Lanoxin: a cosa serve e come si usa

Lanoxin (Digossina): indicazioni e modo d’uso

Lanoxin (Digossina) è un farmaco che serve per curare le seguenti condizioni patologiche:

LANOXIN è indicato nel:

Trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica con prevalente disfunzione sistolica. I suoi effetti terapeutici sono più evidenti nei pazienti con dilatazione ventricolare. La digossina è particolarmente indicata quando lo scompenso cardiaco è accompagnato da fibrillazione atriale.

Trattamento della fibrillazione e del flutter atriale cronico al fine di contenere la frequenza di risposta

ventricolare.

Lanoxin: come si usa?

farmaco: indicazioni e modo d'uso

Come per tutti i farmaci, anche per Lanoxin è molto importante rispettare e seguire i dosaggi consigliati dal medico al momento della prescrizione.

Se però non ricordate come prendere Lanoxin ed a quali dosaggi (la posologia indicata dal medico), è quanto meno necessario seguire le istruzioni presenti sul foglietto illustrativo. Vediamole insieme.

Posologia di Lanoxin

Posologia:

Il dosaggio della digossina deve essere adattato individualmente per ciascun paziente in accordo con l’età, il peso corporeo magro e la funzione renale.

Le dosi suggerite sono pertanto intese solo come criterio generale.

La differenza nella biodisponibilità fra LANOXIN Iniettabile e le formulazioni orali deve essere considerata quando si passi da una formulazione ad un’altra. Ad esempio, se i pazienti passano dalla formulazione orale a quella endovenosa, la dose deve essere ridotta di circa il 33%.

Monitoraggio

Le concentrazioni sieriche di digossina possono essere espresse in Unità Convenzionali di nanogrammi/ml o unità del SI di nanomoli/l. Per convertire nanogrammi/ml in nanomoli/l, bisogna moltiplicare nanogrammi/ml per 1,28.

Le concentrazioni sieriche di digossina possono essere determinate con dosaggi radioimmunologici. Il campione di sangue deve essere preso 6 o più ore dopo l’ultima somministrazione didigossina. Non ci sono linee guida rigide sul “range” delle concentrazioni sieriche che sono più efficaci. Varie analisi a posteriori di pazienti con insufficienza cardiaca nello studio Digitalis Investigation Group hanno dimostrato che a basse concentrazioni sieriche di digossina (0,5-0,9 nanogrammi/ml) l’uso della digossina è stato associato ad una riduzione della mortalità e delle ospedalizzazioni. I pazienti con livelli sierici di digossina più alti (>1 nanogrammi/ml) hanno presentato un’incidenza più alta di morbilità e mortalità, benché a queste concentrazioni la digossina riduca le ospedalizzazioni per insufficienza cardiaca. Perciò, il livello sierico minimo ottimale di digossina può essere da 0,5 nanogrammi/ml (0,64 nanomoli/l) a 1,0 nanogrammi/ml (1,28 nanomoli/l).

La tossicità della digossina è associata più comunemente a concentrazioni sieriche della digossina maggiori di 2 nanogrammi/ml. Tuttavia la tossicità può presentarsi con concentrazioni sieriche di digossina più basse. Nel decidere se i sintomi del paziente sono dovuti alla digossina, sono importanti la valutazione dello stato clinico insieme alla valutazione dei livelli sierici di potassio e della funzione tiroidea (vedere paragrafo 4.9). Altri glicosidi, inclusi metaboliti della digossina, possono interferire con i metodi di dosaggio disponibili e bisogna sempre valutare con cautela valori che non sembrano essere compatibili con lo stato clinico del paziente.

Popolazioni

Adulti e bambini sopra i 10 anni.

Digitalizzazione orale rapida:

Se clinicamente appropriato, la digitalizzazione rapida può essere raggiunta in diversi modi, quali: 0,75-1,5 mg in dose singola.

Quando è richiesta minore urgenza o esiste un rischio maggiore di tossicità (es. nell’anziano), è consigliabile somministrare la dose totale necessaria per la digitalizzazione orale rapida in dosi refratte ad intervalli di sei ore, iniziando la terapia con una prima dose pari a metà della dose totale.

La risposta clinica deve essere controllata prima di ogni ulteriore somministrazione (vedere paragrafo 4.4).

Digitalizzazione orale lenta:

In alcuni pazienti, per esempio in quelli con insufficienza cardiaca lieve, la digitalizzazione può essere raggiunta più lentamente con dosi di 0,25-0,75 mg al giorno, per una settimana, seguiti da una appropriata dose di mantenimento. La risposta clinica deve essere vista entro una settimana.

Il dosaggio da 0,25 – 0,75 mg al giorno è valido per pazienti di età inferiore ai 70 anni e/o con buona funzionalità renale, mentre il dosaggio per la digitalizzazione orale lenta nei pazienti di età superiore ai 70 anni e/o con insufficienza renale è di 0,125 mg al giorno.

La scelta tra la somministrazione orale lenta o rapida dipende dalla situazione clinica del paziente e dalla gravità delle condizioni.

Dose da carico parenterale:

Da usare in pazienti che non hanno ricevuto glicosidi cardiaci entro le due settimane precedenti.

La dose da carico totale di digossina per via parenterale è compresa tra 0,5 e 1,0 mg, in base all’età, alla massa corporea magra ed alla funzionalità renale. La dose da carico totale deve essere somministrata in dosi suddivise, con circa metà della dose totale somministrata come prima dose e le ulteriori frazioni ad intervalli di quattro-otto ore. Deve essere valutata la risposta clinica prima di somministrare ogni dose addizionale. Ogni dose deve essere somministrata per infusione endovenosa nel corso di 10-20 minuti (vedere Dìluìzìone dì Lanoxìn Soluzìone ìnìettabìle).

Dose di mantenimento:

La dose di mantenimento deve essere calcolata in base alla percentuale della dose di digitalizzazione eliminata giornalmente. La seguente formula viene ampiamente impiegata in clinica:

Dose di mantenimento = dose di digitalizzazione x 14 + Ccr/5

100

Ccr è la clearance della creatinina corretta per 70 kg di peso corporeo o 1,73 m² di superficie corporea.

Se è disponibile solo la creatinina sierica (Scr), la Ccr (corretta per 70 kg di peso corporeo), può essere calcolata nell’uomo, come segue:

Ccr =          (140-età)              Scr (in mg/100 ml)

Nota: dove i valori di creatinina sierica sono ottenuti in micromoli/l, questi debbono essere convertiti in mg/100 ml (mg%) come segue:

S

cr

(mg/100 ml) = Scr (micromoli/l) x 113,12 = Scr(micromoli/l)

10 000 88,4

Dove 113,12 è il peso molecolare della creatinina.

Per le donne, questo risultato deve essere moltiplicato per 0,85.

N.B.Queste formule non possono essere usate per il calcolo della clearance della creatinina nei bambini.

In pratica, la maggior parte dei pazienti con insufficienza cardiaca sarà mantenuta con 0,125-0,25 mg di digossina al giorno; tuttavia, per coloro che manifestano un’aumentata sensibilità agli effetti collaterali della digossina, una posologia di 0,0625 mg al giorno (o meno) può essere sufficiente. Al contrario alcuni pazienti possono richiedere una dose maggiore.

Neonati, infanti e bambini fino a 10 anni (se non sono stati somministrati glicosidi cardioattivi nelle due settimane precedenti)

Se glicosidi cardioattivi sono stati somministrati nelle due settimane precedenti l’inizio della terapia con

digossina, va previsto che la dose di carico ottimale di digossina sarà inferiore a quanto raccomandato di seguito.

Nei neonati, in particolare se prematuri, la clearance renale della digossina è ridotta e devono essere attuate opportune riduzioni della dose oltre a quanto raccomandato nelle istruzioni posologiche generali.

Dopo il primo periodo neonatale, generalmente, i bambini richiedono dosi proporzionalmente maggiori dell’adulto sulla base del peso e della superficie corporea, come indicato nella tabella seguente. I bambini al di sopra dei 10 anni richiedono, in base al loro peso corporeo, i dosaggi dell’adulto.

Dose da carico parenterale:

mg/kg/24 ore
Neonati pretermine < 1,5 kg 0,020
Neonati pretermine da 1,5 a 2,5 kg 0,030
Neonati a termine – fino a 2 anni 0,035
da 2 a 5 anni 0,035
da 5 a 10 anni 0,025

La dose endovenosada carico nei gruppi sotto indicati deve essere fatta in accordo con le seguenti posologie:

La dose di carico deve essere somministrata in dosi frazionate con circa la metà della dose totale somministrata come prima dose e le ulteriori frazioni della dose totale somministrate ad intervalli di 4-8 ore, controllando la risposta clinica prima di somministrare ogni dose successiva. Ogni dose deve essere somministrata mediante infusione endovenosa (vedere Dìluìzìone al paragrafo 6.6) in un intervallo di tempo di 10-20 minuti.

Dose da carico orale:

La digitalizzazione orale deve essere fatta in accordo alle seguenti posologie:

mg/kg/24 ore
Neonati pretermine < 1,5 kg 0,025
Neonati pretermine da 1,5 a 2,5 kg 0,030
Neonati a termine – fino a 2 anni 0,045
da 2 a 5 anni 0,035
da 5 a 10 anni 0,025

La dose di carico deve essere somministrata in dosi frazionate con circa metàdella dose totale somministrata come prima dose ele ulteriori frazioni della dose totale somministrate ad intervalli di 4-8 ore, controllando la risposta clinica prima di somministrare ogni dose successiva.

Mantenimento:

La dose di mantenimento deve essere somministrata in accordo con la seguente posologia: Neonati pretermine:

Dose giornaliera = 20% della dose di carico nelle 24 ore (endovenosa o orale) Neonati a termine e bambini fino ai 10 anni;

Dose giornaliera = 25% della dose di carico nelle 24 ore (endovenosa o orale)

Questi schemi posologici sono da considerarsi come linee guida e un’attenta osservazione clinica e un attento monitoraggio dei livelli di digossina sierica (vedere Monìtoraggìo) devono essere utilizzati come punto di partenza per modificare il dosaggio in questi gruppi di pazienti pediatrici.

Anziani

La tendenza ad una ridotta funzionalità renale e ad una ridotta massa corporea magra negli anziani, influenza la farmacocinetica della digossina, cosicché elevati livelli sierici di digossina con associata tossicità, possono manifestarsi abbastanza velocemente, a meno che vengano utilizzate dosi di digossina più basse di quelle impiegate in pazienti non anziani. I livelli sierici di digossina devono essere controllati regolarmente, e la ipokaliemia deve essere evitata.

Raccomandazioni posologiche in specifici gruppi di pazienti

Vedere paragrafo 4.4.

Modo di somministrazione:

LANOXIN Sciroppo (0,05 mg/1 ml), è fornito di un dosatore graduato che deve essere usato per misurare tutte le dosi.

Per quanto riguarda l’uso della formulazione sciroppo in età pediatrica, si veda anche il paragrafo 4.5.

LANOXIN Soluzione iniettabile

L’iniezione endovenosa rapida può causare vasocostrizione provocando ipertensione e/o riduzione del flusso coronarico.

Una somministrazione endovenosa lenta è pertanto importante in caso di scompenso cardiaco di origine ipertensiva e di infarto acuto del miocardio.

La somministrazione intramuscolare è dolorosa e si associa a necrosi del muscolo. Questa via di somministrazione non può essere raccomandata.

Diluizione di LANOXIN Soluzione iniettabile:

LANOXIN Soluzione iniettabile può essere somministrato non diluito o diluito con un volume di diluente pari, o superiore, a 4 volte il volume di LANOXIN. L’uso di un volume di diluente inferiore a 4 volte il volume di LANOXIN può comportare la precipitazione della digossina.

Per le istruzioni sulla diluizione del medicinale prima della somministrazione, vedere paragrafo 6.6.

Ricordate in ogni caso che se non ricordate la posologia indicata dal medico e utilizzate Lanoxin seguendo le istruzioni del foglietto illustrativo, sarà poi opportuno che contattiate il vostro medico e lo avvisiate del dosaggio che avete assunto, per avere conferma o ulteriori consigli!

Lo posso prendere se sono incinta?

Un’altra domanda che spesso ci poniamo prima di prendere una medicina è se è possibile assumerla in gravidanza

Tenendo presente che in gravidanza sarebbe opportuno evitare qualsiasi farmaco se non strettamente necessario e che prima di assumere qualsiasi farmaco in gravidanza va sentito il medico curante, vediamo insieme quali sono le istruzioni sulla scheda tecnica di Lanoxin per quanto riguarda la gravidanza:

Lanoxin: si può prendere in gravidanza?

Gravidanza

L’uso della digossina durante la gravidanza non è controindicato; sebbene il suo dosaggio sia meno prevedibile nella donna gravida rispetto allo stato non gravidico, in alcuni casi può essere necessario un aumento della posologia durante la gravidanza. Si veda, tuttavia, il paragrafo 4.3 Controindicazioni per quanto riguarda la formulazione sciroppo.

Come per tutti i farmaci, l’uso in gravidanza deve essere considerato solo quando i benefici terapeutici attesi per la madre superino ogni rischio potenziale per il feto.

Nonostante la notevole esposizione ai digitalici prima della nascita, non sono stati osservati effetti indesiderati rilevanti nei feti o neonati quando le concentrazioni materne sieriche di digossina si mantenevano entro il range di normalità.

Sebbene sia stato ipotizzato che un effetto diretto della digossina sul miometrio possa determinare la nascita di neonati relativamente prematuri e con peso basso alla nascita, non può essere escluso un ruolo della patologia cardiaca sottostante.

La somministrazione della digossina alle madri, è stata utilizzata con successo per trattare tachicardia e scompenso cardiaco congestizio del feto.

Ne ho preso troppo! Cosa fare?

Può anche capitare che per errore o distrazione assumiate una quantità di farmaco superiore a quella prescritta dal vostro medico.

Talvolta capita che bambini piccoli per gioco ingeriscano dei farmaci lasciati a portata di mano: raccomandiamo sempre di tenere i farmaci lontano dalla portata dei bambini, in luoghi chiusi e custoditi.

Cosa devo fare se per sbaglio ho preso un dosaggio eccessivo di Lanoxin?

Qualunque sia la causa dell’ingestione di una quantità eccessiva di farmaco, ecco cosa riporta la Scheda Tecnica di Lanoxin in caso di sovradosaggio.

Lanoxin: sovradosaggio

Sintomi e segni

I sintomi ed i segni di tossicità sono generalmente simili a quelli descritti nel paragrafo 4.8 ma possono essere più frequenti e possono essere più gravi.

I segni ed i sintomi di tossicità della digossina diventano più frequenti a livelli superiori a 2,0 nanogrammi/ml (2,56 nanomoli/l), sebbene esista una considerevole variabilità interindividuale. Comunque, per decidere se i sintomi di un paziente siano causati dalla digossina, importanti fattori da considerare sono il quadro clinico, i livelli degli elettroliti sierici e la funzione tiroidea (vedere paragrafo 4.2). Nei pazienti sottoposti ad emodialisi, l’uso della digossina è associato con un’incrementata mortalità; i pazienti con basse concentrazioni di potassio predialisi sono quelli a maggior rischio.

Adulti

L’esperienza clinica mostra che un sovradosaggio di digossina da 10 a 15 mg in adulti senza malattie cardiache, sembra essere la dose che causa il decesso nella metà dei pazienti. Se un adulto senza malattie cardiache ingerisce una dose di digossina superiore a 25 mg, ne risulta la morte o una progressiva tossicità che risponde soltanto al trattamento con frammenti anticorpali specifici per la digossina (Fab).

Manifestazioni cardiache

Le manifestazioni cardiache sono i segni più frequenti e gravi di tossicità sia acuta che cronica. Il picco degli effetti cardiaci in genere si presenta da 3 a 6 ore dopo il sovradosaggio e può persistere per le seguenti 24 ore ed oltre. La tossicità della digossina può dar luogo a quasi tutti i tipi di aritmia. In alcuni pazienti sono comuni disturbi multipli del ritmo. Questi includono tachicardia atriale parossistica con blocco atrioventricolare (AV) variabile, ritmo giunzionale accelerato, fibrillazione atriale lenta (con limitata variazione del ritmo ventricolare) e tachicardia ventricolare bi-direzionale.

Contrazioni ventricolari premature (PVC) sono spesso l’aritmia più precoce e più comune. Si presentano di frequente anche bigeminismo o trigeminismo.

Sono molto comuni bradicardia sinusale e altre bradiaritmie.

Sono anche comuni blocchi cardiaci di primo, secondo e terzo grado e dissociazione AV. Tossicità precoce si può manifestare solo con il prolungamento dell’intervallo PR. Anche la tachicardia ventricolare può essere una manifestazione di tossicità.

L’arresto cardiaco da asistolia o da fibrillazione ventricolare dovuto a tossicità da digossina, è generalmente fatale.

Il sovradosaggio acuto massivo di digossina può dar luogo a iperpotassiemia da lieve a marcata a causa dell’inibizione della pompa del sodio-potassio (Na+-K+). L’ipopotassiemia può contribuire alla tossicità (vedere paragrafo 4.4).

Manifestazioni non cardiache

I sintomi gastrointestinali sono molto comuni sia nella tossicità acuta che cronica. I sintomi precedono le manifestazioni cardiache in circa la metà dei pazienti nella maggior parte delle segnalazioni dalla letteratura.

Sono stati riportati anoressia, nausea e vomito con una incidenza fino all’80%. Tali sintomi generalmente si presentano precocemente nel corso diun sovradosaggio.

Manifestazioni neurologiche e visive si presentano in caso di tossicità sia acuta che cronica. Vertigini, disturbi vari del Sistema Nervoso Centrale, affaticamento e malessere sono molto comuni. Il disturbo visivo più frequente è una aberrazione nella visione a colori (predominanza del giallo verde). Tali sintomi neurologici e visivi possono persistere anche dopo che altri segni di tossicità si siano risolti.

In caso di tossicità cronica, possono essere predominanti sintomi extracardiaci non specifici, quali malessere e debolezza.

Popolazione pediatrica

Nei bambini di età da 1 a 3 anni senza patologie cardiache, l’esperienza clinica suggerisce che un sovradosaggio di digossina da 6 a 10 mg costituisca la dose che risulta fatale in metà dei pazienti.

Se più di 10 mg di digossina sono stati ingeriti da un bambino di età tra 1 e 3 anni senza patologie cardiache, l’esito è risultato sempre fatale quando non siano stati impiegati i frammenti anticorpali Fab.

La maggior parte delle manifestazioni di tossicità nei bambini si presentano durante o immediatamente dopo la fase da carico con digossina.

Manifestazioni cardiache

Le stesse aritmie o combinazioni di aritmie che compaiono nell’adulto, possono presentarsi in eta’ pediatrica. Tachicardia sinusale, tachicardia sopraventricolare e fibrillazione atriale rapida sono state osservate meno frequentemente nella popolazione pediatrica.

I pazienti pediatrici possono più facilmente presentare disturbi della conduzione AV o bradicardia sinusale. Ectopia ventricolare è meno comune, tuttavia in caso di sovradosaggio massivo, sono state riportate ectopia ventricolare, tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare.

Nei neonati, bradicardia sinusale o arresto sinusale e/o intervalli P/R prolungati sono frequenti segni di tossicità. Bradicardia sinusale è comune nei neonati e nei bambini. Nei bambini più grandi blocchi AV sono i disturbi della conduzione più comuni.

Qualsiasi aritmia o alterazione nella conduzione cardiaca che insorga nei bambini che assumono digossina deve ritenersi causata dalla digossina fino a quando una ulteriore valutazione non dimostri il contrario.

Manifestazioni non cardiache

Le manifestazioni extracardiache frequenti simili a quelle osservate negli adulti sono quelle gastrointestinali, del Sistema Nervoso Centrale e della vista. Tuttavia nausea e vomito non sono frequenti nei neonati e nei bambini più piccoli.

Oltre agli effetti indesiderati osservati con le dosi raccomandate, sono state riportate in caso di sovradosaggio, perdita di peso nei gruppi di pazienti più grandi di età, crescita insufficiente nei neonati, dolore addominale dovuto a ischemia dell’arteria mesenterica, sonnolenza e disturbi del comportamento, comprese manifestazioni psicotiche.

Trattamento

Se l’assunzione è stata recente, come in caso di avvelenamento accidentale o volontario, il carico disponibile per l’assorbimento può essere ridotto con la lavanda gastrica. La lavanda gastrica aumenta il tono vagale e può precipitare o peggiorare le aritmie. Prendere in considerazione un pretrattamento con atropina se viene effettuata una lavanda gastrica. Il trattamento con frammenti anticorpali antidigitale di solito rende non necessaria la lavanda gastrica. Nei rari casi in cui la lavanda gastrica è indicata, deve essere effettuata solo da persone esperte che abbiano avuto appropriato addestramento.

I pazienti che hanno ingerito dosi massicce di digitalevanno trattati con carbone attivo ad alto dosaggio per prevenire l’assorbimento e fissare la digossina nell’intestino durante il ricircolo enteroenterico.

Se è presente ipokaliemia essa deve essere corretta con supplementi di potassio, o per via orale, o per via endovenosa, in relazione all’urgenza della situazione. Nei casi in cui è stata ingerita una grande quantità di digossina, può essere presente una iperkaliemia, dovuta al rilascio di potassio dalla muscolatura scheletrica. Prima di somministrare potassio, in caso di sovradosaggio da digossina, bisogna conoscere i livelli sierici di potassio.

Le bradiaritmie possono rispondere all’atropina, ma può essere necessaria una regolazione temporanea del ritmo cardiaco. Le aritmie ventricolari possono rispondere alla lidocaina o alla fenitoina.

La dialisi non è particolarmente efficace nel rimuovere la digossina dall’organismo, in condizioni di tossicità potenzialmente pericolose per la vita.

I frammenti anticorpali specifici per la digossina Fab costituiscono il trattamento specifico per la tossicità indotta da digossina e sono molto efficaci.

Una rapida risoluzione delle complicazioni associate alla grave intossicazione da digossina, digitossina e glicosidi correlati, è determinata dalla somministrazione endovenosa di frammenti (Fab) anticorpali digossino-specifici, di origine ovina. Per dettagli consultare la letteratura fornita con i frammenti anticorpali.

Lanoxin: istruzioni particolari

LANOXIN Sciroppo (0,05 mg/1ml) è fornito di un dosatore graduato che deve essere usato per misurare tutte le dosi.

Diluizione

LANOXIN Sciroppo non deve essere diluito.

Diluizione di LANOXIN Soluzione iniettabile:

LANOXIN Soluzione iniettabile può essere somministrato non diluito o diluito con un volume di diluente pari, o superiore, a 4 volte il volume di LANOXIN. L’uso di un volume di diluente inferiore a 4 volte il volume di LANOXIN può comportare la precipitazione della digossina.

LANOXIN Soluzione iniettabile, 250 microgrammi per ml, quando diluito nel rapporto 1:250 (ad es. una fiala da 2 ml che contiene 500 microgrammi aggiunta a 500 ml di soluzione infusionale) è compatibile con le seguenti soluzioni infusionali e stabile fino a 48 ore a temperatura ambiente (20-25°C):

Soluzione per infusione endovenosa di Cloruro di Sodio allo 0,9% peso/volume, B.P.;

Soluzione per infusione endovenosa di Cloruro di Sodio (0,18% peso/volume) e Glucosio (4% peso/volume), B.P.;

Soluzione per infusione endovenosa di Glucosio al 5% peso/volume, B.P.

La diluizione deve essere effettuata in condizioni di asepsi, oppure immediatamente prima dell’uso. La soluzione inutilizzata deve essere eliminata.


Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco