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Timbro Approvato Verde

Lioresal Compresse
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE DELLA SCHEDA

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

LIORESAL COMPRESSE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

LIORESAL 10 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo: miscela racemica degli isomeri R(-) e R(+) dell’acido beta-(aminometil)-p-cloroidrocinnamico (= baclofene): 10 mg.

LIORESAL 25 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo: miscela racemica degli isomeri R(-) e R(+) dell’acido beta-(aminometil)-p-cloroidrocinnamico (= baclofene): 25 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Adulti

Ipertonia spastica della muscolatura striata in corso di sclerosi a placche.

Ipertonia muscolare spastica nelle malattie del midollo spinale ad eziologia infettiva, degenerativa, traumatica, neoplastica o ignota: per esempio, paralisi spinale spastica, sclerosi laterale amiotrofica, siringomielia, mielite trasversa, paraplegia o paraparesi traumatica, stati di compressione del midollo.

Ipertonia muscolare spastica di origine cerebrale, specialmente in caso di encefalopatia infantile come pure a seguito di vasculopatia cerebrale o in corso di affezioni cerebrali di natura neoplastica o degenerativa.

Popolazione pediatrica

Lioresal è indicato per il trattamento sintomatico della spasticità di origine cerebrale in pazienti da 0 a < 18 anni di età, specialmente nei casi dovuti a paralisi cerebrale infantile così come a seguito di accidenti cerebrovascolari o se in presenza di patologia cerebrale neoplastica o degenerativa.

Lioresal è anche indicato per il trattamento sintomatico di spasmi muscolari che si verificano in malattie del midollo spinale di origine infettiva, degenerativa, traumatica, neoplastica o non nota come sclerosi multipla, paralisi spinale spastica, sclerosi laterale amiotrofica, siringomielia, mielite transversa, paraplegia traumatica o paraparesi e compressione del midollo spinale.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

La terapia deve essere sempre instaurata partendo da basse dosi, aumentandole gradualmente. Si raccomanda la dose minima utile per una risposta terapeutica ottimale. Occorre ricercare per ciascun paziente la posologia ottimale utile a ridurre gli stati clonici, la spasticità e gli spasmi in flessione o in estensione, ma evitando il più possibile l’insorgenza di eventi avversi.

Per prevenire un’eccessiva debolezza e cadute, Lioresal deve essere impiegato con cautela qualora fosse necessaria la spasticità per il mantenimento della postura e per l’equilibrio nella locomozione, oppure qualora la spasticità fosse necessaria per il mantenimento della funzionalità. Mantenere un certo grado del tono muscolare può essere importante, anche per permettere alcuni spasmi occasionali utili a supportare la funzionalitàcircolatoria.

Lioresal deve essere assunto durante i pasti con un po’ di liquido.

La dose giornaliera globale deve essere suddivisa, preferibilmente in 3 somministrazioni nell’adulto e 4 nei bambini. Se dopo 6-8 settimane dal raggiungimento del dosaggio massimo non è evidente un beneficio terapeutico, si deve decidere se è il caso di continuare la somministrazione di Lioresal.

Adulti

Di regola il trattamento dovrebbe essere iniziato con una dose di 5 mg 3 volte al giorno che - allo scopo di una cauta titolazione della dose - dovrà essere successivamente incrementata, ogni 3 giorni, di 5 mg 3 volte al giorno, fino a raggiungere la posologia globale giornaliera ottimale. In alcuni pazienti particolarmente sensibili ai farmaci può essere consigliabile iniziare con una dose giornaliera più bassa (5 o 10 mg) e raggiungere tale dose più gradualmente. Il dosaggio ottimale è generalmente compreso tra 30 e 80 mg al giorno. Dosi giornaliere da 100 a 120 mg possono essere somministrate a pazienti ospedalizzati accuratamente sorvegliati.

Popolazione pediatrica (0-18 anni)

Di solito, il trattamento deve essere iniziato con un dosaggio molto basso (corrispondente approssimativamente a 0,3 mg/Kg al giorno), frazionato in 2-4 dosi (preferibilmente in 4 dosi). Il dosaggio deve essere incrementato con cautela, ad intervalli di circa 1 settimana, fino a che esso risulti sufficiente alle necessità individuali del bambino. La dose giornaliera abituale per la terapia di mantenimento è compresa tra 0,75 e 2 mg/Kg di peso corporeo. La dose totale giornaliera non deve superare un massimo di 40 mg/die in bambini di età inferiore agli 8 anni. In bambini di età superiore a 8 anni può essere somministrata una dose massima giornaliera di 60 mg/die. Lioresal compresse non è adatto per l’uso in bambini di peso corporeo inferiore ai 33 Kg.

Insufficienza renale

In pazienti con funzionalità renale compromessa Lioresal dovrebbe essere somministrato con cautela ed a dosi più basse. In pazienti sottoposti ad emodialisi cronica le concentrazioni di baclofene nel plasma sono elevate e quindi dovrebbe essere individuato un dosaggio particolarmente basso di Lioresal, es.: circa 5 mg al giorno.

In pazienti con insufficienza renale terminale, Lioresal deve essere somministrato solo quando il beneficio sia superiore al rischio. Tali pazienti devono essere strettamente monitorati per una diagnosi tempestiva dei segni e/o sintomi precoci di tossicità (es.: sonnolenza, letargia) (vedere paragrafo 4.4 e paragrafo 4.9).

Pazienti anziani e con stati spastici di origine cerebrale

Siccome gli effetti indesiderati sono più probabili in pazienti anziani o in pazienti con stati spastici di origine cerebrale, in tali casi si raccomanda l’adozione di uno schema posologico molto cauto ed il mantenimento di un appropriato monitoraggio del paziente.


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità nota al baclofene o ad uno qualsiasi degli eccipienti.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Disturbi psichiatrici e del sistema nervoso

I pazienti affetti anche da disturbi psicotici, disturbi depressivi o maniacali, stati confusionali o morbo di Parkinson dovrebbero essere trattati con Lioresal con prudenza e sotto stretta sorveglianza, in quanto queste condizioni possono esacerbarsi.

Epilessia

Particolare attenzione deve essere riservata ai pazienti epilettici, in quanto si potrebbe verificare un abbassamento della soglia convulsiva; sono stati segnalati episodi di crisi collegati all’interruzione del trattamento con Lioresal o a sovradosaggio. Si consiglia di mantenere un’adeguata terapia anticonvulsiva e di controllare attentamente il paziente.

Altri

Lioresal deve essere usato con cautela nei pazienti con ulcera peptica in atto o pregressa, così come in quelli con disturbi cerebrovascolari, con insufficienza respiratoria o epatica.

Insufficienza renale

Lioresal deve essere somministrato con cautela in pazienti con insufficienza renale e deve essere somministrato solo quando il beneficio sia superiore al rischio in pazienti con insufficienza renale terminale (vedere paragrafo 4.2).

È richiesta una particolare cautela quando si associa Lioresal a farmaci o medicinali che possono influenzare significativamente la funzione renale. La funzione renale deve essere strettamente monitorata ed il dosaggio giornaliero di Lioresal opportunamente adeguato per prevenire una tossicità da baclofene. In pazienti con grave tossicità da baclofene, oltre all’interruzione del trattamento, può essere presa in considerazione come trattamento alternativo un’emodialisi non programmata. In questi pazienti l’emodialisi rimuove efficacemente baclofen dall’organismo, allevia i sintomi clinici di sovradosaggio ed abbrevia i tempi di recupero.

Disturbi urinari

Dal trattamento con Lioresal possono trovare giovamento disturbi neurogenici dello svuotamento della vescica.

Nei pazienti già affetti da ipertonia dello sfintere si può verificare una ritenzione acuta di urina; in questi casi si raccomanda cautela.

Test di laboratorio

In rari casi, si sono verificati innalzamenti delle SGOT, fosfatasi alcalina e innalzamento della glicemia. Devono quindi essere eseguiti periodici controlli, soprattutto nei pazienti con disfunzioni epatiche o diabete mellito, per essere sicuri che il farmaco non induca ulteriori alterazioni alle malattie di base.

Popolazione pediatrica

Esiste un numero molto limitato di dati clinici sull’uso di Lioresal nei bambini di età inferiore ad un anno. L’uso in questa popolazione di pazienti deve essere basata sulla valutazione del medico del beneficio individuale e del rischio della terapia.

Eccipienti

Lioresal contiene amido di frumento. L’amido di frumento può contenere glutine, ma solo in tracce. L’assunzione di Lioresal è quindi considerata sicura in pazienti con malattia celiaca.

Interruzione brusca della terapia

In seguito a una brusca interruzione del trattamento con Lioresal, specialmente se di lunga durata, sono stati riportati ansietà e stati confusionali, allucinazioni, stati psicotici, maniacali o paranoidi, convulsioni (status epilepticus), discinesia, tachicardia, ipertermia e un temporaneo peggioramento della spasticità noto come "fenomeno di rimbalzo".

Sono state segnalate convulsioni post natali dopo esposizione intrauterina a Lioresal orale (vedere paragrafo 4.6).

Con la formulazione intratecale di Lioresal è stato riportato che le caratteristiche cliniche della sindrome da sospensione possono assomigliare a quelle osservate in caso di disreflessia autonomica, ipertermia maligna, sindrome maligna neurolettica o altre condizioni associate a stati ipermetabolici o rabdomiolisi diffusa.

Ad eccezione dei casi in cui si siano verificati gravi effetti collaterali, il trattamento deve essere sempre sospeso gradatamente, riducendo progressivamente il dosaggio (in un periodo approssimativo di 1-2 settimane).


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Quando Lioresal viene somministrato in concomitanza a farmaci attivi sul SNC, ad oppioidi sintetici o ad alcool, può intensificarsi l’effetto sedativo. Aumenta inoltre il rischio di depressione respiratoria.

Nei pazienti con disfunzioni cardiopolmonari e debolezza dei muscoli respiratori si raccomanda un attento controllo della funzione respiratoria e cardiovascolare.

Durante il trattamento concomitante con antidepressivi triciclici, l’effetto di Lioresal può essere potenziato, causando una spiccata ipotonia muscolare. Poichè una terapia associata di Lioresal con antidepressivi può ulteriormente diminuire la pressione arteriosa, occorre aggiustare di conseguenza la dose dell’antipertensivo.

In un paziente trattato con morfina e baclofene intratecale è stata segnalata ipotensione.

Nei pazienti con morbo di Parkinson, in trattamento con Lioresal e levodopa, sono stati riportati casi di confusione mentale, allucinazioni, cefalea, nausea e agitazione.

I farmaci o i medicinali che possono significativamente influenzare la funzione renale possono ridurre l’eliminazione di baclofen producendo effetti tossici (vedere paragrafo 4.4).


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Non esistono studi adeguati e controllati in donne gravide.

Il baclofene attraversa la barriera placentare e non deve essere utilizzato durante la gravidanza, a meno che il potenziale beneficio terapeutico non sia superiore al rischio potenziale per il feto.

È stato segnalato un caso di sospetta reazione da interruzione (convulsioni generalizzate) in un neonato di una settimana la cui madre aveva assunto baclofene durante la gravidanza. Le convulsioni, che erano refrattarie al trattamento anticonvulsivante standard, sono cessate entro 30 minuti dalla somministrazione di baclofene al neonato.

Allattamento

Nelle madri trattate con Lioresal a dosi terapeutiche, la sostanza attiva passa nel latte materno, ma in quantità talmente ridotte da far sì che non si prevedano effetti indesiderati per il lattante.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Lioresal può essere associato con capogiri, sedazione, sonnolenza e disturbi visivi (vedere paragrafo 4.8) che possono ridurre la capacità di reazione del paziente. I pazienti che hanno presentato tali eventi avversi devono essere avvisati di astenersi dal guidare e dall’utilizzare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Le reazioni avverse (Tabella 1) sono elencate secondo frequenza utilizzando la seguente convenzione: Molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, < 1/1000); molto raro (< 1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Reazioni secondarie si verificano soprattutto all’inizio della terapia (es. sedazione, sonnolenza), quando il dosaggio viene aumentato troppo rapidamente, oppure quando sono impiegate alte dosi o se il paziente è anziano. Esse sono comunque spesso transitorie e possono essere eliminate o attenuate riducendo il dosaggio, e raramente sono tanto gravi da rendere necessaria l’interruzione del trattamento. Nei pazienti con storia di malattie psichiatriche o con disturbi circolatori cerebrali (per es. infarto cerebrale) e nei pazienti anziani le reazioni possono essere più gravi.

In pazienti epilettici, si può osservare una diminuzione della soglia convulsiva e attacchi convulsivi.

Alcuni pazienti hanno mostrato aumento della spasticità muscolare come reazione paradossa al trattamento.

È noto che molti degli effetti secondari segnalati sono associabili alla malattia di base trattata.

Tabella 1

Patologie del sistema nervoso  
Molto comune Sedazione, sonnolenza  
Comune Depressione respiratoria, sensazione di testa vuota, apatia, spossatezza, stato confusionale, vertigini, cefalea, insonnia, euforia, depressione, debolezza muscolare, atassia, tremore, allucinazioni, incubi, mialgia, nistagmo, secchezza delle fauci.  
Raro Parestesia, disartria, disgeusia.  
Molto raro Ipotermia  
Patologie dell’occhio  
Comune Disturbi dell’accomodazione, disturbi visivi  
     
Patologie cardiache  
Comune Diminuzione del volume del sangue arterioso  
Patologie vascolari  
Comune Ipotensione  
Patologie gastrointestinali  
Molto comune Nausea  
Comune Malessere gastrointestinale, difficoltà di deglutizione, vomito, stipsi, diarrea.  
Raro Dolore addominale  
Patologie epatobiliari  
Raro Funzionalità epatica anomala  
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo  
Comune Iperidrosi, rash  
Non nota Orticaria  
Patologie renali e urinarie  
Comune Pollachiuria, enuresi, disuria  
Raro Ritenzione urinaria  
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella  
Raro Disfunzione erettile

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Segni e sintomi

Principalmente si osservano segni di depressione nervosa centrale, quali sonnolenza, alterazioni dello stato di coscienza, depressione respiratoria, coma. È anche possibile la comparsa di: confusione, allucinazioni, agitazione, convulsioni, anomalie dell’EEG (pattern di burst suppression e onde trifasiche), disturbi dell’accomodazione, assenza di riflesso pupillare; ipotonia muscolare generalizzata, mioclonie, iporeflessia o ariflessia; vasodilatazione periferica, ipotensione o ipertensione, bradicardia, tachicardia o aritmie cardiache; ipotermia; nausea, vomito, diarrea, ipersalivazione; valori elevati degli enzimi epatici.

La contemporanea assunzione di sostanze o di farmaci attivi sul SNC (per es. alcol, diazepam, antidepressivi triciclici) può provocare un peggioramento della sindrome da iperdosaggio.

Trattamento

Non è noto un antidoto specifico.

Per complicazioni quali ipotensione, ipertensione, convulsioni, disturbi gastrointestinali e depressione respiratoria o cardiovascolare, devono essere intraprese misure a supporto e trattamento sintomatico.

Dopo l’ingestione di un quantitativo potenzialmente tossico, deve essere preso in considerazione il carbone attivo, soprattutto nel primo periodo dopo l’ingestione.

La decontaminazione gastrica (es.: lavanda gastrica) deve essere presa in considerazione, caso per caso, soprattutto nel primo periodo (60 minuti) dopo l’ingestione di un iperdosaggio potenzialmente rischioso per la sopravvivenza. Pazienti comatosi o con convulsioni devono essere intubati prima della decontaminazione gastrica.

Poichè il farmaco viene eliminato principalmente per via renale, si raccomanda di aumentare l’apporto di liquidi ed eventualmente di somministrare un diuretico. L’emodialisi (a volte non programmata) può essere utile in caso di avvelenamento grave associato ad insufficienza renale (vedere paragrafo 4.4). In caso di convulsioni somministrare diazepam e.v, con cautela.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Miorilassante ad azione centrale

Codice ATC: M03B X01.

Lioresal è un antispastico molto efficace; il baclofene, infatti, deprime il riflesso di trasmissione monosinaptico e polisinaptico nel midollo spinale probabilmente stimolando i recettori GABA-B, che inibiscono il rilascio degli aminoacidi eccitatori, glutammato e aspartato. La trasmissione neuromuscolare non è influenzata dal baclofene. La sostanza attiva esercita un’azione antinocicettiva. Nei disturbi neurologici associati a spasmi dei muscoli scheletrici, l’effetto clinico di Lioresal assume la forma di un’azione benefica sulle contrazioni del riflesso muscolare e migliora in modo marcato lo spasmo doloroso, l’automatismo ed il clono. Lioresal migliora la mobilità del paziente, facilitando le attività quotidiane e la fisioterapia. La prevenzione e la cura delle piaghe da decubito, ed il miglioramento della qualità del sonno (dovuto all’eliminazione degli spasmi muscolari dolorosi) e della funzione della coliciste e dello sfintere, sono stati osservati come effetti indiretti del trattamento con Lioresal, che scaturisce in una migliore qualità di vita per il paziente.

Il baclofene stimola l’escrezione dell’acido gastrico.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento

Il baclofene viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastro- intestinale. A seguito di una somministrazione orale in dose singola di 10, 20 e 30 mg di baclofene, i picchi di concentrazione plasmatica si ottengono rispettivamente a 180, 340 e 650 mg/ml e sono registrati dopo 0,5-1,5 ore. Le corrispondenti aree sotto la curva sono proporzionali alla dose.

Distribuzione

Il volume di distribuzione del baclofene è di 0,7 L/kg ed il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 30%. Nel liquido cerebrospinale si hanno concentrazioni di sostanza attiva circa 8,5 volte inferiori rispetto a quelle plasmatiche.

Metabolismo

Il baclofene è metabolizzato solo in piccola parte. Il principale metabolita, acido β (p-clorofenil)- 4-idrossibutirrico, ottenuto per deaminazione, è farmacologicamente inattivo.

Eliminazione

L’emivita plasmatica del baclofene è di circa 3-4 ore. Il baclofene viene eliminato principalmente in forma immodificata. Entro 72 ore circa il 75% della dose viene eliminata per via renale, circa il 5% di questa quantità è sottoforma di metaboliti. Il rimanente della dose, incluso il 5% dei metaboliti, è escreto con le feci.

Caratteristiche nei pazienti

Virtualmente la farmacocinetica nei pazienti anziani è la stessa di quella nei pazienti giovani.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Le sperimentazioni condotte fino ad oggi suggeriscono che il baclofene non è potenzialmente carcinogenetico nè mutageno.

In ratti trattati per 2 anni con baclofene a dosi massime (50 - 100 mg/kg) si sono verificate cisti ovariche apparentemente correlate alla dose.

Feti di ratto a cui è stato somministrato il baclofene a dosi 13 volte superiori a quelle impiegate nell’uomo hanno mostrato una maggiore incidenza di omfalocele (ernie ventrali).

Questa anormalità non è stata riscontrata nei topi e nei conigli.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Silice colloidale anidra; cellulosa microcristallina; magnesio stearato; povidone; amido di frumento.


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Proteggere dal calore e dall’umidità.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister PVC atossico

Scatola contenente 50 compresse da 10 mg.

Scatola contenente 50 compresse da 25 mg.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Novartis Farma S.p.A.

Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

LIORESAL 10 mg compresse AIC n. 022999015

LIORESAL 25 mg compresse AIC n. 022999027


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Prima autorizzazione: 31.12.1973

Rinnovo: 01.06.2010


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Settembre 2011


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