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Ipazone 1000: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Ipazone 1000

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Ipazone 1000: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Ipazone 1000: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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IPAZONE 500

IPAZONE 1000

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni flacone polvere sterile contiene: 500i.m. “1000i.m. 1000e.v.

Principio attivo: Cefoperazone sodico mg 521 1042 1042

pari a Cefoperazone mg 500 1000 1000

03.0 Forma farmaceutica

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Polvere e solvente per soluzione iniettabile.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi, di accertata o presunta origine da Gram-negativi difficili o flora mista, con presenza di Gram-negativi, restistenti ai più comuni antibiotici.

In particolare, il prodotto trova indicazione nelle suddette infezioni in pazienti defedati e/o immunodepressi.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti: il Cefoperazone viene comunemente impiegato con dosaggi di 2/4 grammi al giomo, frazionati in 2 somministrazioni uguali equidistanziate (ogni 12 ore).

Nelle infezioni particolarmente gravi, i dosaggi possono raggiungere gli 8 g/die, rifratti in due somministrazioni.

Sono stati somministrati fino a 12 g/die, suddivisi in 3 somministrazioni uguali (ogni 8 ore).

Nei nefropatici con filtrato glomerulare inferiore a 18 ml/min o con creatininemia inferiore a 3,5 mg/ml, è consigliabile non superare i 4 g/die.

Bambini: nella prima infanzia e nei bambini, il dosaggio comunemente impiegato è di 50 – 200 mg/kg/die, suddivisi in 2 somministrazioni (ogni 12 ore), o più somministrazioni, in caso di necessità. In casi eccezionali, sono state somministrate, senza complicanze, dosi superiori a 200 mg/kg/die.

Nei bambini di età inferiore a 30 mesi, non impiegate le soluzioni di solvente contenenti lidocaina.

Somministrazioni i.m.: i flaconi di polvere per uso i.m. devono essere disciolti con il solvente annesso alla confezione contenente lidocaina.

In caso di necessità, i flaconi di polvere possono essere disciolti anche in acqua per preparazioni iniettabili. Presentandosi la necessità di somministrare concentrazioni superiori a 250 mg/ml, utilizzare solvente contenente lidocaina cloridrato, alla concentrazione dello 0,5%. Iniettare la soluzione con iniezione profonda in masse muscolari voluminose (gluteo, fascia anteriore della coscia).

Somministrazioni e.v.: i flaconi di polvere devono essere disciolti con acqua per preparazioni iniettabili, in ragione di 10 ml di solvente per g 1 di polvere.

Per iniezione diretta in vena, non somministrare dosi superiori a g 2 complessivi in principio attivo ed iniettare lentamente (non meno di 3 minuti per l’iniezione).

Per somministrazione intermittente, disciogliere 1’antibiotico in 20 – 100 ml di soluzione perfusionale compatibile con il farmaco e perfonderla in un lasso di tempo variabile tra i 15 ed i 60 minuti. Per iniezione continua, disciogliere g 1 di antibiotico in 5 ml di acqua per preparazioni iniettabili, quindi ridisciogliere questa soluzione nell’opportuno liquido perfusionale.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità già nota alle cefalosporine.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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In caso di reazione allergica si deve interrompere la terapia ed istituire un idoneo trattamento (amine vasopressorie, antistaminici, corticosteroidi) o, in presenza di anafilassi, un immediato trattamento con adrenalina od altre opportune misure di emergenza. L’insorgenza di una qualsiasi reazione di tipo allergico impone la sospensione del trattamento.

Casi di colite pseudomembranosa sono stati segnalati con l’uso di cefalosporine (e di antibiotici a largo spettro): perciò è importante prendere in considerazione questa eventualità nei pazienti che presentano diarrea in conseguenza all’uso di antibiotici. Il trattamento con antibiotici a largo spettro altera la normale flora batterica del colon e ciò può consentire la crescita di clostridi. Alcuni studi hanno evidenziato che una delle principali cause di colite associata agli antibiotici è una tossina prodotta dal Clostridium Difficile.

Casi lievi di colite si possono risolvere con la semplice interruzione della terapia. I casi di colite moderati e gravi vanno trattati con integrazione della perdita dei liquidi, elettroliti e proteine. Se la colite non si risolve con l’interruzione della terapia, o è grave, il trattamento di scelta per la colite pseudomembranosa da antibiotico, causata da Clostridium Difficile, è la Vancomicina per via orale.

Bisogna anche valutare la possibilità di altre cause per la colite. Come per altri antibiotici, sono stati segnalati casi di deficit di Vit K, in corso di trattamento con Cefoperazone. Con tutta probabilità, questo fenomeno va ricondotto alla soppressione della flora batterica intestinale che, normalmente, sintetizza questa vitamina ed i soggetti a rischio appaiono essere quelli sottoposti a dieta deficitaria o con condizioni di malassorbimento (es. fibrosi cistica), o i pazienti alimentati per lunghi periodi per via endovenosa.

Con l’uso di Cefoperazone possono verificarsi rari casi di ipoprotrombinemia.

Sono maggiormente a rischio di emorragie e di fenomeni tromboembolici i pazienti con disordini primari e secondari della emocoagulazione.

In questi pazienti a rischio, è opportuno effettuare il test di Quick ogni 2 / 3 giorni e somministrare Vit K (10 mg ogni settimana).

Come per altre b-lattamine, durante un trattamento prolungato con Cefoperazone possono verificarsi resistenze microbiche: tale evenienza è maggiore verso microrganismi opportunisti, specialmente enterobacteriacee e pseudomonas, in soggetti immunodepressi e, probabilmente, associando tra loro più b-lattamine.

Si può verificare una falsa positività della glicosuria se si impiegano i reattivi di Fehling, di Benedict e “Clinitest”.

Sono state segnalate positività, talora false, dei test di Coombs diretto ed indiretto, in caso di trattamento con cefalosporine. Se il Cefoperazone viene impiegato con altri aminoglicosidi, è necessario non mescolare i due farmaci, ma procedere con siringhe diverse e differenziando le sedi di iniezione.

Data la possibilità di allergia crociata tra penicilline e cefalosporine, occorre accertare, prima di somministrare il farmaco, l’esistenza di precedenti reazioni da ipersensibilità nei confronti di cefalosporine, penicilline, od altri farmaci. Sono stati, infatti, segnalati casi di pazienti che hanno presentato reazioni, talora anche di tipo anafilattico, ad entrambe queste classi di antibiotici.

Il Cefoperazone deve essere, quindi, somministrato con cautela ai pazienti sensibili alla penicillina. Gli antibiotici vanno somministrati con cautela ad ogni paziente che abbia presentato qualche forma di allergia, in particolare ai farmaci.

Nei pazienti affetti da epatopatia e/o da ostruzione delle vie biliari, la emivita sierica del Cefoperazone è generalmente prolungata e l’eliminazione renale aumentata. In assenza di concomitante insufficienza renale, si possono somministrare, negli adulti, 2 g/die, suddivisi in due somministrazioni senza rischi di accumulo.

Per posologie superiori a 2 g/die, è necessario monitorare le concentrazioni sieriche del farmaco. Nei pazienti affetti contemporaneamente da insufficienza epatica e renale, sarà opportuno rinunciare all’impiego del Cefoperazone.

L’emodialisi riduce lievemente l’emivita del Cefoperazone, pertanto il farmaco va somministrato dopo la seduta dialitica.

Analogamente a quanto segnalato con altre cefalosporine, in corso di trattamento con Cefoperazone, è stata descritta, a seguito della ingestione di alcool (e fino a 5 giorni dopo l’ultima somministrazione), una caratteristica reazione di arrossamento intenso del volto, sudorazione, cefalea, tachicardia. È pertanto necessario evitare l’assunzione di alcool, sotto qualsiasi forma, in corso di trattamento con Cefoperazone.

La somministrazione concomitante di cefalosporine ed aminoglicosidi può determinare effetti nefrotossici. Le soluzioni contenenti lidocaina non possono essere utilizzate nei bambini al di sotto dei 30 mesi di età.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Se il Cefoperazone viene impiegato in associazione con aminoglicosidi, è necessario il monitoraggio della funzionalità renale durante il trattamento. I due farmaci non devono essere miscelati nella stessa siringa e devono essere iniettati in sedi diverse dato che tra di essi esiste un’incompatibilità di ordine chimico – fisico.

Fra le precauzioni d’uso sono stati descritti gli effetti da contemporanea assunzione di alcool.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Benché negli esperimenti su animali da laboratorio non siano stati osservati effetti teratogeni, non è dimostrato che il Cefoperazone possa essere utilizzato in tutta sicurezza nella gravidanza e nell’allattamento.

L’antibiotico è reperibile in concentrazioni ridotte nel latte materno

Il Cefoperazone è stato somministrato con successo nell’infanzia. Non è stato però esaurientemente studiato nei prematuri e nei neonati fino a sei mesi di vita. Pertanto, nelle donne in stato di gravidanza, durante l’allattamento e nella primissima infanzia, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Se le condizioni generali del soggetto non pongono limitazioni, non sono ravvisabili preclusioni derivanti da un corretto impiego della specialità.

04.8 Effetti indesiderati

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Come con altre cefalosporine, anche con il Cefoperazone si possono manifestare le seguenti reazioni secondarie: ipersensibilità, eruzioni maculo-papulose, orticaria, febbre da eosinofilia, reazioni anafilattoidi.

Effetti ematologici: per somministrazione protratta, neutropenia reversibile e/o eosinofilia transitoria e rari casi di ipoprotrombinemia, talora riduzione della emoglobina e dell’ematocrito. Sono stati segnalati casi di anemia emolitica a seguito di trattamento con cefalosporine.

Funzionalità epatica: possibile, un transitorio aumento di SGOT, SGPT, e fosfatasi alcalina.

Funzionalità renale: segnalato transitorio aumento della azotemia e creatinina sierica.

Effetti gastrointestinali: segnalate transitorie modificazioni dell’alvo (feci molli e diarrea), nausea, vomito. La diarrea, in genere risponde alla terapia sintomatica od alla sospensione dell’antibiotico; se persistente, considerare l’eventualità di insorgenza di colite pseudomembranosa.

Reazioni locali: occasionalmente, sonnolenza transitoria in sede di inoculo, dopo somministrazione intramuscolare. Come altre cefalosporine, può determinare flebiti nella sede di infusione, a seguito di somministrazione con catetere endovenoso. Segnalati, raramente, cefalea, tremori, vertigini.

04.9 Sovradosaggio

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Il Cefoperazone è dializzabile. In caso di sovradosaggio, il farmaco può essere eliminato mediante trattamento emodialitico e dialisi peritoneale.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Il Cefoperazone è una cefalosporina semisintetica di terza generazione, per uso parenterale, resistente a molte b-lattamasi e dotata di attività antibatterica ad ampio spettro, nei confronti di molti germi Gram-positivi e Gram-negativi, aerobi ed anaerobi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Il Cefoperazone non viene assorbito dal tubo gastroenterico.

Il picco di concentrazione sierica è di 22 – 33 – 65 mcg/ml, in media rilevabile dopo un’ora dalla somministrazione i.m. di 0,25 – 0,5 ed 1 g rispettivamente di 153 – 252 – 340 mcg/ml, dopo infusione e.v. per 15 minuti a velocità costante di 1 – 2 – 3 g rispettivamente.

Il legame con le proteine plasmatiche è reversibile per circa il 90%.

L’emivita media nel siero è di 2 ore circa, indipendentemente dalla via di somministrazione (nei neonati l’emivita è compresa in un range di 6/12 ore, correlato alla durata della gestazione).

Il Cefoperazone raggiunge concentrazioni terapeutiche in tutti i liquidi e tessuti esaminati: liquido ascitico, liquido peritoneale, liquido cefalorachidiano (in pazienti con infiammazione meningea), urine, bile e parete della colecisti, espettorato, polmoni, tonsilla palatina, mucosa dei seni paranasali, orecchietta atriale, rene, uretere, prostata, testicoli, utero, tube di Falloppio, tessuto osseo, sangue ombelicale e liquido amniotico.

Il Cefoperazone viene eliminato sia con la bile (per il 70 – 80%) che con le urine (per il 20-30%). Le massime concentrazioni si riscontrano nella bile a tre ore dalla somministrazione endovena di g 2: 6.000 mcg/ml.

Il farmaco è escreto in forma attiva, essendone metabolizzato meno dell’1%.

Il farmaco non spiazza la bilirubina dal legame con le proteine plasmatiche.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La DL50 nel topo, via orale e sottocutanea, è superiore a 13 – 15 g/kg. Per via endovenosa, nella stessa specie animale, è pari a 4,76 g/kg nei maschi, ed a 3,84 g/kg nelle femmine.

Negli studi a lungo termine nel cane il Cefoperazone non ha determinato lesioni istologiche a carico del rene. A dosi di 1 – 2 g/kg/die, per 4 settimane, non ha provocato lesioni istopatologiche significative a carico dell’orecchio interno. Dosi fino a 10 volte superiori a quelle impiegate nell’uomo, non hanno evidenziato nel topo, alcuna compromissione della fertilità, né attività teratogena.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Lidocaina cloridrato, acqua per preparazioni iniettabili

06.2 Incompatibilità

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Esiste incompatibilità con gli aminoglicosidi, riportata al precedente 4.5.

06.3 Periodo di validità

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Il farmaco è stabile per 24 mesi, allo stato secco (confezione integra). La soluzione preparata è stabile per 24 ore, se conservata a temperatura tra +5°C ed i +25°C.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Quelle consuete per le specialità medicinali, a confezionamento integro. La soluzione pronta all’uso deve essere conservata per 24 ore a temperatura compresa tra +5°C e +25°C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Flac. vetro polvere sterile mg 500: 1 flac.+ 1 fiala solv. i.m.

Flac. vetro polvere sterile mg 1000: 1 flac. + lfiala solv. i.m.

Flac. vetro polvere sterile mg 1000: 1 flac. + 1 fiala solv. e.v.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Cfr. 4.2.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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I.P.A.- International Pharmaceuticals Associated S.r.l.

Via del Casale Cavallari n. 53 – ROMA

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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IPAZONE 500 i.m. A.I.C. 025632011

IPAZONE 1000 i.m. A.I.C. 025632023

IPAZONE 1000 e.v. A.I.C. 025632035

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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1.6.2000

10.0 Data di revisione del testo

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FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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    Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983