Sinebriv 250 mg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Sinebriv 250 mg: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Sinebriv 250 mg compresse orodispersibili
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
contiene 250 mg di paracetamolo.
Eccipiente con effetti noti:
Contiene 11,2 mg di aspartame (E951).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compressa orodispersibile.
Compresse rotonde di colore da bianco a biancastro, piatte, con bordo curvo.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento sintomatico del dolore da lieve a moderato e/o della febbre.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Metodo di somministrazione
Per uso orale.
Le compresse devono essere poste in bocca dove si sciolgono sulla lingua. La compressa si disperde rapidamente in bocca e puĂ² essere ingerita facilmente. Per facilitare l’assunzione, la compressa puĂ² essere ingerita con un bicchiere d’acqua o, in particolare nei bambini piccoli, disciolta in un cucchiaio o un cucchiaino d’acqua.
Posologia
Il dosaggio pediatrico deve essere basato sul peso corporeo e si deve usare una forma di somministrazione idonea. Le informazioni fornite di seguito sull’etĂ dei bambini in ogni gruppo di peso sono solo indicative.
Una somministrazione regolare riduce al minimo le oscillazioni del dolore e della febbre. Nei bambini la somministrazione deve essere regolare, anche durante la notte, preferibilmente a intervalli di 6 ore, altrimenti a intervalli di almeno 4 ore. La dose giornaliera raccomandata di paracetamolo è circa 60 mg/kg suddivisi in 4 o 6 somministrazioni giornaliere oppure circa 15 mg/kg ogni 6 ore o 10 mg/kg ogni 4 ore. La dose massima giornaliera non deve essere superata in considerazione del rischio di danno epatico serio (vedere paragrafi 4.4 e 4.9).
Adulti e adolescenti di peso superiore a 50 kg
La dose abituale è compresa tra 500 mg e 1.000 mg ogni 4 ore al bisogno, fino a un massimo di 3 g al giorno. La dose singola massima è di 1.000 mg.
Bambini e adolescenti di peso compreso tra 43 e 50 kg (circa 12-15 anni di etĂ )
La dose abituale è 500 mg ogni 4 ore al bisogno, fino a un massimo di 3 g al giorno.
Bambini di peso compreso tra 33 e 43 kg (circa 11-12 anni di etĂ )
La dose abituale è 500 mg ogni 6 ore al bisogno, fino a un massimo di 2 g al giorno.
Bambini di peso compreso tra 25 e 33 kg (circa 8-11 anni di etĂ )
La dose abituale è 250 mg ogni 4 ore o 500 mg ogni 6 ore al bisogno, fino a un massimo di 1,5 g al giorno.
Bambini di peso compreso tra 17 e 25 kg (circa 4-8 anni)
La dose abituale è 250 mg ogni 4 ore al bisogno, fino a un massimo di 1 g al giorno. Per i bambini di età inferiore o uguale a 6 anni le compresse devono essere disciolte in un cucchiaio di acqua prima dell’assunzione.
Le compresse orodispersibili di paracetamolo non sono raccomandate nei bambini di etĂ inferiore a 4 anni (17 kg).
In caso di febbre alta o segno di infezione per oltre 3 giorni o in caso di dolore per oltre 5 giorni, il paziente deve rivolgersi a un medico.
Funzione renale alterata
Il paracetamolo deve essere usato con cautela in presenza di insufficienza renale e si raccomanda di aumentare l’intervallo tra le dosi in caso di insufficienza renale grave. Quando la clearance della creatinina è inferiore a 10 ml/min., l’intervallo minimo tra 2 somministrazioni deve essere di 8 ore.
Funzione epatica alterata
Il paracetamolo deve essere usato con cautela in presenza di insufficienza epatica.
Pazienti anziani
Negli anziani non è richiesta la correzione della dose.
Alcolismo cronico
Il consumo cronico di alcol puĂ² ridurre la soglia di tossicitĂ del paracetamolo. In questi pazienti devono intercorrere almeno 8 ore tra due dosi. Non si deve superare la dose totale di 2 g di paracetamolo al giorno.
04.3 Controindicazioni
IpersensibilitĂ al paracetamolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Si sconsiglia l’uso prolungato o frequente. I pazienti devono essere avvertiti della necessitĂ di non assumere in concomitanza altri prodotti contenenti paracetamolo. L’assunzione di piĂ¹ dosi giornaliere in una sola somministrazione puĂ² danneggiare gravemente il fegato; in questi casi non si manifesta perdita di coscienza. Tuttavia, è necessario rivolgersi immediatamente a un medico. L’uso prolungato non sottoposto a supervisione medica puĂ² essere nocivo. Negli adolescenti trattati con 60 mg/kg al giorno di paracetamolo, l’associazione con un altro antipiretico non è giustificata fatta eccezione per i casi di inefficacia.
Si consiglia di prestare attenzione in caso di somministrazione del paracetamolo a pazienti con insufficienza renale da moderata a grave, insufficienza epatica da lieve a moderata (compresa sindrome di Gilbert), insufficienza epatica grave (Child-Pugh>9), epatite acuta, trattamento concomitante con prodotti medicinali che alterano la funzionalitĂ epatica, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, anemia emolitica, abuso di alcol, disidratazione e malnutrizione cronica.
Nei pazienti con uno stato di deplezione di glutatione, quali sepsi, malnutrizione, abuso di alcol, patologie renali o epatiche, l’uso di paracetamolo puĂ² aumentare il rischio di insufficienza epatica e/o acidosi metabolica (vedere paragrafo 4.9).
I rischi di sovradosaggio sono maggiori nei soggetti affetti da epatopatia non cirrotica indotta da alcolici. Occorre prestare cautela in caso di alcolismo cronico. In questi casi, la dose giornaliera non deve superare i 2 grammi. Durante il trattamento con paracetamolo non si devono assumere alcolici.
In caso di febbre alta, segni di infezione secondaria o persistenza dei sintomi, deve essere effettuata una rivalutazione del trattamento.
Dopo il trattamento a lungo termine (> 3 mesi) con analgesici somministrati ogni due giorni o con frequenza maggiore, si puĂ² osservare insorgenza o aggravamento della cefalea. La cefalea causata da un uso eccessivo di analgesici non deve essere trattata con un aumento della dose del farmaco. In questi casi, l’uso di analgesici deve essere sospeso previa consultazione con un medico.
Si consiglia di prestare attenzione nei pazienti asmatici sensibili all’acido acetilsalicilico perchĂ© è stata segnalata una lieve reazione di broncospasmo con il paracetamolo (reazione crociata).
L’interruzione brusca dell’assunzione di analgesici dopo un periodo prolungato di uso scorretto a dosi elevate puĂ² provocare cefalea, affaticamento, dolore muscolare, nervosismo e sintomi autonomici. Questi sintomi da sospensione si risolvono nell’arco di pochi giorni. Fino a quel momento, l’ulteriore assunzione di analgesici deve essere evitata e non deve essere ripresa senza aver consultato il medico.
Sinebriv contiene aspartame, una fonte di fenilalanina. PuĂ² essere nocivo per i soggetti con fenilchetonuria. Evitare l’uso nei bambini con fenilchetonuria perchĂ© i bambini sono particolarmente sensibili agli effetti nocivi di quantitĂ eccessive di fenilalanina.
Rivolgersi immediatamente a un medico in caso di sovradosaggio, anche se il paziente si sente bene, perché esiste il rischio di danno epatico irreversibile (vedere paragrafo 4.9).
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Il paracetamolo viene ampiamente metabolizzato a livello epatico, pertanto puĂ² interagire con altri prodotti medicinali che usano le stesse vie metaboliche o che sono inibitori o induttori di tali vie. L’assunzione cronica di alcol o l’uso di sostanze che inducono gli enzimi epatici, quali i barbiturici, puĂ² aumentare
l’epatotossicitĂ del sovradosaggio di paracetamolo a causa di una formazione maggiore e piĂ¹ rapida di metaboliti tossici.
Occorre esercitare cautela in caso di assunzione concomitante di induttori enzimatici (vedere paragrafo 4.9). In caso di trattamento concomitante con probenecid, occorre prendere in considerazione una riduzione della dose perchĂ© il probenecid dimezza quasi la clearance del paracetamolo attraverso l’inibizione della sua coniugazione con l’acido glucuronico.
Il paracetamolo puĂ² aumentare significativamente l’emivita di eliminazione del cloramfenicolo.
La velocitĂ di assorbimento del paracetamolo puĂ² essere aumentata dalla metoclopramide o dal domperidone e l’assorbimento puĂ² essere ridotto dalla colestiramina.
L’effetto anticoagulante del warfarin e di altri cumarinici puĂ² essere potenziato dall’uso regolare e prolungato del paracetamolo con un aumento del rischio di sanguinamento. Dosi occasionali non hanno effetto significativo.
Interferenza con le analisi di laboratorio
Il paracetamolo puĂ² alterare il dosaggio dell’acido urico ottenuto con il metodo al fosfotungstato e il dosaggio glicemico ottenuto con il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi.
04.6 Gravidanza e allattamento
Studi epidemiologici sull’uso di dosi orali terapeutiche di paracetamolo non hanno mostrato effetti indesiderati sulla gravidanza umana o sul feto/neonato. Durante la gravidanza, il paracetamolo puĂ² essere usato a dosi terapeutiche.
Allattamento
Il paracetamolo viene escreto nel latte materno, ma non in quantitĂ clinicamente significative. Non sono stati riportati effetti indesiderati nei bambini in allattamento. Il paracetamolo puĂ² essere usato dalle donne che allattano al seno, purchĂ© non si superi il dosaggio raccomandato. Prestare cautela in caso di uso a lungo termine.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Paracetamolo non altera, o altera in modo trascurabile, la capacitĂ di guidare veicoli o di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Alle dosi terapeutiche si manifestano pochi effetti indesiderati.
La frequenza degli effetti indesiderati è stata classificata come segue: molto comune (≥1/10), comune (da ≥ 1/100 a <1/10), non comune (da ≥ 1/1.000 a <1/100), raro (da ≥ 1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non puĂ² essere definita sulla base dei dati disponibili).
Classificazione per sistemi e organi | Frequenza | Effetti indesiderati |
---|---|---|
Patologie del sistema emolinfopoietico | Raro: | Alterazioni piastriniche, alterazioni delle cellule staminali. |
Molto raro: | Trombocitopenia, leucopenia, neutropenia e anemia emolitica | |
Disturbi del sistema immunitario | Raro: | IpersensibilitĂ (escluso angioedema). |
Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Molto raro: | Ipoglicemia |
Disturbi psichiatrici | Raro: | Depressione NAS, confusione, allucinazioni. |
Patologie del sistema nervoso | Raro: | Tremore NAS, cefalea NAS. |
Patologie dell’occhio | Raro: | Visione alterata. |
Patologie cardiache | Raro: | Edema. |
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Patologie gastrointestinali | Raro: | Emorragia NAS, dolore addominale NAS, diarrea NAS, nausea, vomito. |
Patologie epatobiliari | Raro: | Funzione epatica anormale, insufficienza epatica, necrosi epatica, ittero. |
Molto raro: | EpatotossicitĂ . | |
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo |
Raro: | Prurito, eruzione cutanea, sudorazione, porpora, angioedema, orticaria. |
Patologie renali e urinarie | Molto raro: | Piuria sterile (urine torbide) ed effetti indesiderati a livello renale. |
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Raro: |
Capogiro (escluse le vertigini), malessere, piressia, sedazione, interazione farmacologica NAS. |
Molto raro: | Reazione di ipersensibilitĂ (che richiede la sospensione del trattamento). | |
Lesioni, avvelenamento e complicanze procedurali | Raro: | Sovradosaggio e avvelenamento. |
NAS: non altrimenti specificato
Sono stati segnalati casi molto rari di reazioni cutanee.
Sono stati segnalati alcuni casi di eritema multiforme, edema della laringe, shock anafilattico, anemia, alterazione epatica ed epatite, alterazione renale (grave compromissione della funzionalitĂ renale, nefrite interstiziale, ematuria, anuria), effetti gastrointestinali e vertigini.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazione- avversa
04.9 Sovradosaggio
Con il paracetamolo esiste il rischio di intossicazione, in particolare in soggetti anziani, bambini piccoli, pazienti con malattie epatiche, in casi di alcolismo cronico, pazienti con malnutrizione cronica, pazienti con deplezione di glutazione, come nella sepsi e pazienti trattati con induttori enzimatici. Il sovradosaggio puĂ² essere letale.
Sintomi
I sintomi dell’intossicazione da paracetamolo sono nausea, vomito, anoressia, pallore e dolore addominale e questi sintomi si manifestano in genere entro 24 ore dall’assunzione. Un sovradosaggio di paracetamolo con 7,5 grammi o piĂ¹ in un’unica somministrazione in pazienti adulti, o 140 mg/kg di peso corporeo in un’unica somministrazione in pazienti pediatrici, causa citolisi epatica che puĂ² indurre necrosi completa e irreversibile, che comporta insufficienza epatocellulare, acidosi metabolica ed encefalopatia, le quali possono condurre al coma o alla morte. Contemporaneamente, si osservano l’aumento dei livelli di transaminasi epatiche (AST, ALT), della lattato deidrogenasi e della bilirubina nonchĂ© la riduzione dei livelli di protrombina, che potrebbero manifestarsi da 12 a 48 ore dopo la somministrazione. I segni clinici di danno epatico sono in genere evidenti inizialmente dopo due giorni e raggiungono la loro massima espressione dopo 4-6 giorni.
Trattamento di emergenza
Ricovero ospedaliero immediato.
Dopo il sovradosaggio, è necessario prelevare un campione di sangue per determinare il livello di paracetamolo non appena possibile, prima dell’inizio del trattamento.
Rapida evacuazione del prodotto ingerito mediante lavanda gastrica, seguita dalla somministrazione di carbone attivo (assorbente) e solfato di sodio (lassativo).
Il trattamento consiste nella somministrazione dell’antidoto N-acetilcisteina (NAC), per via endovenosa o orale, se possibile prima di dieci ore dopo l’assunzione. L’N-acetilcisteina puĂ² fornire protezione anche dopo dieci ore, ma in questi casi viene somministrato un trattamento prolungato.
Trattamento sintomatico.
All’inizio del trattamento devono essere eseguite analisi di funzionalitĂ epatica, da ripetere ogni 24 ore. Nella maggior parte dei casi, le transaminasi epatiche ritornano nella norma in una-due settimane con un recupero completo della funzionalitĂ epatica. Tuttavia, in casi molto rari potrebbe essere indicato un trapianto di fegato.
L’uso di acetilcisteina puĂ² inolte essere di beneficio nel trattamento dell’acidosi metabolica indotta dal paracetamolo.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: altri analgesici e antipiretici; codice ATC: N02BE01.
Il paracetamolo ha effetto sia analgesico che antipiretico. Tuttavia, non ha effetto antinfiammatorio. L’azione principale del paracetamolo è l’inibizione della ciclo-ossigenasi, un enzima importante per la sintesi delle prostaglandine. La ciclo-ossigenasi del sistema nervoso centrale è piĂ¹ sensibile al paracetamolo di quella periferica e questo spiega l’effetto antipiretico e analgesico del paracetamolo senza una evidente attivitĂ anti- infiammatoria periferica. Il paracetamolo produce probabilmente antipiresi agendo centralmente sul centro di termoregolazione ipotalamico.
05.2 ProprietĂ farmacocinetiche
Assorbimento
Dopo la somministrazione orale il paracetamolo viene assorbito rapidamente e quasi completamente. I picchi di concentrazione plasmatica si raggiungono dopo 30 minuti-2 ore.
Distribuzione
Il paracetamolo si distribuisce rapidamente in tutti i tessuti. Le concentrazioni nel sangue, nella saliva e nel plasma sono sovrapponibili. Il volume di distribuzione del paracetamolo è di circa 1 l/kg del peso corporeo. Alle dosi terapeutiche il legame alle proteine è trascurabile.
Biotrasformazione
Nei soggetti adulti, il paracetamolo viene coniugato nel fegato con l’acido glucuronico (~60%), con solfato (~35%). La seconda via è saturabile rapidamente a dosi superiori alle dosi terapeutiche. Una via minore, catalizzata dal citocromo P450, conduce alla formazione di un reagente intermedio (N-acetil-p- benzochinonimina) che, in normali condizioni d’impiego, viene rapidamente detossificato dal glutatione ed eliminato nell’urina, dopo la coniugazione con la cisteina (~3%) e l’acido mercapturico. Nei neonati e nei bambini di etĂ <12 anni, la solfo-coniugazione è la via di eliminazione principale e la glucuronidazione è inferiore rispetto agli adulti. L’eliminazione totale nei bambini è simile a quella negli adulti, in virtĂ¹ di una maggiore capacitĂ di solfo-coniugazione.
Eliminazione
L’eliminazione del paracetamolo è essenzialmente urinaria. Il 90% della dose ingerita viene eliminata dai reni entro 24 ore, principalmente in forma glucuroconiugata (dal 60 all’80%) e solfoconiugata (dal 20 al 30%). Meno del 5% viene eliminato in forma immodificata. L’emivita di eliminazione è di circa 2 ore. In caso di insufficienza renale o epatica, dopo sovradosaggio e nei neonati, l’emivita di eliminazione del paracetamolo è ritardata. Il massimo effetto è proporzionale alle concentrazioni plasmatiche. In caso di grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.), l’eliminazione del paracetamolo e dei suoi metaboliti viene ritardata. Nei pazienti anziani la capacità di coniugazione non viene modificata.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Negli studi sugli animali riguardanti la tossicitĂ acuta, subcronica e cronica del paracetamolo nei ratti e nei topi, sono state osservate lesioni gastrointestinali, variazioni dell’ematocrito, degenerazione del parenchima epatico e renale, nonchĂ© necrosi. Queste alterazioni vengono, da un lato, attribuite al meccanismo di azione e, dall’altro, al metabolismo del paracetamolo. Sono stati riscontrati anche nell’uomo i metaboliti che si presume conducano agli effetti tossici e alle corrispondenti alterazioni degli organi. Inoltre, sono stati
descritti, durante l’uso a lungo termine (ovvero un anno), casi molto rari di epatite cronica aggressiva reversibile all’interno dell’intervallo delle dosi terapeutiche massime. Alle dosi subtossiche, si possono presentare sintomi di intossicazione dopo tre settimane di assunzione. Il paracetamolo, pertanto, non deve essere somministrato per un lungo periodo di tempo o a dosi elevate.
Ricerche approfondite non hanno evidenziato a dosi terapeutiche, ovvero non tossiche, un rischio genotossico rilevante del paracetamolo.
Studi a lungo termine nei ratti e nei topi non hanno evidenziato effetti cancerogeni rilevanti a dosaggi non epatotossici di paracetamolo.
Il paracetamolo attraversa la barriera placentare. Gli studi condotti sugli animali e le esperienze cliniche ad oggi non hanno evidenziato alcun potenziale teratogeno.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Etilcellulosa Mannitolo (E421)
Cellulosa microcristallina (E460) Crospovidone
Aspartame (E951) Magnesio stearato (E572)
Aroma di fragola (contiene anche maltodestrina, gomma arabica (E414))
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
e e la manipolazione
Blister PVC /Aclar: Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione. Blister PVC/PVdC: Conservare al di sotto dei 30 °C
06.5 Natura e contenuto della confezione
Blister in PVC/PVdC o PVC/Aclar® con retro staccabile in alluminio/carta, stampato.
Confezioni: 10, 12, 16, 20, 30, 50 e 100 compresse.
Ăˆ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Actavis Group PTC ehf. – Reykjavikurvegur 76 – 78 – 220 Hafnarfjordur (Islanda)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
250 mg compresse orodispersibili, 10 compresse in blister PVC/PDC AIC n. 039944018250 mg compresse orodispersibili, 12 compresse in blister PVC/PDC AIC n. 039944020250 mg compresse orodispersibili, 16 compresse in blister PVC/PDC AIC n. 039944032250 mg compresse orodispersibili, 20 compresse in blister PVC/PDC AIC n. 039944044250 mg compresse orodispersibili, 30 compresse in blister PVC/PDC AIC n. 039944057250 mg compresse orodispersibili, 50 compresse in blister PVC/PDC AIC n. 039944069250 mg compresse orodispersibili, 100 compresse in blister PVC/PDC AIC n. 039944071250 mg compresse orodispersibili, 10 compresse in blister Aclar/PVC AIC n. 039944083250 mg compresse orodispersibili, 12 compresse in blister Aclar/PVC AIC n. 039944095250 mg compresse orodispersibili, 16 compresse in blister Aclar/PVC AIC n. 039944107
250 mg compresse orodispersibili, 20 compresse in blister Aclar/PVC AIC n. 039944119250 mg compresse orodispersibili, 30 compresse in blister Aclar/PVC AIC n. 039944121250 mg compresse orodispersibili, 50 compresse in blister Aclar/PVC AIC n. 039944133250 mg compresse orodispersibili, 100 compresse in blister Aclar/PVC AIC n. 0399441145
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: Determinazione n. 2158/2011 del 29 Marzo 2011 – G.U. n.96 del 27 Aprile 2011
Data del rinnovo piĂ¹ recente: XX
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-