Colpogyn (Estriolo): sicurezza e modo d’azione
Colpogyn (Estriolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento a livello vulvo-cervico-vaginale delle condizioni di carenza estrogenica (vaginiti, vulvo-vaginiti senili, prurito vulvare ecc.). Terapia pre- e post-operatoria in climaterio (interventi sulla vagina o per via vaginale). Profilassi delle esocerviciti erosive di incerta natura.
Colpogyn: come funziona?
Ma come funziona Colpogyn? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Colpogyn
Categoria farmacoterapeutica: Ormoni sessuali e modulatori del sistema genitale, Estrogeni naturali o semisintetici non associati, Estriolo.
Codice ATC: G03CA04
L’estriolo è un ormone naturale femminile che si forma per conversione irreversibile dall’estrone e dall’estradiolo o per sintesi diretta dell’unità fetoplacentare durante la gravidanza. La sua caratteristica risiede nella breve permanenza nucleare (estrogeno a breve durata d’azione) che gli consente di stimolare l’attività citometabolica delle cellule bersaglio (effetto estrogenico a breve termine) ma non la loro mitosi riproduttiva. Estriolo, ha un legame selettivo con il recettore ? degli estrogeni.
Colpogyn: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Colpogyn, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Colpogyn
Assorbimento
Dopo somministrazione vaginale di 0.5 mg di estriolo, il profilo cinetico dell’estriolo libero è caratterizzato da una rapido assorbimento, con un picco pari a 90-200 pg/ml tra la seconda e la terza ora, seguito da un plateau di 6-8 ore in funzione della forma farmaceutica.
Dopo somministrazione per via vaginale di Colpogyn crema vaginale (0.0125 g estriolo/100 g) alla dose di 0.5 mg/die per 7 giorni, a 90 minuti la concentrazione ematica di picco era pari a 82,1 ± 4,9 pg/ml; al settimo giorno di trattamento dopo 30 minuti il picco medio era pari a 94.5 82,1 ± 4,6 pg/ml.
Dopo somministrazione di Colpogyn ovulo da 0,5 mg e 1 mg le Cmax di estriolo libero sono risultate, rispettivamente pari a 380,1 ± 58.3 e 396,6 ± 48.9 pg/ml, dopo 4 ore.
La biodisponibilità della crema è risultata essere del 70% inferiore rispetto a quella degli ovuli da 1 mg ma del 70% superiore rispetto a quella degli ovuli da 0.5 mg.
Distribuzione
Nel compartimento plasmatico l’estriolo si lega debolmente all’albumina e per nulla alla Sex Hormone Binding Globuline.
Biotrasformazione
L’estriolo è principalmente inattivato attraverso meccanismi di coniugazione, soprattutto con acido glucoronico.
Eliminazione
L’escrezione avviene, dopo glucuroconiugazione, per il 30% con la bile e per il resto attraverso il rene.
Colpogyn: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Colpogyn agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Colpogyn è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Colpogyn: dati sulla sicurezza
Non sono disponibili dati di sicurezza dopo somministrazione vaginale. La somministrazione prolungata di estriolo in ratti per via sottocutanea determina effetti a livello ormonale, vaginale ed uterino caratteristici di prodotti dotati di attività estrogenica. Non sono stati osservati effetti rilevanti di tossicità sistemica anche a dosaggi elevati dopo somministrazione orale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Colpogyn: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Colpogyn
Colpogyn: interazioni
insufficienza renale o cardiaca;
noduli al seno o mastopatia fibrocistica;
epilessia;
asma;
otospongiosi;
diabete mellito;
sclerosi multipla;
Lupus eritematoso sistemico.
In caso di concomitante infezione vaginale si consiglia l’uso di preparati specifici o di farmaci antiflogistici.
Il trattamento deve essere immediatamente sospeso alla comparsa di fenomeni tromboflebitici, emicrania o cefalea intensa, dispnea, afasia, turbe della coscienza o della motilità volontaria, alterazioni del visus, ittero, emorragie vaginali anomale.
Colpogyn crema vaginale contiene:
glicole propilenico: può causare irritazione cutanea;
acido benzoico: lievemente irritante per la cute, gli occhi e le mucose.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione
Non sono state segnalate finora interazioni negative con altri farmaci di comune impiego nella terapia pertinente.
Colpogyn: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Colpogyn: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Colpogyn non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco