Sporanox: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

A cosa serve

Sporanox capsule è indicato per alcune micosi superficiali, come candidosi vulvovaginale, pityriasis versicolor, dermatofitosi, candidosi orale e cheratite fungina, oltre che per le onicomicosi sostenute da dermatofiti e/o lieviti. È indicato anche per varie micosi sistemiche, tra cui aspergillosi, candidosi, criptococcosi, istoplasmosi, sporotricosi, paracoccidioidomicosi e blastomicosi. Nelle criptococcosi del sistema nervoso centrale e nei pazienti immunocompromessi con criptococcosi, l’uso è previsto solo quando il trattamento di prima linea è considerato inappropriato o ha fallito.^{[1, 3, 4, 5]}

Sporanox soluzione orale è indicato per il trattamento della candidosi orale e/o esofagea nei pazienti HIV-positivi o in altri pazienti immunocompromessi, e per la profilassi delle infezioni micotiche profonde sensibili all’itraconazolo in specifici pazienti ematologici o candidati a trapianto di midollo osseo con neutropenia prevista, quando la terapia standard è ritenuta inadeguata.^[3]

Sporanox IV è indicato nel trattamento dell’istoplasmosi e, solo quando la terapia sistemica di prima scelta non è adatta o inefficace, nel trattamento di aspergillosi, candidosi e criptococcosi, compresa la meningite criptococcica, nei pazienti immunocompromessi e nei casi di interessamento del sistema nervoso centrale.^[2]

Formulazioni e come si usa

Capsule da 100 mg

Le capsule devono essere deglutite intere e assunte immediatamente dopo uno dei pasti principali, perché il cibo favorisce l’assorbimento.^[1] La posologia negli adulti varia in base all’infezione.^[1]

Nei pazienti immunodepressi la biodisponibilità orale può ridursi e la dose può essere raddoppiata.^[1] Per l’età pediatrica la scheda tecnica e il foglietto illustrativo indicano che la sicurezza e l’efficacia non sono state stabilite e che la posologia va letta nelle tabelle della scheda tecnica o del bugiardino, con decisione del pediatra.^{[1, 3]}

Soluzione orale

La soluzione orale va assunta lontano dai pasti, evitando di mangiare per almeno 1 ora dopo la somministrazione. Per la candidosi orale e/o esofagea, la soluzione va trattenuta in bocca per circa 20 secondi prima di essere deglutita e non va sciacquata la bocca subito dopo.^[3] Negli adulti la dose è di 200 mg al giorno, preferibilmente in due somministrazioni oppure in dose unica, per 1 settimana; se la risposta è insufficiente, il trattamento può essere proseguito per un’altra settimana. Nelle forme resistenti al fluconazolo si usano da 100 a 200 mg due volte al giorno per 2 settimane, con possibile prolungamento di altre 2 settimane se non c’è risposta, senza superare 14 giorni a 400 mg/die se non ci sono segnali di miglioramento.^[3]

Per la profilassi delle infezioni micotiche, la scheda tecnica prevede una posologia espressa in base al peso nella popolazione pediatrica e rinvia alla tabella specifica della scheda tecnica; per i bambini la decisione spetta al pediatra.^[3]

Formulazione endovenosa

Sporanox IV si somministra in infusione endovenosa di un’ora, con dose di attacco di 200 mg due volte al giorno nei primi 2 giorni e poi 200 mg una volta al giorno dal terzo giorno. La sicurezza d’impiego oltre 14 giorni non è stata accertata.^[2]

Controindicazioni e avvertenze

Sporanox è controindicato in caso di ipersensibilità a itraconazolo o a uno qualsiasi degli eccipienti.^{[1, 2, 3]} La co-somministrazione con numerosi substrati del CYP3A4 è controindicata per tutte le formulazioni riportate nelle schede tecniche, perché può aumentare i livelli plasmatici di questi medicinali fino a causare eventi gravi, inclusi prolungamento del QT e tachiaritmie ventricolari.^{[1, 2, 3]}

Le capsule non devono essere somministrate a pazienti con evidenza di disfunzione ventricolare, per esempio con insufficienza cardiaca congestizia in atto o pregressa, salvo necessità di trattare infezioni potenzialmente pericolose per la vita o altre infezioni gravi.^{[1, 4]} Le schede tecniche e il bugiardino raccomandano cautela nei pazienti con ipersensibilità ad altri azoli.^{[1, 2, 3]}

Con Sporanox sono stati riportati episodi di grave epatotossicità, anche fatale, talvolta già nel primo mese di trattamento. Nei pazienti in terapia si deve considerare il monitoraggio della funzione epatica e il trattamento va interrotto se compaiono sintomi suggestivi di epatite, come nausea, vomito, astenia, dolore addominale o urine scure.^{[1, 2, 3, 4]}

Interazioni

L’itraconazolo è un potente inibitore del CYP3A4 e inibisce anche la glicoproteina-P; per la formulazione endovenosa è indicata anche l’inibizione della BCRP.^{[1, 2, 3]} Le schede tecniche descrivono molte interazioni e distinguono tra medicinali controindicati, non raccomandati o da usare con cautela.^{[1, 2, 3]}

Per le capsule, i medicinali che riducono l’acidità gastrica, come antiacidi, antagonisti H2 e inibitori di pompa protonica, possono ridurre l’assorbimento di itraconazolo. In questo caso la scheda tecnica raccomanda cautela, di assumere il farmaco con una bevanda acida come cola non dietetica dopo la co-somministrazione, e di distanziare gli antiacidi di almeno 1 ora prima o 2 ore dopo le capsule.^[1] La scheda tecnica della soluzione orale riporta anch’essa che l’uso con medicinali che riducono l’acidità gastrica richiede cautela e che, nei pazienti con alterazioni della motilità gastrointestinale o infezioni gravi, può essere utile il monitoraggio terapeutico.^[3]

Gravidanza e allattamento

Sporanox non deve essere usato in gravidanza, tranne che in caso di micosi sistemiche potenzialmente pericolose per la vita quando il beneficio atteso per la madre superi il rischio per il feto.^{[1, 2, 3]} Le donne in età fertile devono usare misure contraccettive durante il trattamento e fino alla mestruazione successiva alla fine della terapia.^{[1, 2, 3]}

Per l’allattamento, le schede tecniche riferiscono che solo una piccola quantità di itraconazolo passa nel latte materno. Con le capsule si raccomanda una valutazione rischio-beneficio e, in caso di dubbio, di non allattare; con la soluzione orale e la formulazione EV viene indicato di non somministrare il medicinale durante l’allattamento.^{[1, 2, 3, 4]}

Effetti indesiderati

Con le capsule, le reazioni avverse più comuni riportate sono mal di testa, dolore addominale e nausea. Tra quelle più gravi sono segnalate reazioni allergiche gravi, insufficienza cardiaca, insufficienza cardiaca congestizia, edema polmonare, pancreatite, grave epatotossicità e reazioni cutanee gravi.^{[1, 6]} Con la soluzione orale, tra le reazioni più frequenti figurano vertigini, cefalea, disgeusia, dispnea, tosse, dolore addominale, diarrea, vomito, nausea, dispepsia, eruzione cutanea e piressia.^[3] Con la formulazione endovenosa sono riportati soprattutto tosse, diarrea, vomito, nausea, rash cutaneo ed edema, oltre alle stesse reazioni gravi già descritte per le altre formulazioni.^[2]

Domande frequenti

Sporanox capsule si prende con o senza cibo? Le capsule vanno assunte subito dopo uno dei pasti principali, perché così l’assorbimento è migliore.^[1]

Sporanox soluzione orale si prende con il cibo? No, va presa lontano dai pasti e bisogna evitare di mangiare per almeno 1 ora dopo l’assunzione.^[3]

Sporanox è indicato per i bambini? Per le capsule e per la soluzione orale la sicurezza e l’efficacia nei bambini non sono state stabilite, e la scheda tecnica rinvia alle tabelle specifiche e alla valutazione del pediatra; per la formulazione EV l’uso nei bambini non è raccomandato salvo beneficio atteso superiore ai rischi.^{[1, 2, 3]}

Posso assumere Sporanox se ho problemi al cuore? Se c’è insufficienza cardiaca congestizia o una sua storia, le schede tecniche dicono che il farmaco non deve essere usato o non deve essere somministrato, salvo casi selezionati di infezioni gravi o potenzialmente pericolose per la vita.^{[1, 2, 3]}

Sporanox si può usare in gravidanza? In generale no: è riservato solo a situazioni in cui la micosi rappresenta un pericolo di vita e il beneficio per la madre supera il rischio per il feto.^{[1, 2, 3]}