Suguan: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Diabete mellito dell’età matura (diabete dell’adulto e senile) specie nei casi di resistenza primaria o secondaria alle sulfaniluree e di insulino-resistenza.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Ai pazienti non equilibrati con la sola dieta si somministra in genere ½ compressa il dì; si aumenterà di ½ compressa per volta, a seconda della variazione glicemica, fino al massimo di 3 compresse il dì.

Ai pazienti resistenti ad altri ipoglicemizzanti orali ed ai pazienti non strettamente insulinodipendenti, in cui si devono sostituire piccole dosi di insulina, dopo aver sospeso il trattamento precedente per almeno 24 ore si somministrano 2 compresse il dì; si aumenterà di ½ compressa il dì fino al raggiungimento dell’equilibrio metabolico.

Le compresse vanno ingerite con un po’ di liquido e senza masticare.

04.3 Controindicazioni

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Diabete insulino-dipendente, chetoacidosico, latente, sospetto. Coma e pre-coma diabetico; stati prediabetici. Gravidanza. Funzionalità renale od epatica gravemente compromessa. Insufficienza surrenalica. Affezioni cardiocircolatorie gravi (scompenso cardiaco, stato di shock cardiogenico o tossinfettivo, turbe della circolazione arteriosa periferica). Affezioni respiratorie gravi. Alcoolismo cronico. Diabetici con precedenti di acidosi lattica. Livello sierico della creatinina superiore a 12 mg/l.

In corso di trattamento con diuretici o con agenti antiipertensivi suscettibili di provocare alterazioni della funzionalità renale o quando viene praticata urografia endovenosa. Regimi fortemente ipocalorici e, soprattutto, stati di digiuno. Gravi malattie distrofiche. Emorragie acute gravi. Shock. Gangrena.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Per la presenza della sulfanilurea l’uso del prodotto deve essere limitato ai pazienti con diabete mellito sintomatico insorto in età adulta e non chetogenico che non possa essere controllato con la dieta e nei quali la somministrazione di insulina non è indicata.

Per la presenza di fenformina, test di funzionalità renale, quali la determinazione della creatinina nel siero, devono essere effettuati prima dell’inizio del trattamento e, poi, ogni due mesi nel primo semestre di cura; successivamente ogni semestre.

In caso di manifestazioni ipoglicemiche (vedere “effetti indesiderati”) somministrare carboidrati; nei casi più gravi, che raramente possono arrivare fino alla perdita della conoscenza, è necessario effettuare un’infusione lenta i.v. di soluzione glucosata.

Il paziente deve essere istruito a riconoscere i primi segni dell’acidosi lattica (nausea, vomito, chetonuria) e dell’ipoglicemia (cefalea, irritabilità) onde poter avvertire tempestivamente il medico.

In concomitanza di traumi, interventi chirurgici, malattie infettive e febbrili può rendersi necessario instaurare temporaneamente la terapia insulinica per mantenere adeguato controllo metabolico.

Il paziente deve attenersi rigorosamente alle prescrizioni mediche circa la posologia e la modalità di assunzione, nonché per quanto concerne il concomitante regime dietetico e l’attività fisica.

La dose di 100 mg pro die di fenformina non deve mai essere superata.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’azione ipoglicemizzante delle sulfaniluree può essere aumentata dal dicumarolo e derivati, dagli inibitori delle monoaminossidasi, dai sulfamidici, dal fenilbutazone e derivati, dal cloramfenicolo, dalla ciclofosfamide, dal probenecid, dal feniramidolo e dai salicilati; essa può essere invece diminuita dall’adrenalina, dai corticosteroidi, dai contraccettivi orali e dai diuretici tiazidici.

Cautela deve essere anche posta nel somministrare contemporaneamente beta-bloccanti.

Occorre inoltre considerare che la componente fenformina cloridrato, presente nel prodotto, può potenziare l’azione degli anticoagulanti.

È opportuno tenere presente la possibilità di reazioni Antabuse-simili dopo ingestione di bevande alcoliche.

04.6 Gravidanza e allattamento

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In gravidanza il Suguan non va somministrato.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono previsti se vengono rispettate le “speciali precauzioni per l’uso”.

04.8 Effetti indesiderati

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Possono talvolta manifestarsi intolleranze gastroenteriche quali nausea, anoressia, gastralgie, vomito o diarrea.

Possono raramente aversi manifestazioni allergiche cutanee che sono però transitorie ed in genere scompaiono con il proseguimento della terapia.

In pazienti, che presentino fattori predisponenti quali insufficienza renale e collasso cardiocircolatorio, si può manifestare acidosi lattica, che può decorrere in modo grave se non si interrompe il trattamento con fenformina e non si adottano misure adeguate.

Sono stati riferiti casi con alti livelli ematici di acido lattico, aumento del rapporto lattato/piruvato, abbassamento del pH ematico, iperazotemia che, eccezionalmente, hanno avuto decorso sfavorevole.

L’acidosi lattica può essere favorita dalla contemporanea assunzione di alcool.

Fenomeni ipoglicemici possono manifestarsi, sebbene raramente, soprattutto in soggetti debilitati, in età avanzata, in caso di sforzi fisici inconsueti, di alimentazione irregolare od assunzione di bevande alcoliche, di compromissione della funzionalità renale e/o epatica (vedere anche “avvertenze”).

04.9 Sovradosaggio

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In caso di sovradosaggio o di dosaggio improprio del farmaco, per la presenza della sulfanilurea possono aversi fenomeni ipoglicemici anche accentuati, la cui insorgenza si manifesta con sintomi quali cefalea, confusione mentale, fame imperiosa, senso di venire meno, sudorazione intensa, pallore e tachicardia.

Il trattamento delle crisi ipoglicemiche va attuato somministrando immediatamente carboidrati per os se il paziente è cosciente; se il paziente è in stato di incoscienza somministrare glucosio i.v. in soluzione concentrata ed adottare le eventuali altre misure del caso (ad esempio glucagone, glicocorticoidi); successivamente continuare il trattamento con l’infusione lenta di soluzione glucosata, tenendo sotto costante controllo la glicemia.

Per la presenza della biguanide può manifestarsi acidosi lattica. In questo caso, oltre al trattamento dell’eventuale patologia di base (scompenso cardiaco, insufficienza epatica, nefropatia) si richiede la correzione dello stato di shock, infusione di insulina con glucosio e sodio bicarbonato.

Si potrà ricorrere all’emodialisi nei casi più gravi.

Si può ottenere l’eliminazione del farmaco ingerito mediante lavanda gastrica e somministrazione di carbone medicinale.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Il Suguan è ipoglicemizzante orale, che esplica effetto terapeutico attraverso due diversi meccanismi d’azione resi possibili dall’associazione di due differenti principi attivi: la glibenclamide e la fenformina cloridrato.

Laglibenclamide è una tipica sulfanilurea e pertanto la sua azione si svolge principalmente a livello pancreatico, dove stimola la secrezione insulinica da parte delle cellule beta delle isole di Langerhans.

Lafenformina appartiene al gruppo delle biguanidi e la sua azione si svolge quindi a livello periferico dove, favorendo l’attività dell’insulina circolante, migliora l’utilizzazione del glucosio da parte dei tessuti.

Con la somministrazione del Suguan, e quindi dei due principi attivi in associazione, si realizza sinergismo farmacologico: da una parte la sollecitazione alla produzione di insulina endogena, dall’altra l’utilizzazione dell’attività dell’insulina prodotta e la migliore metabolizzazione cellulare del glucosio; il tutto a dosi inferiori a quelle necessarie per il trattamento con i singoli componenti e con il conseguente miglioramento della loro tollerabilità.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Nell’uomo la glibenclamide raggiunge il picco ematico in 2-4 ore; la concentrazione decresce quindi con emivita iniziale di circa 3 ore e finale di circa 10 ore.

L’eliminazione della glibenclamide e dei suoi metaboliti avviene sia attraverso le urine che con le feci.

La fenformina è assorbita per il 55% circa della dose somministrata; l’emivita è di circa 3 ore.

L’eliminazione della fenformina avviene per via renale in forma idrossilata.

La particolare preparazione farmaceutica della fenformina nel Suguan ne consente la lenta cessione che assicura prolungata attività.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La DL50 (mg/kg) del Suguan per os è nel ratto di 1.450 (a digiuno) e di 2.820 (non a digiuno); nel topo di 447 (a digiuno) e di 725 (non a digiuno).

Gli studi di tossicità cronica, condotti per 6 mesi nel ratto e nel coniglio, non evidenziano variazioni dei parametri esaminati.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Lattosio, gel di idrossido di alluminio, amido di mais, estere dell’acido montanico con etandiolo, acido silicico colloidale, talco, magnesio stearato ed E 110 come lacca d’alluminio.