Fisiotens: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Fisiotens compresse rivestite con film (Moxonidina): sicurezza e modo d’azione

Fisiotens compresse rivestite con film (Moxonidina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Fisiotens è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale.

Fisiotens compresse rivestite con film: come funziona?

Ma come funziona Fisiotens compresse rivestite con film? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Fisiotens compresse rivestite con film

Categoria farmaco terapeutica: La moxonidina è un agonista selettivo dei recettori imidazolinici (SIRA).

Codice ATC: C02AC (Antipertensivi; sostanze antiadrenergiche ad azione centrale, agonisti dei recettori dell’imidazolina)

La moxonidina si è dimostrata un potente agente antipertensivo in numerosi modelli animali. I dati sperimentali disponibili suggeriscono che la moxonidina agisca a livello del sistema nervoso centrale (SNC). Il farmaco interagisce selettivamente con i recettori imidazolinici a livello del tronco encefalico. Questi recettori sono concentrati nel midollo rostrale ventrolaterale, un’area critica nel controllo centrale del sistema nervoso simpatico periferico. La stimolazione dei recettori dell’imidazolina sembra ridurre l’attività simpatica ed abbassare la pressione arteriosa.

La moxonidina si distingue da altri farmaci antipertensivi antiadrenergici per una bassa affinità con i recettori ?2-adrenergici rispetto a quella con i recettori imidazolinici. La bassa affinità per i recettori ?2-adrenergici può spiegare la bassa incidenza di sedazione e secchezza delle fauci riportata con moxonidina.

Nell’uomo, la moxonidina causa una riduzione delle resistenze vascolari periferiche e conseguentemente della pressione arteriosa sistemica. L’efficacia antipertensiva della moxonidina è stata dimostrata in studi in doppio cieco, randomizzati, controllati verso placebo.


Fisiotens compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Fisiotens compresse rivestite con film, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Fisiotens compresse rivestite con film

Assorbimento

Dopo somministrazione orale la moxonidina è rapidamente (Tmax di circa 1 ora) e quasi completamente assorbita nel tratto gastrointestinale superiore. La biodisponibilità assoluta è dell’88%, indicando che non vi è primo passaggio epatico. L’assunzione di cibo non interferisce con la farmacocinetica della moxonidina.

Distribuzione

In vitro è stato determinato che solo circa il 7,2% del farmaco è legato alle proteine plasmatiche.

Metabolismo

In un pool di campioni di plasma umano è stata identificata solo la moxonidina deidrogenata. L’attività farmacodinamica della moxonidina deidrogenata è circa 1/10 rispetto a quella della moxonidina.

Eliminazione

Nelle 24 ore il 78% della dose totale è escreta con le urine come moxonidina immodificata e il 13% come moxonidina deidrogenata. Circa l’8% della dose viene escreta nelle urine sotto forma di altri metaboliti minori. Meno dell’1% è eliminato attraverso le feci.

L’eliminazione della moxonidina e dei suoi metaboliti è abbastanza rapida (emivita terminale di circa 2,5 e 5 ore rispettivamente).

Farmacocinetica nei pazienti ipertesi

Nei pazienti ipertesi non si sono osservate rilevanti modifiche della farmacocinetica rispetto ai volontari sani.

Farmacocinetica nel paziente anziano

Sono state osservate modifiche della farmacocinetica correlate all’età, molto probabilmente dovute ad una ridotta attività metabolica e/o ad una leggermente più alta biodisponibilità nell’anziano. Comunque queste differenze farmacocinetiche non sono di rilevanza clinica.

Farmacocinetica nel paziente in età pediatrica

La moxonidina non è indicata nel bambino; pertanto non sono stati condotti studi farmacocinetici in questa fascia di età.

Farmacocinetica nell’insufficienza renale

L’eliminazione della moxonidina è significativamente correlata alla clearance della creatinina. In pazienti con insufficienza renale moderata (GFR 30-60 mL/min) le concentrazioni plasmatiche allo steady-state e l’emivita terminale sono rispettivamente circa 2 e 1,5 volte più alte rispetto a pazienti ipertesi con funzione renale normale (GFR > 90 mL/min). In pazienti con insufficienza renale grave (GFR < 30 mL/min) le concentrazioni plasmatiche allo steady- state e l’emivita terminale sono circa 3 volte più alte. In questi pazienti non è stato osservato un’inatteso accumulo di farmaco dopo dosi multiple. Nei pazienti con insufficienza renale all’ultimo stadio, in trattamento con emodialisi, l’AUC e l’emivita terminale sono rispettivamente 6 volte e 4 volte più alte, in confronto ai pazienti ipertesi con funzione renale normale. In pazienti con insufficienza renale moderata le concentrazioni plasmatiche massime di moxonidina sono solo 1,5 – 2 volte più alte. In pazienti con insufficienza renale la dose deve perciò essere aggiustata in base alle necessità individuali.

La moxonidina è eliminata in piccola parte con l’emodialisi


Fisiotens compresse rivestite con film: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Fisiotens compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Fisiotens compresse rivestite con film è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Fisiotens compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza

Studi in vitro non hanno evidenziato un rischio particolare per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità della dose ripetuta, genotossicità, potenziale carcinogenico, tossicità sulla riproduzione. Studi su animali hanno mostrato effetti di embriotossicità con dosi tossiche per la madre.

Studi di tossicità riproduttiva non hanno mostrato effetti sulla fertilità né potenziale teratogenico.

Effetti embriotossicologici sono stati riscontrati nei ratti con dosi superiori a 9 mg/kg/24 h e nei conigli a dosi superiori a 0.7 mg/kg/24 h. In uno studio peri- and post-natale sui ratti è stata riportata un’influenza sullo sviluppo e la vitalità con dosi superiori a 3 mg/kg/24 h.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Fisiotens compresse rivestite con film: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Fisiotens compresse rivestite con film

Fisiotens compresse rivestite con film: interazioni

La brusca sospensione del trattamento con moxonidina durante una terapia combinata con beta-bloccanti può causare un’ipertensione da “rebound” (vedì paragrafo 4.4).

La somministrazione contemporanea di moxonidina ed altri farmaci antipertensivi produce un effetto additivo.

Poiché i farmaci antidepressivi triciclici possono ridurre l’efficacia dei farmaci antipertensivi ad azione centrale, l’uso contemporaneo di antidepressivi triciclici e moxonidina è sconsigliato. La moxonidina può aumentare l’effetto sedativo degli antidepressivi triciclici (evitare la co-somministrazione), dei tranquillanti, dell’alcool, dei sedativi e degli ipnotici.

In soggetti con disfunzione cognitiva indotta da lorazepam, la moxonidina ha portato ad un ulteriore moderato peggioramento. Quando assunta insieme alle benzodiazepine, la moxonidina può aumentare il loro effetto sedativo.

La moxonidina è escreta tramite escrezione tubolare. L’interazione con altri farmaci escreti tramite escrezione tubolare non può essere esclusa.


Fisiotens compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Fisiotens compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Sono state riportate sonnolenza e capogiri e questo deve essere tenuto in considerazione quando si eseguono tali operazioni.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco