Amlodipina: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Nelle formulazioni con solo amlodipina, il medicinale è indicato per il trattamento dell’ipertensione, dell’angina pectoris stabile cronica e dell’angina vasospastica, detta anche angina di Prinzmetal.^{[1, 4, 5]} Nelle formulazioni di associazione che contengono amlodipina, le indicazioni cambiano in base al partner: per esempio, alcune combinazioni sono usate come terapia sostitutiva nell’ipertensione già controllata con i singoli componenti, mentre altre sono indicate quando la pressione non è controllata adeguatamente con uno solo dei principi attivi.^{[2, 3, 6, 7, 8, 10, 11, 13]}

Formulazioni e come si usa

Le schede tecniche disponibili riportano compresse da 5 mg e 10 mg di amlodipina per le formulazioni monocomponente; alcune sono divisibili, altre no.^{[1, 4, 5]} La via di somministrazione è orale.^{[1, 4, 5]}

Per gli adulti, la dose iniziale usuale o consigliata nelle formulazioni monocomponente è di 5 mg una volta al giorno per ipertensione e angina. La dose può essere aumentata fino a un massimo di 10 mg al giorno, a seconda della risposta individuale.^{[1, 4, 5]} Negli anziani la dose normale è in genere la stessa, ma l’aumento della dose deve essere fatto con cautela.^{[1, 4, 5]} Nei pazienti con compromissione o insufficienza epatica, la dose va scelta con cautela e si parte dalla dose più bassa; nei casi gravi è richiesto un aggiustamento graduale e un attento monitoraggio.^{[1, 4, 5]} Nei pazienti con danno o insufficienza renale, il dosaggio normale può essere usato e la sostanza non è dializzabile.^{[1, 4, 5]}

Per la popolazione pediatrica, le schede tecniche delle formulazioni monocomponente riportano una posologia specifica per bambini e adolescenti con ipertensione, ma la dose va letta nella scheda tecnica o nel foglietto illustrativo e deve essere stabilita dal pediatra; sotto i 6 anni non ci sono dati disponibili.^{[1, 4, 5]}

Le formulazioni in associazione che contengono amlodipina hanno una posologia propria e non sono equivalenti alle compresse di sola amlodipina: ad esempio, alcuni medicinali combinati sono previsti come terapia sostitutiva e non per iniziare il trattamento.^{[2, 3, 6, 10, 13]}

Controindicazioni e avvertenze

L’amlodipina è controindicata in caso di ipersensibilità al principio attivo, ai derivati diidropiridinici o a uno qualsiasi degli eccipienti. È inoltre controindicata in caso di grave ipotensione, shock, incluso shock cardiogeno, ostruzione del tratto di efflusso ventricolare sinistro, per esempio stenosi aortica di grado elevato, e insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto acuto del miocardio.^{[1, 4, 5, 9]}

La sicurezza e l’efficacia di amlodipina nelle crisi ipertensive non sono state valutate o definite.^{[1, 4, 5, 9]}

Nei pazienti con insufficienza cardiaca il medicinale va usato con cautela. In uno studio a lungo termine su pazienti con insufficienza cardiaca grave è stata osservata una maggiore incidenza di edema polmonare nel gruppo trattato con amlodipina rispetto al placebo; inoltre i calcio-antagonisti, compresa amlodipina, devono essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia perché possono aumentare il rischio di eventi cardiovascolari futuri e di mortalità.^{[1, 4, 5]}

Nei pazienti con compromissione epatica l’emivita può essere più lunga e l’esposizione più alta, quindi il trattamento va iniziato dalla dose più bassa e con cautela.^{[1, 4, 5]} Nei pazienti con danno renale il dosaggio normale è in genere utilizzabile.^{[1, 4, 5]}

Alcune formulazioni monocomponente riportano che il medicinale è essenzialmente senza sodio.^{[1, 4, 5]}

Interazioni

Con gli inibitori del CYP3A4 potenti o moderati, come alcuni antifungini azolici, macrolidi, verapamil o diltiazem, l’esposizione ad amlodipina può aumentare e quindi cresce il rischio di ipotensione; può essere necessario monitoraggio clinico e aggiustamento della dose.^{[1, 4, 5]} Con gli induttori del CYP3A4, come rifampicina o Hypericum perforatum, la concentrazione plasmatica può variare e bisogna monitorare la pressione e valutare un eventuale aggiustamento della dose durante e dopo la co-somministrazione.^{[1, 4, 5]}

L’assunzione con pompelmo o succo di pompelmo non è raccomandata, perché la biodisponibilità può aumentare in alcuni pazienti e potenziare l’effetto antipertensivo.^{[1, 4, 5]}

Con dantrolene per infusione, le schede tecniche raccomandano di evitare la somministrazione concomitante di bloccanti dei canali del calcio come amlodipina in pazienti suscettibili di ipertermia maligna e nella gestione dell’ipertermia maligna, per il rischio di iperkaliemia.^{[1, 4, 5]}

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza la sicurezza di amlodipina non è stata stabilita. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva ad alte dosi. Per questo l’uso in gravidanza è raccomandato solo se non ci sono alternative più sicure e se la malattia comporta rischi importanti per madre e feto.^{[1, 4, 5]} Nelle formulazioni combinate con altri principi attivi, il giudizio in gravidanza può essere più restrittivo per la presenza del secondo componente.^{[2, 3, 6, 7, 10, 11, 13]}

Amlodipina passa nel latte materno. Il neonato può ricevere una quota della dose materna e l’effetto sui neonati non è noto. La decisione di continuare o interrompere l’allattamento, oppure la terapia, va presa valutando i benefici per il bambino e per la madre.^{[1, 4, 5, 9]} Nelle associazioni con altri principi attivi, l’allattamento può essere non raccomandato o richiedere preferenza per alternative con profilo di sicurezza migliore, a seconda della combinazione.^{[3, 6, 7, 10, 11, 13]}

Effetti indesiderati

Le reazioni avverse più frequentemente riportate con amlodipina sono sonnolenza, capogiri, cefalea, palpitazioni, vampate, dolore addominale, nausea, gonfiore alle caviglie, edema e affaticamento.^{[1, 4, 5]} Tra gli effetti meno comuni o rari compaiono depressione, variazioni dell’umore, insonnia, tremore, disgeusia, sincope, disturbi della vista, tinnito, aritmie, ipotensione, tosse, rinite, vomito, secchezza della bocca, pancreatite, gastrite, iperplasia gengivale, epatite e ittero.^{[1, 4, 5]} Sono stati segnalati anche eventi molto rari come leucocitopenia, trombocitopenia, reazioni allergiche, iperglicemia, infarto del miocardio, vasculite ed effetti cutanei gravi come sindrome di Stevens-Johnson e dermatite esfoliativa.^{[1, 4, 5]}

Nelle formulazioni in associazione che contengono amlodipina, le reazioni avverse attribuite al componente amlodipina restano quelle sopra riportate, ma possono sommarsi agli effetti dell’altro principio attivo.^{[2, 3, 6, 7, 11, 13]}

Domande frequenti

Amlodipina è un medicinale per la pressione? Sì, nelle formulazioni monocomponente è indicata per l’ipertensione; alcune associazioni la usano sempre per l’ipertensione ma come terapia sostitutiva o quando una monoterapia non basta.^{[1, 4, 5, 6, 7, 10, 13]}

Si prende una volta al giorno? Sì, nelle schede tecniche monocomponente la somministrazione è una volta al giorno.^{[1, 4, 5]}

Posso prenderla con il pompelmo? No, la co-somministrazione con pompelmo o succo di pompelmo non è raccomandata.^{[1, 4, 5]}

È usabile in gravidanza? Solo con molta cautela e solo se non ci sono alternative più sicure e il beneficio supera il rischio.^{[1, 4, 5]}

Amlodipina fa sonnolenza o capogiri? Sì, sonnolenza e capogiri sono tra gli effetti indesiderati più comuni riportati.^{[1, 4, 5]}