Mepisolver: effetti collaterali e controindicazioni
Mepisolver (Mepivacaina Cloridrato) è un farmaco spesso utilizzato per le seguenti malattie:
MEPISOLVER è indicato in tutti gli interventi che riguardano:
chirurgia generale (piccola chirurgia)
ostetricia e ginecologia
urologia
oculistica (blocco retrobulbare, ecc.)
dermatologia (asportazione verruche, cisti, dermoidi, ecc.)
otorinolaringoiatria (tonsillectomia, rinoplastica, interventi sull’orecchio medio, ecc.)
ortopedia (riduzione fratture e lussazioni, ecc.)
medicina generale (causalgie, nevralgie, ecc.)
medicina sportiva (strappi muscolari, meniscopatie, ecc.).
Come tutti i farmaci, però, anche Mepisolver ha effetti collaterali (chiamati anche “effetti indesiderati”), reazioni avverse e controindicazioni che, se spesso sono poco rilevanti dal punto di vista clinico (piccoli disturbi sopportabili), talvolta possono essere assai gravi ed imprevedibili.
Diventa quindi importantissimo, prima di iniziare la terapia con Mepisolver, conoscerne le controindicazioni, le speciali avvertenze per l’uso e gli effetti collaterali, in modo da poterli segnalare, alla prima comparsa, al medico curante o direttamente all’ Agenzia Italiana per il FArmaco (A.I.FA.).
Mepisolver: controindicazioni
Ipersensibilità già nota verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico; in particolare verso gli anestetici locali dello stesso gruppo (tipo amidico). Il prodotto è controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta.
Pazienti con porfiria. Pazienti con epilessia
Pazienti con disturbi della coagulazione
Pazienti che presentano turbe gravi della conduzione atrio-ventricolare non controllata da pacemaker.
Controindicato nei neonati (vedere paragrafo 4.2)
Mepisolver: effetti collaterali
Si possono avere reazioni tossiche e/o reazioni allergiche. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni. Se è interessato il midollo allungato si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmia, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l’apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilità individuale all’anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, urticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.
Le reazioni avverse da farmaco sono difficilmente distinguibili dagli effetti fisiologici conseguenti al blocco di conduzione nervosa (quali diminuzione della pressione arteriosa, bradicardia) e da eventi provocati dalla iniezione direttamente (ad es. trauma della fibra nervosa) o indirettamente (ad es. ascesso epidurale).
Tabella delle reazioni avverse da farmaco
Patologie gastrointestinali: nausea*, vomito* Patologie del sistema nervoso: parestesie, vertigini
Patologie cardiache: bradicardia
Non comuni (?1/1.000 < 1/100)
Patologie del sistema nervoso: segni e sintomi di tossicità SNC (convulsioni, parestesia nella regione circumorale, insensibilità della lingua, iperacusia, disturbi visivi, perdita di coscienza, tremore, tinnito, disartria, depressione SNC)
Rari
(?1/10 000,<1/1.000)
Patologie cardiache: arresto cadiaco, aritmie cardiache
Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, reazioni/shock anafilattico Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: depressione respiratoria Patologie del sistema nervoso: neuropatia, lesione nervosa periferica, aracnoidite Patologie dell’occhio: diplopia
* Effetti collaterali più frequenti dopo blocco epidurale.
Tossicità sistemica acuta
Le reazioni sistemiche tossiche coinvolgono primariamente il sistema nervoso centrale (SNC) ed il sistema cardiovascolare (SCV). Queste reazioni sono causate da un’alta concentrazione ematica di anestetico locale che può essere provocata da un’iniezione intravascolare accidentale, da sovradosaggio o da un assorbimento eccezionalmente rapido da un’area molto vascolarizzata (vedere paragrafo 4.4). Le reazioni del SNC sono simili per tutti gli anestetici locali di tipo amidico, mentre le reazioni cardiache sono maggiormente dipendenti dal farmaco, sia in termini quantitativi, sia in termini qualitativi.
La tossicità a carico del sistema nervoso centrale si manifesta spesso gradualmente, con sintomi e segni di gravità crescente. I primi sintomi sono usualmente la sensazione di testa vuota, parestesia nella regione circumorale, insensibilità della lingua, tinnito e disturbi visivi. Disartria, contrazioni e tremori muscolari sono manifestazioni più gravi e precedono l’instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con comportamenti eretistici. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive da grande male che possono durare da alcuni secondi a parecchi minuti. Dopo le convulsioni, a causa dell’aumentata attività muscolare, di una interferenza con la normale respirazione e della mancata pervietà delle vie aeree, si manifestano rapidamente ipossia e ipercapnia. Nei casi gravi si può manifestare apnea. L’acidosi, l’ipercaliemia, l’ipocalcemia e l’ipossia aumentano ed estendono gli effetti tossici degli anestetici locali.
Il ritorno del paziente alle condizioni cliniche iniziali è conseguente alla ridistribuzione dell’anestetico locale dal sistema nervoso centrale e al conseguente metabolismo ed escrezione. Il recupero può essere rapido se non sono state somministrate grandi quantità di farmaco.
Nei casi gravi si possono manifestare effetti a carico del sistema cardiovascolare che sono generalmente preceduti da segni di tossicità del sistema nervoso centrale. Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale o profondamente sedati i sintomi prodromici del sistema nervoso centrale possono essere assenti. Come risultato di elevate concentrazioni sistemiche
di anestetici locali, si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmie e anche arresto cardiaco. L’arresto cardiaco, in rari casi è avvenuto senza la comparsa di effetti prodromici del sistema nervoso centrale.
Trattamento della tossicità acuta sistemica
La somministrazione dell’anestetico locale deve essere sospesa immediatamente se compaiono segni di tossicità sistemica acuta ed i sintomi del SNC (convulsioni, depressione del SNC) devono essere rapidamente trattati con appropriati supporti della ventilazione/respirazione e con la somministrazione di anticolvulsivanti.
Se dovesse manifestarsi un arresto circolatorio, deve essere effettuata immediatamente la rianimazione cardiopolmonare. E’ di vitale importanza garantire una ossigenazione ottimale, la ventilazione, supportare la circolazione e trattare l’acidosi.
In caso di depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia) deve essere preso in considerazione un trattamento con fluidi endovenosi, vasocostrittori, cronotropi e/o agenti inotropi. Le dosi somministrate ai bambini devono tenere conto dell’età e del peso.
Deve essere somministrato ossigeno e, se necessario, deve essere effettuata la ventilazione assistita (maschera e pallone di Ambu o intubazione tracheale). Se le convulsioni non cessano spontaneamente dopo 15-20 secondi, deve essere somministrato un anticonvulsivante per via endovenosa per facilitare l’adeguata ventilazione e l’ossigenazione, ad esempio, tiopentale sodico 1-3 mg/kg per via endovenosa. In alternativa si può somministrare diazepam 0,1 mg/kg di peso corporeo per via endovenosa anche se la sua azione è lenta. Convulsioni prolungate possono compromettere la ventilazione e l’ossigenazione del paziente. In tale evenienza, la somministrazione di un miorilassante (quale succinilcolina 1 mg/kg di peso corporeo) facilita la ventilazione e il controllo dell’ossigenazione. In tali situazioni va presa subito in considerazione l’intubazione endotracheale. In caso di evidente depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia) può essere somministrato un simpaticomimetico, ad esempio, efedrina 5-10 mg. La somministrazione può essere ripetuta, se necessario, dopo 2-3 minuti.
L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di corticoidi in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.
Mepisolver: avvertenze per l’uso
MEPISOLVER deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell’uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. E’ necessario comunque usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate è consigliabile lasciar trascorrere circa due minuti prima di procedere al blocco locoregionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (es. modificazione del sensorio).
Le tecniche di anestesia locale o regionale, ad eccezione di quelle che rivestono carattere di estrema semplicità, devono essere sempre effettuate in aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato. È necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza,
poiché in casi rari sono stati riferiti, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale all’anamnesi.
Il medico deve avere effettuato un training completo e adeguato sul tipo di tecnica da utilizzare e deve essere esperto nella diagnosi e trattamento di effetti indesiderati, tossicità sistemica o altre complicanze (vedere paragrafo 4.9).
Alcune tecniche di anestesia locale possono essere associate a reazioni avverse severe, indipendentemente dall’anestetico locale utilizzato, quali:
Blocco nervoso centrale: può provocare depressione cardiovascolare specialmente in presenza di ipovolemia. L’anestesia epidurale deve essere utilizzata con cautela in pazienti con ridotta funzionalità cardiovascolare;
Iniezioni retrobulbari: possono, in casi molto rari, raggiungere lo spazio subaracnoideo cerebrale provocando cecità temporanea, collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni, ecc. Tali reazioni devono essere diagnosticate e trattate immediatamente;
Iniezioni retro e peribulbari di anestetici locali: comportano un basso rischio di disfunzione muscolare persistente a livello oculare. Cause primarie includono traumi e/o effetti tossici locali a carico di muscoli e/o nervi. La gravità di tali reazioni a carico dei tessuti è correlata alla entità del trauma, alla concentrazione di anestetico locale e alla durata di esposizione tissutale all’anestetico locale. Come per tutti gli anestetici locali, è quindi necessario usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. I vasocostrittori possono aggravare reazioni a carico dei tessuti e devono essere utilizzati solamente se indicati
Iniezioni intraarteriose accidentali nella regione cranica e cervicale possono provocare gravi sintomi anche a basse dosi.
Mepisolver non è consigliato nel travaglio e nel parto poiché il passaggio placentare di mepivacaina è relativamente elevato mentre il metabolismo neonatale è lento. Ciò aumenta la potenziale tossicità a carico del feto e del neonato (vedere paragrafo 4.3).
Per ridurre il rischio di pericolosi effetti collaterali, va rivolta particolare attenzione a:
La mepivacaina è metabolizzata dal fegato ed escreta a livello renale, per questo motivo deve essere utilizzata con particolare cautela nei pazienti con patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalità renale;
pazienti con blocco cardiaco parziale o completo in quanto gli anestetici locali possono
deprimere la conduzione cardiaca;
pazienti anziani o in condizioni generali precarie;
i pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) devono essere sottoposti a stretta sorveglianza e va considerata l’opportunità del monitoraggio ECG in quanto gli effetti a livello cardiaco possono essere additivi;
N.B. I pazienti in condizioni generali precarie a causa dell’età o di altri fattori compromissori quali blocco parziale o completo della conduzione cardiaca, patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalità renale richiedono speciale attenzione nonostante l’anestesia regionale rappresenti frequentemente la tecnica anestetica di elezione in tali pazienti
L’anestesia epidurale può provocare ipotensione e bradicardia. Il rischio può essere ridotto con il preriempimento del circolo con soluzioni di cristalloidi o colloidali. L’ipotensione deve essere trattata immediatamente con somministrazione, eventualmente ripetuta, di un simpaticomimetico quale efedrina 5-10 mg per via endovenosa.
Ricordiamo che anche i cittadini possono segnalare gli effetti collaterali dei farmaci.
In questa pagina si trovano le istruzioni per la segnalazione:
https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/reazioni-avverse-da-farmaci/
Questo invece è il modulo da compilare e da inviare al responsabile della farmacovigilanza della propria regione:
https://www.torrinomedica.it/wp-content/uploads/2019/11/scheda_aifa_cittadino_16.07.2012.pdf
Ed infine ecco l’elenco dei responsabili della farmacovigilanza con gli indirizzi email a cui inviare il modulo compilato:
https://www.torrinomedica.it/burocrazia-sanitaria/responsabili-farmacovigilanza/
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco