Bikader 50
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Bikader 50: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Bikader
INDICE DELLA SCHEDA
- Denominazione del medicinale
- Composizione qualitativa e quantitativa
- Forma farmaceutica
- Indicazioni terapeutiche
- Posologia e modo di somministrazione
- Controindicazioni
- Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
- Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
- Gravidanza e allattamento
- Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
- Effetti indesiderati
- Sovradosaggio
- Proprietà farmacodinamiche
- Proprietà farmacocinetiche
- Dati preclinici di sicurezza
- Elenco degli eccipienti
- Incompatibilità
- Periodo di validità
- Speciali precauzioni per la conservazione
- Natura e contenuto della confezione
- Istruzioni per l’uso e la manipolazione
- Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
- Numeri delle autorizzazioni all’immmissione in commercio
- Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
- Data di revisione del testo
- Prescrivibilità ed informazioni particolari
- Farmaci equivalenti (stesso principio attivo)
01.0 Denominazione del medicinale
BIKADER 50 mg, compresse rivestite con film
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Una compressa contiene 50 mg di bicalutamide.
Eccipienti con effetto noto: una compressa contiene 60,44 mg di lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compressa rivestita con film.
Compressa rivestita con film rotonda, biconvessa, di colore bianco, contrassegnata da BCM 50 su un lato.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento del carcinoma prostatico avanzato in associazione a terapia con analogo dell’ormone di liberazione dell’ormone luteinizzante (LHRH) o castrazione chirurgica.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Maschi adulti, compresi i pazienti anziani: una compressa da 50 mg una volta al giorno, sempre alla stesso orario (solitamente mattino o sera).
Bambini e adolescenti: la bicalutamide non è indicata nei bambini o negli adolescenti. Le compresse devono essere ingerite intere con del liquido.
Il trattamento con bicalutamide deve essere iniziato almeno 3 giorni prima di cominciare il trattamento con un analogo LHRH, o contemporaneamente alla castrazione chirurgica.
Compromissione renale
Nei pazienti con compromissione renale, non è necessario procedere ad alcun aggiustamento della dose. Non sono disponibili dati sull’uso della bicalutamide nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min) (vedere paragrafo 4.4).
Compromissione epatica
Nei pazienti con compromissione epatica lieve, non è necessario procedere ad alcun aggiustamento della dose. Nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave si può verificare un accumulo del medicinale (vedere paragrafo 4.4).
04.3 Controindicazioni
La bicalutamide è controindicata nei soggetti di sesso femminile e nei bambini (vedere paragrafo 4.6).
La bicalutamide non deve essere somministrata a pazienti che hanno manifestato una reazione di ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale elencati nel paragrafo 6.1.
È controindicata la somministrazione concomitante di terfenadina, astemizolo o cisapride con la bicalutamide (vedere paragrafo 4.5).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Il trattamento deve essere iniziato sotto la supervisione diretta di uno specialista.
La bicalutamide viene ampiamente metabolizzata a livello epatico. Dati indicano che la sua eliminazione può risultare più lenta in soggetti con insufficienza epatica grave, il che potrebbe comportare un maggiore accumulo di bicalutamide. La bicalutamide deve quindi essere utilizzata con cautela nei pazienti con insufficienza epatica da moderata a grave.
Raramente con la bicalutamide sono state osservate alterazioni epatiche gravi e insufficienza epatica e gli esiti fatali sono stati riportati (vedere paragrafo 4.8). La terapia con bicalutamide deve essere interrotta se tali alterazioni hanno carattere di gravità.
Vista la possibilità di alterazioni della funzione epatica, è consigliabile effettuare controlli periodici sulla funzione del fegato. La maggior parte delle alterazioni si verifica nei primi 6 mesi di terapia con bicalutamide.
In maschi che ricevevano gli agonisti LHRH è stata osservata una riduzione della tolleranza al glucosio. Questa riduzione si può manifestare come diabete o come perdita del controllo glicemico nei soggetti con diabete preesistente.
Nei pazienti che ricevono la bicalutamide in combinazione con gli agonisti LHRH è opportuno monitorare il glucosio nel sangue.
È stato dimostrato che la bicalutamide inibisce il citocromo P450 (CYP 3A4): pertanto, la somministrazione concomitante di farmaci metabolizzati prevalentemente dal CYP 3A4 deve essere effettuata con cautela (vedere paragrafì 4.3 e 4.5).
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficienza di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non esistono prove documentate di alcuna forma di interazione farmacodinamica o farmacocinetica tra bicalutamide e analoghi LHRH.
Studi in vitro hanno dimostrato che l’enantiomero R della bicalutamide è un inibitore del CYP 3A4 dotato di effetti inibitori più deboli sull’attività del CYP 2C9, 2C19 e 2D6.
Sebbene gli studi clinici che hanno impiegato antipirina come marcatore dell’attività del citocromo P450 (CYP) non abbiano evidenziato alcuna potenziale interazione con la bicalutamide, la concentrazione media (AUC) del midazolam ha avuto un incremento fino all’80%, in seguito alla somministrazione concomitante di bicalutamide per 28 giorni. Per i farmaci caratterizzati da un indice terapeutico ristretto, tale incremento potrebbe essere rilevante: pertanto, la co-somministrazione di bicalutamide con composti quali terfenadina, astemizolo e cisapride è controindicata (vedere paragrafo 4.3) e la co-somministrazione di bicalutamide con composti quali ciclosporina e bloccanti del canale del calcio deve essere effettuata con cautela. Per questi farmaci potrebbe essere indicata una riduzione della dose, in particolare se si manifestano reazioni avverse o se queste peggiorano. Per quanto riguarda la ciclosporina, si raccomanda che le concentrazioni plasmatiche e le condizioni cliniche del paziente vengano mantenute sotto stretto controllo in seguito all’inizio o al termine della terapia con bicalutamide.
La somministrazione di bicalutamide con altri medicinali che potrebbero inibire l’ossidazione del farmaco, per esempio cimetidina e ketoconazolo, deve essere effettuata con cautela. In teoria, questo potrebbe provocare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di bicalutamide che, sempre in via teorica, potrebbe comportare un incremento degli effetti collaterali.
Studi in vitro hanno dimostrato che la bicalutamide può spiazzare l’anticoagulante cumarinico warfarin dai suoi siti di legame sulle proteine. Pertanto, se si somministra bicalutamide a pazienti già sottoposti a terapia con anticoagulanti cumarinici, si raccomanda di monitorare attentamente il tempo di protrombina.
04.6 Gravidanza e allattamento
La bicalutamide è controindicata nei soggetti di sesso femminile e non deve essere somministrata a donne in gravidanza o a madri in allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
È improbabile che la bicalutamide influisca sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.
Tuttavia, va notato che occasionalmente possono verificarsi capogiri o sonnolenza. I pazienti che dovessero accusare tali sintomi devono prestare attenzione.
04.8 Effetti indesiderati
In questo paragrafo gli effetti indesiderati vengono definiti come segue:
Molto comuni (≥1/10); comuni (da ≥1/100 a <1/10); non comuni (da ≥1/1000 a ≤1/100); rari (da ≥1/10.000 a ≤1/1.000); molto rari (≤ 1/10.000), non noti (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Tabella 1: frequenza delle reazioni avverse
| Classificazione per sistemi e organi | Frequenza | Bicalutamide 50 mg(+ analogo LHRH) |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Molto comuni | Anemia |
| Disturbi del sistema immunitario | Non comuni | Ipersensibilità, angioedema e orticaria |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Comuni | Riduzione dell’appetito |
| Disturbi psichiatrici | Comuni | Diminuzione della libido, depressione |
| Patologie del sistema nervoso | Molto comuni | Vertigini |
| Comuni | Sonnolenza | |
| Patologie cardiache | Comuni | Infarto del miocardio (sono stati riportati esiti fatali)a, insufficienza cardiacaa |
| Non noti | Prolungamento dell’intervallo QT (vedere paragrafi 4.4 e 4.5) | |
| Patologie vascolari | Molto comuni | Vampate |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Non comuni | Malattia interstiziale del polmone b (sono stati riportati esiti fatali) |
| Patologie gastrointestinali | Molto comuni | Dolore addominale, costipazione, nausea |
| &mbsp: | Comuni | Dispepsia, flatulenza |
| Patologie epatobiliari | Comuni | Epatotossicità, itterizia, ipertransaminasemiac |
| &mbsp: | Rari | Insufficienza epaticad (sono stati riporati esiti fatali) |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Comuni | Alopecia, irsutismo/ricrescita dei capelli, secchezza della pelle, prurito, eruzione cutanea |
| Patologie renali e urinarie | Molto comuni | Ematuria |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Molto comuni | Ginecomastia e sensibilità mammaria e |
| &mbsp: | Comuni | Disfunzione erettile |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Molto comuni | Astenia, edema |
| Comuni | Dolore al petto | |
| Esami diagnostici | Comuni | Aumento di peso |
a E’ stato osservato in uno studio farmacoepidemiologico con LHRH agonisti e antiandrogeni utilizzati nel trattamento del carcinoma prostatico. Il rischio sembrava aumentare quando bicalutamide 50 mg veniva usata in combinazione con agonisti LHRH, ma non aumentava il rischio quando bicalutamide 150 mg veniva usata in monoterapia per trattamento del carcinoma prostatico.
b Indicato come reazione avversa al farmaco a seguito della revisione dei dati post-commercializzazione. La frequenza èstata determinata dalla incidenza di eventi avversi riportati come polmonite interstiziale nel periodo di trattamento randomizzato con 150 mg negli studi EPC.
c Le alterazioni epatiche raramente sono gravi e sono situazioni spesso transitorie, che si risolvono o migliorano con il proseguimento della terapia o dopo la cessazione della terapia.
d Indicato come una reazione avversa al farmaco a seguito di revisione dei dati post-commercializzazione. La frequenza èstata determinata dalla incidenza di eventi avversi riportati come insufficienza epatica in pazienti che ricevono un trattamento in aperto nel gruppo trattato con bicalutamide 150 mg negli studi EPC.
e Questi effetti potrebbero ridursi in seguito a castrazione chirurgica concomitante.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sovradosaggio
Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio nell’uomo. Non esiste un antidoto specifico: il trattamento deve essere sintomatico. La dialisi potrebbe rivelarsi inutile, poiché la bicalutamide è fortemente legata alle proteine e non viene recuperata in forma immodificata nell’urina. Si raccomanda una terapia generale di supporto, che comprenda un frequente monitoraggio dei segni vitali.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: antiandrogeni, codice ATC: L02 B B03
La bicalutamide è un antiandrogeno non steroideo; è priva di altra attività endocrina. Si lega ai recettori per gli androgeni senza attivarne l’espressione genica e inibendo pertanto la stimolazione androgenica. La regressione dei tumori prostatici è il risultato di questa inibizione. Clinicamente la sospensione del trattamento può determinare in alcuni pazienti la comparsa della "sindrome da sospensione di antiandrogeno".
La bicalutamide è un racemo con un’attività antiandrogena che è presente quasi esclusivamente nel suo enantiomero R.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La bicalutamide è ben assorbita dopo somministrazione orale. Non c’è evidenza di alcun effetto clinicamente rilevante del cibo sulla sua biodisponibilità. L’enantiomero-S viene rapidamente eliminato rispetto all’enantiomero R, il quale ha un’emivita plasmatica di eliminazione di circa 1 settimana.
Con la somministrazione giornaliera di bicalutamide, la concentrazione dell’enantiomero R nel plasma è circa 10 volte la concentrazione dell’enantiomero S, in conseguenza della sua lunga emivita.
La concentrazione plasmatica dell’enantiomero R raggiunge approssimativamente 9 µg/ml nel caso di un’assunzione giornaliera di 50 mg di bicalutamide,. Allo stato stazionario l’enantiomero R, attivo in modo predominante, rappresenta il 99% degli enantiomeri totali presenti nel plasma.
La farmacocinetica dell’enantiomero R non è influenzata dall’età, dalla compromissione renale o dalla compromissione epatica lieve o moderata. È stato dimostrato che nei soggetti con grave compromissione epatica l’enantiomero R viene eliminato dal plasma più lentamente.
La bicalutamide è altamente legata alle proteine (racemo 96%, R-bicalutamide 99,6%) e viene ampiamente metabolizzata (mediante ossidazione e glucuronidazione): i suoi metaboliti vengono eliminati per via renale e biliare in percentuali pressoché analoghe. L’idrolisi dei gruppi glucuronidi ha inizio dopo l’escrezione nella bile. La bicalutamide metabolizzata è raramente presente nelle urine.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Nelle cavie e nell’uomo la bicalutamide è un antagonista puro e potente del recettore androgeno. Tra le attività farmacologiche secondarie, la più importante è l’induzione delle ossidasi a funzione mista dipendenti dal CYP450 a livello epatico. Nell’uomo non è stata osservata induzione enzimatica. Le alterazioni degli organi bersaglio negli animali sono chiaramente correlate alle azioni farmacologiche primaria e secondaria della bicalutamide, compresa l’involuzione dei tessuti androgeno-dipendenti; iperplasie e neoplasie o cancro della tiroide, delle cellule epatiche e di Leydig; disturbi della differenziazione sessuale della prole di sesso maschile; compromissione reversibile della fertilità nei maschi. Gli studi di genotossicità non hanno evidenziato alcun potenziale mutageno della bicalutamide. Tutti gli eventi avversi osservati negli studi condotti su animali sono stati considerati essere specie-specifici, senza alcuna rilevanza per i pazienti rientranti nei quadri clinici indicati.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Interno della compressa: lattosio monoidrato povidone K-29/32 crospovidone
sodio laurilsolfato magnesio stearato
Rivestimento lattosio monoidrato
ipromellosa
diossido di titanio (E171) macrogol 4000
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
5 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Blister in PVC/PE/PVDC/alluminio, scatola.
L’astuccio contiene 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100, 140, 200 o 280
compresse rivestite con film.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Ecupharma S.r.l. Via Mazzini 20 20123 Milano (Italia)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
A.I.C. 038959019 – "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 5 Compresse In Blister Pvc/Pe/Pvdc/Al
A.I.C. 038959021 – "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 7 Compresse In Blister Pvc/Pe/Pvdc/Al
A.I.C. 038959033 – "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 10 Compresse In Blister Pvc/Pe/Pvdc/Al
ster
ster
ster
ster
A.I.C. 038959084 – "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 40 Compresse In Blister Pvc/Pe/Pvdc/Al
A.I.C. 038959096 – "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 50 Compresse In Blister Pvc/Pe/Pvdc/Al
A.I.C. 038959108 – "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 56 Compresse In Blister Pvc/Pe/Pvdc/Al
A.I.C. 038959110 – "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 80 Compresse In Blister Pvc/Pe/Pvdc/Al
A.I.C. 038959122 – "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 84 Compresse In Blister Pvc/Pe/Pvdc/Al
A.I.C. 038959134 – "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 90 Compresse In Blister Pvc/Pe/Pvdc/Al
A.I.C. 038959146 – "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 98 Compresse In Blister Pvc/Pe/Pvdc/Al
A.I.C. 038959159 – "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 100 Compresse In Blister Pvc/Pe/Pvdc/Al
A.I.C. 038959161 – "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 140 Compresse In Blister Pvc/Pe/Pvdc/Al
A.I.C. 038959173 – "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 200 Compresse In Blister Pvc/Pe/Pvdc/Al
A.I.C. 038959185 – "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 280 Compresse In Blister Pvc/Pe/Pvdc/Al
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
3 luglio 2009
30 ottobre 2011
10.0 Data di revisione del testo
Gennaio 2013
PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI
Bikader – 28 Cpr Riv 50 mg (Bicalutamide)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Continuita terapeutica Ospedale-Territorio (Det. AIFA 29/10/2004 All. 2), Prontuario terapeutico regionale, DA ATC: L02BB03 AIC: 038959060 Prezzo: 29,83 Ditta: Ecupharma Srl
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Bicalutamide actavis – 28 Cpr Riv50 mg
- Bicalutamide ahcl – 28 Cpr Riv50 M
- Bicalutamide bluefish 150 mg – 28 Cpr Riv150 M
- Bicalutamide bluefish 50 mg – 28 Cpr Riv50 mg
- Bicalutamide crinos – 28 Cpr Riv 50 mg
- Bicalutamide doc generici – 28 Cpr 150 mg
- Bicalutamide doc generici – 28 Cpr Riv50 mg
- Bicalutamide eg 150 mg compresse – 28 Cpr Riv150 mg
- Bicalutamide ibigen 50 mg – 28 Cpr Riv50 mg
- Bicalutamide ranbaxy 150 mg compresse rivestite con film – 28 Cpr Riv 150
- Bicalutamide ranbaxy italia 50 mg – 28 Cpr Riv50 mg
- Bicalutamide ratiopharm 150 mg compresse rivestite con film – 28 Cpr Riv 150
- Bicalutamide ratiopharm 50 mg compresse rivestite con film – 28 Cpr Riv50 mg
- Bicalutamide sun 150 mg, compresse rivestite con film – 28 Cpr Riv 150
- Bicalutamide sun 50 mg compresse rivestite con film – 28 Cpr Riv50 mg
- Bicalutamide tecnigen 150 mg compresse rivestite con film – 28 Cpr Riv150 M
- Bicalutamide tecnimede 50 mg compresse rivestite con film. – 28 Cpr Riv50 mg
- Bicalutamide teva 150 mg compresse rivestite con film – 28 Cpr Riv150
- Bicalutamide teva 50 mg compresse rivestite con film – 28 Cpr Riv50 M
- Bikader 150 mg compresse rivestite con film – 28 Cpr Riv 150 mg
- Bikader 50 mg, compresse riestite con film – 28 Cpr Riv 50 mg
- Casodex 150 mg compresse rivestite con film – 28 Cpr Riv 150 mg
- Praxis 150 mg – 28 Cpr Riv 150 mg
- Praxis 50 mg – 28 Cpr Riv 50 mg
