Rizmoic: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

Indice (9 sezioni)

1. 1A cosa serve
2. 2Formulazioni e come si usa
3. 3Controindicazioni e avvertenze
4. 4Interazioni
5. 5Gravidanza e allattamento
6. 6Effetti indesiderati
7. 7Studi principali
8. 8Domande frequenti
9. 9Approfondimenti su Rizmoic

A cosa serve

Rizmoic si usa per la stipsi causata da medicinali oppioidi, cioè antidolorifici come morfina, ossicodone, fentanil, tramadolo, codeina, idromorfone e metadone. Il foglietto illustrativo specifica che può essere impiegato sia nei pazienti con dolore oncologico sia in quelli con dolore cronico non oncologico, sempre dopo un precedente trattamento con un lassativo.^[2]

Secondo la scheda tecnica, l’indicazione autorizzata è nei pazienti adulti trattati in precedenza con un lassativo.^[1]

Formulazioni e come si usa

Rizmoic è disponibile come compresse rivestite con film da 200 microgrammi di naldemedina. La compressa è rotonda, gialla, con la scritta “222” e il logo Shionogi da un lato e “0.2” dall’altro.^[1]

La scheda tecnica indica che Rizmoic può essere assunto con o senza lassativi, in qualunque momento della giornata, ma preferibilmente ogni giorno alla stessa ora. Non è necessario modificare la terapia analgesica oppioide prima di iniziare Rizmoic. Se il trattamento con l’oppioide viene interrotto, va interrotto anche Rizmoic.^[1]

L’assunzione è orale e può avvenire con o senza cibo.^[1]

Controindicazioni e avvertenze

Rizmoic non deve essere usato in caso di ipersensibilità alla naldemedina o a uno qualsiasi degli eccipienti. Inoltre è controindicato nei pazienti con ostruzione gastrointestinale accertata o sospetta, oppure nei pazienti con rischio più elevato di ostruzione ricorrente, per il possibile rischio di perforazione gastrointestinale.^{[1, 2]}

La scheda tecnica segnala casi di perforazione gastrointestinale, anche con esito fatale, soprattutto in pazienti a maggior rischio, ad esempio con malattia diverticolare, tumori maligni del tratto gastrointestinale o metastasi peritoneali. In questi pazienti il farmaco richiede cautela, e va valutato attentamente il rapporto beneficio/rischio. Se compaiono dolore addominale severo, persistente o in peggioramento, il paziente deve essere monitorato e, se si sospettano ostruzione o perforazione, il trattamento va interrotto.^[1]

Rizmoic va usato con cautela anche in presenza di condizioni che possono compromettere l’integrità della parete gastrointestinale, come malattia ulcerosa peptica, sindrome di Ogilvie, tumori maligni del tratto gastrointestinale e morbo di Crohn.^[1]

Il foglietto illustrativo aggiunge prudenza in caso di tumori cerebrali o del sistema nervoso centrale, sclerosi multipla o malattia di Alzheimer, perché in queste situazioni può aumentare il rischio di astinenza da oppioidi o di ridotta analgesia.^[2]

Per gli anziani non è richiesto un aggiustamento della dose oltre i 65 anni, ma nei pazienti di 75 anni o più la terapia deve essere iniziata con cautela per la limitata esperienza. Nei pazienti con grave compromissione renale si raccomanda monitoraggio clinico all’avvio della terapia. Nei pazienti con compromissione epatica grave l’uso non è raccomandato.^[1]

Interazioni

Naldemedina è metabolizzata soprattutto dal CYP3A ed è anche un substrato della P-glicoproteina.^[1]

L’uso concomitante con forti inibitori del CYP3A, come succo di pompelmo, itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir, indinavir, saquinavir, telitromicina e claritromicina, deve essere evitato. Se l’associazione è inevitabile, vanno monitorate le reazioni avverse.^{[1, 2]}

Con inibitori moderati del CYP3A, come fluconazolo, la concentrazione di naldemedina può aumentare, quindi è richiesto monitoraggio delle reazioni avverse.^[1]

L’uso concomitante con forti induttori del CYP3A, come iperico, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital e fenitoina, non è raccomandato. Con induttori moderati, come efavirenz, i dati non sono sufficienti e i pazienti vanno monitorati.^{[1, 2]}

Con inibitori forti della P-gp, come ciclosporina, le concentrazioni plasmatiche di naldemedina possono aumentare, quindi è necessario monitorare le reazioni avverse.^[1]

Gravidanza e allattamento

In gravidanza non ci sono dati adeguati nell’uomo. La scheda tecnica dice che naldemedina non deve essere usata durante la gravidanza, salvo che le condizioni cliniche della donna rendano necessario il trattamento. Inoltre il farmaco può accelerare l’astinenza da oppioidi nel feto.^[1]

Durante l’allattamento naldemedina non deve essere usata. Non è noto se passi nel latte umano, ma negli animali è stata escreta nel latte e non si può escludere un rischio teorico di astinenza da oppioidi nel lattante.^[1]

Effetti indesiderati

Le reazioni avverse più comuni nei pazienti con dolore cronico non oncologico e stipsi indotta da oppioidi sono state dolore addominale, diarrea, nausea e vomito. Nella maggior parte dei casi si è trattato di effetti lievi o moderati e si sono risolti senza sospendere il trattamento.^{[1, 3]}

Nei pazienti oncologici con stipsi indotta da oppioidi, gli effetti più comuni sono stati diarrea e dolore addominale. Anche in questo caso, nella maggior parte dei pazienti si è trattato di disturbi lievi o moderati.^{[1, 3]}

Tra le reazioni avverse segnalate figurano anche ipersensibilità, perforazione gastrointestinale e sindrome da astinenza da oppioidi.^{[1, 3]}

Se compare diarrea intensa o dolore addominale severo, il paziente va valutato e trattato, se necessario, con reidratazione e terapie appropriate.^{[1, 2]}

Studi principali

L’EPAR dell’EMA riporta che l’efficacia di Rizmoic è stata studiata confrontandolo con placebo. In due studi su 1 095 pazienti con dolore cronico non oncologico trattati con oppioidi, il 50% dei pazienti che ha assunto Rizmoic per 12 settimane ha raggiunto l’esito desiderato, contro il 34% con placebo. In altri due studi su 307 pazienti con dolore oncologico trattati con oppioidi, il 74% dei pazienti trattati con Rizmoic per due settimane ha raggiunto l’esito desiderato, contro il 36% con placebo.^[4]

L’EMA ha concluso che i benefici di Rizmoic superano i rischi perché il farmaco migliora la defecazione nei pazienti trattati con oppioidi e i suoi effetti indesiderati sono stati per lo più lievi o moderati.^[4]

Domande frequenti

Rizmoic è un lassativo? No. È un antagonista periferico dei recettori degli oppioidi, usato per la stipsi causata da oppioidi.^{[1, 4]}

Si può prendere insieme a un lassativo? Sì, può essere usato con o senza lassativi.^{[1, 4]}

Se smetto l’oppioide devo continuare Rizmoic? No. Se il trattamento con l’analgesico oppioide viene interrotto, anche Rizmoic deve essere sospeso.^{[1, 4]}

Rizmoic è adatto ai bambini? No. La sicurezza e l’efficacia sotto i 18 anni non sono stabilite e il medicinale non è adatto a bambini e adolescenti.^{[1, 2]}