Ferrofolin: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Ferrofolin (Ferriprotinato + Calcio Folinato): sicurezza e modo d’azione

Ferrofolin (Ferriprotinato + Calcio Folinato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Prevenzione e trattamento degli stati di carenza di ferro e di folati: anemie ipocromiche, normocroniche, talune anemie macrocitiche e megaloblastiche dellโ€™infanzia secondarie a insufficiente apporto o assorbimento di ferro e a carente apporto o sintesi di folati; anemie in gravidanza, nel puerperio e nel periodo dellโ€™allattamento.

Ferrofolin: come funziona?

Ma come funziona Ferrofolin? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Ferrofolin

Categoria farmacoterapeutica: farmaco antianemico a base di ferro trivalente in associazione con acido folico, codice ATC: B03AD49

Meccanismo dโ€™azione

Lโ€™acido folinico (Leucovorina, citrovorum factor) รจ il derivato formilico dellโ€™acido folico, del quale rappresenta la forma biologicamente attiva. La somministrazione diretta di acido folinico consente quindi di saltare alcune tappe metaboliche e di sopperire a carenze vitaminiche anche in difetto di enzimi epatici e midollari deputati alla trasformazione e attivazione dellโ€™acido folico. Lโ€™acido folinico svolge un ruolo importante nella sintesi purinica e pirimidinica ed รจ indispensabile per la sintesi del DNA, specie a livello del tessuto emopoietico. Lโ€™acido folinico, infatti, รจ attivo in tutte le anemie dovute a carenza di folati.

Effetti farmacodinamici

Ferrofolin รจ unโ€™associazione originale di acido folinico e di un complesso ferro-proteico, contenente il 5% ยฑ 0,2% di ferro trivalente, in cui il ferro รจ legato a proteine succinilate del latte.

In ragione del suo particolare profilo di solubilitร , il ferro proteinsuccinilato precipita in ambiente gastrico, mantenendo legato a sรฉ il ferro; si risolubilizza quindi nel pH alcalino del duodeno, consentendo cosรฌ lโ€™assorbimento del ferro stesso da parte della mucosa intestinale, mentre la componente proteica della molecola viene digerita dalle proteasi pancreatiche.

Efficacia e sicurezza clinica

Le esperienze condotte indicano che Ferrofolin esercita una buona azione antianemica.


Ferrofolin: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Ferrofolin, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Ferrofolin

Assorbimento

Non รจ possibile condurre studi di farmacocinetica di tipo tradizionale con i composti a base di ferro in quanto, come nel caso del ferro proteinsuccinilato, la frazione proteica viene digerita dai succhi gastroenterici ed il ferro viene assorbito in quantitร  dipendente dalle necessitร  dell’organismo.

Il ferro proteinsuccinilato risulta comunque ben assorbito per via orale e dร  luogo ad incrementi della sideremia assai notevoli in breve tempo pur non arrivando mai, anche per dosi elevate, a soglie incompatibili con una normale omeostasi.

Dalle esperienze condotte nell’animale appare che, rispetto ai piรน comuni composti a base di ferro, il ferro proteinsuccinilato determini un miglior assorbimento del ferro ed un aumento della sideremia piรน protratto nel tempo.

Usando folinato di calcio marcato con 14C e 3H si sono avuti risultati corrispondenti a quelli ottenuti con il dosaggio microbiologico. La somministrazione orale di acido folinico รจ seguita da un rapido assorbimento e determina un rapido aumento della folatemia.

Eliminazione

In condizioni normali, le perdite di ferro sono molto limitate. La maggior parte di questo viene eliminata attraverso le perdite mestruali ed in quantitร  irrisorie attraverso la bile, il sudore e la desquamazione della cute.


Ferrofolin: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Ferrofolin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ferrofolin รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Ferrofolin: dati sulla sicurezza

Il ferro proteinsuccinilato presenta caratteristiche di tossicitร  e tollerabilitร  assai favorevoli. La tossicitร  acuta dopo somministrazione per os nel ratto e nel topo ha dimostrato una DL 50 > 4000 mg/Kg; dopo somministrazione i.p. la DL50 รจ risultata: nel ratto di 700 mg/Kg (575-870); nel topo di 710 mg/Kg (584-857). Somministrando il prodotto ad alte dosi (fino a 200 mg/Kg/die per os) anche per un periodo prolungato di tempo (fino ad un anno nell’animale) non si evidenziano alterazioni di carattere tossicologico degne di rilievo. Anche per somministrazione durante la gravidanza il ferro- proteinsuccinilato risulta non alterare il normale sviluppo embrionale o fetale.

L’acido folinico non presenta in pratica caratteristiche di tossicitร . Per os la DL50 รจ superiore a 7000 mg/Kg nel topo.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Ferrofolin: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ferrofolin

Ferrofolin: interazioni

Il ferro puรฒ ridurre lโ€™assorbimento o la biodisponibilitร  di: tetracicline, bifosfonati, chinolonici, penicillamina, tiroxina, levodopa, carbidopa, alfa-metildopa. Ferrofolin va quindi assunto a distanza di almeno 2 ore dallโ€™assunzione di questi medicinali.

L’assorbimento del ferro puรฒ essere incrementato dalla contemporanea somministrazione di oltre 200 mg di acido ascorbico o ridotto dalla contemporanea somministrazione di antiacidi. Il cloramfenicolo puรฒ ritardare la risposta alla terapia marziale.

Nessuna interazione farmacologica รจ stata segnalata nel corso del trattamento concomitante con H2-antagonisti.

Sostanze che si legano al ferro (quali fosfati, fitati e ossalati) contenuti nelle verdure e nel latte, caffรจ o tรจ inibiscono lโ€™assorbimento del ferro. Ferrofolin va quindi assunto a distanza di almeno 2 ore dallโ€™assunzione di questi alimenti.

Alcuni farmaci antineoplastici e antileucemici (aminopterina, methotrexate ed altri derivati pterinici) si comportano da antagonisti competitivi dei folati. Pertanto, in occasione di malattie neoplastiche o di leucemie trattate con antifolici, la somministrazione di Ferrofolin come di altri preparati a base di acido folico o folinico dovrร  essere accuratamente evitata.

Per analoghi fenomeni di antagonismo si dovrร  anche evitare la somministrazione del preparato contemporaneamente ad alcuni farmaci antibatterici (sulfamidici, diaminobenzilpirimidine: es. trimethoprim), lโ€™efficacia dei quali potrebbe venire ridotta.


Ferrofolin: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Ferrofolin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non sono disponibili dati sugli effetti del prodotto sulla capacitร  di guidare veicoli e sullโ€™uso di macchinari. Tuttavia tale effetto รจ improbabile.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco