Bicalutamide Ibi

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARIIndice

Bicalutamide ibi  28 Cpr Riv50 mg   (Bicalutamide)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info:Continuita terapeutica Ospedale-Territorio (Det. AIFA 29/10/2004 All. 2), Prontuario terapeutico regionale, TK, DA ATC:L02BB03 AIC:037751068 Prezzo:49,72 Ditta: Ibigen Srl

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Bicalutamide?

Bicalutamide Ibigen 50 mg compresse rivestite con film.


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Bicalutamide?

Ogni compressa contiene 50 mg di bicalutamide.

Eccipienti con effetto conosciuto: ogni compressa contiene 60.44 mg di lattosio monoidrato. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Bicalutamide?

Compressa rivestita con film di colore bianco, rotonda, biconvessa, contrassegnata da BCM 50 su un lato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Bicalutamide? Per quali malattie si prende Bicalutamide?

Trattamento del carcinoma della prostata in fase avanzata in associazione alla terapia con l’analogo dell’ormone di rilascio dell’ormone luteinizzante (LHRH) o con la castrazione chirurgica.


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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Bicalutamide? qual è il dosaggio raccomandato di Bicalutamide? Quando va preso nella giornata Bicalutamide

Posologia

Maschi adulti, compresi i pazienti anziani: il dosaggio è di una compressa da 50 mg da assumere per via orale una volta al giorno.

Popolazione pediatrica

bicalutamide non è indicata nei bambini e negli adolescenti.

Modo di somministrazione

La compressa deve essere ingerita intera con del liquido.

Il trattamento con Bicalutamide deve iniziare almeno 3 giorni prima di avviare la terapia con l’analogo LHRH o il giorno stesso dell’intervento di castrazione chirurgica.

Compromissione renale

Nei pazienti affetti da insufficienza renale, non è necessario procedere ad alcun aggiustamento del dosaggio. Non sono disponibili dati sull’uso della bicalutamide nei pazienti con

insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min) (vedere paragrafo 4.4).

Compromissione epatica

Nei pazienti affetti da insufficienza epatica lieve, non è necessario procedere ad alcuna modifica del dosaggio. Nei pazienti con insufficienza epatica moderata o grave si può verificare un accumulo del medicinale (vedere paragrafo 4.4).


04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Bicalutamide?

Bicalutamide Ibigen è controindicata nei soggetti di sesso femminile e nei bambini (vedere paragrafo 4.6).

Bicalutamide Ibigen non deve essere data a pazienti che hanno mostrato ipersensibilità al principio attivo o ad uno degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1.

È controindicata la somministrazione concomitante di bicalutamide con terfenadina, astemizolo o cisapride (vedere paragrafo 4.5).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Bicalutamide? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Bicalutamide?

L’inizio del trattamento deve essere sotto la diretta supervisione di uno specialista

Bicalutamide è ampiamente metabolizzata nel fegato. Dati indicano che bicalutamide può essere eliminata più lentamente nei pazienti con compromissione epatica grave e che ciò potrebbe comportare un maggiore accumulo di bicalutamide. Bicalutamide deve quindi essere utilizzata con cautela nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave.

Per individuare eventuali alterazioni epatiche si deve considerare un esame periodico della funzionalità del fegato. Solitamente la maggior parte delle alterazioni avviene nei primi 6 mesi di terapia con bicalutamide.

In rari casi sono stati osservati gravi alterazioni epatiche e insufficienza epatica con bicalutamide e sono stati segnalati esiti fatali (vedere paragrafo 4.8). In caso di alterazioni gravi, interrompere la terapia con bicalutamide.

E’ stata osservata una riduzione di tolleranza al glucosio in maschi che assumevano agonisti LHRH. Ciò può manifestarsi come diabete o perdita del controllo glicemico in pazienti con diabete preesistente. Pertanto bisogna monitorare la glicemia nei pazienti che ricevono bicalutamide in combinazione con agonisti LHRH.

E’ stato dimostrato che bicalutamide inibisce il Citocromo P450 (CYP 3A4), perciò bisogna fare attenzione nel caso di somministrazione concomitante di farmaci metabolizzati principalmente dal CYP 3A4, (vedere paragrafo 4.3 e 4.5).

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

La terapia di deprivazione androgenica può prolungare l'intervallo QT.

In pazienti con una storia o fattori di rischio per il prolungamento dell'intervallo QT e in pazienti che ricevono un trattamento concomitante con farmaci che possono prolungare l'intervallo QT (vedere la sezìone 4.5), i medici devono valutare il rapporto rischio/beneficio, compresa la possibilità di torsione di punta prima di iniziare la terapia con bicalutamide

.


04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Bicalutamide? Quali alimenti possono interferire con Bicalutamide?

Non ci sono evidenze di alcuna interazione di tipo farmacodinamico o farmacocinetico tra bicalutamide e gli analoghi LHRH.

Studi in vitro hanno mostrato che l’enantiomero R di bicalutamide è un inibitore del CYP 3A4 dotato di effetti inibitori minori sull’attività del CYP 2C9, 2C19 e 2D6.

Sebbene studi clinici, in cui è stata usata antipirina come marcatore dell’attività del citocromo P450 (CYP), non hanno mostrato una potenziale interazione del farmaco con bicalutamide, l’esposizione media al midazolam (AUC) era aumentata fino all’80%, dopo somministrazione concomitante di bicalutamide per 28 giorni. Per i farmaci con indice terapeutico ristretto questo incremento potrebbe essere rilevante. Così come, è controindicato l’uso concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride (vedere paragrafo 4.3), e si deve fare attenzione in caso di somministrazione contemporanea di bicalutamide con composti come ciclosporina e bloccanti del canale del calcio . Per questi farmaci può essere necessario ridurre il dosaggio, soprattutto se si manifesta un effetto potenziato o avverso del farmaco.

Per la ciclosporina, si consiglia un attento monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche e delle condizioni cliniche dopo l’inizio o la cessazione della terapia con bicalutamide.

Deve essere usata cautela nella prescrizione di bicalutamide a pazienti che assumono medicinali che inibiscono l’ossidazione dei farmaci, come cimetidina e ketoconazolo. In teoria, potrebbe derivarne un incremento delle concentrazioni plasmatiche di bicalutamide, con un aumento degli effetti indesiderati.

Studi in vitro hanno dimostrato che bicalutamide è in grado di spostare l’anticoagulante cumarinico, il warfarin, dal suo sito di legame con le proteine. Si raccomanda quindi che quando si inizia a somministrare bicalutamide a pazienti già in trattamento con anticoagulanti cumarinici si deve eseguire un attento monitoraggio del tempo di protrombina.

Poiché la deprivazione androgenica può prolungare l'intervallo QT, deve essere valutato attentamente l'uso concomitante di bicalutamide con farmaci noti per la capacità di prolungare l'intervallo QT o farmaci in grado di indurre la torsione di punta come, ad esempio, i farmaci anti-aritmici di classe IA (quali chinidina, disopiramide) o di classe III (ad esempio, amiodarone, sotalolo, dofetilide, ibutilide), metadone, moxifloxacina, antipsicotici e così via.

(vedere la sezione 4.4)


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bicalutamide si può prendere in gravidanza? Bicalutamide si può prendere durante l'allattamento?

Bicalutamide è controindicata nei soggetti di sesso femminile e non deve essere somministrata in donne in gravidanza o durante l’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Bicalutamide? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Bicalutamide?

E’ improbabile che Bicalutamide comprometta la sua capacità di guidare veicoli o l’uso di macchinari.

Tuttavia si deve considerare che in alcuni casi può verificarsi sonnolenza. I pazienti che dovessero accusare tale effetto indesiderato devono fare attenzione.


04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Bicalutamide? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Bicalutamide?

In questo paragrafo gli effetti indesiderati sono definiti come segue.

Molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1000); molto raro (< 1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Tavola 1: frequenza delle reazioni avverse

Classificazione per sistemi e organi Frequenza Bicalutamide 50mg(+ analogo LHRH)
Patologie del sistema emolinfopoietico Molto comune Anemia
Disturbi del sistema immunitario Non comune Reazioni di ipersensibilità, angioedema e orticaria
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Comune Diminuzione dell'appetito
Disturbi psichiatrici Comune Diminuzione della libido, depressione
Patologie del sistema nervoso Molto comune Vertigini,
Comune Sonnolenza
Patologie cardiache Comune Infarto del miocardio (sono stati segnalati esiti fatali)a, insufficienza cardiacaa
Non nota Prolungamento dell'intervallo QT (vedere le sezioni 4.4 e 4.5)
Patologie vascolari Molto comune Vampate di calore
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Non comune Malattia polmonare interstizialeb (sono stati segnalati esiti fatali)
Patologie gastrointestinali Molto comune Dolore addominale, costipazione, nausea
Comune Dispepsia, flatulenza
Patologie epatobiliari Comune Epatotossicità, ittero, ipertransaminasemiac
Raro Insufficienza epaticad(sono stati segnalati esiti fatali)
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Comune Alopecia, irsutismo/ricrescita dei capelli, cute secca, prurito, rash
Patologie renali e urinarie Molto comune Ematuria
Patologie dell' apparato riproduttivo e della mammella Molto comune Ginecomastia e dolorabilità mammariae
Comune Disfunzione erettile
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Molto comune Astenia, edema
Comune Dolore toracico
Esami diagnostici Comune Aumento di peso

a Osservato in uno studio farmaco-epidemiologico con agonisti LHRH e antiandrogeni utilizzati nel trattamento del cancro alla prostata. Il rischio sembrava essere aumentato quando Bicalutamide 50 mg è stata usata in combinazione con agonisti LHRH, ma non era evidente un aumentato rischio quando bicalutamide 150 mg è stata usata come monoterapia per trattare il cancro alla prostata.

b Riportato come una reazione avversa al farmaco a seguito di una revisione dei dati di post-commercializzazione. La frequenza è stata determinata dalla incidenza di eventi avversi di polmonite interstiziale riportati nel periodo di trattamento degli studi randomizzati EPC 150 mg.

c Solo in rari casi le alterazioni epatiche sono gravi, spesso transitorie, e si sono risolte o sono migliorate con il proseguimento o dopo la cessazione della terapia.

d Riportato come una reazione avversa al farmaco a seguito di una revisione dei dati di post-commercializzazione. La frequenza è stata determinata dalla incidenza di eventi avversi di insufficienza epatica riportata in pazienti trattati con Bicalutamide nel braccio in aperto degli studi EPC 150 mg.

e Può essere ridotta dalla castrazione concomitante.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili


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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Bicalutamide? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Bicalutamide?

Non c’è esperienza di casi di sovradosaggio nell’ uomo. Non esiste un antidoto specifico; il trattamento deve essere sintomatico. La dialisi può non essere utile, poiché bicalutamide è fortemente legata alle proteine e non si ritrova immutata nelle urine. È indicata una terapia di supporto generale, con un monitoraggio frequente dei segni vitali.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Bicalutamide? qual è il meccanismo di azione di Bicalutamide?

Categoria farmacoterapeutica: antiandrogeni. Codice ATC: L02BB03

Bicalutamide è un antiandrogeno non steroideo privo di altra attività endocrina. Si lega ai recettori per gli androgeni senza attivare l'espressione genica; in questo modo inibisce lo stimolo androgeno. La regressione dei tumori prostatici è la conseguenza di questa inibizione. Dal punto di vista clinico, in alcuni pazienti la sospensione della terapia può dare luogo alle manifestazioni della "sindrome da sospensione dell'antiandrogeno".

Bicalutamide è un racemo la cui attività antiandrogena è legata quasi esclusivamente all’enantiomero R.


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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Bicalutamide? Per quanto tempo rimane nell'organismo Bicalutamide? In quanto tempo Bicalutamide viene eliminato dall'organismo?

Dopo somministrazione orale bicalutamide è ben assorbita. Non ci sono segni di un effetto clinicamente rilevante del cibo sulla biodisponibilità.

L'enantiomero S è eliminato rapidamente rispetto all'enantiomero R, che ha un'emivita di eliminazione plasmatica di circa 1 settimana

In seguito a somministrazione regolare giornaliera di bicalutamide la concentrazione plasmatica dell'enantiomero R è pari a circa 10 volte a quella dell’ enantiometro S, ciò è dovuto alla sua più lunga emivita di eliminazione.

Le concentrazioni plasmatiche dell’enantiomero R- raggiungono circa i 9 microgrammi/ml nel caso di una dose giornaliera di 50 mg di bicalutamide. Sul totale di enantiomeri presenti nel plasma allo stadio stazionario il 99% è costituito dall’enantiomero R, che ha un ruolo dominante nel determinare l'effetto terapeutico.

La farmacocinetica dell'enantiomero R non risente dell'età, dell'insufficienza renale o di un' insufficienza epatica da lieve a moderata. È stato dimostrato che l'eliminazione dell'enantiomero R dal plasma avviene più lentamente nei pazienti con insufficienza epatica grave.

Bicalutamide è fortemente legata alle proteine (96% per il racemo, 99.6 % per l'enantiomero

R) e viene ampiamente metabolizzata, per ossidazione e glucuronidazione. I metaboliti sono eliminati per via renale e biliare in parti all'incirca uguali. Dopo l’escrezione nella bile avviene l’idrolisi dei glucuronidi.


05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bicalutamide è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

Negli animali da esperimento e nell'uomo bicalutamide è un antagonista puro e potente del recettore androgeno. Tra le attività farmacologiche secondarie, la più importante è l'induzione delle ossidasi a funzione mista dipendenti dal CYP450 a livello epatico. Nell'uomo non è stata osservata induzione enzimatica. Negli animali le alterazioni degli organi bersaglio risultano chiaramente correlate all’attività farmacologica principale e secondaria di bicalutamide. Tra queste figurano l'involuzione dei tessuti androgeno - dipendenti; la tiroide, iperplasie, neoplasie o tumori delle cellule epatiche e delle cellule di Leydig, disturbi della differenziazione sessuale nella prole maschile, compromissione reversibile della fertilità nei maschi. Gli studi di genotossicità non hanno evidenziato alcun potenziale mutageno di bicalutamide. Tutti gli eventi avversi osservati negli studi sugli animali sono considerati specie- specifici, non avendo rilevanza per gli uomini nell’ ambito clinico indicato.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Bicalutamide? Bicalutamide contiene lattosio o glutine?

Interno della compressa: Lattosio monoidrato Povidone K-29/32 Crospovidone

Sodio laurilsolfato Magnesio stearato

Rivestimento Lattosio monoidrato Ipromellosa

Titanio diossido (E171) Macrogol 4000


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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bicalutamide può essere mischiato ad altri farmaci?

Non pertinente.


06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Bicalutamide?

5 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bicalutamide va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Bicalutamide entro quanto tempo va consumato?

Questo medicinale non richiede condizioni particolari di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Bicalutamide?

Blister PVC/PE/PVDC/AL, scatola

Confezioni in blister da 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98, 100, 140, 200 o 280 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Bicalutamide? Dopo averlo aperto, come conservo Bicalutamide? Come va smaltito Bicalutamide correttamente?

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quale casa farmaceutica produce Bicalutamide?

Ibigen S.r.l.

Via Fossignano, 2

04011 Aprilia Latina

Italia


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Bicalutamide?

AIC n°:037751017 - 5 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg AIC n°:037751029 - 7 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg AIC n°:037751031 - 10 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg AIC n°:037751043 - 14 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg AIC n°:037751056 - 20 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg AIC n°:037751068 28 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg AIC n°:037751070 - 30 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg AIC n°:037751082 - 50 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg AIC n°:037751094 -84 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg AIC n°:037751106 - 90 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg AIC n°:037751118 - 98 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg AIC n°:037751120 - 100 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg AIC n°:037751132 - 140 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg AIC n°:037751144 - 200 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg AIC n°:037751157 - 280 compresse rivestite con film in blister PVC/PE/PVDC/AL da 50 mg


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Bicalutamide? QUando è stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Bicalutamide?

Luglio 2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Bicalutamide?

27/03/2014


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

 

 

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