Nebilox: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

Indice (7 sezioni)

1. 1A cosa serve
2. 2Formulazione e come si usa
3. 3Controindicazioni e avvertenze
4. 4Interazioni
5. 5Gravidanza e allattamento
6. 6Effetti indesiderati
7. 7Domande frequenti

A cosa serve

Nebilox contiene nebivololo, un farmaco cardiovascolare appartenente ai beta-bloccanti selettivi. Agisce riducendo la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa e ha anche un’azione vasodilatatrice.^{[2, 5]}

Le indicazioni approvate sono due: il trattamento dell’ipertensione essenziale e il trattamento dello scompenso cardiaco cronico stabile di grado lieve e moderato, in aggiunta alle terapie standard, nei pazienti anziani di età pari o superiore a 70 anni.^{[1, 2]}

Formulazione e come si usa

Nebilox è disponibile come compresse da 5 mg di nebivololo, equivalenti a nebivololo cloridrato. Ogni compressa contiene anche lattosio monoidrato. La compressa è rotonda, bianca, con doppia barra di frattura e può essere divisa in quattro parti uguali.^[1]

Per l’ipertensione negli adulti, la dose standard è di 1 compressa da 5 mg al giorno, preferibilmente sempre alla stessa ora. L’effetto antiipertensivo compare dopo 1-2 settimane e in alcuni casi l’effetto ottimale si raggiunge solo dopo 4 settimane.^[1]

Nei pazienti con insufficienza renale, la dose iniziale consigliata è di 2,5 mg al giorno; se necessario può essere aumentata a 5 mg al giorno. Nei pazienti anziani con età superiore a 65 anni, la dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg al giorno, con possibile aumento a 5 mg al giorno se necessario. Nei pazienti con età superiore a 75 anni l’esperienza è limitata, quindi il trattamento deve essere effettuato con cautela e sotto attento monitoraggio.^[1]

Per lo scompenso cardiaco cronico stabile, il trattamento deve iniziare con un aumento graduale del dosaggio fino alla dose di mantenimento ottimale per il singolo paziente. La titolazione prevista passa da 1,25 mg una volta al giorno a 2,5 mg una volta al giorno, poi a 5 mg una volta al giorno e successivamente a 10 mg una volta al giorno. La dose massima raccomandata è di 10 mg una volta al giorno. L’inizio della terapia e ogni aumento di dose devono avvenire sotto la supervisione di un medico esperto e con osservazione per almeno due ore.^[1]

Il trattamento dello scompenso cardiaco cronico stabile è generalmente a lungo termine. Se è necessario interromperlo, la dose va ridotta gradualmente, dimezzandola ogni settimana.^[3]

Nella popolazione pediatrica la sicurezza e l’efficacia non sono state stabilite; l’impiego nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni non è raccomandato.^{[1, 3]}

Controindicazioni e avvertenze

Nebilox è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti, insufficienza epatica o compromissione della funzionalità epatica, scompenso cardiaco acuto, shock cardiogenico o riacutizzazioni dello scompenso che richiedono terapia inotropa endovenosa. È inoltre controindicato, come gli altri beta-bloccanti, in caso di malattia del nodo del seno, blocco seno-atriale, blocco cardiaco di secondo o terzo grado senza pacemaker, storia di broncospasmo o asma bronchiale, feocromocitoma non trattato, acidosi metabolica, bradicardia con frequenza cardiaca inferiore a 60 bpm prima dell’inizio del trattamento, ipotensione con pressione sistolica inferiore a 90 mmHg e gravi disturbi circolatori periferici.^{[1, 4]}

Il farmaco deve essere usato con cautela in presenza di patologie circolatorie periferiche, blocco cardiaco di primo grado, angina di Prinzmetal, diabete, ipertiroidismo, disturbi polmonari cronici ostruttivi e storia di psoriasi. Nei pazienti diabetici non modifica la glicemia, ma può mascherare segni di ipoglicemia come tachicardia e palpitazioni. Nei pazienti con ipertiroidismo può mascherare la tachicardia.^{[1, 2]}

Prima di un intervento chirurgico, il medico e l’anestesista devono sapere che il paziente assume Nebilox. Se si decide di interrompere il blocco beta in previsione di un intervento, la terapia va sospesa almeno 24 ore prima.^[1]

Nei pazienti con scompenso cardiaco cronico non trattato il medicinale non deve essere usato finché la condizione non è stabilizzata. Se durante il trattamento compaiono bradicardia, ipotensione, peggioramento dello scompenso o disturbi di conduzione, la dose può dover essere ridotta o sospesa.^{[1, 3]}

Interazioni

Alcune associazioni non sono raccomandate: antiaritmici di classe I, calcioantagonisti del tipo verapamil o diltiazem e antiipertensivi ad azione centrale. Con questi farmaci può aumentare il rischio di effetti negativi sulla conduzione atrioventricolare, sulla contrattilità o sul controllo emodinamico. In particolare, la sospensione improvvisa di un antiipertensivo ad azione centrale, soprattutto se il beta-bloccante viene interrotto dopo, può aumentare il rischio di ipertensione da rebound.^[1]

Anche gli antiaritmici di classe III, come l’amiodarone, e gli anestetici volatili alogenati richiedono cautela per possibili effetti sulla conduzione e sulla pressione arteriosa.^[1]

Nel foglietto illustrativo sono citati, tra gli altri, medicinali per pressione alta o problemi cardiaci come amiodarone, amlodipina, clonidina, digossina, diltiazem, disopiramide, flecainide, guanfacina, metildopa, moxonidina, nifedipina, propafenone, chinidina, rilmenidina, verapamil e altri calcioantagonisti.^[2]

Gravidanza e allattamento

In gravidanza Nebilox non deve essere usato se non in caso di assoluta necessità. I beta-bloccanti possono ridurre la perfusione placentare e sono stati associati a ritardo di crescita, morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Nel feto e nel neonato possono comparire ipoglicemia e bradicardia; se il trattamento è ritenuto indispensabile, è necessario monitorare il flusso uteroplacentare e la crescita fetale.^[1]

Durante l’allattamento l’uso non è raccomandato, perché il nebivololo e i suoi metaboliti possono passare nel latte materno.^[1]

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono stati riportati in modo separato per ipertensione e scompenso cardiaco cronico. Nell’ipertensione, tra le reazioni più comuni figurano cefalea, vertigini, parestesia, bradicardia, scompenso cardiaco, rallentata conduzione atrioventricolare o blocco AV, ipotensione, stanchezza ed edema. Sono stati segnalati anche disturbi come nausea, stipsi, diarrea, prurito, rash, dispnea e, meno frequentemente, sincope, broncospasmo, depressione, incubi e edema angioneurotico.^{[1, 4]}

Nello scompenso cardiaco cronico, nello studio controllato con placebo le reazioni avverse più comuni sono state bradicardia e vertigini, entrambe in circa l’11% dei pazienti trattati con nebivololo. Tra gli eventi rilevanti riportati nello studio ci sono anche aggravamento dell’insufficienza cardiaca, ipotensione posturale, intolleranza al farmaco, blocco atrioventricolare di primo grado ed edema agli arti inferiori.^{[1, 4]}

Domande frequenti

Nebilox si usa solo per la pressione alta? No. È indicato sia per l’ipertensione essenziale sia per lo scompenso cardiaco cronico stabile lieve o moderato nei pazienti anziani di almeno 70 anni, in aggiunta alle terapie standard.^{[1, 2]}

Posso prenderlo se ho problemi di fegato? No. L’insufficienza epatica o la compromissione della funzionalità epatica sono controindicazioni.^{[1, 4]}

Il farmaco si può usare nei bambini? No, non è raccomandato sotto i 18 anni perché sicurezza ed efficacia non sono state stabilite.^{[1, 3]}

Devo sospenderlo bruscamente se sto meglio? No. Nello scompenso cardiaco cronico stabile la sospensione, se necessaria, deve essere graduale; non va interrotto bruscamente.^[3]