Bisoprololo: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Bisoprololo è indicato per il trattamento dell’ipertensione essenziale, dell’angina pectoris cronica stabile e, in alcune formulazioni, dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con ridotta funzione ventricolare sistolica sinistra, sempre in associazione con ACE-inibitori, diuretici ed eventualmente glicosidi cardioattivi.^{[1, 2, 3, 4, 5]} Nel foglietto illustrativo di una formulazione, l’insufficienza cardiaca viene descritta come una condizione con difficoltà respiratorie sotto sforzo o ritenzione di liquidi, trattata come terapia addizionale insieme ad altri medicinali per il cuore.^[7]

Formulazioni e come si usa

Le schede fornite riportano diverse formulazioni di bisoprololo in compresse da 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg e 10 mg, a seconda del medicinale equivalente o generico considerato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9]} Per l’insufficienza cardiaca cronica stabile negli adulti, tutte le schede tecniche indicano una titolazione graduale: si inizia con 1,25 mg una volta al giorno per 1 settimana, poi 2,5 mg una volta al giorno per la settimana successiva, quindi 3,75 mg una volta al giorno per la settimana successiva, poi 5 mg una volta al giorno per 4 settimane, quindi 7,5 mg una volta al giorno per 4 settimane e infine 10 mg una volta al giorno come terapia di mantenimento; la dose massima raccomandata è 10 mg una volta al giorno.^{[1, 2, 3, 4, 6]} Durante questa fase il paziente deve essere stabile e va monitorato con attenzione per frequenza cardiaca, pressione arteriosa e segni di peggioramento dello scompenso, perché possono comparire peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia già all’inizio del trattamento.^{[1, 2, 3, 4, 6]} Se la dose massima non è tollerata, le schede indicano di ridurre gradualmente la dose; se compare un peggioramento transitorio, può essere necessario rivedere anche la terapia concomitante, ridurre temporaneamente bisoprololo o sospenderlo.^{[1, 2, 3, 4, 6]} Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile è in genere a lungo termine e, se si sospende, la dose deve essere ridotta gradualmente.^{[1, 2, 3, 4, 6]}

Per ipertensione e angina pectoris cronica stabile negli adulti, la dose iniziale indicata è 5 mg al giorno; se necessario può essere aumentata a 10 mg al giorno e la dose massima raccomandata è 20 mg al giorno.^{[1, 2, 3, 4, 5]} Le schede tecniche dicono anche che la dose va stabilita individualmente, in particolare in base alla frequenza cardiaca e alla risposta clinica.^{[2, 3, 4, 5]}

Controindicazioni e avvertenze

Bisoprololo è controindicato, nelle formulazioni riportate, in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, insufficienza cardiaca acuta o scompensata che richiede terapia inotropa endovenosa, shock cardiogeno, blocco atrioventricolare di II o III grado, sindrome del nodo del seno, blocco seno-atriale, bradicardia sintomatica, ipotensione sintomatica, asma bronchiale grave o malattia polmonare ostruttiva cronica grave, gravi forme di occlusione arteriosa periferica o sindrome di Raynaud, feocromocitoma non trattato e acidosi metabolica.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} In una formulazione il blocco atrioventricolare di II o III grado è specificato “senza pacemaker”.^[4]

Le schede tecniche avvertono che il trattamento non deve essere interrotto bruscamente, soprattutto nei pazienti con cardiopatia ischemica, perché può peggiorare transitoriamente la condizione cardiaca e, nelle formulazioni che lo riportano, esiste rischio di infarto miocardico e morte improvvisa se la sospensione è improvvisa in pazienti con malattia coronarica.^{[2, 3, 4, 5, 6]} Per l’insufficienza cardiaca cronica stabile l’inizio e la sospensione richiedono monitoraggio regolare e l’esperienza di un medico abituato a trattare questa condizione.^{[1, 2, 3, 4, 6]}

Bisoprololo va usato con cautela in caso di broncospasmo o malattie ostruttive delle vie aeree; nelle schede tecniche è anche specificato che, se usato in questi pazienti, va iniziato alla dose più bassa possibile e monitorato attentamente, e che può essere necessario associare broncodilatatori.^{[2, 3, 4, 5, 6]} Va usato con cautela anche nel diabete con glicemia instabile, perché i sintomi di ipoglicemia possono essere mascherati, nel digiuno stretto, durante terapia desensibilizzante, nel blocco AV di I grado, nell’angina di Prinzmetal e nell’occlusione arteriosa periferica.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Prima di un’anestesia generale, le schede ricordano di informare l’anestesista del trattamento con beta-bloccanti; se si decide di sospenderlo, l’interruzione deve essere graduale e completata circa 48 ore prima dell’anestesia.^{[1, 2, 3, 4, 6]}

Interazioni

Le associazioni non raccomandate comprendono verapamil e, in misura minore, diltiazem, perché possono peggiorare la contrattilità e la conduzione atrioventricolare; la somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti trattati con beta-bloccanti può provocare marcata o grave ipotensione e blocco AV.^{[2, 3, 4, 5, 6]} Sono non raccomandati anche i farmaci antiaritmici di classe I nell’insufficienza cardiaca cronica, per il possibile potenziamento dell’effetto sulla conduzione AV e dell’effetto inotropo negativo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Le schede indicano inoltre cautela con i farmaci antipertensivi ad azione centrale, perché l’associazione può ridurre frequenza e gittata cardiaca e aumentare il rischio di ipertensione rebound se questi medicinali vengono sospesi bruscamente, soprattutto se prima del beta-bloccante.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Tra le associazioni da usare con cautela figurano anche i calcio-antagonisti diidropiridinici, come felodipina e amlodipina, per il possibile aumento del rischio di ipotensione e, nei pazienti con insufficienza cardiaca, il possibile peggioramento della funzione ventricolare.^{[2, 3, 4, 5, 6]}

Gravidanza e allattamento

Bisoprololo non deve essere usato in gravidanza se non strettamente necessario, perché i beta-bloccanti possono ridurre la perfusione placentare e sono associati a ritardo di crescita fetale, morte intrauterina, aborto o parto prematuro; nel feto e nel neonato possono comparire ipoglicemia e bradicardia.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Se il trattamento è ritenuto necessario, le schede raccomandano di monitorare il flusso ematico utero-placentare e la crescita fetale, e di sorvegliare strettamente il neonato nei primi giorni di vita.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Durante l’allattamento, il farmaco non è consigliato o non è raccomandato, perché non è noto se passi nel latte materno.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati riportati più spesso comprendono bradicardia, peggioramento dell’insufficienza cardiaca nei pazienti con scompenso, capogiri, cefalea, disturbi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea o stipsi, sensazione di freddo o formicolio alle estremità e affaticamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Sono stati segnalati anche disturbi del sonno, depressione, sincope, riduzione della lacrimazione, broncospasmo nei pazienti predisposti, ipotensione, crampi o debolezza muscolare, reazioni cutanee da ipersensibilità, epatite, disfunzione erettile, incubi, allucinazioni e, molto raramente, alopecia o peggioramento della psoriasi.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Domande frequenti

Bisoprololo si usa per la pressione alta? Sì, in diverse formulazioni è indicato per l’ipertensione essenziale o per la pressione alta.^{[1, 2, 3, 4, 5, 8, 9]}

Bisoprololo si usa anche per il cuore? Sì, è indicato per l’angina pectoris cronica stabile e, in alcune formulazioni, per l’insufficienza cardiaca cronica stabile con ridotta funzione sistolica del ventricolo sinistro.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8]}

Si può sospendere di colpo? No, le schede dicono di non interromperlo bruscamente e di ridurre la dose gradualmente.^{[1, 2, 3, 4, 6, 7]}

È adatto in gravidanza? Solo se strettamente necessario; in generale non è raccomandato o non deve essere usato durante la gravidanza.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Posso prendere bisoprololo se ho asma o BPCO? Le schede tecniche lo indicano con cautela e, nelle forme gravi di asma o BPCO, lo pongono come controindicato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}