Home Schede Tecniche Clopan 10 mg 2 ml sol iniett5 f 2 ml: Scheda Tecnica

Clopan 10 mg 2 ml sol iniett5 f 2 ml: Scheda Tecnica

Clopan 10 mg 2 ml sol iniett5 f 2 ml

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Clopan 10 mg 2 ml sol iniett5 f 2 ml: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Clopan

INDICE DELLA SCHEDA

Clopan 10 mg 2 ml sol iniett5 f 2 ml: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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CLOPAN 10 mg/2 ml Soluzione iniettabile

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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10 mg/2 ml Soluzione iniettabile

Ogni fiala contiene:

Principio attivo: metoclopramide cloridrato mg 10.

03.0 Forma farmaceutica

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Soluzione iniettabile.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Popolazione adulta

Clopan è indicato per:

Prevenzione di nausea e vomito postoperatori (Post Operative Nausea and Vomiting, PONV)

Trattamento sintomatico di nausea e vomito, inclusi nausea e vomito indotti da emicrania acuta

Prevenzione di nausea e vomito indotti da radioterapia (Radiotherapy Induced Nausea and Vomiting, RINV)

Popolazione pediatrica

Clopan è indicato nei bambini di età compresa fra 1 e 18 anni per:

Prevenzione di nausea e vomito ritardati indotti da chemioterapia (Chemotherapy Induced Nausea and Vomiting, CINV), come opzione di seconda linea

Prevenzione di nausea e vomito postoperatori (PONV) come opzione di seconda linea

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La soluzione può essere somministrata per via endovenosa o intramuscolare.

Le dosi endovenose devono essere somministrate per bolo lento (almeno 3 minuti)

Tutte le indicazioni (pazienti adulti)

Per la prevenzione di nausea e vomito postoperatori (PONV) si raccomanda una dose singola di 10 mg.

Per il trattamento sintomatico di nausea e vomito, inclusi nausea e vomito indotti da emicrania acuta e per la prevenzione di nausea e vomito indotti da radioterapia (RINV): la dose singola raccomandata è di 10 mg, ripetibile per un massimo di 3 volte al giorno.

La dose massima raccomandata è di 30 mg o 0,5 mg/Kg di peso corporeo.

La durata del trattamento iniettabile deve essere la più breve possibile per poi passare alla somministrazione per via orale o rettale il prima possibile.

Tutte le indicazioni (pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 18 anni)

La dose raccomandata è da 0,1 a 0,15 mg/kg di peso corporeo, ripetibile fino a tre volte al giorno per via endovenosa. La dose massima in 24 ore è di 0,5 mg/kg di peso corporeo.

Tabella di dosagggio

Età Peso corporeo Dose Frequenza
1-3 anni 10-14 Kg 1 mg Fino a 3 volte al giorno
3-5 anni 15-19 Kg 2 mg Fino a 3 volte al giorno
5-9 anni 20-29 Kg 2,5 mg Fino a 3 volte al giorno
9-18 anni 30-36 Kg 5 mg Fino a 3 volte al giorno
15-18 anni Oltre 60 Kg 10 mg Fino a 3 volte al giorno

La durata massima del trattamento è di 48 ore per il trattamento di nausea e vomito determinati come postoperatori (PONV).

La durata massima del trattamento è di 5 giorni per la prevenzione di nausea e vomito ritardati indotti da chemioterapia (CINV).

Popolazioni speciali

Anziani

Nei pazienti anziani, occorre considerare una riduzione della dose in base alla funzionalità renale e epatica e alla suscettibilità generale.

Insufficienza renale:

In pazienti con malattia renale in fase terminale (Clearance della creatinina ≤ 15 ml/min), la dose giornaliera deve essere ridotta del 75%.

In pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (Clearance della creatinina 15-60 ml/min), la dose giornaliera deve essere ridotta del 50% (vedere paragrafo 5.2).

Insufficienza epatica:

In pazienti con grave insufficienza epatica, la dose deve essere ridotta del 50% (vedere paragrafo 5.2).

Altre forme farmaceutiche/dosaggi possono essere più appropriate per la somministrazione in questa popolazione

Popolazione pediatrica

La metoclopramide è controindicata in bambini di età inferiore a 1 anno (vedere paragrafo 4.3).

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Emorragia gastrointestinale, ostruzione meccanica o perforazione gastrointestinale per le

quali la stimolazione della motilità gastrointestinale costituisca un rischio.

Feocromocitoma confermato o presunto, a causa del rischio di episodi di grave ipertensione.

Storia di discinesia tardiva indotta da neurolettici o metoclopranide.

Epilessia (aumento della frequenza e dell’intensità delle crisi).

Morbo di Parkinson.

Associazione con levodopa o agonisti dopaminergici (vedere paragrafo 4.5).

Storia nota di metemoglobinemia con metoclopramide o di deficit di NADH citocromo b5-

reduttasi.

Uso nei bambini al di sotto di 1 anno di età a causa dell’aumentato rischio di disturbi extrapiramidali (vedere paragrafo 4.4).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Disturbi neurologici

Si possono verificare disturbi extrapiramidali, in particolare nei bambini e nei giovani adulti e/o con l’uso di dosi elevate. Queste reazioni si verificano in genere all’inizio del trattamento e possono verificarsi dopo una singola somministrazione. La metoclopramide deve essere immediatamente sospesa in caso di sintomi extrapiramidali. Questi effetti sono generalmente del tutto reversibili dopo l’interruzione del trattamento ma possono richiedere un trattamento sintomatico (benzodiazepine nei bambini e/o farmaci anticolinergici e antiparkinsoniani negli adulti).

Deve essere rispettato l’intervallo di tempo di almeno 6 ore fra due somministrazioni, come specificato nel paragrafo 4.2, anche in caso di vomito e rigetto della dose, al fine di evitare casi di sovradosaggio.

Il trattamento prolungato con metoclopramide può causare discinesia tardiva, potenzialmente irreversibile, in particolare negli anziani. La durata del trattamento non dovrebbe superare i 3 mesi a causa del rischio di discinesia tardiva (vedere paragrafo 4.8). Il trattamento deve essere interrotto se compaiono sintomi di discinesia tardiva.

E’ stata segnalata la sindrome neurolettica maligna con metoclopramide in associazione ai neurolettici come anche in monoterapia con metoclopramide (vedere paragrafo 4.8). In caso di sintomi di sindrome neurolettica maligna, la metoclopramide deve essere interrotta immediatamente e deve essere istituito il trattamento adeguato.

Occorre particolare cautela in pazienti con patologie neurologiche concomitanti e in pazienti trattati con altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale (vedere paragrafo 4.3)

I sintomi del morbo di Parkinson possono essere esacerbati dalla metoclopramide.

Metemoglobinemia

È stata riportata metemoglobinemia possibilmente correlata al deficit di NADH citocromo b5 reduttasi. In tali casi, la metoclopramide deve essere interrotta immediatamente e permanentemente e devono essere adottate appropriate misure (come il trattamento con blu di metilene).

Patologie cardiache

Sono stati riferiti gravi effetti cardiovascolari indesiderati, inclusi casi di collasso circolatorio, grave bradicardia, arresto cardiaco e prolungamento dell’intervallo QT a seguito di somministrazione di metoclopramide iniettabile, in particolare per via endovenosa (vedere paragrafo 4.8).

Si deve prestare particolare cautela nella somministrazione di metoclopramide, in particolare per via endovenosa agli anziani, a pazienti con disturbi della conduzione cardiaca (compreso il prolungamento dell’intervallo QT), a pazienti con squilibrio elettrolitico non corretto, bradicardia e a pazienti che assumono altri farmaci noti per prolungare l’intervallo QT.

Le dosi endovenose devono essere somministrate in bolo lento (almeno della durata di 3 minuti) al fine di ridurre il rischio di effetti avversi (p.es., ipotensione, acatisia).

Insufficienza renale e epatica

Nei pazienti con insufficienza renale o con grave insufficienza epatica, si raccomanda una riduzione del dosaggio (vedere paragrafo 4.2).

CLOPAN 10 mg/2 ml soluzione iniettabile contiene sodio metabisolfito; tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.

La somministrazione endovenosa del farmaco deve avvenire lentamente, almeno in 3 minuti. Particolare cautela deve essere adottata nell’usare il prodotto in pazienti contemporaneamente trattati con fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni poichè anche questi farmaci possono determinare la comparsa di sintomi extrapiramidali. Analoga cautela va adottata nel trattamento di soggetti con grave insufficienza renale o epatica, nei quali i tassi ematici della metoclopramide possono risultare più elevati o duraturi.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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i controindicate

Levodopa o agonisti dopaminergici e metoclopramide si antagonizzano

vicendevolmente (vedere paragrafo 4.3).

Associazioni da evitare

L’alcol potenzia l’effetto sedativo della metoclopramide.

Associazioni da tenere in considerazione

A causa dell’effetto procinetico della metoclopramide, l’assorbimento di alcuni farmaci può risultare alterato.

Anticolinergici e derivati della morfina

Gli anticolinergici e i derivati della morfina potrebbero entrambi avere effetto antagonista verso la metoclopramide sulla motilità del tratto digerente.

Farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale (derivati della morfina, ansiolitici, antistaminici H1 sedativi, antidepressivi sedativi, barbiturici, clonidina e farmaci correlati)

Gli effetti sedativi dei farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale e della metoclopramide risultano potenziati.

Neurolettici

La metoclopramide potrebbe avere un effetto additivo con altri neurolettici nel caso di disordini extrapiramidali.

Farmaci serotoninergici

L’utilizzo di metoclopramide con farmaci serotoninergici come gli SSRI può aumentare il rischio di sindrome serotoninergica.

Digossina

La metoclopramide potrebbe ridurre la biodisponibilità della digossina. È necessario un attento monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di digossina.

Ciclosporina

La metoclopramide aumenta la biodisponibilità della ciclosporina (Cmax del 46% ed esposizione del 22%). È necessario un attento monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di ciclosporina. Le conseguenze cliniche sono incerte.

Mivacurio e sussametonio

L’iniezione di metoclopramide può prolungare la durata del blocco neuromuscolare (tramite inibizione delle colinesterasi plasmatiche).

Forti inibitori del CYP2D6

I livelli di esposizione della metoclopramide aumentano, quando somministrata in concomitanza a forti inibitori del CYP2D6 come fluoxetina e paroxetina. Benché la significatività clinica sia incerta, i pazienti dovrebbero essere monitorati per reazioni avverse.

Metoclopramide può aumentare l’assorbimento di paracetamolo, tetraciclina, levodopa ed etanolo.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Una vasta quantità di dati su donne in gravidanza (più di 1.000 esiti di esposizione) indica assenza di tossicità malformativa e fetotossicità. Se clinicamente necessario, la metoclopramide può essere utilizzata durante la gravidanza. A causa delle proprietà farmacologiche (come per altri neurolettici), in caso di somministrazione di metoclopramide alla fine della gravidanza, non si può escludere la sindrome extrapiramidale nel neonato. La metoclopramide dovrebbe essere evitata alla fine della gravidanza. Se si utilizza la metoclopramide, si deve istituire un monitoraggio neonatale.

Allattamento

La metoclopramide è escreta nel latte materno a bassi livelli. Non si possono escludere reazioni avverse nel bambino allattato al seno. Pertanto la metoclopramide non è raccomandata durante l’allattamento al seno. Si deve prendere in considerazione l’interruzione della metoclopramide nelle donne che allattano al seno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La metoclopramide può causare sonnolenza, capogiri, discinesia e distonie che possono alterare la visione ed interferire anche con la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Con l’uso della metoclopramide sono state riferite reazioni extrapiramidali di vario tipo, normalmente di tipo distonico. Esse possono includere spasmi facciali, trisma, spasmi dei muscoli extra-oculari con crisi oculogire, posizioni anomale della testa; nei giovani tali reazioni sono più frequenti se il dosaggio della metoclopramide supera il mezzo mg/Kg/die e compaiono per lo più 36 ore dopo l’inizio del trattamento per recedere, di norma, dopo 24 ore dalla sua interruzione.

In alcuni pazienti anziani, trattati per lunghi periodi, è stato riferito lo sviluppo di discinesia tardiva persistente: pertanto andranno assolutamente evitate, specialmente in tali pazienti, terapie a lungo termine.

Nei pazienti portatori di feocromocitoma sono state segnalate crisi ipertensive talora ad esito fatale.

Le reazioni avverse sono classificate per sistemi e organi. Le frequenze sono definite utilizzando la seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1.000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Classificazione per sistemi ed organi Frequenz a Reazioni avverse
Patologie del sistema emolinfopoietico
Non nota Metemoglobinemia che può essere correlata al deficit di NADH
citocromo b5-reduttasi, in particolare nei neonati (vedere paragrafo 4.4).
Sulfemoglobinemia, principalmente con la somministrazione concomitante di elevate dosi di prodotti medicinali che rilasciano zolfo.
Patologie cardiache
Non comune Bradicardia, in particolare con la formulazione endovenosa
Non nota Arresto cardiaco, che si verifica poco dopo l’uso iniettabile e che può essere conseguente a bradicardia (vedere paragrafo 4.4); blocco atrioventricolare, arresto sinusale in particolare con la formulazione endovenosa; prolungamento dell’intervallo QT dell’elettrocardiogramma; torsade de pointes.
Patologie endocrine*
Non comune Amenorrea, iperprolattinemia
Raro Galattorrea
Non nota Ginecomastia
Patologie gastrointestinali
Comune Diarrea
Patologie sistemiche somministrazione e condizioni relative alla sede di
Comune Astenia
Disturbi del sistema immunitario
Non comune Ipersensibilità
Non nota Reazione anafilattica (incluso shock anafilattico in particolare con la formulazione endovenosa)
Patologie del sistema nervoso
Molto comune Sonnolenza
Comune Disturbi extrapiramidali (in particolare in bambini e giovani adulti e/o quando si superano le dosi raccomandate, anche in seguito alla somministrazione di una singola dose del farmaco) (vedere paragrafo 4.4), parkinsonismo, acatisia.
Non Distonia, discinesia, riduzione del
comune livello di coscienza
Raro Convulsioni in particolare in pazienti epilettici
Non nota Discinesia tardiva che può essere persistente, durante o dopo trattamento prolungato, in particolare nei pazienti anziani (vedere paragrafo 4.4), sindrome neurolettica maligna (vedere paragrafo 4.4).
Disturbi psichiatrici
Comune Depressione
Non comune Allucinazioni
Raro Stato confusionale
Patologie vascolari
Comune Ipotensione, in particolare con la formulazione endovenosa.
Non nota Shock, sincope dopo la somministrazione per via iniettabile, ipertensione acuta nei pazienti con feocromocitoma (vedere paragrafo 4.3), aumento transitorio della pressione sanguigna.

* Le patologie endocrine durante il trattamento prolungato in relazione all’iperprolattinemia (amenorrea, galattorrea, ginecomastia).

Le seguenti reazioni, talvolta associate, si manifestano più frequentemente quando vengono somministrate dosi elevate:

Sintomi extrapiramidali: distonia acuta e discinesia, sindrome parkinsoniana, acatisia, anche dopo la somministrazione di una singola dose del farmaco, in particolare nei bambini e nei giovani adulti (vedere paragrafo 4.4)

Sonnolenza, riduzione del livello di coscienza, confusione, allucinazioni.

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi

Possono verificarsi sintomi extrapiramidali, sonnolenza, ridotto livello di coscienza, confusione, allucinazioni e arresto cardiorespiratorio.

Gestione

In caso di sintomi extrapiramidali correlati o non a sovradosaggio, il trattamento è solamente sintomatico (benziodiazepine nei bambini e/o farmaci antiparkinsoniani anticolinergici negli adulti).

Un trattamento sintomatico e un continuo monitoraggio delle funzionalità cardiovascolare e respiratoria deve essere praticato in base allo stato clinico.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Codice ATC: A03FA01 – Procinetici

Il farmaco incrementa il tono e l’ampiezza delle contrazioni gastro- duodenali ed anche, ma sempre meno in senso distale, le attività motorie del digiuno, dell’ileo e del colon. Non agisce sulla increzione gastrointestinale, nè sulle secrezioni gastrica, enterica, pancreatica e biliare. Riguardo al meccanismo d’azione pare in grado di sensibilizzare i tessuti all’azione dell’acetilcolina.

L’effetto della metoclopramide sulla motilità non dipende dall’innervazione vagale integra, ma può essere abolita da farmaci anticolinergici.

Queste azioni si traducono in un accelerato svuotamento gastrico e transito intestinale. La metoclopramide agisce anche aumentando il tono dello sfintere cardiale a riposo.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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L’inizio dell’attività farmacologica della metoclopramide avviene da uno a tre minuti dopo una dose endovenosa; da 10 a 15 minuti dopo somministrazione intramuscolare e da 30 a 60 minuti dopo assunzione orale. L’escrezione è prevalentemente urinaria. La metabolizzazione epatica e l’escrezione biliare giocano un ruolo minore.

Insufficienza renale

La clearance di metoclopramide è ridotta fino al 70% nei pazienti con grave insufficienza renale, mentre l’emivita di eliminazione plasmatica è aumentata (circa 10 ore per una clearance di creatinina di 10-50 ml/minuto e 15 ore per una clearance della creatinina di <10 ml/minuto).

Insufficienza epatica

Nei pazienti con cirrosi epatica si è riscontrato accumulo della metoclopramide, associato a riduzione del 50% della clearance plasmatica.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità per somministrazione acuta: DL50 per os (ratto) 1655 mg/Kg

DL50 per ev (ratto) 60 mg/Kg

DL50 per ev (coniglio) 30 mg/Kg

Tossicità per somministrazione prolungata: non sono stati osservati fenomeni tossici in ratti in crescita trattati per os con dosi fino a 300 mg/Kg/die per 6 mesi. La metoclopramide non presenta proprietà teratogene come pure capacità mutagene. Le ricerche cliniche ed epidemiologiche condotte con metoclopramide non hanno dimostrato alcuna associazione tra somministrazione cronica del farmaco e

neoformazioni mammarie, che sono state osservate in roditori dopo trattamento prolungato con neurolettici stimolanti la secrezione di prolattina.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Sodio metabisolfito, sodio cloruro, acqua bidistillata sterile apirogena.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente

06.3 Periodo di validità

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Il prodotto a temperatura ambiente ha una validità di 5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Scatola di 5 fiale da 2 ml

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna precauzione particolare

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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F.I.R.M.A. S.p.A. – Via di Scandicci 37 – Firenze

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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10 mg/2 ml soluzione iniettabile – 5 fiale 2 ml A.I.C. n. 022889075

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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18 maggio 1974 / 31 maggio 2010

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 07/10/2017

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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    Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983