Home Schede Tecniche Pentasa supposte 1 g: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Pentasa supposte 1 g: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Pentasa supposte 1 g

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Pentasa supposte 1 g: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Pentasa supposte 1 g: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

PENTASA 1 g supposte

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

Ogni supposta contiene: mesalazina (acido 5-amino-salicilico) 1 g. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Supposte di forma oblunga, con macchie da bianco a bruno chiaro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Proctite ulcerosa sia nella fase attiva che per il mantenimento della remissione. Nella fase attiva di grado severo, può essere consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Posologia

1 supposta al giorno.

Modo di somministrazione

Si consiglia l’evacuazione prima di applicare la supposta. Aprire il contenitore della supposta e introdurre con cura una supposta nel retto. Se la supposta viene espulsa entro 10 minuti se ne può applicare un’altra. Gettare il contenitore utilizzato.

04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilità al principio attivo, ai salicilati o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Età pediatrica.

Ultime settimane di gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6). Grave insufficienza renale o epatica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Il prodotto, in via prudenziale, non deve essere utilizzato in caso di concomitante ulcera gastrica o duodenale ed in pazienti con diatesi emorragica.

Pentasa deve essere usato con cautela in pazienti allergici alla sulfasalazina (rischio di allergia ai salicilati). In caso di intolleranza acuta come crampi addominali, dolore addominale acuto, febbre, mal di testa grave e eruzione cutanea, si deve sospendere immediatamente il trattamento.

Si consiglia cautela nei pazienti con alterata funzionalità epatica. I parametri della funzionalità epatica, quali ALT o AST, devono essere valutati ad inizio e durante il trattamento, a discrezione del medico.

L’uso di Pentasa non è consigliato in pazienti con disturbi renali. La funzionalità renale deve essere regolarmente monitorata (es. creatinina sierica), specialmente durante la fase iniziale del trattamento. Un test delle urine deve essere eseguito

18

prima e durante il trattamento, a giudizio del medico. La mesalazina induce nefrotossicità, per questo deve essere sospettata in pazienti che sviluppino disfunzioni renali durante il trattamento. L’uso concomitante di altri prodotti nefrotossici, come FANS e azatioprina, aumenta la necessità di frequenti controlli della funzionalità renale.

Pazienti con malattie polmonari, in particolare asma, devono essere attentamente monitorati in corso di trattamento.

Sono stati riportati rari casi di reazioni di ipersensibilità cardiaca indotte da mesalazina (mio- e pericarditi) e molto raramente gravi discrasie ematiche. Si consiglia di effettuare esami del sangue per la conta differenziale ematica prima e durante il trattamento, a discrezione del medico.

Il trattamento concomitante con mesalazina può aumentare il rischio di discrasia ematica in pazienti trattati con azatioprina o 6-mercaptopurina o tioguanina (vedere paragrafo 4.5). Il trattamento deve essere sospeso se si sospettano o si manifestano queste reazioni avverse.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Può essere potenziato l’effetto ipoglicemizzante delle sulfaniluree. Non si possono escludere interazioni con i cumarinici, metotrexato, probenicid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina.

La terapia concomitante di Pentasa e azatioprina o 6-mercaptopurina o tioguanina ha mostrato in diversi studi una più alta frequenza di effetti mielosoppressori e, sebbene il meccanismo dell’interazione non sia stato pienamente stabilito, sembra esistere una correlazione. Si consiglia un monitoraggio regolare dei globuli bianchi e il dosaggio delle tiopurine deve essere adattato di conseguenza.

La mesalazina può diminuire l’effetto anticoagulante del warfarin.

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Pentasa deve essere usato con cautela durante la gravidanza e l’allattamento e solo nel caso che i potenziali benefici superino, a giudizio del medico, i possibili rischi. La condizione di base in sé (malattia infiammatoria cronica intestinale/IBD) può aumentare i rischi sull’esito della gravidanza.

Gravidanza

La mesalazina supera la barriera placentare e la sua concentrazione nel plasma del cordone ombelicale è inferiore a quella del plasma materno. Il metabolita acetil- mesalazina è stato trovato in concentrazioni simili nel plasma del cordone ombelicale e materno. Studi nell’animale con mesalazina orale non hanno indicato effetti negativi diretti o indiretti riguardo a gravidanza, sviluppo embrio-fetale, parto o sviluppo postnatale.

Non ci sono studi adeguati e controllati sull’uso di Pentasa nelle donne in gravidanza. Tuttavia, alcuni dati su un numero limitato di donne in gravidanza esposte al medicinale, non indicano alcun evento avverso della mesalazina sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato, sebbene è stato osservato un aumento del tasso di nati pretermine, di nati morti e di nati con basso peso alla nascita nelle donne trattate con mesalazina con malattia infiammatoria intestinale in fase attiva. Disturbi ematici (pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia) sono stati riportati in neonati di madri trattate con Pentasa.

Allattamento

La mesalazina viene escreta nel latte materno. La concentrazione di mesalazina nel latte materno è inferiore a quella del sangue materno mentre il metabolita, acetil- mesalazina, è in concentrazioni simili o maggiori. Vi è un’esperienza limitata dell’uso orale di mesalazina in donne che allattano. Non sono stati condotti studi controllati con Pentasa durante l’allattamento al seno. Non possono essere escluse reazioni di ipersensibilità come diarrea nei neonati. Se il neonato manifesta diarrea, l’allattamento al seno deve essere sospeso.

Fertilità

Studi nell’animale sulla mesalazina non hanno mostrato effetti sulla fertilità maschile e femminile.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

E’ improbabile che il trattamento con Pentasa alteri la capacità di guidare veicoli e/o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Le reazioni avverse più frequentemente riportate negli studi clinici sono state diarrea, nausea, dolore addominale, mal di testa, vomito ed eruzioni cutanee. Si possono verificare occasionalmente reazioni di ipersensibilità e febbre. A seguito di somministrazione rettale possono manifestarsi reazioni locali quali prurito, fastidio al retto e urgenza.

Si riporta la frequenza delle reazioni avverse sulla base degli studi clinici e dell’esperienza post-marketing.

Classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA Comune(≥1/100, <1/10) Raro(≥1/10.000 <1/1.000) Molto raro(<1/10.000) Non nota
Patologie del sistema emolinfopoieticoEosinofilia (come parte di una reazione allergica), anemia, anemia aplastica, leucopenia (inclusa granulocitopenia), trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia
Disordini del sistema immunitarioReazioni di ipersensibilità
Patologie del sistema nervosoCefaleaNeuropatia periferica
Patologie cardiachemio*- e pericarditi*
Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheReazioni allergiche polmonari (inclusa dispnea, tosse, alveolite allergica, eosinofilia polmonare, polmonite interstiziale, infiltrazione polmonare, polmoniti)
Patologie gastrointestinaliDiarrea, dolore addominale, nausea, vomitoAumento delle amilasi, pancreatite*
Patologie epatobiliariAumento degli enzimi epatici e della bilirubina, epatotossicità (inclusa epatite*, cirrosi, insufficienza epatica)
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneoEruzioni cutanee (inclusa orticaria, eritema)Alopecia reversibile
Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivoMialgia, atralgia, casi isolati di reazioni simil- lupus eritematoso
Patologie renali e urinarieAlterazioni della funzionalità renale (inclusa nefrite interstiziale*, sindrome nefrotossica) discolorazione urine
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazioneFebbre iatrogena

(*) il meccanismo con cui la mesalazina induce mio- e pericarditi, pancreatite, nefriti ed epatiti è sconosciuto, ma probabilmente è di natura allergica.

È importante notare che molti di questi effetti possono anche essere attribuiti alla stessa IBD.

04.9 Sovradosaggio

Indice

Esperienza nell’uomo:

La limitata esperienza clinica di sovradosaggio non indica tossicità renale o epatica.

Trattamento del sovradosaggio nell’uomo:

Trattamento sintomatico in ambiente ospedaliero. Ricorrere al lavaggio gastrico e all’ infusione venosa di soluzioni elettrolitiche; attento monitoraggio della funzionalità renale.

Non è noto un antidoto specifico.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Categoria farmacoterapeutica: antinfiammatori intestinali, acido aminosalicilico ed analoghi, codice ATC: A07EC02

Meccanismo d’azione

E’ stato accertato che la mesalazina è il principio attivo della sulfasalazina, che viene usata per il trattamento della colite ulcerosa, del morbo di Crohn e della proctite.

Da studi clinici si evince che il valore terapeutico della mesalazina, dopo somministrazione orale o rettale, sembra dovuto ad un effetto locale sulla mucosa intestinale infiammata piuttosto che sistemico.

I pazienti affetti da IBD presentano: aumento della migrazione leucocitaria, anormale produzione di citochine, aumento della produzione dei metaboliti dell’acido arachidonico, in particolare leucotriene B4, e aumento della formazione di radicali liberi nella mucosa intestinale infiammata. Il meccanismo d’azione della mesalazina non è pienamente conosciuto, ma è stato osservato che la mesalazina può inibire l’attivazione del fattore nucleare Kappa B (NF-kB) e conseguentemente la produzione di citochine pro-infiammatorie. Inoltre è stata acquisita evidenza che il

22

meccanismo d’azione della mesalazina possa essere mediato dall’attivazione dei recettori PPAR-γ (forma ƴ dei recettori attivanti la proliferazione dei perossisomi).

La mesalazina ha, sia in-vitro che in-vivo, un effetto farmacologico che inibisce la chemiotassi leucocitaria, diminuisce la produzione di citochine e leucotrieni e neutralizza i radicali liberi. Al momento è sconosciuto quale di questi meccanismi gioca un ruolo predominante nell’efficacia clinica della mesalazina.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Caratteristiche generali della sostanza attiva

Disponibilità locale:

L’attività terapeutica della mesalazina dipende molto probabilmente dal contatto locale del farmaco con l’area di mucosa intestinale malata.

Pentasa supposte è stato studiato per agire sulla parte distale (retto) del tratto intestinale con un’alta concentrazione di mesalazina ed un basso assorbimento sistemico.

Assorbimento

L’assorbimento in seguito a somministrazione rettale è basso e dipendente dalla dose, dalla formulazione e dalla propagazione del farmaco a livello intestinale. Allo steady state, le urine di volontari sani dopo somministrazione di supposte con una dose giornaliera di 2 g (1g x2) mostrano che circa il 10 % della dose è assorbita dopo somministrazione .

Distribuzione

La mesalazina si lega alle proteine plasmatiche per circa il 50%, l’acetil-mesalazina per circa l’80%.

Metabolismo

La mesalazina è metabolizzata sia per via pre-sistemica dalla mucosa intestinale, sia per via sistemica nel fegato in N-acetil-mesalazina (acetil-mesalazina) principalmente dalla N-acetiltransferasi (NAT-1). Una parte di acetilazione avviene anche ad opera della flora batterica del colon. L’acetilazione sembra essere indipendente dal fenotipo acetilatore del paziente.

Il rapporto metabolico di acetil-mesalazina e mesalazina nel plasma dopo somministrazione orale va da 3,5 a 1,3 dopo dosi giornaliere rispettivamente di 500 mg x 3 e 2 g x 3, che implica una acetilazione dose-dipendente che può essere soggetta a saturazione.

Eliminazione

A causa del rilascio continuo di mesalazina da Pentasa in tutto il tratto gastrointestinale, l’emivita di eliminazione non può essere determinata dopo somministrazione orale. Tuttavia, una volta che la formulazione non è più presente nel tratto gastrointestinale, l’eliminazione seguirà l’emivita plasmatica che è di circa 40 minuti per la mesalazina non rivestita somministrata per via orale o endovenosa, e di circa 70 minuti per l’acetil-mesalazina.

Caratteristiche dei pazienti

L’assorbimento sistemico dopo somministrazione rettale di mesalazina ha dimostrato di essere significativamente ridotto nei pazienti con colite ulcerosa in fase attiva rispetto a quelli in fase di remissione.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

In tutte le specie testate è stato dimostrato un effetto tossico sul rene. In generale le dosi tossiche superano quelle usate nell’uomo di 5-10 volte.

Non è stata riportata tossicità significativa associata al tratto gastrointestinale, fegato o sistema ematopoietico in animali.

Test in-vitro e studi in-vivo non hanno mostrato effetti mutagenici e clastogenici. Studi sulla potenziale cancerogenicità nei topi e nei ratti non hanno mostrato un aumento dell’incidenza di tumori correlato alla sostanza.

Studi nell’animale con mesalazina orale non hanno indicato effetti nocivi diretti o indiretti relativamente a fertilità, gravidanza, sviluppo embriofetale, parto o sviluppo postnatale.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Polivinilpirrolidone, polietilenglicole 6000, magnesio stearato, talco.

06.2 Incompatibilità

Indice

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

Indice

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Conservare nella confezione originale, a temperatura ambiente, per proteggere il medicinale dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Confezione da 28 supposte. Ogni supposta è confezionata in un contenitore in alluminio-polietilene/poliamide-alluminio.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Nessuna istruzione particolare.

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Ferring S.p.A. – Via Senigallia 18/2 – 20161 MILANO

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

1 g supposte, 28 supposte AIC n: 027130069

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

24

Registrazione 31 ottobre 1994 – Rinnovo autorizzazione 2010

10.0 Data di revisione del testo

Indice

11/06/2016

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Torna all’indice

Pentasa – 28 Supp 1 G (Mesalazina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: A07EC02 AIC: 027130069 Prezzo: 54,29 Ditta: Ferring Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice

Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983