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Nortimil: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Nortimil

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Nortimil: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Nortimil: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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NORTIMIL

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una compressa contiene:

Principio attivo: Desipramina cloridrato 25 mg.

Una fiala contiene:

Principio attivo: Desipramina cloridrato 25 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse uso orale.

Soluzione iniettabile uso im ed ev.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Il NORTIMIL e’ indicato per il trattamento della depressione di qualsiasi forma e gravita’, su cui agisce in modo rapido e potente. Trova quindi indicazione nelle depressioni endogene; psicosi maniaco‑depressive; depressioni psicoreattive e neurotiche; depressioni dovute a processi involutivi, nel climaterio, nell’eta’ senile; stati distimici depressivi a carattere ipocondriaco e ciclico degli schizofrenici.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Somministrazione orale

Sono possibili due schemi di trattamento, uno a bassi dosaggi, il secondo a dosi piu’ elevate. La scelta dell’uno o dell’altro dipende dalle condizioni somatiche del malato, dall’intensita’ della sintomatologia depressiva, dall’insorgenza di effetti collaterali.

Trattamento a bassi dosaggi:

iniziare con 10 mg al giomo;

raggiungere in 3‑4 giorni una dose media di 75 mg al giomo con punte massime di 100 mg.

Tale dose deve essere mantenuta per almeno tre settimane, per poter ottenere una risposta sicura dal paziente.

Trattamento a dosi piu’ elevate:

iniziare con 25 mg al giomo;

raggiungere in 3‑6 giorni la dose media di 100‑150 mg al giomo, arrivando eventualmente a dosaggi giornalieri attomo ai 200 mg;

ridurre gradualmente tale dose durante il periodo di mantenimento, stabilizzandola intomo ai 100 mg al giomo.

Tale dose di mantenimento deve essere continuata per almeno tre settimane.

Questi dosaggi sono da usarsi preferibilmente in malati ricoverati.

Somministrazione intramuscolare:

I pazienti ricoverati che richiedessero una terapia d’attacco possono essere trattati con iniezioni intramuscolari di NORTIMIL per 10‑15 giorni. La dose iniziale e’ di una fiala (25 mg) di NORTIMIL ripetuta da una a tre volte nella giornata (dose totale massima 75 mg pro die). In caso di necessita’ questa dose puo’ essere aumentata gradualmente fino a 6 fiale di NORTIMIL (150 mg complessivi). Quando l’effetto e’ comparso, si passa gradualmente alla via orale, somministrando dosi che assicurino il mantenimento dei risultati raggiunti.

Somministrazione endovenosa (infusione “goccia a goccia”):

La somministrazione del farmaco deve essere praticata in pazienti ricoverati, preferibilmente di primo mattino. Solamente nei casi gravi con buona tolleranza si puo’ effettuare una seconda somministrazione nel primo pomeriggio, dopo un pasto leggero.

Il NORTIMIL va sempre somministrato previa diluizione in soluzione fisiologica (o eventualmente soluzione glucosata) per infusione lenta goccia a goccia. Velocita’ di infusione: 40 gocce/min. Durante l’infusione dovranno essere controllati i sintomi soggettivi, la pressione arteriosa e la frequenza del polso.

La terapia puo’ essere attuata sia somministrando una dose fissa (1‑3 fiale di NORTIMIL al giomo) per tutta la durata della terapia, sia adottando il seguente schema di somministrazione:

1° e 2° giomo: 1 fiala (25 mg) di NORTIMIL in 250 ml di soluzione fisiologica.

3° e 4° giomo: 2 fiale (50 mg) di NORTIMIL in 250 ml di soluzione fisiologica.

5° e 6° giomo: 3 fiale (75 mg) di NORTIMIL in 500 ml di soluzione fisiologica.

Quindi: 3 o piu’ fiale di NORTIMIL in 500 ml di soluzione fisiologica.

La dose massima consigliata e’ di 6 fiale (150 mg) di NORTIMIL in 500 ml di soluzione fisiologica.

Nel caso di forme gravi il tempo di applicazione del suddetto schema di somministrazione puo’ essere dimezzato. Quando l’effetto e’ comparso, si passa gradualmente alla via orale somministrando dosi che assicurino il mantenimento dei risultati raggiunti.

Nel trattamento di pazienti anziani e negli adolescenti la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico, che dovra’ valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilita’ specifica gia’ nota; sono stati riferiti casi di allergicita’ crociata con altri farmaci a struttura chimica analoga. Glaucoma. Ipertrofia prostatica. Miastenia grave. Gravidanza. Periodo di recupero post‑infartuale. Epatopatie gravi. Onde evitare manifestazioni anche gravi, fino alle convulsioni, al coma ed all’exitus, il farmaco non deve essere somministrato in associazione ad inibitori della monoaminoossidasi, ne’ prima che siano trascorse almeno due settimane dall’interruzione di un trattamento precedente con detti farmaci. Nel caso che necessiti un intervento chirurgico, occorre interrompere la somministrazione almeno 5 giorni prima. Poiche’ non e’ stata stabilita l’efficacia e la sicurezza della desipramina nei bambini, l’uso del prodotto e’ controindicato nei soggetti al di sotto di 12 anni.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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In tutti i casi seguenti e cioe’ in soggetti con anamnesi di epilessia o di fatti convulsivi, nei cardiopazienti specie se anziani, nell’arteriosclerosi cerebrale, nei pazienti con una storia di ritenzione urinaria o di ostruzione intestinale o di stenosi pilorica, nei nefro‑ ed epatopazienti gravi, negli ipertiroidei ed in coloro che sono in corso di trattamento con ormoni tiroidei, la condotta della terapia deve essere improntata a particolare cautela.

La brusca interruzione del trattamento con il farmaco puo’ provocare una sintomatologia caratterizzata essenzialmente da una ricaduta con malessere, nausea, cefalea, mialgia che, peraltro, non e’ stata riferita a dipendenza.

Da usare sotto il diretto controllo del medico.

Uso nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni:

Gli antidepressivi triciclici non devono essere utilizzati per il trattamento di bambini e adolescenti sotto i 18 anni. Gli studi condotti nella depressione in bambini di questo gruppo di età non hanno dimostrato l’efficacia per questa classe di farmaci.

Deve essere tenuto presente che non sono disponibili dati di sicurezza a lungo termine nei bambini e negli adolescenti riguardanti la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale.

Ideazione/comportamento suicidario:

Suicidio/ideazione suicidaria:

La depressione è associata ad aumentato rischio di pensieri suicidari, autolesionismo e suicidio (suicidio/eventi correlati).

Tale rischio persiste fino a che si verifichi una remissione significativa. Poiché possono non verificarsi miglioramenti durante le prime settimane di trattamento o in quelle immediatamente successive, i pazienti devono essere attentamente controllati fino ad avvenuto miglioramento.

È esperienza clinica in generale che il rischio di suicidio puó aumentare nelle prime fasi del miglioramento.

Altre patologie psichiatriche: per le quali Nortimil è prescritto possono anche essere associate ad un aumentato rischio di comportamento suicidario. Inoltre, queste patologie possono essere associate al disturbo depressivo maggiore. Quando si trattano pazienti con disturbi depressivi maggiori si devono, pertanto, osservare le stesse precauzioni seguite durante il trattamento di pazienti con altre patologie psichiatriche.

Pazienti con anamnesi positiva per comportamento o pensieri suicidari, o che manifestano un grado significativo di ideazione suicidaria prima dell’inizio del trattamento, sono a rischio maggiore di ideazione suicidaria o di tentativi di suicidio, e devono essere attentamente controllati durante il trattamento. Una metanalisi degli studi clinici condotti con farmaci antidepressivi in confronto con placebo nella terapia di disturbi psichiatrici, ha mostrato un aumento del rischio di comportamento suicidario nella fascia di etá inferiore a 25 anni dei pazienti trattati con antidepressivi rispetto al placebo.

La terapia farmacologica con antidepressivi deve sempre essere associata ad una stretta sorveglianza dei pazienti, in particolare di quelli ad alto rischio, specialmente nelle fasi iniziali del trattamento e dopo cambiamenti di dose. I pazienti (o chi si prende cura di loro) dovrebbero essere avvertiti della necessitá di monitorare e di riportare immediatamente al proprio medico curante qualsiasi peggioramento del quadro clinico, l’insorgenza di qualsiasi comportamento o pensieri suicidari o di cambiamenti comportamentali.

Inoltre, gli antidepressivi triciclici sono associati ad un rischio di eventi avversi cardiovascolari in tutti i gruppi di età.

Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’uso di alcool durante il trattamento dovrebbe essere evitato perche’ il farmaco puo potenziarne gli effetti. L’associazione con altri psicofarmaci, anticolinergici, antistaminici o simpaticomimetici richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione. L’azione antiipertensiva della guanetidina e dei farmaci simili, della metildopa e della reserpina puo’ essere bloccata.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Da non usare in caso di gravidanza accertata o presunta.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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L’uso del prodotto puo’ interferire negativamente con i tempi di reazione di soggetti che per la loro attivita’ necessitano di integrita’ e di vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati

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È da tenere presente che l’esperienza effettuata con vari timolettici ed antidepressivi triciclici, considerata nel suo complesso e con particolare riguardo ai farmaci di questo gruppo di uso piu’ antico e sui quali si dispone quindi di una maggiore quantita’ di informazione, ha evidenziato una serie di effetti collaterali, alcuni segnalati piu’ comunemente, altri solo occasionalmente con l’uso di questo o di quel farmaco spesso somministrato in dosi molto elevate e talora senza che si sia potuta accertare la sicurezza del nesso.

Gli effetti collaterali di piu’ comune osservazione sono quelli collegati con le proprieta’ anticolinergiche di detti farmaci e quelli a carico del SNC: secchezza delle fauci, disturbi dell’accomodazione, midriasi, stipsi, astenia, tachicardia, palpitazioni, vertigini, ronzii, cefalea, sonnolenza. A seguito dell’uso di dosi elevate sono stati riferiti tremori lievi o gravi e persistenti, atassia, incoordinazione motoria, parestesie, neuropatie periferiche, manifestazioni allergiche con eruzioni cutanee, fotosensibilizzazione, edema del volto o della lingua e, eccezionalmente, ginecomastia nell’uomo, galattorrea nella donna. Slittamenti di stati depressivi verso stati di eccitazione sono stati segnalati in soggetti paranoici o subdeliranti, specie se anziani, con stati confusionali, allucinazioni, ansia, insonnia. Le manifestazioni psicotiche possono essere trattate con fenotiazinici senza sostanziale pregiudizio del trattamento antidepressivo.

Rari: ideazione/comportamento suicidario (vedi sezione 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego).

In casi rari sono state osservate turbe dell’EEG.

Anche se con l’uso di qualche farmaco del gruppo sono stati occasionalmente segnalati per lo piu’ in sede di sovradosaggio, i seguenti sintomi non si sono potuti collocare in un sicuro rapporto di causa ed effetto con il trattamento antidepressivo: disturbi a carico dell’apparato digerente quali nausea, vomito, stomatite, adeniti sublinguali o parotidee, diarrea, dolori addominali, ittero (l’osservazione di variazioni importanti dei tassi delle transaminasi deve indurre pero’ alla interruzione del trattamento); agranulocitosi, porpora trombocitopenica, ritenzione urinaria, ileo paralitico; alopecia, alterazioni della libido, variazioni del peso corporeo o dei livelli glicemici; a carico dell’apparato cardiovascolare, specie nei soggetti anziani, alterazioni dell’ECG, blocco cardiaco, infarto miocardico, ictus.

04.9 Sovradosaggio

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Non sono noti casi di sovradosaggio. Nel caso dovesse verificarsi, adottare una terapia sintomatica di sostegno. Cercare di eliminare il farmaco inducendo vomito e/o mediante lavanda gastrica.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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N06AA01

Categoria farmacoterapeutica: Antidepressivo triciclico

Codice ATC: N06AA01

La desipramina costituisce il metabolita attivo dell’imipramina, da cui si origina per demetilazione. In sede farmacologica ha dimostrato di possedere un’attivita’ piu’ pronta dell’imiprimina.

La desipramina e’ in grado di bloccare o di antagonizzare gli effetti depressivi prodotti dalla reserpina nell’animale da esperimento. Il farmaco ha mostrato di esplicare nell’animale attivita’ anticolinergica periferica e centrale, ed attivita’ antisecretoria gastrica.

Le interazioni con i neurotrasmettitori adrenergici risultano contrastanti, essendo state osservate sia un’attivita’ di blocco a‑adrenergico sui recettori del tessuto cerebrale di ratto che un’attivita’ sinergizzante gli effetti pressori della noradrenalina nel ratto. È certo, comunque, che la desipramina interferisce con i meccanismi di captazione delle terminazioni nervose noradrenergiche sia nel sistema nervoso centrale che autonomo.

Nel sistema nervoso centrale, inoltre, il farmaco, unitamente ad altri antidepressivi, risulta coinvolto nei meccanismi di captazione oltre che della noradrenalina, anche della serotonina, ma non della dopamina. La desipramina, in particolare, e’ molto piu’ efficace dell’imipramina o della clomipramina, nell’inibire la captazione della noradrenalina ma risulta ad esse inferiore rispetto alla captazione della serotonina.

È stato osservato che la somministrazione prolungata di desipramina nell’animale da esperimento produce una riduzione temporanea del numero di recettori b‑adrenergici cerebrali, effetto che non si manifesta in assenza di attivita’ serotoninergica e che suggerisce di interpretare i disordini affettivi ipotizzando una correlazione tra serotonina e noradrenalina.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Il farmaco risulta fortemente legato alle proteine plasmatiche, essendo in forma libera soltanto per il 10%.

Gli studi di farmacocinetica animale indicano una rapida distribuzione del farmaco che mostra una particolare affinita’ per le regioni cerebrali.

Le concentrazioni plasmatiche nell’uomo sono dose‑dipendenti, lo “steady‑state” viene raggiunto in media dopo 5 giorni di trattamento mentre sono state osservate ampie variazioni individuali nei relativi livelli plasmatici (70‑140 ng/ml).

Il tempo di emivita del farmaco risulta anch’esso soggetto ad ampie variazioni individuali essendo compreso tra 12 e 50 ore.

La desipramina viene metabolizzata per ossidazione a 2‑idrossiderivato che per coniugazione con acido glucuronico viene escreto con l’urina. L’ulteriore demetilazione costituisce soltanto una via metabolica secondaria.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicita’acuta: DL50 (ratto) ip. 35,5 mg/kg, os 575 mg/kg.

Tossicita’ cronica: Ratto s.c. (10 settimane): 2,4 mg/kg. Ratto per os (30 settimane): 5‑10 mg/kg.

La somministrazione anche molto prolungata non ha alterato nell’animale le costanti biologiche di maggior interesse.

Teratogenesi e tossicita’ fetale: Ratto per os e i.m. dal 1° al 15° giomo di gravidanza: 5‑20 mg/kg. Il confronto effettuato con l’imipramina ha messo in evidenza una minore azione embriotossica della desipramina e al contrario della stessa imipramina la desipramina non ha mostrato alcun effetto malformativo.

Mutagenesi. Test di Ames (in vitro) su Salmonella typhimurium: non e’ stata osservata nessuna attivita’ mutagena in presenza o in assenza della frazione microsomiale epatica S‑9 (ratto).

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Compresse: Amido di mais, Lattosio, Gomma arabica, Amido pregelatinizzato, Magnesio stearato.

Fiale: Soluzione acquosa di sorbitolo al 15%.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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5 anni. Il periodo di validita’ indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Compresse: confezione interna: blister PVC/Al opaco. Confezione esterna: astuccio in cartoncino stampato.

Astuccio di 40 compresse da 25 mg

Fiale: confezione interna: fiale in vetro giallo inserite in un cassonetto di polistirolo. Confezione esterna: astuccio in cartoncino stampato.

Astuccio di 10 fiale (2 ml) da 25 mg.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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CHIESI FARMACEUTICI S.p.A., Via Palermo 26/A ‑ Parma

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Nortimil 40 compresse da 25 mg: AIC N. 021246020

Nortimil 10 fiale (2 ml) 25 mg: AIC N. 021246032

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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25/03/1969

10.0 Data di revisione del testo

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01/07/2007

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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    Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983