Valeans
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Valeans: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
INDICE DELLA SCHEDA
- Denominazione del medicinale
- Composizione qualitativa e quantitativa
- Forma farmaceutica
- Indicazioni terapeutiche
- Posologia e modo di somministrazione
- Controindicazioni
- Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
- Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
- Gravidanza e allattamento
- Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
- Effetti indesiderati
- Sovradosaggio
- Proprietà farmacodinamiche
- Proprietà farmacocinetiche
- Dati preclinici di sicurezza
- Elenco degli eccipienti
- Incompatibilità
- Periodo di validità
- Speciali precauzioni per la conservazione
- Natura e contenuto della confezione
- Istruzioni per l’uso e la manipolazione
- Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
- Numeri delle autorizzazioni all’immmissione in commercio
- Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
- Data di revisione del testo
- Prescrivibilità ed informazioni particolari
- Farmaci equivalenti (stesso principio attivo)
01.0 Denominazione del medicinale
VALEANS® 0,25 mg capsule rigide VALEANS® 0,50 mg capsule rigide VALEANS® 1 mg capsule rigide
VALEANS® 0,75 mg/ml gocce orali, soluzione
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
VALEANS® 0,25 mg capsule rigide
Una capsula contiene:
Principio attivo:
Alprazolam mg 0,25
in 2 compresse da 0,125 mg cadauna
VALEANS® 0,50 mg capsule rigide
Una capsula contiene:
Principio attivo:
Alprazolam mg 0,50
in 2 compresse da 0,25 mg cadauna
VALEANS® 1 mg capsule rigide
Una capsula contiene:
Principio attivo:
Alprazolam mg 1
in 2 compresse da 0,5 mg cadauna
VALEANS® 0,75 mg/ml gocce orali, soluzione
1 ml contiene:
Principio attivo:
Alprazolam mg 0,75
10 gocce contengono 0,25 mg di alprazolam.
Per gli eccipienti vedere 6.1
03.0 Forma farmaceutica
rigide per uso orale. Gocce orali, soluzione.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa. Attacchi di panico con o senza agorafobia.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Il dosaggio ottimale dell’alprazolam va individualizzato a seconda della gravità dei sintomi e della risposta soggettiva del paziente.
Le indicazioni posologiche riportate dovrebbero coprire le esigenze della maggior parte dei pazienti. Qualora fosse necessario un dosaggio più elevato le dosi vanno aumentate gradualmente per evitare rischi di effetti collaterali. In questi casi e’ consigliabile aumentare prima la dose serale di quella diurna, tranne nei pazienti affetti da agorafobia e/o disturbo da attacchi di panico. In tal caso si veda il paragrafo dedicato.
In generale i pazienti mai trattati con psicofarmaci richiedono dosi minori rispetto a quei pazienti precedentemente trattati con ansiolitici o sedativi, antidepressivi, ipnotici o a pazienti alcolisti cronici.
Si consiglia di usare sempre la dose più bassa per evitare il rischio di sedazione residua o atassia.
In caso di effetti collaterali già con la somministrazione iniziale si consiglia di diminuire il dosaggio. Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile.
I pazienti dovrebbero essere rivalutati regolarmente e la necessità di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi.
La dose massima non deve essere superata.
La dose serale del farmaco deve essere assunta appena prima di andare a letto.
Ansia
La dose iniziale varia da 0,25 mg a 0,50 mg 3 volte al dì.
Questo dosaggio verrà aumentato secondo le esigenze del paziente fino ad un massimo di 4 mg al giorno in somministrazioni suddivise; la durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8 – 12 settimane compreso il periodo di sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non deve avvenire senza una rivalutazione della condizione del paziente da parte dello specialista.
Nei pazienti anziani, in pazienti con epatopatia grave o in presenza di malattie organiche debilitanti si consiglia di iniziare con 0,25 mg 2-3 volte al giorno e di aumentare in caso di necessità, solo se tollerato.
Il trattamento può essere effettuato anche utilizzando la confezione in gocce: 10 gocce (10 tacche) corrispondono a 0,25 mg – 20 gocce (20 tacche) corrispondono a 0,50 mg.
Agorafobia e disturbo da attacchi di panico
Nei pazienti con agorafobia associata ad attacchi di panico o con disturbo da attacchi di panico con o senza evitamento fobico, la dose iniziale è di 0,5-1 mg, somministrata prima di coricarsi, per uno o due giorni. La dose dovrebbe quindi essere adattata secondo la risposta del singolo paziente. Gli incrementi del dosaggio non devono superare 1 mg ogni 3 o 4 giorni. Gli incrementi di dosaggio possono essere effettuati dapprima a mezzogiorno, poi al mattino e infine nel pomeriggio/sera fino al raggiungimento di uno schema posologico 3 o 4 volte al giorno per una durata non superiore a 8 mesi.
In uno studio multicentrico internazionale che ha coinvolto un elevato numero di pazienti, la dose media giornaliera è stata di 5,7 mg/die; soltanto in alcuni rari casi è stato necessario raggiungere 10 mg/die.
Il trattamento può essere effettuato anche utilizzando la confezione in gocce: 20 gocce (20 tacche) corrispondono a 0,50 mg – 40 gocce (40 tacche) corrispondono a 1 mg.
Interruzione della terapia
Come buona regola clinica, la somministrazione deve essere sospesa lentamente.
Si suggerisce di ridurre il dosaggio giornaliero di non più di 0,5 mg ogni tre giorni. Alcuni pazienti possono richiedere una riduzione ancora più graduale.
04.3 Controindicazioni
Valeans 0,25 mg – 0,5 mg – 1 mg capsule rigide
Per la somministrazione di metà dose aprire la capsula ruotandone leggermente un’estremità e assumere una delle due compresse ivi contenute.
Conservare l’altra compressa nella capsula richiusa, che potrà essere, compreso l’involucro, ingerita come tale la volta successiva.
Valeans 0,75 mg/ml gocce orali, soluzione
Una tacca dell’asta graduata del dosagocce corrisponde a una goccia di Valeans gocce orali, soluzione e a 0,025 mg di Alprazolam.
Valeans gocce orali, soluzione può essere somministrato anche diluito in acqua.
Per la somministrazione di Valeans gocce, mantenere il flacone verticale, aspirare lentamente la soluzione sollevando l’asta graduata del dosagocce fino alla tacca corrispondente alla quantità di gocce desiderate
Svitare la capsula, premendo contemporaneamente sui lati opposti non zigrinati della capsula
Svuotare il dosagocce, eventualmente nel bicchiere contenente acqua, spingendo lentamente la testa dell’asta fino a fine corsa.
Riavvitare la capsula sul flacone
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Miastenia gravis. Ipersensibilità alle benzodiazepine. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna. L’alprazolam è, inoltre, controindicato in pazienti affetti da glaucoma acuto ad angolo chiuso. Il prodotto può essere usato nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto che ricevono una terapia appropriata. Non somministrare ai bambini, nel primo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Tolleranza
Dopo un uso ripetuto per alcune settimane può manifestarsi una perdita di efficacia delle benzodiazepine relativamente agli effetti ipnotici.
Dipendenza
L’uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcool.
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, la sospensione brusca del trattamento sarà accompagnata dai sintomi da astinenza.
Questi possono consistere in cefalee, dolori muscolari, ansia di estrema gravità, tensione, irrequietezza, confusione ed irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o crisi epilettiche.
Insonnia ed ansia rebound
Sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata; può manifestarsi all’interruzione del trattamento.
Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi i cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si consiglia di diminuire gradualmente il dosaggio.
Durata del trattamento
La durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere Posologìa e modo dì sommìnìstrazìone) e nel caso dell’ansia non deve superare le 8 – 12 settimane, compreso il periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia oltre questo periodo non deve avvenire senza un’accurata rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.
Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rebound, al fine di minimizzare la reazione ansiosa che l’eventuale comparsa di tali sintomi potrebbe scatenare alla sospensione del medicinale.
E’ accertato che, nel caso di benzodiazepine con una breve durata di azione, possono comparire sintomi da astinenza nell’intervallo tra una dose e l’altra, particolarmente per dosaggi elevati.
Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione è importante avvisare il paziente che è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina a breve durata di azione, poiché possono comparire sintomi da astinenza.
Interruzione del trattamento
Come con ogni altra benzodiazepina, il dosaggio di alprazolam deve essere ridotto gradualmente dal momento che l’interruzione brusca o troppo veloce può portare alla comparsa di sintomi da astinenza. I sintomi da astinenza possono includere lieve disforia e insonnia o presentarsi come sindromi maggiori con crampi muscolari e addominali, vomito, sudorazione, tremori.
Occasionalmente possono comparire episodi convulsivi da astinenza in seguito a rapida diminuzione o interruzione brusca della terapia con alprazolam.
Questi sintomi, specialmente i più gravi, sono generalmente più comuni in quei pazienti che sono stati trattati con dosi eccessive per prolungati periodi di tempo. Comunque, sintomi da astinenza sono stati segnalati anche a seguito di brusca interruzione della somministrazione di dosaggi terapeutici di benzodiazepine. Pertanto l’interruzione brusca deve essere evitata e deve essere prescritta una riduzione graduale del dosaggio (vedì Posologìa e modo dì sommìnìstrazìone) Durante la sospensione del farmaco in pazienti affetti da disturbo da attacchi di panico, a volte si possono osservare sintomi legati alla ricomparsa degli attacchi di panico che simulano quelli tipici da astinenza.
Amnesia
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio il paziente dovrebbe accertarsi di disporre di un periodo ininterrotto di 7-8 ore da trascorrere nel sonno (vedere Effettì ìndesìderatì).
Reazioni psichiatriche e paradosse
E’ noto che l’uso di benzodiazepine può indurre reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale deve essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.
Gruppi specifici di pazienti
Le benzodiazepine devono essere somministrate ai bambini solo dopo una valutazione attenta dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. I dosaggi indicati per gli anziani sono più bassi rispetto a quelli per gli adulti (vedere Posologìa e modo dì sommìnìstrazìone). Egualmente, dosaggi ridotti sono indicati nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria.
Si raccomandano le usuali precauzioni nel trattamento di pazienti con alterata funzionalità epatica e/o renale, mentre le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l’encefalopatia. Le benzodiazepine non sono indicate come trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non devono essere usate come unico trattamento della depressione o dell’ansia associata alla depressione (aumentano il rischio di suicidio in questi pazienti).
L’alprazolam non dovrebbe essere usato in quei pazienti nei quali la depressione è caratterizzata da rallentamento psicomotorio; in pazienti affetti da depressione endogena, bipolare o con sintomi psicotici.
L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti da interazione.
Come con altri farmaci psicotropi, l’alprazolam in pazienti gravemente depressi o con tendenze suicide deve essere somministrato con le dovute precauzioni e prescritto in confezione appropriata.
Dal momento che nel disturbo da attacchi di panico si osserva una concomitante patologia depressiva (primaria o secondaria) con aumento dei casi di suicidio nei pazienti non trattati, è importante che la medesima precauzione sia presa quando l’alprazolam è impiegato per il trattamento dei pazienti con disturbo da attacchi di panico analogamente all’uso di un qualsiasi farmaco psicotropo nel trattamento di pazienti depressi o di quelli in cui si sospetta ideazione o tentativo di suicidio.
Le benzodiazepine devono essere usate con estrema cautela in pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcool.
Pazienti che abitualmente abusino di alcool e/o sostanze stupefacenti, quando in trattamento con benzodiazepine devono essere tenuti sotto stretto controllo medico, a causa della predisposizione di tali soggetti all’assuefazione e alla dipendenza.
Per lo stesso motivo i pazienti devono essere avvertiti dei pericoli connessi con la contemporanea assunzione di alcool o di altri farmaci aventi azione depressiva sul SNC.
VALEANS 0,75 mg/ml gocce orali, soluzione contiene il 23 vol % di etanolo, corrispondente a 0,24 g di alcool per dose massima (pari a 40 gocce – 1 mg), equivalenti a 6,2 ml di birra e a 2,6 ml di vino. Dannoso per gli alcolisti. Tenere in considerazione la presenza di alcool per donne in gravidanza e durante l’allattamento, e per gruppi di pazienti ad alto rischio quali quelli affetti da epatopatie o epilessia.
Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
04.6 Gravidanza e allattamento
L’assunzione concomitante di alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente all’alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con farmaci che deprimono il SNC: l’effetto depressivo centrale può aumentare nei casi di uso concomitante di antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, narcotici analgesici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.
Nel caso di analgesici narcotici può verificarsi un aumento dell’ effetto euforizzante del narcotico con aumento della dipendenza psichica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine.
In minor grado, questo si applica anche alle benzodiazepine metabolizzate soltanto per coniugazione.
Le concentrazioni plasmatiche allo steady state di imipramina e desipramina aumentano rispettivamente del 31% e del 20% a seguito di somministrazione concomitante di alprazolam in dosi fino a 4 mg/die.
Sono state descritte interazioni cinetiche tra le benzodiazepine ed altri farmaci. Per esempio la clearance dell’alprazolam e di alcune altre benzodiazepine può essere diminuita dalla somministrazione concomitante di cimetidina o antibiotici macrolidi.
Il significato clinico di questi effetti non è stato definito.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
A causa di potenziali rischi di malformazioni congenite, già osservate con altre benzodiazepine, non somministrare alprazolam nel primo trimestre di gravidanza.
Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, la paziente deve essere avvertita dell’opportunità di contattare il suo medico per interrompere l’assunzione del prodotto nel caso intenda iniziare una gravidanza o sospetti di essere incinta.
Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo della gravidanza o durante il travaglio a dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione del farmaco.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale. Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non devono essere somministrate alle madri che allattano al seno. (vedì anche Specìalì avvertenze e precauzìonì per l’uso)
04.8 Effetti indesiderati
Durante il trattamento con alprazolam sono stati osservati e riportati i seguenti effetti indesiderati con le seguenti frequenze: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, <1/10), non comune (≥ 1/1.000 a <1/100), raro (≥ 1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
| Classificazione Sistema Organo MedDRA | Frequenza | Effetto indesiderato |
| Patologie endocrine | Non comune | Iperprolattinemia |
| Patologie dell’occhio | Comune | Annebbiamento della vista |
| Raro | Diplopia | |
| Patologie gastrointestinali | Comune | Stipsi, nausea |
| Non comune | Vomito | |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Comune | Astenia, irritabilità |
| Non nota | Edema periferico | |
| Patologie epatobiliari | Non Comune | Alterazioni della funzionalità epatica, ittero |
| Non nota | Epatiti | |
| Indagini | Non Comune | Variazioni ponderali, aumento della pressione intraoculare |
| Disturbi psichiatrici | Comune | Confusione, depressione |
| Non comune | Allucinazioni, collera, aggressività, comportamento ostile, ansia, agitazione, cambiamenti nella libido, insonnia, pensieri anomali, nervosismo, iperattività psicomotoria, alterazioni della sfera intellettiva. | |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Non comune | Debolezza muscolare |
| Patologie del sistema nervoso | Molto comune | Sedazione, sonnolenza, disartria, capogiri, cefalea |
| Comune | Atassia, disturbi della coordinazione, compromissione della memoria, difficoltà di linguaggio, difficoltà di concentrazione,, vertigini | |
| Non comune | Amnesia, distonia, tremore, variazioni dell’umore | |
| Rari | Eccitazione | |
| Non nota | Squilibrio del sistema nervoso autonomo | |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Non Comune | Disfunzioni sessuali, irregolarità nel ciclo mestruale |
| Patologie renali e urinarie | Non comune | Incontinenza, ritenzione urinaria |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Comune | Diminuzione dell’appetito |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Non Comune | Dermatiti |
| Non Nota | Angioedema |
Meno frequentemente è stata segnalata iperattività del sistema nervoso autonomo.
Come con altre benzodiazepine si possono manifestare in rari casi reazioni paradosse quali: agitazione e confusione. Inoltre si possono osservare: riduzione delle risposte emotive e della vigilanza.
Associata all’impiego di ansiolitici benzodiazepinici, alprazolam compreso, è stata inoltre segnalata anoressia. Gli eventuali effetti indesiderati dell’alprazolam vengono osservati generalmente all’inizio del trattamento e solitamente si risolvono con il proseguimento della terapia o riducendo le dosi.
Amnesia
Amnesia anterograda può verificarsi anche ai dosaggi terapeutici; il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedi 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
Depressione
Uno stato depressivo preesistente può essere smascherato durante l’uso prolungato di benzodiazepine.
Reazioni psichiatriche e paradosse
Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, deliri, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamenti inappropriati.
Tali reazioni possono essere abbastanza gravi: sono più frequenti nei bambini e negli anziani.
Dipendenza
L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o di astinenza (vedi 4.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso). Può verificarsi dipendenza psichica. È stato segnalato abuso di benzodiazepine.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sovradosaggio
Gli eventuali effetti indesiderati dell’alprazolam vengono osservati generalmente all’inizio del trattamento e solitamente si risolvono con il proseguimento della terapia o riducendo le dosi.
Nei pazienti in trattamento per ansia o ansia associata a depressione, gli effetti indesiderati più frequentemente riportati sono sonnolenza, vertigini/senso di testa vuota.
Meno frequentemente sono stati segnalati annebbiamento della vista, cefalea, depressione, insonnia, nervosismo, tremore, variazioni ponderali, disturbi della memoria/amnesia, disturbi della coordinazione, atassia, sintomi gastrointestinali e iperattività del sistema nervoso autonomo.
Come con altre benzodiazepine si possono manifestare in rari casi reazioni paradosse quali: eccitazione, agitazione, difficoltà di concentrazione, confusione, allucinazioni ed altre alterazioni del comportamento. Inoltre si possono osservare: riduzione delle risposte emotive e della vigilanza, reazioni cutanee.
In rari casi è stato segnalato aumento della pressione intraoculare. Associate all’impiego di ansiolitici benzodiazepinici, alprazolam compreso, sono state inoltre segnalate le seguenti reazioni avverse: distonia, irritabilità, anoressia, affaticamento, difficoltà di linguaggio, diplopia, ittero, debolezza muscolare, alterazioni della libido, irregolarità mestruali, incontinenza o ritenzione urinaria ed alterazione della funzionalità epatica.
Gli effetti indesiderati più comuni nei pazienti in trattamento per disturbi da attacchi di panico sono sedazione/sonnolenza, affaticamento, atassia/incoordinazione e difficoltà di linguaggio.
Effetti indesiderati meno comuni sono: variazioni dell’umore, sintomi gastrointestinali, dermatite, disturbi della memoria, disfunzioni sessuali, alterazione della sfera intellettiva e confusione.
Amnesia
Amnesia anterograda può verificarsi anche ai dosaggi terapeutici; il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere Specìalì avvertenze e precauzìonì per l’uso).
Depressione
Uno stato depressivo preesistente può essere smascherato durante l’uso prolungato di benzodiazepine.
Reazioni psichiatriche e paradosse
Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, deliri, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamenti inappropriati.
Tali reazioni possono essere abbastanza gravi: sono più frequenti nei bambini e negli anziani.
Dipendenza
L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza : la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rebound o di astinenza (vedere Specìalì avvertenze e precauzìonì per l’uso). E’ stato segnalato abuso di benzodiazepine.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
I sintomi di sovradosaggio si manifestano come aumento della sua attività farmacologica, soprattutto atassia e sonnolenza.
Una dose eccessiva di benzodiazepine non dovrebbe costituire rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool).
Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, deve essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, si deve indurre il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o intraprendere il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.
Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, si deve somministrare carbone attivo per ridurre l’assorbimento. Si deve prestare particolare attenzione alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia intensiva. Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del SNC che varia dalla sonnolenza al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono sonnolenza, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.
Il flumazenil può essere un utile antidoto.
Esperimenti effettuati in animali indicano che dopo una dose massiva per via endovenosa di alprazolam (oltre 195 mg/Kg; più di 975 volte la massima dose giornaliera nell’uomo) può manifestarsi collasso cardiocircolatorio.
Gli animali furono trattati con ventilazione meccanica ed infusione endovenosa di noradrenalina. Altri esperimenti su animali hanno dimostrato che l’emodialisi e la diuresi forzata sono di scarsa utilità nel trattamento del sovradosaggio.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Categoria farmacoterapeutica: derivati benzodiazepinici: Codice ATC: N05BA12
Valeans contiene come pricipio attivo alprazolam, una triazolo-benzodiazepina. Alprazolam è efficace nei disturbi d’ansia e nel disturbo da attacchi di panico.
Alprazolam si lega al sito GABAergico delle benzodiazepine sinergizzando l’attività del GABA, neurotrasmettitore di tipo inibitorio, determinando così una riduzione dell’eccitazione neuronale. Questa caratteristica conferisce alla molecola proprietà ansiolitichepnotiche – sedative.
Studi clinici in volontari sani hanno dimostrato che dosi singole fino a 4 mg producono degli effetti che possono essere considerati estensioni della sua attività farmacologica.
Non sono stati osservati effetti significativi sul sistema cardiovascolare o sull’apparato respiratorio.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati di tossicità acuta relativi all’animale da esperimento sono i seguenti:
| Specie animale | Somministrazione | DL50 (mg/Kg) |
| Topo | i.p. | 500 |
| Ratto | p.o. | 2171 |
| Ratto | i.p. | 819 |
Negli studi di tossicità a lungo termine condotti su ratti trattati oralmente per 2 anni con alprazolam alle dosi di 3, 10, 30 mg/Kg/die (da 15 a 150 volte la dose massima impiegata nell’uomo), fu osservata una tendenza all’aumento dell’incidenza di cataratte correlato alla dose, nelle femmine ed una tendenza alla comparsa di vascolarizzazione corneale, anch’essa correlata alla dose, nei maschi. Tali lesioni apparvero solo dopo 11 mesi dall’inizio del trattamento.
Studi condotti sull’animale da esperimento (ratto e coniglio) hanno indicato che l’alprazolam non è teratogeno e non influenza la fertilità.
Le prove di carcinogenesi e di mutagenesi sono risultate negative.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
I dati di tossicità acuta relativi all’animale da esperimento sono i seguenti:
| Specie animale | Somministrazione | DL50 (mg/Kg) |
| Topo | i.p. | 500 |
| Ratto | p.o. | 2171 |
| Ratto | i.p. | 819 |
Negli studi di tossicità a lungo termine condotti su ratti trattati oralmente per 2 anni con alprazolam alle dosi di 3, 10, 30 mg/Kg/die (da 15 a 150 volte la dose massima impiegata nell’uomo), fu osservata una tendenza all’aumento dell’incidenza di cataratte correlato alla dose, nelle femmine ed una tendenza alla comparsa di vascolarizzazione corneale, anch’essa correlata alla dose, nei maschi. Tali lesioni apparvero solo dopo 11 mesi dall’inizio del trattamento.
Studi condotti sull’animale da esperimento (ratto e coniglio) hanno indicato che l’alprazolam non è teratogeno e non influenza la fertilità.
Le prove di carcinogenesi e di mutagenesi sono risultate negative.
06.2 Incompatibilità
VALEANS 0,25 mg
Silice, Talco, Calcio fosfato bibasico diidrato, Carbossimetilamido sodico A, Cellulosa microgranulare, Magnesio stearato, E 127 Eritrosina, E 132 Indigotina, Alluminio ossido idrato, Gelatina.
VALEANS 0,50 mg
Silice, Talco, Calcio fosfato bibasico diidrato, Carbossimetilamido sodico A, Cellulosa microgranulare, Magnesio stearato, E 110 Giallo arancio S, Alluminio ossido idrato, Gelatina.
VALEANS 1 mg
Silice, Talco, Calcio fosfato bibasico diidrato, Carbossimetilamido sodico A, Cellulosa microgranulare, Magnesio stearato, Gelatina.
VALEANS 0,75 mg/ml gocce orali, soluzione
Saccarina sodica, Menta essenza, Glicole propilenico, Etanolo (96%), Acqua depurata.
06.3 Periodo di validità
In assenza di studi di compatibilità VALEANS 0,75 mg/ml gocce orali, soluzione non deve essere miscelato con altri prodotti medicinali.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
VALEANS 0,25 mg 0,50 mg 1 mg capsule rigide, VALEANS 0,75 mg/ml gocce orali 3 anni.
La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
VALEANS 0,75 mg/ml gocce orali: Dopo la prima apertura del flacone: 45 giorni.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Conservare a temperatura non superiore a 25°C.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Valeans 0,25 mg-0,5 mg-1 mg capsule rigide
Blister opachi confezionati unitamente al foglio illustrativo in astucci di cartone. VALEANS® 0,25 mg – 24 capsule
VALEANS® 0,50 mg – 24 capsule
VALEANS® 1 mg – 24 capsule
Valeans 0,75 mg/ml gocce orale, soluzione
Flacone da 30 ml di polietilene con dosagocce graduato e chiusura a prova di bambino confezionato, unitamente al foglio illustrativo, in astucci di cartone.
Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
VALEAS s.p.a. – Industria Chimica e Farmaceutica – Via Vallisneri, 10 – 20133 Milano.
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Valeans 0,25 mg – 24 capsule AIC N. 025941028
Valeans 0,50 mg – 24 capsule AIC N. 025941016
Valeans 1 mg – 24 capsule AIC N. 025941042
VALEANS 0,75 mg/ml gocce orali, soluzione – flacone 30 ml AIC N. 025941055
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Maggio 2010
10.0 Data di revisione del testo
Ottobre 2011
PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI
Valeans – 24 Cps Rig 0,50 mg (Alprazolam)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile – Validita 30 gg Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N05BA12 AIC: 025941016 Prezzo: 5 Ditta: Valeas Ind.chim.farmac. Spa
Valeans – 24 Cps Rig 0,25 mg (Alprazolam)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile – Validita 30 gg Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N05BA12 AIC: 025941028 Prezzo: 4 Ditta: Valeas Ind.chim.farmac. Spa
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Aisi 750 mcg/ml gocce orali, soluzione – Os Gtt 20 ml 750 mcg/ml
- Alprazig – 20 Cpr 0,25 mg
- Alprazolam – 20 Cpr 0,25 mg
- Alprazolam – Os Gtt 20 ml
- Alprazolam abc – 20 Cpr 0,25 mg
- Alprazolam angenerico compresse – 20 Cpr 0,25 mg
- Alprazolam doc generici 0,25 mg compresse – 20 Cpr 0,25 mg
- Alprazolam doc generici 0,75 mg/ml gocce orali, soluzione – Os Gtt 20 ml
- Alprazolam eg – 20 Cpr 0,50 mg
- Alprazolam eurogenerici – compresse – 20 Cpr 0,5 mg
- Alprazolam hexal ag – 20 Cpr 1 mg
- Alprazolam hexal ag – 20 Cpr 0,25 mg
- Alprazolam hexal ag – 20 Cpr 0,50 mg
- Alprazolam merck generics 0,50 mg compresse – 20 Cpr 0,5 mg
- Alprazolam mylan generics 1 mg compresse – 20 Cpr 1 mg
- Alprazolam mylan generics italia 750 mcg/1 ml gocce orali, soluz – Os Gtt 20 ml
- Alprazolam pensa – 20 Cpr 0,50 mg
- Alprazolam ranbaxy – 20 Cpr0,25 mg
- Alprazolam ratiopharm compresse – 20 Cpr 1 mg
- Alprazolam ratiopharm italia 750 mcg /ml gocce orali, soluzione – Os Gtt Fl20 ml
- Alprazolam zentiva 0,75 mg/ml gocce orali soluzione – Os Gtt fl 20 ml
- Frontal – 20 Cpr 1 mg
- Valeans – 24 Cps Rig 0,25 mg
- Xanax – 20 Cpr 0,25 mg
- Xanax – 20 Cpr 0,25 mg
- Xanax compresse a rilascio prolungato – 30 Cpr 3 mg Rp