattamento delle ulcere correlate ai FANS, si deve fortemente considerare l’interruzione dell’agente causativo.
Il trattamento di mantenimento delle ulcere associate all’assunzione di FANS deve essere limitato ai pazienti con una precedente anamnesi di lesioni gastroduodenali.
Rischio di infezioni GI
La diminuzione dell’acidità gastrica aumenta le conte gastriche dei batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con medicinali antiacidi porta a un rischio leggermente aumentato di infezioni gastrointestinali, quali Salmonella e Campylobacter.
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale
Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica, i valori degli enzimi epatici devono essere controllati periodicamente durante il trattamento con omeprazolo.
Durante il trattamento combinato si deve prestare cautela nei pazienti con disfunzione renale o epatica (per la limitazione della dose vedere 4.2 Posologia e modo di somministrazione). L’utilizzo con la claritromicina è controindicato nei pazienti con compromissione epatica (vedere paragrafo 4.3).
Reazioni agli eccipienti
Questo medicinale contiene saccarosio e i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o insufficienza della saccarasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale.
Questo prodotto contiene paraidrossibenzoati e può causare reazioni allergiche (eventualmente tardive).
Durata della terapia
A causa dei limitati dati sulla sicurezza per i pazienti in trattamento di mantenimento per più di un anno, un regolare controllo del trattamento e una accurata valutazione rischio/beneficio devono essere eseguite nell’utilizzo a lungo termine che supera 1 anno.
Potenziali interazioni (si consiglia il monitoraggio dei livelli ematici)
Durante regimi concomitanti con omeprazolo e altri medicinali (per le ulcere correlate ai FANS o per una terapia di eradicazione) si deve prestare cautela quando si somministrano medicinali supplementari poiché si possono verificare delle interazioni (vedere paragrafo 4.5). Questo è particolarmente importante con i medicinali che hanno un ristretto indice terapeutico come il warfarin e la fenitoina. I livelli di questi devono essere misurati, in quanto potrebbe essere necessaria una riduzione della dose. I livelli di ciclosporina possono aumentare e quindi i livelli plasmatici devono essere monitorati (vedere paragrafo 4.5).
Monitoraggio della vista e dell’udito
Sebbene non noti con l’omeprazolo per via orale, sono stati riportati cecità e sordità con la forma iniettabile; pertanto, in pazienti gravemente malati, si raccomanda il monitoraggio della vista e dell’udito.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Uso concomitante controindicato (Vedere paragrafo 4.3)
A causa di una potenziale riduzione clinicamente significativa delle concentrazioni plasmatiche dell’omeprazolo, l’erba di S. Giovanni non deve essere utilizzata contemporaneamente all’omeprazolo. A causa della riduzione dei livelli di esposizione di atazanavir solfato, atazanavir non deve essere somministrato contemporaneamente all’omeprazolo.
A causa dell’aumento delle concentrazioni plasmatiche dell’omeprazolo e della claritromicina durante la somministrazione concomitante, la terapia di combinazione con la claritromicina non deve essere utilizzata nei pazienti con compromissione epatica
Citocromo P450
L’omeprazolo è metabolizzato nel fegato attraverso le isoforme del citocromo P450 (principalmente CYP 2C19, S-mefenitoina idrossilasi) e inibisce gli enzimi della sottofamiglia CYP2C (CYP 2C19 e CYP 2C9) e può ritardare l’eliminazione di altri principi attivi metabolizzati da questi enzimi. Questo è stato osservato per la fenitoina e il warfarin e per le benzodiazepine, quali diazepam, triazolam e flurazepam. Si raccomanda il monitoraggio periodico dei pazienti che assumono warfarin o fenitoina e può essere necessaria una riduzione della dose di warfarin o di fenitoina. Altri principi attivi che possono essere influenzati sono l’esabarbitale, il citalopram, l’imipramina e la clomipramina. L’omeprazolo può inibire il metabolismo epatico del disulfiram con alcuni casi, probabilmente collegati, di rigidità muscolare.
Aumento delle concentrazioni plasmatiche
Ci sono dati contraddittori sull’interazione dell’omeprazolo con la ciclosporina. Pertanto, i livelli plasmatici della ciclosporina devono essere monitorati in quei pazienti trattati con l’omeprazolo, poiché è possibile un aumento dei livelli di ciclosporina.
Aumento dell’assorbimento
Il trattamento contemporaneo con omeprazolo e digossina in soggetti sani ha portato a un aumento del 10% della biodisponibilità della digossina come conseguenza dell’incremento del pH gastrico.
Diminuzione dell’assorbimento
A causa della diminuzione dell’acidità intragastrica, l’assorbimento del ketoconazolo o dell’itraconazolo può essere ridotto durante il trattamento con l’omeprazolo.
L’omeprazolo può ridurre l’assorbimento orale della vitamina B12. Questo deve essere tenuto in considerazione nei pazienti con livelli basali bassi sottoposti a un trattamento a lungo termine con l’omeprazolo.
Non vi sono evidenze di un’interazione dell’omeprazolo con caffeina, propranololo, teofillina, metoprololo, lidocaina, chinidina, fenacetina, estradiolo, amoxicillina, budesonide, diclofenac, metronidazolo, naprossene, piroxicam o antiacidi. L’assorbimento dell’omeprazolo non è influenzato dall’alcool.
04.6 Gravidanza e allattamento
L’utilizzo dell’omeprazolo durante la gravidanza e l’allattamento richiede un’attenta valutazione rischio- beneficio.
Limitati studi epidemiologici non indicano effetti avversi sulla gravidanza o aumenti della percentuale generale di malformazione, ma non ci sono informazioni relative a singole anomalie.
Allattamento
Nei ratti, l’omeprazolo e i suoi metaboliti sono escreti nel latte. La concentrazione di omeprazolo nel latte materno umano raggiunge approssimativamente il 6% della concentrazione plasmatica massima nella madre, ma non è noto se questo può influire sul bambino.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Sonnolenza/torpore sono reazioni comuni associate all’omeprazolo e sono stati segnalati anche disturbi delle capacità visive (vedere paragrafo 4.8): se i pazienti sono affetti da questi sintomi, non devono guidare, utilizzare macchinari o prendere parte ad attività nelle quali questi sintomi possono mettere a rischio se stessi o agli altri.
04.8 Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati più comuni (1-10% dei pazienti) sono cefalea, dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza, nausea/vomito.
Le seguenti reazioni avverse, identificate o sospette, sono state evidenziate durante le sperimentazioni cliniche con omeprazolo e dopo la commercializzazione. In nessun caso è stata stabilita una correlazione con la dose di farmaco somministrata. Gli effetti indesiderati sono classificati in base alla frequenza e al Sistema di Classificazione per Organo (SOC). Le classi di frequenza sono definite in base alla seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
| SOC/frequenza | Effetti indesiderati |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | |
| Raro: | Leucopenia, trombocitopenia |
| Molto raro: | Agranulocitosi, pancitopenia |
| Disturbi del sistema immunitario | |
| Raro: | Reazioni di ipersensibilità, ad es, febbre, angioedema e reazione/shock anafilattico |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | |
| Raro: | Iponatriemia |
| Molto raro | Ipomagnesiemia |
| Disturbi psichiatrici | |
| Non comune: | Insonnia |
| Raro: | Agitazione, confusione, depressione |
| Molto raro: | Aggressività, allucinazioni |
| Patologie del sistema nervoso | |
| Comune: | Cefalea |
| Non comune: | Capogiri, parestesia, sonnolenza |
| Raro: | Alterazioni del gusto |
| Patologie dell’occhio | |
| Raro: | Visione offuscata |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | |
| Non comune: | Vertigini |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | |
| Raro: | Broncospasmo |
| Patologie gastrointestinali | |
| Comune: | Dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza, nausea/vomito |
| Raro: | Secchezza delle fauci, stomatite, candidosi gastrointestinale |
| Patologie epatobiliari | |
| Non comune: | Innalzamento dei valori degli enzimi epatici |
| Raro: | Epatite con o senza ittero |
| Molto raro: | Insufficienza epatica, encefalopatia nei pazienti con epatopatia pre-esistente |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | |
| Non comune: | Dermatite, prurito, eruzione cutanea, orticaria |
| Raro: | Alopecia, fotosensibilizzazione |
| Molto raro: | Eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN) |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | |
| Raro: | Artralgia, mialgia |
| Molto raro: | Debolezza muscolare |
| Patologie renali e urinarie | |
| Raro: | Nefrite interstiziale |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | |
| Molto raro: | Ginecomastia |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | |
| Non comune: | Malessere, edema periferico |
| Raro: | Aumento della sudorazione |
Popolazione pediatrica
La sicurezza di omeprazolo è stata valutata in un totale di 310 bambini da 0 a 16 anni di età affetti da malattia acido-correlata. Sono disponibili dati limitati a lungo termine relativi a 46 bambini che, durante uno studio clinico sull’esofagite erosiva grave, hanno ricevuto una terapia di mantenimento con omeprazolo fino a 749 giorni. Il profilo degli eventi avversi è risultato essere in genere lo stesso degli adulti sia nel trattamento a breve termine sia in quello a lungo termine. Non vi sono dati a lungo termine riguardanti gli effetti del trattamento con omeprazolo sulla pubertà e la crescita.
04.9 Sovradosaggio
Ci sono stati rari casi di sovradosaggio di omeprazolo fino a 2.400mg come dose orale singola. I sintomi comprendevano nausea, vomito, capogiri, dolore addominale, diarrea, cefalea, apatia, depressione e confusione. Tuttavia, questi effetti erano transitori e senza gravi conseguenze e non hanno richiesto un trattamento specifico.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Gruppo farmacoterapeutico: Farmaci per l’ulcera peptica e per il reflusso gastroesofageo (GORD), inibitori della pompa protonica
Codice ATC: A02B C01
L’omeprazolo, un benzimidazolo sostituito, è un inibitore diretto della pompa protonica gastrica, con effetto dose-dipendente, che inibisce l’enzima H+, K+-ATPasi, bloccando cosi la fase finale della produzione di acido da parte delle cellule parietali gastriche. Inibisce la secrezione acida sia basale che stimolata, indipendentemente dal tipo di stimolo, aumentando il valore del pH e diminuendo il volume
della secrezione acida gastrica. Ha una bassa affinità per gli altri recettori di membrana (come l’istamina H2, la muscarina M o i recettori gastrinergici).
L’omeprazolo è un profarmaco e, come una base debole, si accumula nell’ambiente acido delle cellule parietali e diventa efficace solo dopo essere stato protonato e ricombinato. In un ambiente acido (pH minore di 4) l’omeprazolo protonato è convertito nel metabolita attivo – l’omeprazolo sulfonamide, che si lega covalentemente alla pompa protonica. Quindi la durata dell’inibizione della secrezione acida è sostanzialmente più lunga del periodo nel quale la base omeprazolo è presente nel plasma. Il grado di inibizione della secrezione acida è direttamente correlato all’area sotto la curva di concentrazione plasmatica – tempo (AUC) ma non alla concentrazione plasmatica ad ogni dato momento.
L’esperienza clinica maggiormente disponibile derivante da studi clinici controllati randomizzati, indica che l’omeprazolo 20 mg due volte al giorno in combinazione con due antibiotici per una settimana raggiunge un tasso di eradicazione dell’Helicobacter pylori > 80% in pazienti con ulcere gastro- duodenali. Tassi di eradicazione significativamente più bassi sono stati osservati nei pazienti con Helicobacter pylori di base resistente agli antibiotici. Le informazioni locali sulla prevalenza della resistenza e le linee guida terapeutiche locali devono essere prese in considerazione per la scelta di un regime combinato appropriato per la terapia di eradicazione dell’Helicobacter pylori. Inoltre, nei pazienti con un’infezione persistente, il potenziale sviluppo di una resistenza secondaria (nei pazienti con ceppi primari sensibili) ad un agente antibatterico deve essere preso in considerazione ai fini di un ulteriore regime di trattamento.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento e distribuzione
L’omeprazolo è un acido debole ed è somministrato oralmente in granuli gastroresistenti in capsule rigide di gelatina. L’assorbimento ha luogo nell’ intestino tenue, con le massime concentrazioni plasmatiche di omeprazolo che si presentano da 1 a 3 ore dopo la somministrazione orale. Il volume di
distribuzione dell’omeprazolo nel corpo è relativamente piccolo (0,3 l/kg del peso corporeo) e corrisponde a quello del liquido extracellulare e circa il 95% è legato alle proteine.
In seguito a somministrazione per via endovenosa di 40 mg di omeprazolo per 5 giorni, la biodisponibilità assoluta misurata è aumentata di circa il 50%; ciò può essere spiegato attraverso la riduzione della clearance epatica a causa della saturazione dell’enzima CYP2C19.
Somministrazione concomitante con il cibo
La somministrazione concomitante di cibo ritarda l’assorbimento di omeprazolo con picchi di concentrazione più bassi ma senza influenzare la biodisponibilità.
Metabolismo
L’omeprazolo è interamente metabolizzato, principalmente nel fegato attraverso il CYP 2C19. Una piccola percentuale di pazienti hanno un deficit funzionale dell’enzima CYP 2C19 e hanno un ridotto tasso di eliminazione dell’omeprazolo. I metaboliti sulfone, sulfide e idrossi-omeprazolo sono stati trovati nel plasma, ma non hanno un effetto significativo sulla secrezione acida.
Circa il 20% della dose somministrata è escreta nelle feci e il rimanente 80% è escreto nelle urine come metaboliti (principalmente idrossi-omeprazolo e l’acido carbossilico corrispondente).
Eliminazione
L’emivita plasmatica è di circa 40 minuti, e la clearance plasmatica totale varia da 0,3 a 0,6 l/min. In una piccola percentuale di pazienti (che metabolizzano scarsamente con il CYP 2 C19) è stato osservato un ridotto tasso di eliminazione dell’omeprazolo. In questi casi, l’emivita di eliminazione terminale può essere di circa 3 volte superiore al valore normale e l’area sotto la curva concentrazione plasmatica- tempo (AUC) può aumentare fino a 10 volte
Farmacocinetica negli anziani
La biodisponibilità dell’omeprazolo è lievemente superiore negli anziani e il tasso di eliminazione leggermente diminuito, ma i valori individuali sono quasi uguali a quelli di soggetti giovani e sani e non vi sono indicazioni per le quali i pazienti anziani trattati con dosi terapeutiche di omeprazolo siano esposti a un aumentato rischio di effetti indesiderati.
Farmacocinetica nell’insufficienza renale
In pazienti con compromissione renale, la cinetica dell’omeprazolo è molto simile a quella dei soggetti sani. Ma, poiché l’eliminazione renale è la più importante via di escrezione per l’omeprazolo metabolizzato, il tasso di eliminazione è ridotto proporzionalmente al grado di riduzione della funzionalità renale. La somministrazione quotidiana può minimizzare l’accumulo.
Farmacocinetica nell’insufficienza epatica
Nei pazienti con malattia epatica cronica la clearance dell’omeprazolo è ridotta e l’emivita plasmatica può aumentare fino a circa 3 ore. La biodisponibilità può quindi essere superiore al 90%. L’omeprazolo 20 mg una volta la giorno per 4 settimane è stato ben tollerato e non è stato osservato nessun accumulo di omeprazolo o dei suoi metaboliti.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Non ci sono informazioni dagli studi di tossicità cronica che, ad oggi, suggeriscano che un qualsiasi effetto indesiderato non noto possa manifestarsi nell’uomo. In studi effettuati sui ratti trattati per tutta la vita con omeprazolo o sottoposti a fundectomia parziale, sono state rilevate iperplasia delle cellule gastriche ECL e carcinoidi. Tali modifiche sono il risultato di una ipergastrinemia prolungata secondaria alla inibizione acida.
Gli studi di mutagenicità (in vitro ed in vivo) non hanno portato a risultati di rilevanza clinica.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Contenuto delle capsule:
Sfere di zucchero (contenenti saccarosio e amido di mais) Ipromellosa
Emulsione di dimeticone (contenente propil-p-idrossibenzoato (E216), metil-p-idrossibenzoato (E218), acido sorbico, sodio benzoato, glicol polietilene sorbitan monolaurato, octilfenossi-polietossi-etanolo e glicole propilenico).
Polisorbato 80 Mannitolo Monogliceridi diacetilati Talco
Copolimero acido metacrilico – acrilato di etile (1:1) Trietil citrato
Stearoil- macrogolgliceridi
Involucro della capsula:
Gelatina
Titanio diossido (E171) Inchiostro nero: Shellac
Ossido di ferro nero (E172)
06.2 Incompatibilità
Non applicabile.
06.3 Periodo di validità
Flaconi di HDPE:
2 anni
Dopo la prima apertura: 3 mesi Blister di alluminio:
2 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Flaconi di HDPE:
Non conservare a temperatura superiore ai 30°C. Conservare nel contenitore originale e tenere il flacone ben chiuso.
Blister di alluminio:
Non conservare a temperatura superiore ai 30°C. Conservare nella confezione originale.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Flacone: bianco opaco, a base di polietilene ad alta densità con collo filettato contenente gel di silice essiccante e con un anello a vista antimanomissione intorno al tappo fatto di polietilene bianco opaco confezionato in scatole di cartone. Confezioni: 14 o 28 capsule.
Blister con pellicola PA-Alluminio-PVC/Alluminio, confezionato in scatole di cartone. Confezioni: 14 o 28 capsule.
E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Sandoz S.p.A. Largo U. Boccioni, 1 21040 Origgio (VA)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
20 mg capsule rigide gastroresistenti 14 capsule in blister PA/AL/PVC/AL AIC n. 037872052/M
20 mg capsule rigide gastroresistenti 28 capsule in blister PA/AL/PVC/AL AIC n. 037872064/M
20 mg capsule rigide gastroresistenti 14 capsule in flacone HDPE AIC n. 037872076/M
20 mg capsule rigide gastroresistenti 28 capsule in flacone HDPE AIC n. 037872088/M
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
20 ottobre 2007
10.0 Data di revisione del testo
Marzo 2014
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Anadir 20 mg – 14 Cps 20 mg
- Antra capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 20 mg
- Cletus 20 mg capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 20 mg
- Dages 10 mg capsula rigida gastror 14 cps – 28 Cps Gastrores 20 mg
- Ibimezolo 20 mg capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 20 mg
- Komezol 20 mg capsule rigide – 14 Cps 20 mg
- Kruxagon – 14 Cps 20 mg
- Limnos 20 mg capsule rigide – 14 Cps 20 mg
- Losec 7 Cps Gastrores 10 mg – 14 Cps Gastrores 10 mg
- Maricrio 20 mg capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 20 mg
- Mepral capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 20 mg
- Nansen 20 mg – 14 Cps 20 mg
- Omeplis 10mg cps rigide gastror 14 cps in blister pvc pvdc – 14 Cps 10 mg
- Omeprazen capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 10 mg
- Omeprazolo abc 14 Cps Gastr10 mg – 14 Cps Gastr20 mg
- Omeprazolo actavis ptc – 14 Cps 20 mg
- Omeprazolo almus 20 mg – 14 Cps 20 mg
- Omeprazolo alter 10 – 20 mg capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 10 mg fl
- Omeprazolo Angenerico 10 mg capsula rigida gastror 14 – 14 Cps 10 mg
- Omeprazolo doc generici capsule rigide gastroresistenti – 28 Cps 20 mg
- Omeprazolo eurogenerici – 14 Cps 10 mg
- Omeprazolo fg 20 mg – 14 Cps 20 mg
- Omeprazolo hexal a s – 14 Cps Gastr 10 mg
- Omeprazolo mylan capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 10 mg
- Omeprazolo pensa capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 10 mg fl
- Omeprazolo Ranbaxy Italia 10 mg cps rigide gastror 14 cps – 14 Cps 10 mg fl
- Omeprazolo Regulatech 10 mg – 14 Cps 20 mg
- Omeprazolo sandoz – capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 10 mg
- Omeprazolo Tecnigen 10 mg capsula rigida gastror 14 cps in – 14 Cps Gastr20 mg
- Omeprazolo teva italia capsule rigide gastroresistenti – 28 Cps 20 mg
- Omeprazolo zent 14 Cps 10 mg – 14 Cps 10 mg
- Omeprazolo zentiva capsule – 14 Cps 20 mg
- Omolin – 14 Cps 20 mg
- Opsardex 14 Cps 10 mg – 14 Cps Gastr 20 mg
- Protec – 14 Cps 20 mg
- Ulcezol 20 mg – 14 Cps 20 mg
- Zaprol – fl 14 Cps 20 mg
- Zolantrac 20 mg capsule rigide gastroresistenti – 14 Cps 20 mg