Blocadren: effetti collaterali e controindicazioni

Blocadren (Timololo Maleato) è un farmaco spesso utilizzato per le seguenti malattie:

Il BLOCADREN è indicato:

Nel trattamento dell’angina pectoris da cardiopatia ischemica.

Nel trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale (inclusa la sindrome cardiaca ipercinetica).

Nella profilassi dell’insufficienza coronarica per ridurre il rischio del reinfarto e della morte cardiaca, inclusa la morte improvvisa, in coloro che sono sopravvissuti alla fase acuta di un infarto miocardico.

Nella profilassi dell’attacco di emicrania comune e classica.

Blocadren: effetti collaterali

Come tutti i farmaci, però, anche Blocadren ha effetti collaterali (chiamati anche “effetti indesiderati”), reazioni avverse e controindicazioni che, se spesso sono poco rilevanti dal punto di vista clinico (piccoli disturbi sopportabili), talvolta possono essere assai gravi ed imprevedibili.

Diventa quindi importantissimo, prima di iniziare la terapia con Blocadren, conoscerne le controindicazioni, le speciali avvertenze per l’uso e gli effetti collaterali, in modo da poterli segnalare, alla prima comparsa, al medico curante o direttamente all’ Agenzia Italiana per il FArmaco (A.I.FA.).

Blocadren: controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Scompenso cardiaco conclamato (vedere ’paragrafo 4.4).

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Bradicardia sinusale.

Blocco AV di secondo e terzo grado.

Shock cardiogeno.

Broncospasmo (inclusa l’asma bronchiale), o anamnesi di broncospasmo o broncopneumopatia cronica ostruttiva severa.

Blocadren: effetti collaterali

Con l’uso di timololo maleato possono verificarsi effetti collaterali che sono, per la maggior parte, dipendenti dalla dose e legati alle proprietà farmacologiche della sostanza.

La frequenza di effetti collaterali è stata stimata nel corso di studi clinici controllati in pazienti affetti da ipertensione arteriosa e durante l’impiego del

timololo per ridurre il rischio del reinfarto e della morte cardiaca, inclusa la morte improvvisa, in coloro che sono sopravvissuti alla fase acuta di un infarto miocardico (vedere anche paragrafo 5.1).

Ipertensione arteriosa

Timololo Maleate (n=176) Placebo (n=168)
Generali
Senso di stanchezza/affaticamento 3.4 0.6
Cefalea 1.7 1.8
Dolore toracico 0.6
Astenia 0.6
Apparato Cardiovascolare
Bradicardia 9.1
Aritmia 1.1 0.6
Sincope 0.6
Edema 0.6 1.2
Apparato Digerente
Dispepsia 0.6 0.6
Nausea 0.6
Cute
Prurito 1.1
Sistema nervoso
Vertigini 2.0 1.2
Capogiri 0.6
Parestesia 0.6
Psichiatrici
Diminuzione della libido 0.6
Apparato Respiratorio
Dispnea 1.7 0.6
Broncospasmo 0.6
Organi di senso
Irritazione oculare 1.1 0.6
Tinnitus 0.6

Queste frequenze possono essere considerate rappresentative dell’incidenza di effetti collaterali in pazienti trattati con timololo maleato in assenza di controindicazioni al trattamento come lo scompenso cardiaco congestizio e le malattie broncospastiche.
Riduzione del rischio del reinfarto e della morte cardiaca, inclusa la morte improvvisa, in coloro che sono sopravvissuti alla fase acuta di un infarto miocardico(The Norwegian multi-center trial)

Reazione avverse Sospensione
Timololo Placebo Timololo Placebo
(n=945) (n=939) (n=945) (n=939)
Astenia/affaticamento 5 1 <1 <1
Frequenza cardiaca <40 battiti/minuto 5 <1 4 <1
Scompenso cardiaco 8 7 3 2
Ipotensione 3 2 3 1
Edema polmonare 2 <1 <1 <1
Claudicatio 3 3 1 <1
Blocco av block di secondo e terzo grado <1 <1 <1 <1
Blocco seno-atriale <1 <1 <1 <1
Senso di freddo alle estremità 8 <1 <1
Nausea e altri disturbi digestivi 8 6 1 <1
Vertigini 6 4 1
Broncospasmo 2 <1 1 <1

In pazienti con emicrania la frequenza di bradicardia è stata del 5%.

Altri effetti collaterali sono stati registrati durante la corrente pratica clinica:

Generali: dolore alle estremità, ridotta tolleranza allo sforzo fisico, perdita di peso e febbre.

Apparato cardiovascolare: arresto cardiaco, accidente cerebrovascolare, insufficienza cardiaca, fenomeno di Raynaud, peggioramento dell’insufficienza cardiaca, peggioramento dell’angina pectoris, vasodilatazione, palpitazioni.

Apparato gastrointestinale: dispepsia, nausea, vomito, diarrea, epatomegalia.

Sistema endocrino: iperglicemia, ipoglicemia.

Cute e annessi cutanei: eruzione cutanea, irritazione cutanea, aumentata pigmentazione, sudorazione, dermatite esfoliativa, alopecia.

Apparato muscoloscheletrico: artralgie.

Sistema Nervoso: nervosismo, debolezza localizzata, diminuita capacità di concentrazione, allucinazioni, incubi, aumento dei sogni, insonnia, depressione, sonnolenza, diminuzione della libido.

Sistema emopoietico: porpora non trombocitopenia.

Apparato respiratorio: rantoli, tosse.

Sensi speciali: disturbi della vista, diplopia, ptosi, irritazione oculare, secchezza oculare.

Apparato urogenitale: impotenza, difficoltà alla minzione.

Esami di laboratorio: raramente sono state associate all’uso del BLOCADREN modificazioni clinicamente importanti dei parametri standard di laboratorio. Si sono verificati lievi aumenti dell’azotemia, potassiemia e uricemia e lievi diminuzioni dell’emoglobina e dell’ematocrito, ma senza essere progressivi o associati a manifestazioni cliniche.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: https://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

Blocadren: avvertenze per l’uso

Controindicazioni relative

Insufficienza cardiaca: la stimolazione simpatica può essere essenziale per sostenere il circolo in individui con diminuita attività contrattile e miocardica, e la sua inibizione per blocco dei recettori ?-adrenergici può precipitare la comparsa di una più severa insufficienza. Sebbene i ?- bloccanti debbono essere evitati nell’insufficienza cardiaca congestizia conclamata, essi se necessario, possono essere usati con cautela in pazienti con anamnesi di insufficienza che siano ben compensati, usualmente insieme a digitale e diuretici. Sia la digitale che il timololo maleato rallentano la conduzione AV. Nel caso che l’insufficienza cardiaca persista, la terapia con BLOCADREN deve essere interrotta. In pazienti senza anamnesi di insufficienza cardiaca: la depressione continuata del miocardio con ?-bloccanti per un determinato periodo di tempo può, in qualche caso, dar luogo ad insufficienza cardiaca. Al primo segno o sintomo di insufficienza cardiaca, i pazienti in trattamento con BLOCADREN, devono essere digitalizzati e/o assumere un diuretico, e si deve osservare attentamente la risposta. Se l’insufficienza cardiaca persiste, nonostante l’adeguata digitalizzazione e la terapia diuretica, BLOCADREN deve essere interrotto.

Broncopneumopatia cronica ostruttiva di grado lieve o moderato: pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva di grado lieve o moderato (bronchite cronica, enfisema) che possono presentare una componente broncospastica non allergica (vedere paragrafo 4.3) in linea di principio non dovrebbero assumere sostanze ?-bloccanti; nel caso che la somministrazione fosse necessaria, essa deve essere effettuata con molta cautela perché tali farmaci sono capaci di contrastare la risposta, a livello dei ?2 recettori, delle catecolamine endogene ed esogene.

Chirurgia maggiore: è motivo di controversia se sia necessario o desiderabile interrompere la terapia con ?-bloccanti prima di un intervento di chirurgia maggiore. Il blocco dei recettori ?-adrenergici compromette la capacità del cuore a rispondere agli stimoli riflessi mediati per via ?- adrenergica. Ciò può aumentare il rischio dell’anestesia generale nelle procedure chirurgiche. In alcuni pazienti trattati con bloccanti ?- adrenergici si è avuta una severa e protratta ipotensione durante l’anestesia. È stata anche riportata difficoltà nel reinstaurare e mantenere il battito cardiaco. Per questi motivi, in pazienti che vadano incontro ad intervento chirurgico, viene talvolta raccomandata la graduale sospensione del trattamento con ?-bloccanti. Se necessario, durante l’intervento, gli effetti dei bloccanti ?-adrenergici possono essere annullati dalla somministrazione di dosi sufficienti di agonisti quali isoproterenolo, dopamina, dobutamina o levarterenolo.

Rischi connessi alla brusca sospensione della terapia.

Esacerbazione della cardiopatia ischemica in seguito a brusca interruzione del trattamento: In pazienti in cui veniva interrotta la terapia con beta-bloccanti, è stata osservata ipersensibilità alle catecolamine. Dopo "brusca" interruzione della terapia si sono verificati esacerbazione dell’angina e, in alcuni casi, infarto del miocardio. Quando venga interrotta la terapia cronica con timololo maleato, in particolare in pazienti con cardiopatia ischemica, il dosaggio deve essere gradualmente ridotto nell’arco di tempo di una o due settimane ed il paziente deve essere attentamente monitorizzato. Nel caso che l’angina peggiori marcatamente o si sviluppi un’insufficienza coronarica acuta, la somministrazione del timololo maleato deve essere immediatamente ripristinata almeno temporaneamente e devono essere attuate le misure appropriate per il trattamento dell’angina instabile. I pazienti devono essere avvertiti di non interrompere o sospendere la terapia senza aver consultato il medico. Poiché la coronaropatia è malattia comune e può non venire riconosciuta, è prudente non interrompere bruscamente la terapia con timololo maleato, anche in pazienti trattati solo per l’ipertensione.

Poiché il rischio è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.

Classi di pazienti a rischio

Diabete mellito: il BLOCADREN deve essere somministrato con cautela nei pazienti che incorrono in episodi di ipoglicemia spontanea o nei diabetici (specialmente quelli affetti da diabete labile) sotto terapia con insulina o con ipoglicemizzanti orali. I bloccanti ?-adrenergici possono mascherare i segni ed i sintomi di una ipoglicemia acuta.

Tireotossicosi: il blocco ?-adrenergico può mascherare alcuni segni clinici (es. tachicardia) dell’ipertiroidismo. Particolare attenzione deve essere posta al trattamento di pazienti in cui si sospetti lo sviluppo di una tireotossicosi, per evitare una brusca interruzione del beta-blocco che potrebbe precipitare una crisi tiroidea.

Miastenia gravis: il blocco ?-adrenergico è riportato potenziare la debolezza muscolare che compare insieme ad alcuni sintomi miastenici (es. diplopia, ptosi, e debolezza generalizzata). Con timololo raramente è stato riportato aumento della debolezza muscolare in alcuni pazienti con sintomi miastenici.

Pazienti con compromissione della funzione epatica e renale: poiché il BLOCADREN viene parzialmente metabolizzato nel fegato ed è escreto principalmente per via renale, possono essere necessarie riduzioni del dosaggio qualora siano presenti insufficienza epatica e/o renale.

Allergia/anafilassi: i pazienti, con storia di atopia e reazioni allergiche a vari allergeni, quando sono trattati con ?-bloccanti, possono non rispondere all’epinefrina utilizzata per la terapia di reazioni anafilattiche.

Insufficienza renale grave: sebbene la farmacocinetica del BLOCADREN non venga molto alterata dalla compromissione renale, risposte ipotensive severe sono state osservate in pazienti con marcata riduzione della funzione renale sottoposti a dialisi, dopo dosi di 20 mg. La somministrazione quindi in tali pazienti deve essere particolarmente cauta.

Insufficienza cerebrovascolare: i beta-bloccanti debbono essere usati con cautela in pazienti con insufficienza cerebrovascolare. Se vengono osservati segni o sintomi che suggeriscono un flusso ematico cerebrovascolare ridotto, si deve prendere in considerazione la possibilità di sospendere questi agenti.


Ricordiamo che anche i cittadini possono segnalare gli effetti collaterali dei farmaci.

In questa pagina si trovano le istruzioni per la segnalazione:

https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/reazioni-avverse-da-farmaci/

Questo invece è il modulo da compilare e da inviare al responsabile della farmacovigilanza della propria regione:

https://www.torrinomedica.it/wp-content/uploads/2019/11/scheda_aifa_cittadino_16.07.2012.pdf

Ed infine ecco l’elenco dei responsabili della farmacovigilanza con gli indirizzi email a cui inviare il modulo compilato:

https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/responsabili-farmacovigilanza/

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco

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