Brinzolamide Sand

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARIIndice

Brinzolamide sand  Coll fl 5 ml   (Brinzolamide)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info:Nessuna ATC:S01EC04 AIC:042648016 Prezzo:6,92 Ditta: Sandoz Spa

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Brinzolamide?

Brinzolamide Sandoz 10 mg/ml collirio, sospensione


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Brinzolamide?

Ogni ml di sospensione contiene 10 mg di brinzolamide (0,33 mg di brinzolamide in una goccia). Eccipienti con effetti noti:

Ogni ml di sospensione contiene 0,10 mg di benzalconio cloruro. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Brinzolamide?

Collirio, sospensione.

Sospensione di colore da bianco a biancastro, pH 7.1 – 7.9 e osmolalità 270 – 320 m Osm/kg.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Brinzolamide? Per quali malattie si prende Brinzolamide?

Brinzolamide Sandoz è indicato per ridurre l’elevata pressione intraoculare nei casi di:

ipertensione oculare

glaucoma ad angolo aperto

come monoterapia nei pazienti adulti non responsivi ai beta-bloccanti o nei pazienti adulti in cui i beta-bloccanti siano controindicati, o come terapia aggiuntiva ai beta-bloccanti o agli analoghi delle prostaglandine (vedere anche paragrafo 5.1).


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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Brinzolamide? qual è il dosaggio raccomandato di Brinzolamide? Quando va preso nella giornata Brinzolamide

Posologia

Quando usato in monoterapia o in terapia aggiuntiva, il dosaggio è di una goccia di Brinzolamide Sandoz nel sacco congiuntivale dell’occhio/i affetto/i due volte al giorno. Alcuni pazienti possono avere una risposta migliore con la somministrazione di una goccia tre volte al giorno.

Popolazioni speciali

Pazienti anziani

Non è necessaria alcuna modifica della dose nei pazienti anziani.

Insufficienza epatica o renale

Brinzolamide non è stato studiato in pazienti con insufficienza epatica, pertanto non deve essere utilizzato da questi pazienti.

Brinzolamide non è stato studiato in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina

<30 ml/min) o in pazienti con acidosi ipercloremica. Poiché brinzolamide ed il suo metabolita principale sono escreti in modo predominante dal rene, Brinzolamide Sandoz è controindicato in questi pazienti (vedere anche paragrafo 4.3).

Popolazione pediatrica

L’efficacia e la sicurezza di Brinzolamide Sandoz in neonati, bambini e adolescenti di età compresa tra 0 e 17 anni, non sono state stabilite. I dati attualmente disponibili sono descritti nei paragrafi 4.8 e 5.1. Brinzolamide Sandoz non è raccomandato in neonati, bambini e adolescenti.

Modo di Somministrazione

Uso oftalmico.

Dopo l’instillazione è raccomandata l’occlusione nasolacrimale o una leggera chiusura delle palpebre. Ciò può ridurre l’assorbimento sistemico dei medicinali somministrati per via oculare e determinare una diminuzione degli effetti indesiderati sistemici.

Istruire il paziente ad agitare bene il flacone prima dell’uso. Dopo aver tolto il tappo, se l’anello di sicurezza è allentato, rimuoverlo prima di usare il prodotto.

Per prevenire la contaminazione della punta del contagocce e della sospensione, fare attenzione a non toccare la palpebra, le aree circostanti o altre superfici con la punta del contagocce. Informare i pazienti di conservare il flacone ben chiuso quando non lo si utilizza.

Quando Brinzolamide Sandoz viene usato in sostituzione di un altro agente oftalmico antiglaucoma, interrompere la somministrazione dell’altro agente ed iniziare la terapia con Brinzolamide Sandoz il giorno successivo.

Se viene usato più di un medicinale topico oftalmico, i medicinali devono essere somministrati singolarmente a distanza di almeno 5 minuti. Gli unguenti oftalmici devono essere somministrati per ultimi.

Se si salta una dose, proseguire il trattamento con la dose successiva come programmato. La dose non deve essere superiore ad una goccia tre volte al giorno per occhio affetto.


04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Brinzolamide?

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Accertata ipersensibilità alle solfonamidi (vedere anche paragrafo 4.4).

Insufficienza renale grave.

Acidosi ipercloremica


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Brinzolamide? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Brinzolamide?

Effetti sistemici

Brinzolamide Sandoz è una solfonamide inibitore dell’anidrasi carbonica e, sebbene somministrato per via topica, è assorbito a livello sistemico. Possono verificarsi con la somministrazione per via topica gli stessi tipi di reazioni avverse che sono attribuibili alle solfonamidi. Se si manifestano segni di reazioni gravi o di ipersensibilità, sospendere l’uso di questo medicinale.

Disturbi dell’equilibrio acido/base sono stati riportati con l’uso orale di inibitori dell’anidrasi carbonica. Usare con cautela in pazienti con rischio di insufficienza renale a causa del possibile rischio di acidosi metabolica (vedere paragrafo 4.2).

Gli effetti della brinzolamide non sono stati studiati nei neonati prematuri (di età gestazionale inferiore alle 36 settimane) e in quelli di età inferiore a 1 settimana. Ai pazienti affetti da immaturità o anomalie significative a livello dei tubuli renali, può essere somministrata brinzolamide solo dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio a causa del possibile rischio di acidosi metabolica.

Gli inibitori orali dell’anidrasi carbonica possono ridurre la capacità di eseguire operazioni che richiedono attenzione mentale e/o coordinazione fisica. Brinzolamide Sandoz viene assorbito a livello sistemico e quindi ciò può verificarsi con la somministrazione topica.

Terapia concomitante

Esiste la possibilità di un effetto additivo sugli effetti sistemici noti dell’inibizione dell’anidrasi carbonica, nei pazienti che ricevono un inibitore dell’anidrasi carbonica per via orale e Brinzolamide

Sandoz. La concomitante somministrazione di Brinzolamide Sandoz e degli inibitori dell’anidrasi carbonica orali non è stata studiata e non è raccomandata (vedere anche paragrafo 4.5).

La brinzolamide è stata valutata principalmente in somministrazione concomitante con timololo nella terapia aggiuntiva del glaucoma. E’ stato, inoltre, studiato l’effetto di riduzione della pressione intraoculare (PIO) di Brinzolamide Sandoz, come terapia aggiuntiva all’analogo delle prostaglandine travoprost. Non sono disponibili dati a lungo termine sull’uso di Brinzolamide Sandoz come terapia aggiuntiva a travoprost (vedere anche paragrafo 5.1).

Esiste una esperienza limitata con la brinzolamide nel trattamento di pazienti con glaucoma pseudoesfogliativo o pigmentario. Si deve prestare attenzione nel trattare questi pazienti e si raccomanda di monitorare strettamente la pressione intraoculare (PIO). Brinzolamide Sandoz non è stato studiato in pazienti con glaucoma ad angolo stretto e il suo utilizzo non è raccomandato in questi pazienti.

Il possibile ruolo della brinzolamide sulle funzioni corneali endoteliali di pazienti con cornea compromessa (particolarmente in pazienti con bassa conta cellulare endoteliale) non è stato studiato. Non sono stati studiati in modo specifico pazienti portatori di lenti a contatto e, in questi pazienti, è raccomandato un attento monitoraggio durante l’uso di brinzolamide, poiché gli inibitori dell’anidrasi carbonica possono alterare l’idratazione corneale e l’uso di lenti a contatto può aumentare i rischi per la cornea. E’ raccomandato un attento monitoraggio nei pazienti con compromissione corneale come in pazienti affetti da diabete mellito o distrofie della cornea.

E’ stato riportato che il benzalconio cloruro, che è usato comunemente come conservante nei prodotti oftalmici, può causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia tossica ulcerativa. Poichè Brinzolamide Sandoz contiene benzalconio cloruro, è richiesto un attento monitoraggio in caso di uso frequente o prolungato in pazienti affetti da secchezza oculare, o con compromissione corneale.

Brinzolamide Sandoz non è stato studiato in pazienti portatori di lenti a contatto. Brinzolamide Sandoz contiene benzalconio cloruro che può causare irritazione oculare e di cui è nota l’azione di scolorimento delle lenti a contatto morbide. Deve essere evitato il contatto con lenti a contatto morbide. Il paziente deve essere informato di togliere le lenti a contatto prima dell'applicazione di Brinzolamide Sandoz e di attendere almeno 15 minuti dopo l’instillazione della dose prima di reinserirle.

La possibilità di un effetto rimbalzo dopo la sospensione del trattamento con Brinzolamide Sandoz non è stata studiata; l’effetto di riduzione della pressione intraoculare deve durare per 5-7 giorni.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia di Brinzolamide Sandoz in neonati, bambini e adolescenti di età compresa tra 0 e 17 anni non sono state stabilite e il suo uso non è raccomandato nei neonati, nei bambini o negli adolescenti.


04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Brinzolamide? Quali alimenti possono interferire con Brinzolamide?

Non stati condotti studi specifici sull’interazione di altri medicinali con Brinzolamide Sandoz.

Negli studi clinici, l’uso concomitante di brinzolamide e preparazioni oftalmiche a base di analoghi delle prostaglandine e timololo non ha evidenziato interazioni avverse. L’associazione tra brinzolamide e miotici o agonisti adrenergici non è stata valutata durante terapie aggiuntive del glaucoma.

Brinzolamide Sandoz è un inibitore dell’anidrasi carbonica e sebbene somministrato topicamente viene assorbito a livello sistemico. Disturbi dell’equilibrio acido/base sono stati riportati con l’uso orale di inibitori dell’anidrasi carbonica. La possibilità di interazione deve essere considerata in pazienti in terapia con Brinzolamide Sandoz.

Gli isoenzimi del citocromo P-450 responsabili del metabolismo della brinzolamide includono CYP3A4 (il principale), CYP2A6, CYP2C8 e CYP2C9. Gli inibitori di CYP3A4 come chetoconazolo, itraconazolo, clotrimazolo, ritonavir e troleandomicina possono inibire il metabolismo della brinzolamide attraverso CYP3A4. E’ necessario prestare attenzione se si usano contemporaneamente inibitori del CYP3A4. Ad ogni modo, dato che l’eliminazione avviene principalmente per via renale, l’accumulo di brinzolamide è poco probabile. La brinzolamide non è un inibitore degli isoenzimi del citocromo P-450.


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Brinzolamide si può prendere in gravidanza? Brinzolamide si può prendere durante l'allattamento?

Gravidanza

Non vi sono o sono disponibili in numero limitato dati provenienti dall’uso oftalmico della brinzolamide in donne in gravidanza. Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva dopo somministrazione per via sistemica (vedere anche paragrafo 5.3).

Brinzolamide Sandoz non è raccomandato durante la gravidanza e in donne in età fertile che non usano misure contraccettive.

Allattamento

Non è noto se brinzolamide/metaboliti siano escreti nel latte materno dopo somministrazione topica oftalmica. Studi condotti sugli animali hanno mostrato escrezione di livelli minimi di brinzolamide nel latte materno dopo somministrazione orale.

Non può essere escluso un rischio per i neonati/lattanti. Occorre decidere se sospendere l'allattamento al seno o interrompere/sospendere la terapia con Brinzolamide Sandoz tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia per la donna.

Fertilità

Gli studi sugli animali con brinzolamide non hanno dimostrato effetti sulla fertilità. Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto della somministrazione topica oftalmica di brinzolamide sulla fertilità umana.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Brinzolamide? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Brinzolamide?

Brinzolamide Sandoz ha un’influenza trascurabile sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Un temporaneo offuscamento della visione o altri disturbi visivi possono influire sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari (vedere anche paragrafo 4.8). Se si manifesta un offuscamento della visione dopo l’instillazione, il paziente deve attendere che la visione torni chiara prima di guidare o usare macchinari.

Gli inibitori orali dell’anidrasi carbonica possono ridurre la capacità di eseguire operazioni che richiedono attenzione mentale e/o coordinazione fisica (vedere anche paragrafo 4.4 e paragrafo 4.8).


04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Brinzolamide? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Brinzolamide?

Negli studi clinici che sono stati condotti su oltre 1800 pazienti trattati con brinzolamide in monoterapia o terapia aggiuntiva al timololo maleato 5 mg/ml, le reazioni avverse correlate al trattamento più frequentemente riportate sono state: disgeusia (5,8%) (gusto amaro o inusuale, vedere la descrizione riportata sotto) e offuscamento temporaneo al momento dell'instillazione (5,8%) che dura da pochi secondi a pochi minuti (vedere anche paragrafo 4.7)

Le seguenti reazioni avverse sono state giudicate correlate al trattamento e sono classificate in accordo con la seguente convenzione:

molto comune (≥1/10)

comune (da ≥1/100 a <1/10)

non comune (da ≥1/1000 a <1/100)

rara (da ≥1/10.000 a <1/1000)

molto rara (<1/10.000)

non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

All'interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravità. Le reazioni avverse sono state riportate nel corso di studi clinici e come segnalazioni spontanee postmarketing.

Classificazione per sistemi e organi Termine Preferito MedDRA
Infezioni ed infestazioni Non comune: nasofaringite, faringite, sinusite
Non nota: rinite
Patologie del sistema emolinfopoietico Non comune: diminuzione della conta di globuli rossi, aumento del cloruro ematico
Disturbi del sistema immunitario Non nota: ipersensibilità
Disturbi psichiatrici Non comune: apatia, depressione, umore depresso, diminuzione della libido, incubo, insonnia, nervosismo
Patologie del sistema nervoso Comune: disgeusia, cefalea
Non comune: sonnolenza, disfunzione motoria, amnesia, alterazione della memoria, capogiri, parestesia
Non nota: tremore, ipoestesia, ageusia
Patologie dell'occhio Comune: blefarite, visione offuscata, irritazione oculare, dolore oculare, secchezza oculare, secrezione oculare, prurito oculare, sensazione di corpo estraneo nell'occhio, iperemia oculare
Non comune: erosione corneale, cheratiti, cheratiti puntate, cheratopatia, deposito oculare, colorazione corneale, difetto dell'epitelio corneale, disturbo dell'epitelio corneale, aumento della pressione intraoculare, incremento del rapporto coppa/disco del nervo ottico, edema corneale, congiuntiviti, gonfiore oculare, meibomianite, diplopia, abbagliamento, fotofobia, fotopsia, ridotta acuità visiva, congiuntivite allergica, pterigio, pigmentazione sclerale, astenopia, fastidio oculare, sensazione anomala agli occhi, cheratocongiuntivite secca, ipoestesia dell'occhio, ciste subcongiuntivale, iperemia congiuntivale, prurito palpebrale, formazione di croste del margine palpebrale, edema palpebrale, aumento della lacrimazione
Non nota: disturbo corneale, problemi visivi, allergia oculare, madarosi, disturbo palpebrale, eritema palpebrale
Patologie dell'orecchio e del labirinto Non comune: tinnito
Non nota: vertigine
Patologie cardiache Non comune: disturbo cardio-respiratorio, angina pectoris, bradicardia, palpitazioni, frequenza cardiaca irregolare
Non nota: aritmia, tachicardia, ipertensione, aumento pressorio, aumento della frequenza cardiaca
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Non comune: dispnea, iperattività bronchiale, tosse, epistassi, dolore faringolaringeale, irritazione della gola, congestione nasale, congestione del tratto respiratorio superiore, gocciolamento postnasale, rinorrea, starnuto, secchezza nasale
Non nota: asma
Patologie gastrointestinali Comune: secchezza delle fauci
Non comune: esofagite, diarrea, nausea, vomito, dispepsia, dolore dell'addome superiore, disturbo addominale, disturbo allo stomaco, flatulenza, defecazione frequente, disturbo gastrointestinale, ipoestesia orale, parestesia orale
Patologie epatobiliari Non nota: test di funzionalità epatica anomalo
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comune: orticaria, eruzione cutanea, eruzione maculo-papulare, prurito generalizzato, alopecia, tensione della pelle
Non nota: dermatiti, eritema
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Non comune: dolore alla schiena, spasmi muscolari, mialgia
Non nota: artralgia, dolore alle estremità
Patologie renali e urinarie Non comune: dolore renale
Non nota: pollachiuria
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella Non comune: disfunzione erettile
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Non comune: dolore, disturbo al petto, astenia, affaticamento, sensazione anomala, sensazione di nervosismo, irritabilità
Non nota: dolore al petto, edema periferico, malessere, residuo del medicinale
Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura Non comune: corpo estraneo nell'occhio

In piccoli studi clinici a breve termine, in circa il 12,5% di pazienti in età pediatrica sono state riportate reazioni avverse, la maggior parte delle quali erano reazioni oculari locali, non gravi, come iperemia congiuntivale, irritazione oculare, secrezione oculare e aumento della lacrimazione (vedere anche paragrafo 5.1).

La disgeusia (sapore amaro o inusuale in bocca in seguito all'instillazione) è stata la reazione avversa più frequentemente riportata a livello sistemico associata all'uso di brinzolamide durante gli studi clinici. Questo è probabilmente dovuto al passaggio del collirio nel nasofaringe attraverso il canale nasolacrimale. L'occlusione nasolacrimale o la leggera chiusura delle palpebre dopo l'instillazione può aiutare a ridurre l'incidenza di questo effetto (vedere anche paragrafo 4.2).

Brinzolamide Sandoz è una solfonamide inibitore dell'anidrasi carbonica con assorbimento sistemico. Effetti gastrointestinali, sul sistema nervoso, ematologici, renali e metabolici sono generalmente associati agli inibitori sistemici dell'anidrasi carbonica. Lo stesso tipo di reazioni avverse attribuibili agli inibitori orali dell'anidrasi carbonica sono possibili con la somministrazione topica.

Non è stata osservata alcuna reazione avversa inattesa con brinzolamide quando utilizzato come terapia aggiuntiva a travoprost. Le reazioni avverse rilevate con la terapia aggiuntiva sono state osservate con ciascun singolo principio attivo.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.


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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Brinzolamide? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Brinzolamide?

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. Possono manifestarsi sbilanciamento elettrolitico, sviluppo di uno stato di acidosi e possibili effetti a livello del sistema nervoso. Devono essere tenuti sotto controllo i livelli di elettroliti nel siero (in modo particolare il potassio) ed i livelli di pH del sangue.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Brinzolamide? qual è il meccanismo di azione di Brinzolamide?

Categoria farmacoterapeutica: preparati antiglaucoma e miotici, inibitori dell’anidrasi carbonica, codice ATC: S01EC04

Meccanismo d’azione

L’anidrasi carbonica (AC) è un enzima presente in molti tessuti del corpo, incluso l’occhio. L’anidrasi carbonica catalizza la reazione reversibile che coinvolge l’idratazione del biossido di carbonio e la disidratazione dell’acido carbonico.

L’inibizione dell’anidrasi carbonica a livello dei processi ciliari dell’occhio diminuisce la secrezione dell’umore acqueo, presumibilmente per un rallentamento della formazione di ioni bicarbonato con conseguente riduzione del trasporto di sodio e fluido. Il risultato è una riduzione della pressione intraoculare (PIO), uno dei maggiori fattori di rischio nella patogenesi del danno al nervo ottico e nella perdita di campo visivo nel glaucoma. Brinzolamide, un inibitore dell’anidrasi carbonica II (AC -II), l’isoenzima predominante nell’occhio, con una IC50

in vitro di 3,2 nM ed una Ki di 0,13 nM verso la AC -II.

Efficacia e sicurezza clinica

E’ stato studiato l’effetto di riduzione della pressione intraoculare (PIO) di brinzolamide come terapia aggiuntiva all’analogo delle prostaglandine travoprost. Dopo un trattamento iniziale di 4 settimane con travoprost, pazienti con una PIO ≥19 mmHg sono stati randomizzati a ricevere un trattamento aggiuntivo con brinzolamide o con timololo. E’ stata osservata un’ulteriore diminuzione della media della PIO diurna da 3,2 a 3,4 mmHg per il gruppo trattato con brinzolamide e da 3,2 a 4,2 mmHg per il gruppo trattato con timololo. Si è verificata un’incidenza complessiva più elevata di reazioni avverse oculari non gravi, correlate principalmente a segni di irritazione locale, nei gruppi brinzolamide/travoprost. Gli eventi sono stati lievi e non hanno influenzato la percentuale complessiva di interruzione degli studi (vedere anche paragrafo 4.8).

È stato condotto uno studio clinico con brinzolamide in 32 pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 anni, ai quali era stato diagnosticato il glaucoma o l’ipertensione oculare. Alcuni pazienti non erano mai stati sottoposti a terapia ipotonizzante oculare mentre altri erano già in trattamento con altri medicinali per la riduzione della PIO. Questi ultimi non hanno dovuto sospendere la terapia fino all'inizio della monoterapia con brinzolamide.

Tra i pazienti che non erano mai stati sottoposti a terapia ipotonizzante oculare (10 pazienti), l'efficacia di brinzolamide è stata simile a quella osservata precedentemente in soggetti adulti, con riduzioni fino a 5 mmHg della PIO media rispetto al valore basale. Tra i pazienti che erano in terapia topica con medicinale/i per la riduzione della PIO (22 pazienti), la PIO media è aumentata leggermente rispetto al valore basale nel gruppo trattato con brinzolamide.


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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Brinzolamide? Per quanto tempo rimane nell'organismo Brinzolamide? In quanto tempo Brinzolamide viene eliminato dall'organismo?

In seguito a somministrazione topica oculare, la brinzolamide è assorbita nella circolazione sistemica. A causa della sua alta affinità con l’anidrasi carbonica II, la brinzolamide si distribuisce estensivamente nei globuli rossi e mostra una lunga emivita nel sangue intero (approssimativamente 24 settimane). Nell’uomo, si forma il metabolita N-desetil brinzolamide, che si lega anch’esso all’anidrasi carbonica e si accumula nei globuli rossi. Questo metabolita si lega principalmente

all’anidrasi carbonica I in presenza di brinzolamide. Nel plasma, le concentrazioni sia della brinzolamide che dell’N-desetil brinzolamide sono basse e generalmente al di sotto dei limiti dell’analisi quantitativa (<7,5 ng/ml).

Il legame alle proteine plasmatiche non è elevato (circa 60%). La brinzolamide è eliminata principalmente attraverso l’escrezione renale (approssimativamente al 60%). Circa il 20% della dose è stato ritrovato nelle urine come metabolita. La brinzolamide e l’N-desetil-brinzolamide sono i componenti principali nelle urine, insieme a concentrazioni più basse dei metaboliti N- desmetossipropil e O-desmetil.

In uno studio di farmacocinetica orale, volontari sani hanno ricevuto capsule da 1 mg di brinzolamide due volte al giorno per 32 settimane ed è stata misurata l’attività dell’anidrasi carbonica nei globuli rossi per valutare il grado di inibizione sistemica dell’anidrasi carbonica.

La saturazione da parte della brinzolamide dell’anidrasi carbonica II nei globuli rossi è stata raggiunta entro quattro settimane (concentrazioni nei globuli rossi di approssimativamente 20 μM). L’N-desetil brinzolamide accumulata nei globuli rossi raggiungeva lo stato stazionario entro 20-28 settimane, con concentrazioni comprese tra 6 e 30 μM. L’inibizione dell’attività dell’anidrasi carbonica totale nei globuli rossi allo stato-stazionario era approssimativamente del 70-75%.

Soggetti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina di 30-60 ml/minuto) hanno ricevuto 1 mg di brinzolamide per via orale due volte al giorno fino a 54 settimane. La concentrazione di farmaco nei globuli rossi alla quarta settimana di trattamento era compresa tra circa 20 e 40 μM. Allo stato stazionario, le concentrazioni di brinzolamide e del suo metabolita nei globuli rossi erano comprese rispettivamente tra 22,0 e 46,1 e tra 17,1 e 88,6 μM.

La concentrazione di N-desetil-brinzolamide nei globuli rossi è aumentata e l’attività dell’anidrasi carbonica totale nei globuli rossi è diminuita con la riduzione dell’eliminazione della creatina, ma la concentrazione di brinzolamide nei globuli rossi e l’attività CA-II è rimasta invariata. In soggetti col livello più elevato di disfunzione renale l’inibizione dell’attività dell’anidrasi carbonica totale è stata più elevata, sebbene inferiore al 90% allo stato stazionario.

In uno studio topico oculare le concentrazioni di brinzolamide nei globuli rossi allo stato stazionario erano simili a quelle trovate nello studio orale, ma i livelli di N-desetil brinzolamide erano più bassi. L’attività dell’anidrasi carbonica era circa 40-70% dei livelli predose


05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Brinzolamide è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di

sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno.

Studi della tossicità sullo sviluppo evolutivo dei conigli con dosi orali di brinzolamide fino a 6 mg/kg/giorno (125 volte la dose oftalmica raccomandata nell’uomo) non hanno rivelato effetti sullo sviluppo del feto nonostante una significativa tossicità materna. Studi simili nei ratti hanno mostrato una ossificazione lievemente ridotta del cranio e dello sterno dei feti da madri cui è stata somministrata brinzolamide nella dose di 18 mg/kg/giorno (375 volte la dose oftalmica raccomandata nell’uomo), ma non a dosi di 6 mg/kg/giorno. Questi risultati si sono ottenuti a dosi che hanno causato acidosi metabolica con una riduzione della crescita di peso corporeo nelle madri e nel peso dei feti.

Una riduzione nel peso del feto dose-dipendente è stata osservata in piccoli di madre che hanno ricevuto brinzolamide oralmente con diminuzioni variabili da leggere (circa 5-6%) con 2 mg/kg/giorno fino a circa il 14% con 18 mg/kg/giorno. Durante l’allattamento, il livello a cui non si manifestano effetti avversi nella prole era di 5 mg/kg/giorno.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Brinzolamide? Brinzolamide contiene lattosio o glutine?

Benzalconio cloruro Disodio edetato Mannitolo (E421) Carbomero 974P Tiloxapolo

Cloruro di sodio

Idrossido di sodio/acido cloridrico (per regolare il pH) Acqua depurata


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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Brinzolamide può essere mischiato ad altri farmaci?

Non pertinente.


06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Brinzolamide?

2 anni

Dopo la prima apertura: 4 settimane.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Brinzolamide va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Brinzolamide entro quanto tempo va consumato?

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Brinzolamide?

Flaconi in LDPE da 5 ml e 10 ml con contagocce in LDPE e tappo a vite in PP anti-manomissione (DROPTAINER).

Sono disponibili le seguenti confezioni: scatola contenente 1 x 5 ml, 3 x 5 ml e 1 x 10 ml flaconi. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Brinzolamide? Dopo averlo aperto, come conservo Brinzolamide? Come va smaltito Brinzolamide correttamente?

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quale casa farmaceutica produce Brinzolamide?

Sandoz S.p.A. L.go U. Boccioni 1

21040 Origgio (VA) Italia


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Brinzolamide?

AIC n. 042648016 - "10 MG/ML COLLIRIO, SOSPENSIONE 1 FLACONE DA 5 ML

AIC n. 042648028 - "10 MG/ML COLLIRIO, SOSPENSIONE" 3 FLACONI DA 5 ML

AIC n. 042648030 - "10 MG/ML COLLIRIO, SOSPENSIONE" 1 FLACONE DA 10 ML


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Brinzolamide? QUando è stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Brinzolamide?

Data della prima autorizzazione: 13/10/2014


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Brinzolamide?

11/07/2017


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

 

 

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