Suboxone: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

Indice (8 sezioni)

1. 1A cosa serve
2. 2Formulazioni e come si usa
3. 3Controindicazioni e avvertenze
4. 4Interazioni
5. 5Gravidanza e allattamento
6. 6Effetti indesiderati
7. 7Studi principali
8. 8Domande frequenti

A cosa serve

Suboxone contiene buprenorfina e naloxone. La buprenorfina è l’oppioide che aiuta nel trattamento sostitutivo, mentre il naloxone è aggiunto per scoraggiare l’uso improprio, soprattutto per via endovenosa, perché se assunto in quel modo può precipitare l’astinenza da oppioidi.^{[1, 2, 4, 9]}

Il medicinale è destinato a persone con dipendenza da oppioidi, come eroina o morfina, che abbiano accettato il trattamento e che ricevano anche supporto medico, sociale e psicologico.^{[1, 2, 5, 9]}

Formulazioni e come si usa

Suboxone è disponibile in formulazioni sublinguali: compresse sublinguali da 2 mg/0,5 mg, 8 mg/2 mg e 16 mg/4 mg, e film sublinguali da 2 mg/0,5 mg, 4 mg/1 mg, 8 mg/2 mg e 12 mg/3 mg.^{[1, 2, 4, 10]}

Il trattamento deve avvenire sotto la supervisione di un medico esperto nella dipendenza da oppioidi. L’induzione va iniziata solo quando sono presenti sintomi chiari e oggettivi di astinenza, per evitare di precipitarla. Nei pazienti dipendenti da eroina o da oppioidi a breve durata d’azione, la prima dose non va assunta prima di almeno 6 ore dall’ultima assunzione; nei pazienti in terapia con metadone, la dose va ridotta fino a un massimo di 30 mg al giorno prima di iniziare Suboxone e la prima dose va data non prima di 24 ore dall’ultima assunzione di metadone.^{[1, 2, 4, 5]}

Dosi per adulti e adolescenti oltre 15 anni

Dopo l’induzione, il paziente va rapidamente stabilizzato alla dose di mantenimento più adatta, con titolazione in base alla risposta clinica. Una volta ottenuta una stabilizzazione soddisfacente, in alcuni pazienti è possibile ridurre la frequenza di somministrazione a giorni alterni, e in alcuni casi fino a 3 volte a settimana, senza superare comunque i 24 mg di buprenorfina nel giorno di somministrazione.^{[1, 2, 3, 4, 6]}

Per i pazienti che richiedono dosi più basse o per gli adolescenti, il dosaggio va definito dal medico secondo la scheda tecnica o il foglietto illustrativo.^{[1, 2, 4, 5, 6]}

Controindicazioni e avvertenze

Suboxone non deve essere usato in caso di ipersensibilità ai principi attivi o agli eccipienti, grave insufficienza respiratoria, grave compromissione epatica, alcolismo acuto o delirium tremens, e in associazione con antagonisti degli oppioidi come naltrexone o nalmefene usati per la dipendenza da alcol o da oppioidi.^{[1, 2, 4, 5, 7, 9]}

Il medicinale va usato con cautela in caso di asma o altri problemi respiratori, patologie del fegato, bassa pressione, recente trauma cranico o malattia cerebrale, problemi urinari, malattia renale, problemi tiroidei o patologia surrenalica. Il bugiardino segnala anche un controllo più stretto in chi ha meno di 18 anni o più di 65 anni, e indica che il farmaco non deve essere assunto da persone di età inferiore ai 15 anni.^[5]

La buprenorfina può essere oggetto di uso improprio e abuso. I rischi comprendono overdose, depressione respiratoria, danni epatici e diffusione di infezioni; per ridurre il rischio, la prescrizione e la distribuzione devono essere prudenziali e il monitoraggio clinico deve essere adeguato.^{[1, 2, 4]}

Sono state segnalate anche apnea centrale del sonno e ipossiemia correlata al sonno con gli oppioidi; nei pazienti con apnea centrale del sonno va considerata la riduzione del dosaggio totale di oppioidi.^{[1, 2, 4]}

Interazioni

Suboxone non deve essere assunto con bevande alcoliche o medicinali contenenti alcol, perché l’alcol aumenta l’effetto sedativo della buprenorfina.^{[1, 2, 4]}

Con benzodiazepine e altri sedativi il rischio aumenta: possono comparire sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. Le fonti raccomandano di limitare dose e durata dell’uso concomitante e di evitare questa associazione quando c’è rischio di uso improprio.^{[1, 2, 4, 5]}

Anche altri depressori del sistema nervoso centrale, altri oppioidi, alcuni antidepressivi, sedativi H1, barbiturici, ansiolitici diversi dalle benzodiazepine, neurolettici, clonidina e sostanze correlate possono aumentare la depressione del sistema nervoso centrale. Il ridotto livello di vigilanza può rendere pericolosa la guida di veicoli e l’uso di macchinari. Inoltre, può essere difficile ottenere un’adeguata analgesia con un agonista oppioide pieno, e con queste associazioni esiste un possibile rischio di sovradosaggio.^{[1, 2, 4, 5]}

Gravidanza e allattamento

In gravidanza i dati sull’uso di buprenorfina/naloxone sono assenti o molto limitati. La scheda tecnica indica di usare il medicinale in gravidanza solo se i possibili benefici superano i potenziali rischi per il feto. Verso il termine della gravidanza la buprenorfina può causare depressione respiratoria nel neonato; se usata a lungo negli ultimi tre mesi può determinare una sindrome da astinenza neonatale, che può comparire con ritardo dopo la nascita. È quindi da considerare un monitoraggio neonatale per diversi giorni.^{[1, 2, 4, 5]}

Per l’allattamento, il bugiardino e la scheda tecnica raccomandano di interromperlo durante il trattamento: non si sa se il naloxone passi nel latte materno, mentre buprenorfina e suoi metaboliti sono escreti nel latte materno.^{[1, 2, 4, 5]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più frequenti riportati negli studi clinici sono stati stipsi e sintomi associati all’astinenza da sostanze, come insonnia, cefalea, nausea, iperidrosi e dolore.^{[1, 2, 4, 9]}

Tra le reazioni avverse riportate ci sono anche ansia, depressione, capogiro, sonnolenza, miosi, vertigini, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, iperidrosi, prurito, eruzione cutanea, stanchezza e alterazioni degli esami di funzionalità epatica. Alcune reazioni gravi segnalate includono crisi convulsive, vomito, diarrea e valori elevati delle prove di funzionalità epatica.^{[1, 2, 4, 7]}

Nelle sperimentazioni cliniche cardine 342 pazienti su 472, cioè il 72,5%, hanno riferito reazioni avverse.^{[2, 3, 4]}

Studi principali

L’EPAR riporta che i dati di efficacia e sicurezza derivano soprattutto da uno studio di un anno, con una fase randomizzata in doppio cieco di 4 settimane e poi una fase di sicurezza di 48 settimane. In quello studio 326 soggetti con dipendenza da eroina sono stati randomizzati a buprenorfina/naloxone 16 mg al giorno, buprenorfina 16 mg al giorno o placebo. La percentuale di campioni urinari trisettimanali negativi per gli oppioidi non oggetto dello studio è risultata statisticamente superiore sia con buprenorfina/naloxone rispetto al placebo sia con buprenorfina rispetto al placebo, con p < 0,0001 in entrambi i confronti.^{[8, 9]}

In un altro studio, su 162 soggetti, la buprenorfina si è mostrata più efficace del basso dosaggio del controllo attivo nel mantenere il trattamento e nel ridurre il consumo di oppioidi, mentre la dose di 8 mg al giorno è risultata simile a una dose moderata di controllo attivo, senza dimostrare equivalenza.^[8]

Domande frequenti

Suboxone si può usare per qualsiasi dipendenza? No. È indicato per la dipendenza da oppioidi, nell’ambito di un trattamento medico, sociale e psicologico.^{[1, 2, 4, 5, 9]}

Suboxone può essere assunto insieme all’alcol? No, non deve essere assunto con bevande alcoliche o medicinali contenenti alcol.^{[1, 2, 4]}

Qual è la dose massima giornaliera? Non deve essere superata la dose giornaliera massima di 24 mg di buprenorfina.^{[1, 2, 3, 4]}

In gravidanza si può prendere? Solo se i benefici possibili superano i rischi. La scheda tecnica raccomanda anche il monitoraggio neonatale dopo l’esposizione tardiva in gravidanza.^{[1, 2, 4, 5]}

Serve una prescrizione particolare? Sì. L’EPAR indica che è un medicinale soggetto a prescrizione medica speciale; nelle confezioni elencate, la classificazione è A e rimborsabile SSN.^{[9, 10]}