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Felodipina Mylan 5 mg: Scheda Tecnica del Farmaco

Felodipina Mylan 5 mg

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Felodipina Mylan 5 mg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Felodipina Mylan 5 mg: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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(I)

Felodipina Mylan Generics 5 mg compresse a rilascio prolungato

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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contiene 5 mg di felodipina. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse a rilascio prolungato.

Compresse rosa pallido, rotonde, biconvesse, rivestite con film a rilascio prolungato con inciso “5”.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Ipertensione.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Le compresse devono essere assunte al mattino e ingerite con acqua. Le compresse NON devono essere assunte con succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.5). Al fine di mantenere inalterate le caratteristiche del rilascio modificato, le compresse non devono essere divise, frantumate o masticate. Le compresse possono essere assunte senza cibo o dopo un pasto leggero non ricco di grassi o di carboidrati.

Ipertensione

La dose deve essere adattata individualmente. Il trattamento può iniziare con una singola somministrazione giornaliera di 5 mg.

In base alla risposta del paziente, il dosaggio può essere ridotto, se possibile, a 2,5 mg oppure aumentato a 10 mg al giorno. Gli incrementi di dose devono avvenire ad intervalli di almeno 2 settimane . Se necessario, può essere aggiunto un altro agente antiipertensivo.

La dose abituale di mantenimento è di 5 mg una volta al giorno. La dose massima giornaliera è di 10 mg di felodipina.

Popolazione anziana

Deve essere considerato il trattamento iniziale con la più bassa dose disponibile. Il Successivo aumento della dose deve essere effettuato con particolare cautela.

Compromissione renale

Le farmacocinetiche non sono influenzate in modo significativo nei pazienti con compromissione renale da lieve a moderata. Si deve prestare cautela in pazienti con grave compromissione renale. Vedere paragrafi 4.4 e 5.2.Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con

funzionalità renale compromessa.

Compromissione epatica

In pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata, la dose iniziale raccomandata deve essere ridotta alla minima dose terapeutica efficace di felodipina. La dose deve essere aumentata solo dopo attenta valutazione dei benefici rispetto ai rischi (vedere paragrafo 5.2). E’ controindicata nei pazienti con grave compromissione epatica. I pazienti con compromissione della funzionalità epatica possono avere elevate concentrazioni plasmatiche di felodipina e possono rispondere a dosi più basse (vedere paragrafo 4.4).

Popolazione pediatrica

L’esperienza in studi clinici sull’uso di felodipina nei pazienti pediatrici ipertesi è limitata, vedere paragrafi 5.1 e 5.2. Felodipina non è raccomandata per l’uso nei bambini a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull’efficacia.

04.3 Controindicazioni

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Gravidanza

Ipersensibilità nota alla felodipina (o ad altre diidropiridine) ad uno qualsiasi dei componenti del prodotto

Insufficienza cardiaca scompensata

Infarto miocardico acuto (entro 4-8 settimane da un infarto miocardio);

Angina pectoris instabile

Stenosi emodinamicamente significativa della valvola cardiaca

Ostruzione dinamica della gittata cardiaca

Shock cardiogeno

Compromissione epatica grave

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Felodipina deve essere usata con cautela nei pazienti con:

Disturbi della conduzione, insufficienza cardiaca compensata, tachicardia e stenosi delle valvole aortica o mitralica

Compromissione epatica da lieve a moderata, poiché può essere maggiore l’effetto antipertensivo. Deve essere considerato un aggiustamento del dosaggio.

Compromissione renale grave (GFR <30 ml/min).

Blocco AV di secondo e terzo grado.

Se si interrompe bruscamente il trattamento con felodipina, in casi individuali può verificarsi una crisi ipertensiva

Felodipina Mylan Generics può causare ipotensione significativa con conseguente tachicardia. Questo può portare a ischemia del miocardio in pazienti suscettibili.

Le diidropiridine possono causare ipotensione acuta. In alcuni casi c’è un rischio di ipoperfusione accompagnato da una tachicardia riflessa (vedere paragrafo 5.1).

La felodipina è metabolizzata dall’enzima CYP3A4. Pertanto, si deve evitare l’associazione con medicinali che sono potenti inibitori o induttori del CYP3A4 (vedere paragrafo 4.5). Per lo stesso motivo si deve evitare l’assunzione concomitante di succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.5).

Felodipina Mylan Generics deve essere usato con cautela in pazienti con propensione a sviluppare

tachicardia.

La felodipina viene eliminata dal fegato. Di conseguenza possono essere previste concentrazioni terapeutiche e risposta più elevata in pazienti con funzionalità epatica chiaramente ridotta (vedere anche paragrafo 4.2).

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Interazioni enzimatiche

La felodipina è un substrato del CYP3A4.

Sostanze in grado di agire come induttori o inibitori degli enzimi dell’isoenzima 3A4 del citocromo P450 possono esercitare un’influenza sul livello plasmatico di felodipina. L’effetto antipertensivo della felodipina può essere rafforzato da altri antipertensivi e da antidepressivi triciclici.

Interazioni che portano a una concentrazione plasmatica aumentata di felodipina

Gli inibitori enzimatici hanno dimostrato di causare un aumento delle concentrazioni plasmatiche della felodipina.

Esempi:

Cimetidina

Eritromicina

Claritromicina

Teltromicina

Itraconazolo

Ketoconazolo

Inibitori della proteasi anti HIV (ad esempio ritonavir)

Alcuni flavonoidi presenti nel succo di pompelmo. Pertanto il succo di pompelmo non deve essere assunto con la felodipina.

Interazioni che portano a una riduzione della concentrazione plasmatica di felodipina

Gli induttori enzimatici possono causare una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di felodipina. Dunque può essere necessario un aumento della dose di felodipina.

Esempi:

Fenitoina

Carbamazepina

Rifampicina

Barbiturici

Efavirenz

Nevirapina

Hypericum perforatum (erba di San Giovanni)

Interazioni aggiuntive

Idroclorotiazide: può aumentare l’effetto antipertensivo della felodipina

Tacrolimus: la felodipina può aumentare la concentrazione di tacrolimus. Quando usati insieme, la concentrazione sierica di tacrolimus deve essere monitorata e il dosaggio di tacrolimus può richiedere un adeguamento.

Ciclosporina: la felodipina non influenza le concentrazioni plasmatiche di ciclosporina.

La ciclosporina può inibire il metabolismo della felodipina che può costituire un potenziale rischio di tossicità da felodipina.Altri farmaci estesamente legati: l’elevato grado di legame alle proteine

plasmatiche di felodipina non sembra modificare la frazione libera di altri farmaci estesamente legati quali il warfarin.

Livelli di digossina nel sangue aumentano durante la somministrazione concomitante di felodipina. Pertanto, si deve prendere in considerazione una riduzione del dosaggio della digossina quando i due farmaci son somministrati in concomitanza.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Felodipina Mylan generics non deve essere somministrata durante la gravidanza.

La felodipina è controindicata per tutto il periodo di gestazione, poiché esperimenti su animali hanno dimostrato danno fetale (vedere paragrafo 5.3). Prima di inziare il trattamento con la felodipina, si deve escludere lo stato di gravidanza. Gravidanza

Allattamento al seno

La felodipina viene escreta nel latte materno. Qualora il farmaco venga assunto a dosi terapeutiche dalla madre durante l’allattamento, non sono comunque attesi effetti dannosi sul lattante. Non vi sono dati sul rischio che può indurre al neonato, pertanto, come precauzione durante l’allattamento al seno il trattamento deve essere interrotto.

Fertilità

Non esistono dati sulla fertilità nei pazienti (vedere anche paragrafo 5.3).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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I pazienti devono conoscere la loro reazione alla felodipina prima di guidare o di usare macchinari, perché occasionalmente possono verificarsi vertigini o stanchezza. Questi effetti indesiderati possono verificarsi dopo l’inizio del trattamento, dopo un aumento della dose, o dopo l’assunzione concomitante di alcool. Qualora dovessero verificarsi, ci si deve astenere dalla guida e da altre attività che richiedono prontezza.

04.8 Effetti indesiderati

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Come altri dilatatori arteriolari, Felodipina Mylan Generics può causare vampate, cefalea, palpitazioni, capogiri ed affaticamento. La maggior parte di queste reazioni è dose-dipendente ed appare all’inizio del trattamento o dopo un aumento della dose. Nel caso si presentassero, queste reazioni sono di solito transitorie e diminuiscono con il passare del tempo.

Come altri diidropiridinici, possono verificarsi in pazienti trattati con Felodipina Mylan Generics edemi alle caviglie dose-dipendenti. Ciò deriva dalla vasodilatazione precapillare e non è correlato ad alcuna ritenzione idrica generalizzata. Esperienza derivante da studi clinici ha dimostrato che il 2% dei pazienti interrompe il trattamento a causa di edemi alle caviglie.

Come per gli altri calcio-antagonisti, in alcuni pazienti con pronunciata gengivite/periodontite si è osservata una lieve iperplasia gengivale. Tale iperplasia può essere evitata o curata con un’attenta igiene orale.

I seguenti effetti indesiderati sono stati identificati durante studi clinici e nel corso della sorveglianza post-marketing.

Sono definite les eguenti frequenze: Molto comune ≥1/10

Comune ≥1/100 e <1/10

Non comune ≥1/1000 e <1/100

Raro ≥1/10.000 e<1/1000

Molto raro <1/10.000.

Frequenza Classificazione per Effetto indesiderato sistemi e organi
Molto comune Patologie dell’orecchio e del labirinto: Tinnito (in particolare all’inizio del trattamento, quando c’è un aumento della dose o quando sono somministrate dosi elevate). Generalmente, questo effetto si attenua con la continuazione del trattamento.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: Edema periferico (il grado di edema alle caviglie è dose-dipendente).
Comune Patologie del sistema nervoso: Cefalea (in particolare all’inizio del trattamento, quando c’è un aumento della dose o quando sono somministrate dosi elevate). Generalmente, questo effetto si attenua con la continuazione del trattamento.
Patologie cardiache : Angina pectoris (in particolare può verificarsi un attacco di angina pectoris all’inizio del trattamento, o in pazienti con pre-esistente angina pectoris può verificarsi un aumento nella frequenza, durata e gravità dell’attacco)
Patologie vascolari: Vampate (in particolare all’inizio del trattamento, quando c’è un aumento della dose o quando sono somministrate dosi elevate). Generalmente, questo effetto si attenua con la continuazione del trattamento.
Non comune Disturbi del metabolismo e della nutrizione: Aumento ponderale
Disturbi psichiatrici: Irrequietezza
Patologie cardiache: Tachicardia, palpitazioni
Patologie vascolari: Ipertensione
Patologie del sistema nervoso: Capogiri, parestesia
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: Dispnea
Patologie gastrointestinali Nausea, dolore addominale, diarrea, stipsi
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: Eruzione cutanea, prurito, sudorazione
Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo: Tremori
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: Affaticamento

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi

Il sovradosaggio può causare un’eccessiva vasodilatazione periferica con marcata ipotensione e talvolta bradicardia.

Trattamento

Carbone attivo, se necessario, lavanda gastrica.

Se compare grave ipotensione, deve essere istituito un trattamento sintomatico.

Porre il paziente supino con gli arti inferiori elevati. In caso di bradicardia, somministrare 0,5-1 mg di atropina per via endovenosa. Ulteriori fluidi per via endovenosa devono essere somministrati sotto supervisione emodinamica per evitare sovraccarico cardiaco. Se ciò non dovesse bastare, aumentare la volemia mediante infusione di soluzioni fisiologiche ad esempio saline, di glucosio o di destrano.

Se le misure sovra descritte dovessero essere insufficienti, si possono somministrare farmaci simpaticomimetici con effetto prevalente sui recettori adrenergici α1. Il dosaggio dipende dall’efficacia ottenuta.

La felodipina è dializzabile solo in misura minima (circa 9%).

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica:

derivati1,4-diidropiridinici/calcio antagonisti Codice ATC: C08C A02

La felodipina è un calcio-antagonista della classe dei bloccanti dei canali del calcio con struttura

diidropiridinica. I calcio-antagonisti interferiscono con i canali del calcio voltaggio-dipendenti di tipo L (lenti) presenti sulle membrane plasmatiche delle cellule muscolari lisce e riduce l’ingresso degli ioni calcio che porta ad una vasodilatazione.

La felodipina possiede una selettività maggiore per la muscolatura liscia vascolare che per la muscolatura del miocardio. La felodipina dilata selettivamente le arteriole senza effetto sui vasi venosi. La felodipina induce un abbassamento dose-dipendente della pressione ematica mediante vasodilatazione e conseguente riduzione delle resistenze vascolari periferiche. Essa riduce sia la pressione sistolica sia la diastolica. L’effetto emodinamico della felodipina è accompagnato da una tachicardia riflessa (mediata dai barocettori).

A dosi terapeutiche, la felodipina non ha effetti diretti sulla contrattilità cardiaca o sulla conduzione cardiaca. La felodipina riduce le resistenze vascolari renali. La velocità di filtrazione glomerulare risulta immodificata.

La felodipina ha un debole effetto natriuretico/diuretico e non provoca ritenzione dei liquidi.

La felodipina può essere usata sia in monoterapia sia in associazione con beta-bloccanti, diuretici e ACE-inibitori.

Vi è una limitata esperienza in studi clinici sull’uso di felodipina in pazienti pediatrici ipertesi . In uno studio randomizzato, in doppio cieco, di 3 settimane, gruppi di studio paralleli in bambini di età 6-16 anni con ipertensione primaria, gli effetti antipertensivi di felodipina 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) e 10 mg (n = 31) una volta al giorno, sono stati confrontati con placebo (n = 35). Lo studio non è riuscito a dimostrare l’efficacia di felodipina nel ridurre la pressione arteriosa nei bambini di età tra 6-16 anni.

Gli effetti a lungo termine di felodipina sulla crescita, la pubertà e lo sviluppo generale non sono stati studiati. L’efficacia a lungo termine della terapia antipertensiva come terapia nell’infanzia per ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare in età adulta non è ancora stata stabilita.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

La felodipina viene completamente assorbita dopo somministrazione orale. I livelli dei picchi plasmatici vengono raggiunti con la formulazione a rilascio prolungato dopo 3-5 ore e danno luogo a concentrazioni plasmatiche costanti nell’arco delle 24 ore. Lo stato stazionario viene raggiunto in circa 3 giorni dall’inizio della terapia. A causa del notevole effetto di primo passaggio solo il 15% circa della dose somministrata è disponibile per l’effetto sistemico.

Distribuzione

Il legame della felodipina con le proteine plasmatiche è > 99%. Il volume di distribuzione è di circa

10 l/kg, allo stato stazionario, indice di un’ampia distribuzione tissutale. Non si verifica significativo accumulo durante il trattamento a lungo termine.

Metabolismo

La felodipina è ampiamente metabolizzata nel fegato attraverso il sistema CYP3A4. Tutti i metaboliti identificati sono inattivi.

Eliminazione

Nessuna sostanza correlata è ritrovabile nelle urine. L’emivita media della felodipina nella fase

terminale è di 25 ore.

I metaboliti idrofili inattivi formatisi per biotrasformazione epatica sono principalmente eliminati per via renale (fino a circa il 70%) ed i rimanenti vengono escreti con le feci.

La clearance plasmatica media è di 1100 ml/l e dipende dal flusso sanguigno epatico.

Anziani

Aumentate concentrazioni plasmatiche sono state osservate in pazienti anziani.

Funzionalità epatica compromessa

In pazienti con funzionalità epatica compromessa sono state osservate concentrazioni plasmatiche aumentate fino al 100%.

Funzionalità renale compromessa

La compromissione renale non influenza la farmacocinetica della felodipina, benché possa verificarsi accumulo di metaboliti inattivi nell’insufficienza renale.

Effetto del cibo

La velocità ma non l’entità dell’assorbimento sono influenzati dalla contemporanea assunzione di cibi grassi. La Cmax dopo assunzione di un pasto ad elevato contenuto di lipidi è risultata da 2 a 2,5 volte maggiore rispetto a quella ottenuta a digiuno.

Bambini

In uno studio di farmacocinetica a singola dose (felodipina rilascio prolungato da 5 mg), con un numero limitato di bambini di età compresa tra i 6 ei 16 anni (n = 12) non vi era alcuna relazione apparente tra l’età e AUC, Cmax o emivita di felodipina.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati preclinici non hanno evidenziato particolari rischi per l’uomo, sulla base degli studi convenzionali di sicurezza, farmacologia, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno. Negli studi nell’animale sono stati riscontrati effetti indesiderati per quanto riguarda la riproduzione. Gli effetti nel ratto (prolungamento della durata della gravidanza e difficoltà nel parto) e nel coniglio (alterato sviluppo delle falangi distali, presumibilmente dovuto alla diminuita perfusione uteroplacentale) non hanno rivelato alcuna evidenza di un effetto teratogeno diretto, ma sono indicative di conseguenze secondarie dell’effetto farmacodinamico. Nelle scimmie è stata riscontrata un’anomala posizione delle falangi distali. Il significato di queste osservazioni per l’uomo è sconosciuto.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Nucleo della compressa

Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, ipromellosa, povidone, propil-gallato, silice colloidale anidra, magnesio stearato.

Rivestimento delle compresse

Ipromellosa, ferro ossido rosso (E172), ferro ossido giallo (E172), titanio diossido (E171), talco,

glicole propilenico.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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4 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare a temperatura non superiore ai 25°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister di PVC/PE/PVDC/alluminio.

Confezione da: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 compresse a rilascio prolungato. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Mylan Spa

Via Vittor pisani 20 20124 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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“5 mg compresse a rilascio prolungato” 14 compresse in blister PVC/PE/PVDC

AIC n. 038623017/M

“5 mg compresse a rilascio prolungato” 20 compresse in blister PVC/PE/PVDC

AIC n. 038623029/M

“5 mg compresse a rilascio prolungato” 28 compresse in blister PVC/PE/PVDC

AIC n. 038623031/M

“5 mg compresse a rilascio prolungato” 30 compresse in blister PVC/PE/PVDC

AIC n. 038623043/M

“5 mg compresse a rilascio prolungato” 50 compresse in blister PVC/PE/PVDC

AIC n. 038623056/M

“5 mg compresse a rilascio prolungato” 56 compresse in blister PVC/PE/PVDC

AIC n. 038623068/M

“5 mg compresse a rilascio prolungato” 60 compresse in blister PVC/PE/PVDC

AIC n. 038623070/M

“5 mg compresse a rilascio prolungato” 98 compresse in blister PVC/PE/PVDC

AIC n. 038623082/M

“5 mg compresse a rilascio prolungato” 100 compresse in blister PVC/PE/PVDC

AIC n. 038623094/M

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Aprile 2009

10.0 Data di revisione del testo

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Marzo 2010

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Felodipina my – 28 Cpr 5 mg Rp (Felodipina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: C08CA02 AIC: 038623031 Prezzo: 6,28 Ditta: Mylan Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983