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Bupisolver: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Bupisolver

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Bupisolver: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Bupisolver: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

Bupisolver 2,5mg/ml soluzione iniettabile Bupisolver 5,0mg/ml soluzione iniettabile Bupisolver 5,0mg/ml soluzione iniettabile iperbarica Bupisolver 7,5mg/ml soluzione iniettabile iperbarica Bupisolver 10,0mg/ml soluzione iniettabile iperbarica

MEDICINALE EQUIVALENTE

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

Bupisolver 2,5mg/ml soluzione iniettabile

1 ml di soluzione contiene:

Principio attivo

Bupivacaina HCl 2,5 mg

Bupisolver 5,0mg/ml soluzione iniettabile

1 ml di soluzione contiene:

Principio attivo

Bupivacaina HCl 5,0 mg

Bupisolver 5,0mg/ml soluzione iniettabile iperbarica

1 ml di soluzione contiene: Bupivacaina HCl 5,0 mg

Bupisolver 7,5mg/ml soluzione iniettabile iperbarica

1 ml di soluzione contiene: Bupivacaina HCl 7,5 mg

Bupisolver 10,0mg/ml soluzione iniettabile iperbarica

1 ml di soluzione contiene: Bupivacaina HCl 10,0 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Soluzione iniettabile per anestesia locale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

La bupivacaina (principio attivo di BUPISOLVER) può essere utilizzata in ogni tipo di anestesia periferica:

infiltrazione locale

tronculare

loco regionale

blocco simpatico

blocco endovenoso retrogrado e blocco endoarterioso

peridurale e sacrale

spinale sottoaracnoidea.

La bupivacaina è pertanto indicata in tutti gli interventi della chirurgia generale in cui sia necessaria l’anestesia periferica: oculistica, ortopedica, stomatologica, otorinolaringoiatrica, ostetrico-ginecologica, dermatologica, sia impiegata da sola, sia associata a narcosi.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Posologia

La bupivacaina è solitamente usata in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg come indicato a titolo orientativo nella tabella seguente:

Tipo di anestesiaConc. mg/mlDosaggioOsservazioni
mlmg
Blocco del trigemino2,5152,512,5
5,00,542,520
Blocco ascellare2,5204050100
5,0103050150
Blocco ganglio stellato2,510202550
Blocco intercostale2,5481020La dose è per ogni spazio intercostale
5,0351525
Peridurale2,5304075100
5,0102050100
Peridurale continua2,5Si inizia con 10 ml poi 3-5-8 ml ogni 4-6 oreLa dose è funzione dei segmenti che si desidera anestetizzare e dell’età del paziente.
5,0
Sacrale2,5154037,5100
5,0152075100
Blocco splancnico2,5104025100
Blocco simpatico lombare2,5104025100
Blocco e.v. retrogrado5,0152575125
Blocco pelvico5,02030100150
Spinale subaracnoidea5,0420
7,52,620
10,0220
Molto comune (≥1/10)Patologie vascolari: ipotensione
Patologie gastrointestinali: nausea.
Comune (≥1/100, < 1/10)Patologie del sistema nervoso: parestesie, vertigini, cefalea post-puntura durale
Patologie cardiache: bradicardia
Patologie vascolari: ipertensione
Patologie gastrointestinali: vomito
Patologie renali e urinarie: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria.
Non comune (≥1/1.000, <1/100)Patologie del sistema nervoso: segni e sintomi di tossicità SNC (convulsioni, parestesia nella regione circumorale, insensibilità della lingua, iperacusia, disturbi visivi, perdita di coscienza, tremore, sensazione di testa vuota, tinnito, disartria, paresi, disestesia)
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: debolezza muscolare, mal di schiena, condrolisi della cartilagine articolare.
Raro (≥1/10.000, <1/1.000)Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, reazioni/shock anafilattico.
Patologie del sistema nervoso: neuropatia, lesione nervosa periferica, aracnoidite, paresi, paraplegia, blocco spinale totale (non intenzionale), paralisi.
Patologie dell’occhio: diplopia
Patologie cardiache: arresto cardiaco, aritmie cardiache
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: depressione respiratoria. broncospasmo, edema faringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.

10,0

Il dosaggio massimo per un soggetto adulto e per singola somministrazione non dovrebbe superare i 150 mg; la dose di sicurezza, sia per adulti che per bambini, è di 2 mg/kg per singola somministrazione. Nella terapia antalgica protratta, si impiegano solitamente dosi variabili da 0,25 ad 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione può essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore.

La posologia totale deve essere corretta in relazione alle condizioni generali, all’età e ai dati anamnestici di rilievo del paziente. Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale in zone sprovviste di possibilità di circolo collaterale (dita, radice del pene, ecc.) è norma cautelativa usare l’anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica.

Attenzione: la soluzione contenuta nelle fiale e nei flaconi, non contenendo conservanti, è per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.

N.B. Quando si effettuano blocchi prolungati per somministrazione in boli successivi, deve essere considerato il rischio di raggiungere concentrazioni plasmatiche tossiche o di indurre danno neuronale a livello locale.

La dose da somministrare deve essere calcolata basandosi sull’esperienza del medico e sulla conoscenza dello stato clinico del paziente. E’ necessario usare le dosi più basse che possano consentire di ottenere una adeguata anestesia. Possono manifestarsi variazioni individuali relativamente ai tempi di inizio attività e durata. Nei bambini con peso corporeo elevato è spesso necessaria una graduale riduzione del dosaggio che deve basarsi sul peso corporeo ideale. Testi di riferimento devono essere consultati sia riguardo gli aspetti che influiscono sulle tecniche specifiche di blocco, sia riguardo le esigenze individuali del paziente. Il grado di diffusione dell’anestesia può essere difficilmente prevedibile ma viene influenzato dal volume di farmaco somministrato specialmente per quanto riguarda le soluzioni isobariche.

Per prevenire una iniezione intravascolare accidentale, va effettuata una aspirazione prima e durante la somministrazione della dose principale, che deve essere iniettata lentamente o in dosi crescenti. Durante la procedura controllare accuratamente le funzioni vitali del paziente e mantenere il contatto verbale. Un’iniezione intravascolare accidentale può essere riconosciuta da un aumento temporaneo della frequenza cardiaca; un’iniezione intratecale accidentale si riconosce da segni di blocco spinale. Al primo segno di tossicità, interrompere immediatamente la somministrazione (vedere paragrafo 4.8).

04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilità già nota verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Sono stati riportati casi di arresto cardiaco a seguito dell’uso di bupivacaina per anestesia epidurale in partorienti; nella maggior parte dei casi, ciò è avvenuto in seguito all’uso della soluzione allo 0,75%; L’uso di Bupisolver allo 0,75% è controindicato nell’anestesia epidurale in ostetricia (vedere paragrafo 4.4).

Il prodotto è controindicato di massima nei cardiopatici, nelle gravi arteriopatie, negli ipertesi, nei soggetti con manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo o con emicrania

essenziale, nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici. Il prodotto è controindicato, inoltre, nel blocco paracervicale e nell’anestesia intravenosa regionale (Bier Block).

Controindicazioni generali devono essere prese in considerazione in caso di anestesia intratecale:

malattie acute attive del sistema nervoso centrale, come meningite, tumori, poliomielite ed emorragie intracraniche

stenosi spinale e malattia attiva della colonna vertebrale (per es. spondilite, tubercolosi, tumore) o traumi recenti (per es. fratture)

setticemia

anemia perniciosa combinata con degenerazione subacuta del midollo spinale

infezione piogena della pelle nel sito di iniezione o nella zona circostante

shock cardiogeno o ipovolemico

disordini della coagulazione o trattamenti anticoagulanti in corso. Ne è sconsigliato l’uso in gravidanza accertata o presunta.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Sono stati riportati casi di arresto cardiaco o morte a seguito dell’uso di bupivacaina per anestesia epidurale o blocco dei nervi periferici. In alcuni casi la rianimazione è risultata difficile o impossibile nonostante la preparazione e la condotta del personale risultassero apparentemente adeguate. Nella maggior parte dei casi ciò è avvenuto in seguito all’uso della soluzione da 7,5 mg/ml. (Vedere paragrafo 4.3)

La bupivacaina deve essere usata con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell’uso, il medico deve accertarsi delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. E’ necessario comunque usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. E’ consigliabile usare un’adeguata dose-test, possibilmente in associazione con Adrenalina, al fine di evitare tempestivamente un’accidentale iniezione endovenosa o intratecale. L’anestesia intratecale deve essere effettuata solo da un medico o sotto il controllo di clinici dotati della necessaria competenza ed esperienza.

La soluzione deve essere iniettata con cautela, in piccole dosi, dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, è consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo, sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (p.e.: modificazioni del sensorio).

Bupisolver, come tutti gli anestetici locali, quando viene utilizzata per procedure anestetiche locali che determinino elevate concentrazioni ematiche di farmaco, può provocare effetti tossici acuti a carico del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare, soprattutto nel caso di somministrazione intravascolare accidentale o di iniezione in zone molto vascolarizzate. A seguito di elevate concentrazioni sistemiche di bupivacaina, sono state riferite aritmia ventricolare, fibrillazione ventricolare, collasso cardiovascolare improvviso e morte. Tuttavia, alle dosi di norma utilizzate per l’anestesia intratecale, non sono previste concentrazioni sistemiche elevate. Le procedure di anestesia

regionale devono essere sempre effettuate in aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato.

È necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiché in casi rari sono stati riferiti, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale all’anamnesi.

Nei pazienti sottoposti a blocco maggiore o che ricevono dosi elevate di farmaco deve essere inserito, prima della somministrazione dell’anestetico locale, un catetere endovenoso. Il medico deve avere effettuato un addestramento completo e adeguato sulla procedura da utilizzare e deve essere esperto nella diagnosi e trattamento di effetti indesiderati, tossicità sistemica o altre complicanze (vedere paragrafì 4.8 e 4.9).

Il blocco dei nervi maggiori periferici può comportare la somministrazione di un elevato volume di anestetico locale in zone molto vascolarizzate, spesso vicino a grossi vasi dove esiste un aumentato rischio di iniezione intravascolare e/o di rapido assorbimento sistemico, che può portare a concentrazioni plasmatiche elevate.

Sebbene l’anestesia regionale rappresenti frequentemente la tecnica anestetica di elezione, alcuni pazienti richiedono una speciale attenzione per ridurre il rischio di pericolosi effetti collaterali:

pazienti anziani o debilitati;

pazienti con blocco cardiaco parziale o completo in quanto gli anestetici locali possono deprimere la conduzione cardiaca;

pazienti con patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della

funzionalità renale;

pazienti in avanzato stato di gravidanza;

i pazienti ipovolemici possono sviluppare ipotensione grave e improvvisa durante l’anestesia intratecale, indipendentemente dall’anestetico locale utilizzato. L’ipotensione di norma si osserva dopo blocco intratecale nell’adulto;

i pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici di classe III (ad es.

Amiodarone) devono essere sottoposti a stretta sorveglianza e va considerata l’opportunità del monitoraggio ECG in quanto gli effetti a livello cardiaco possono essere additivi.

Alcune tecniche di anestesia locale possono essere associate a reazioni avverse severe, indipendentemente dall’anestetico locale utilizzato:

-Blocco nervoso centrale: può provocare depressione cardiovascolare specialmente in presenza di ipovolemia. L’anestesia epidurale deve quindi essere utilizzata con cautela in pazienti con ridotta funzionalità cardiovascolare;

-Iniezioni retrobulbari: possono, in casi molto rari, raggiungere lo spazio subaracnoideo cerebrale provocando cecità temporanea, collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni, ecc. Tali reazioni devono essere diagnosticate e trattate immediatamente;

-Iniezioni retro e peribulbari di anestetici locali: comportano un basso rischio di disfunzione muscolare persistente a livello oculare. Cause primarie includono traumi e/o effetti tossici locali a carico di muscoli e/o nervi. La gravità di tali reazioni a carico dei tessuti è correlata alla entità del trauma, alla concentrazione di anestetico locale e alla durata di esposizione tissutale all’anestetico locale. Come per tutti gli anestetici locali, è quindi necessario usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di

ottenere l’effetto ricercato. I vasocostrittori possono aggravare reazioni a carico dei tessuti e devono essere utilizzati solamente se indicati. Iniezioni intra-arteriose accidentali nella regione cranica e cervicale possono provocare sintomi cerebrali immediati anche a basse dosi.

-Il blocco paracervicale può talvolta provocare bradicardia/tachicardia fetale. E’ quindi necessario un attento monitoraggio della frequenza cardiaca fetale.

Una reazione avversa rara ma grave a seguito di anestesia spinale è il blocco spinale totale o alto e conseguente depressione cardiovascolare e respiratoria. La depressione cardiovascolare è provocata dal blocco simpatico esteso con conseguente ipotensione profonda e bradicardia o anche arresto cardiaco. La depressione respiratoria può essere causata dal blocco della innervazione dei muscoli respiratori, incluso il diaframma. Il rischio di blocco spinale totale o alto è maggiore nei pazienti anziani o in avanzato stato di gravidanza. In questi pazienti la dose deve quindi essere ridotta.

L’insorgenza di danni neurologici è una conseguenza rara dell’anestesia intratecale e può comportare parestesia, anestesia, debolezza motoria e paralisi. Occasionalmente tali danni sono permanenti.

Si raccomanda cautela nei pazienti con disturbi neurologici quali sclerosi multipla, emiplegia, paraplegia e disturbi neuromuscolari anche se si ritiene che l’anestesia intratecale non influisca negativamente su tali disturbi. Prima di iniziare il trattamento, bisogna prendere in considerazione se i benefici siano maggiori dei possibili rischi per il paziente.

L’anestesia epidurale può provocare ipotensione e bradicardia. Il rischio può essere ridotto con il preriempimento del circolo con soluzioni di cristalloidi o di colloidi. L’ipotensione deve essere trattata immediatamente con la somministrazione, eventualmente ripetuta, di un simpaticomimetico per via endovenosa. Nei bambini, il dosaggio deve essere adeguato all’età e al peso.

Quando bupivacaina viene somministrata per via intra-articolare, si raccomanda cautela nel caso si sospetti un recente trauma intra-articolare maggiore o quando l’intervento chirurgico abbia prodotto una ampia esposizione dell’articolazione in quanto ciò può accelerare l’assorbimento e determinare concentrazioni plasmatiche più elevate.

Il prodotto deve essere somministrato sotto diretto controllo medico.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non sono note interazioni con altri farmaci, fatta eccezione per i farmaci IMAO e gli antidepressivi triciclici.

Bupisolver deve essere usato con cautela nei pazienti in trattamento con altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate agli anestetici locali di tipo amidico, ad esempio certi antiaritmici come lidocaina, mexiletina e tocainide in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. Si consiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) nonostante l’assenza di studi specifici di interazione con tale classe di farmaci (vedere paragrafo 4.4).

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Il prodotto è controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta.

In particolare Bupisolver allo 0,75% è controindicato nell’anestesia epidurale in ostetricia (vedere paragrafo 4.4).

Si ritiene che un gran numero di donne in gravidanza e in età fertile sia stato trattato con bupivacaina. Fino ad ora non sono stati riportati disturbi specifici del processo riproduttivo (es.: nessun aumento dell’incidenza delle malformazioni neonatali – vedere anche paragrafo 5.2). Nelle pazienti in avanzato stato di gravidanza, la dose in caso di anestesia spinale, deve essere ridotta (vedere anche paragrafo 4.4). bupivacaina cloridrato deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Gli effetti avversi a carico del feto dovuti agli anestetici locali, ad esempio bradicardia fetale, sembrano più evidenti nel blocco paracervicale. Tali effetti possono essere dovuti a elevate concentrazioni di anestetico che raggiungono il feto.

Allattamento

Come altri anestetici locali, bupivacaina può essere escreta nel latte materno ma in così ridotta quantità che generalmente non vi è rischio per il neonato.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Bupisolver compromette la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Gli anestetici locali, oltre all’effetto anestetico diretto, possono avere un effetto molto lieve sulla funzione mentale e sulla coordinazione, anche in assenza di evidente tossicità del sistema nervoso centrale e possono temporaneamente influire in modo negativo sulla locomozione e sul grado di vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati

Indice

i

Il profilo delle reazioni avverse di Bupisolver è sovrapponibile a quello degli altri anestetici locali a lunga durata d’azione. Le reazioni avverse da farmaco sono difficilmente distinguibili dagli effetti fisiologici conseguenti al blocco di conduzione nervosa (quali diminuzione della pressione arteriosa, bradicardia, ritenzione urinaria temporanea) e da eventi provocati direttamente dalla iniezione (ad es. trauma della fibra nervosa, ematoma spinale) o indirettamente (ad es. ascesso epidurale e meningiti) o da eventi associati a perdita cerebrospinale (ad es. cefalea post-puntura durale). L’insorgenza di danni neurologici è una conseguenza rara ma ben nota dell’anestesia regionale e in particolare, dell’anestesia epidurale e spinale.

Tabella delle reazioni avverse da farmaco

Patologie cardiache: bradicardia Patologie vascolari: ipertensione Patologie gastrointestinali: vomito

Patologie renali e urinarie: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria.

Non comune

( 1/1.000, <1/100)

Raro

( 1/10.000,

<1/1.000)

Patologie del sistema nervoso: segni e sintomi di tossicità SNC (convulsioni, parestesia nella regione circumorale, insensibilità della lingua, iperacusia, disturbi visivi, perdita di coscienza, tremore, sensazione di testa vuota, tinnito, disartria, paresi, disestesia) Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: debolezza muscolare, mal di schiena, condrolisi della cartilagine articolare.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, reazioni/shock anafilattico.

Patologie del sistema nervoso: neuropatia, lesione nervosa periferica, aracnoidite, paresi, paraplegia, blocco spinale totale (non intenzionale), paralisi.

Patologie dell’occhio: diplopia

Patologie cardiache: arresto cardiaco, aritmie cardiache

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: depressione respiratoria. Broncospasmo, edema faringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.

Altri effetti indesiderati riportati includono fenomeni di stimolazione nervosa centrale (eccitazione, disorientamento, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea, trisma, sudorazione, tachipnea, broncodilatazione, vasodilatazione) e reazioni allergiche con manifestazioni a carattere locale (orticaria, prurito) o sistemico (broncospasmo).

Tossicità sistemica acuta

Le reazioni tossiche sistemiche interessano principalmente il sistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare. Tali reazioni sono provocate da elevate concentrazioni ematiche dell’anestetico locale a seguito di iniezione intravasale accidentale, sovradosaggio o assorbimento eccezionalmente rapido da zone molto vascolarizzate (vedere paragrafo 4.4). Le reazioni a carico del sistema nervoso centrale sono sovrapponibili a quelle degli altri anestetici locali di tipo amidico mentre le reazioni a livello cardiaco dipendono, sia a livello quantitativo che qualitativo, in maggior misura dal farmaco.

Bupisolver iperbarica, nelle condizioni di uso raccomandate, è improbabile che promuova livelli ematici sufficientemente elevati da causare tossicità sistemica. Tuttavia se altri anestetici locali vengono somministrati in concomitanza, gli effetti tossici sono additivi e possono causare tossicità sistemica.

La tossicità a carico del sistema nervoso centrale si manifesta gradualmente, con sintomi e segni di gravità crescente. I primi sintomi sono, di norma, parestesia nella regione circumorale, insensibilità della lingua, sensazione di testa vuota, iperacusia, tinnito e disturbi visivi. Disartria, spasmo muscolare o tremore sono manifestazioni più gravi e

precedono l’instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con comportamenti eretistici. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive che possono durare da alcuni secondi a parecchi minuti. Dopo le convulsioni, a causa dell’aumentata attività muscolare, di una interferenza con la respirazione e della eventuale mancanza di pervietà delle vie aeree, si manifestano rapidamente ipossia e ipercapnia. Nei casi gravi si può manifestare apnea. Acidosi, iperpotassiemia, ipocalcemia e ipossia aumentano e amplificano gli effetti tossici degli anestetici locali.

Il ritorno del paziente alle condizioni cliniche iniziali è conseguente alla ridistribuzione dell’anestetico locale dal sistema nervoso centrale e al successivo metabolismo e escrezione. Il recupero può essere rapido se non sono state somministrate grandi quantità di farmaco.

Nei casi gravi si possono manifestare effetti a carico del sistema cardiovascolare, generalmente preceduti da segni di tossicità del sistema nervoso centrale. Nei pazienti profondamente sedati o sottoposti ad anestesia generale, gli effetti a carico dell’apparato cardiovascolare possono insorgere senza effetti prodromici del sistema nervoso centrale. Come risultato di elevate concentrazioni sistemiche di anestetici locali, si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmie e anche arresto cardiaco ma in rari casi l’arresto cardiaco è insorto senza effetti prodromici del sistema nervoso centrale.

Nei bambini, può essere difficile rilevare la comparsa di segni precoci di tossicità sistemica da anestetico locale quando il blocco viene somministrato durante anestesia generale.

Trattamento della tossicità sistemica acuta

La somministrazione dell’anestetico locale deve essere sospesa immediatamente se compaiono segni di tossicità sistemica acuta o di blocco spinale totale. I sintomi di tossicità del sistema nervoso centrale (convulsioni, depressione del sistema nervoso centrale) devono essere trattati immediatamente con un adeguato sostegno della pervietà delle vie aeree e della respirazione e con la somministrazione di anticonvulsivanti, quali diazepan in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina.

Se dovesse manifestarsi un arresto circolatorio, deve essere effettuata immediatamente la rianimazione cardiopolmonare. E’ di vitale importanza garantire una ossigenazione ottimale, supportare la ventilazione e la circolazione e trattare l’acidosi.

Se si verificasse depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia), dovrebbe essere preso in considerazione un trattamento adeguato con fluidi per via endovenosa, vasopressori e/o agenti inotropi. Nei bambini, il dosaggio deve essere adeguato all’età e al peso.

Se si verificasse un arresto cardiaco, potrebbe essere necessario prolungare le manovre di rianimazione per il raggiungimento di un esito favorevole.

04.9 Sovradosaggio

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L’iniezione intravascolare accidentale di anestetici locali può causare reazioni tossiche sistemiche immediate (a partire da qualche secondo ad alcuni minuti). In caso di sovradosaggio, la tossicità sistemica si manifesta più tardi (15-60 minuti dopo l’iniezione) e ciò è dovuto ad un rallentato aumento delle concentrazioni ematiche di anestetico locale (vedere paragrafo 4.8 “Tossìcìtà sìstemìca acuta” e paragrafo “Trattamento della tossìcìtà sìstemìca acuta”).

Al primo segno di allarme, occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurare la pervietà delle vie aeree, somministrando ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). Deve essere evitato l’uso di analettici bulbari per non aggravare la carenza di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di Diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metararninolo ed altri) o di atropina solfato. Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio, in concentrazione mirata, per via endovenosa.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: anestetici locali, codice ATC: N01BB01

La bupivacaina, principio attivo di Bupisolver, è un anestetico locale, di tipo amidico, a lunga durata d’azione. Ricerche sperimentali condotte nel topo, nella cavia e nel coniglio hanno dimostrato la maggior potenza analgesica e durata d’azione della bupivacaina rispetto ad altri anestetici locali. L’anestesia indotta dalla bupivacaina dura, a seconda delle condizioni d’impiego, da 4 a 20 ore. Al termine dell’anestesia vera e propria, perdura a lungo una diminuzione della sensibilità dolorifica che consente di ridurre sensibilmente, nelle 24 ore successive, la somministrazione di analgesici.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Il picco ematico della bupivacaina dipende da vari fattori: dal tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di adrenalina. Impiegata a dosi di 125- 150 mg, le massime concentrazioni (0,64 mcg/ml) nel sangue intero venoso si ottengono a 15-30 minuti dal blocco peridurale e caudale. Nel sangue arterioso, prelievi simultanei danno concentrazioni mediamente più elevate del 20-40%. La bupivacaina si distribuisce nei fluidi e tessuti dell’organismo e la sua emivita plasmatica è di oltre due ore. Metabolizzata a livello epatico, la bupivacaina è escreta prevalentemente per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La tossicità acuta è stata studiata nel topo, nella cavia e nel coniglio. La DL50 della bupivacaina è pari a 7,8 mg/kg per via endovenosa ed a 82 mg/kg per via sottocutanea nel topo, mentre nella cavia è di 50 mg/kg per via endoperitoneale. La somministrazione prolungata nel ratto per 4 settimane di 12 mg/kg per via sottocutanea di bupivacaina non ha provocato manifestazioni patologiche a carico dei vari organi, né calo ponderale. Nessuna

differenza significativa rispetto ai controlli si è avuta in ratti trattati per 90 giorni con 10 mg/kg per via sottocutanea di bupivacaina. Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato in ratti e conigli trattati per tutto il periodo della gestazione con 15 mg/kg/die di bupivacaina per via sottocutanea.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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BUPISOLVER (Bupivacaina HCl 2,5 mg/ml – 5,0 mg/ml): sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

BUPISOLVER iperbarica (Bupivacaina HCl 5,0 mg/ml – 7,5 mg/ml – 10,0 mg/ml): glucosio monoidrato, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità

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Non sono note eventuali incompatibilità con altri farmaci.

06.3 Periodo di validità

Indice

Bupisolver 2,5mg/ml soluzione iniettabile: 3 anni Bupisolver 5,0mg/ml soluzione iniettabile : 3 anni Bupisolver 5,0mg/ml soluzione iniettabile iperbarica : 2 anni Bupisolver 7,5mg/ml soluzione iniettabile iperbarica : 2 anni Bupisolver 10,0mg/ml soluzione iniettabile iperbarica : 2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione per la conservazioneNon utilizzare eventuali residui.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

BUPISOLVER

Bupivacaina HCl 2,5 mg/ml -Bupivacaina HCl 5,0 mg/ml

fiala in vetro bianco tipo I da 5 ml/10 ml

10 fiale in vetro bianco tipo I da 5 ml/10 ml

flacone in vetro bianco tipo I da 10 ml/20ml chiuso con tappo in elastomero e capsula in alluminio

Bupivacaina HCl 5,0 mg/ml iperbarica

fiala in vetro bianco tipo I da 4 ml in confezione sterile

10 fiale in vetro bianco tipo I da 4 ml Bupivacaina HCl 7,5 mg/ml iperbarica

fiala in vetro bianco tipo I da 3 ml in confezione sterilel

10 fiale in vetro bianco tipo I da 3 ml Bupivacaina HCl 10,0 mg/ml iperbarica

fiala in vetro bianco tipo I da 2 ml in confezione sterile

10 fiale in vetro bianco tipo I da 2 ml

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

La soluzione contenuta nelle fiale e nei flaconi non contenendo conservanti è per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Piramal Critical Care Italia SpA

Via XXIV Maggio, 62/A-37057 San Giovanni Lupatoto (VR)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

BUPIsolver

AIC 033813015 2,5 mg/ml soluzione iniettabile, 1 fiala da 5 ml

AIC 033813027 2,5 mg/ml soluzione iniettabile, 1 fiala da 10 ml

AIC 033813217 2,5 mg/ml soluzione iniettabile, 10 fiale da 5 ml

AIC 033813229 2,5 mg/ml soluzione iniettabile, 10 fiale da 10 ml

AIC 033813039 2,5 mg/ml soluzione iniettabile, 1 flacone da 10 ml

AIC 033813041 2,5 mg/ml soluzione iniettabile, 1 flacone da 20 ml

AIC 033813080 5,0 mg/ml soluzione iniettabile, 1 fiala in da 5ml

AIC 033813092 5,0 mg/ml soluzione iniettabile, 1 fiala in da 10ml

AIC 033813231 5,0 mg/ml soluzione iniettabile, 10 fiale da 5 ml

AIC 033813243 5,0 mg/ml soluzione iniettabile, 10 fiale da 10 ml

AIC 033813104 5,0 mg/ml soluzione iniettabile, 1 flacone da 10 ml

AIC 033813116 5,0 mg/ml soluzione iniettabile, 1 flacone da 20 ml

AIC 033813155 5,0mg/ml soluzione iniettabile iperbarica, 1 fiala da 4 ml

AIC 033813256 5,0mg/ml soluzione iniettabile iperbarica, 10 fiale da 4 ml

AIC 033813179 7,5 mg/ml soluzione iniettabile iperbarica, 1 fiala da 3ml

AIC 033813268 7,5 mg/ml soluzione iniettabile iperbarica, 10 fiala da 3 ml

AIC 033813193 10,0 mg/ml soluzione iniettabile iperbarica, 1 fiala da 2 ml

AIC 033813270 10,0 mg/ml soluzione iniettabile iperbarica, 10 fiale da 2ml

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

Gennaio 2000/ Giugno 2009

10.0 Data di revisione del testo

Indice

28 Ottobre 2011

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Bupisolver – 1 F 10 ml 5 mg/ml (Bupivacaina Cloridrato)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Non Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N01BB01 AIC: 033813092 Prezzo: 17,97 Ditta: Piramal Critical Care It.spa


Bupisolver – 1 F 10 ml 2,5 mg/ml (Bupivacaina Cloridrato)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Non Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N01BB01 AIC: 033813027 Prezzo: 17,46 Ditta: Piramal Critical Care It.spa


Bupisolver – F 4 ml 5 mg/ml Iperb (Bupivacaina Cloridrato)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ospedaliero Tipo: Ospedaliero Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N01BB01 AIC: 033813155 Prezzo: 14,05 Ditta: Piramal Critical Care It.spa


Bupisolver – F 3 ml 7,5 mg/ml Iper (Bupivacaina Cloridrato)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ospedaliero Tipo: Ospedaliero Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N01BB01 AIC: 033813179 Prezzo: 14,05 Ditta: Piramal Critical Care It.spa


Bupisolver – F 2 ml 10 mg/ml Iperb (Bupivacaina Cloridrato)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ospedaliero Tipo: Ospedaliero Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N01BB01 AIC: 033813193 Prezzo: 14,05 Ditta: Piramal Critical Care It.spa


Bupisolver – 1 F 5 ml 5 mg/ml (Bupivacaina Cloridrato)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Non Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N01BB01 AIC: 033813080 Prezzo: 10,79 Ditta: Piramal Critical Care It.spa


Bupisolver – 1 F 5 ml 2,5 mg/ml (Bupivacaina Cloridrato)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Non Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N01BB01 AIC: 033813015 Prezzo: 10,48 Ditta: Piramal Critical Care It.spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983