Bupropione: a cosa serve, come si prende, effetti collaterali

Indice (7 sezioni)

1. 1A cosa serve
2. 2Formulazioni e come si usa
3. 3Controindicazioni e avvertenze
4. 4Gravidanza e allattamento
5. 5Effetti indesiderati
6. 6Domande frequenti
7. 7Approfondimenti su Bupropione

A cosa serve

Nelle schede tecniche di Bupropione Sun, Zentiva, Teva, Sandoz e DOC, bupropione è indicato per il trattamento degli episodi di depressione maggiore; la formulazione Quomem, invece, è indicata come aiuto alla cessazione dell’abitudine al fumo nei pazienti nicotino-dipendenti, insieme a un supporto motivazionale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Formulazioni e come si usa

Nelle fonti sono presenti formulazioni a rilascio modificato da 150 mg e 300 mg usate per la depressione, e una formulazione a rilascio prolungato da 150 mg usata per smettere di fumare.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Posologia negli adulti

Per le formulazioni per la depressione, se dopo 4 settimane con 150 mg non si osserva miglioramento, la dose può essere aumentata a 300 mg una volta al giorno. La scheda tecnica indica inoltre che il trattamento va proseguito per un periodo sufficiente di almeno 6 mesi per assicurare la remissione dei sintomi.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Per Quomem, il trattamento dura in genere 7-9 settimane e, se alla settima settimana non compare alcun effetto, la terapia va interrotta. La data di sospensione del fumo va fissata entro le prime due settimane di trattamento, preferibilmente nella seconda settimana.^[6]

Le compresse devono essere deglutite intere e non devono essere tagliate, frantumate o masticate. Le formulazioni per la depressione possono essere assunte con o senza cibo; Quomem è indicato anch’esso per via orale secondo la scheda tecnica.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Se il paziente passa da compresse di bupropione a rilascio prolungato due volte al giorno alla formulazione a rilascio modificato una volta al giorno, la scheda tecnica raccomanda, quando possibile, di mantenere la stessa dose giornaliera totale.^{[1, 2, 3]}

Nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni l’uso non è indicato per le formulazioni per la depressione; per Quomem l’impiego sotto i 18 anni non è raccomandato.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]} Per i pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata e per quelli con insufficienza renale, la dose raccomandata nelle formulazioni per la depressione è 150 mg una volta al giorno; nelle schede tecniche si raccomanda cautela nei pazienti con compromissione epatica.^{[1, 2, 3, 4, 5]} Negli anziani, l’efficacia non è stata dimostrata con certezza e in alcuni soggetti può esserci maggiore sensibilità; nelle fonti, gli anziani hanno seguito lo stesso regime degli adulti, con cautela.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Controindicazioni e avvertenze

Bupropione è controindicato in caso di allergia al principio attivo o a uno degli eccipienti, in caso di epilessia o altre patologie convulsive, se c’è o c’è stata una diagnosi di bulimia o anoressia nervosa, in presenza di tumore del sistema nervoso centrale, nei pazienti con cirrosi epatica grave e quando si assumono altri medicinali contenenti bupropione.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

È controindicato anche l’uso insieme agli inibitori delle monoamino-ossidasi: tra la sospensione di un MAO-inibitore irreversibile e l’inizio di bupropione devono trascorrere almeno 14 giorni, mentre per i MAO-inibitori reversibili sono sufficienti 24 ore.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

Un’altra controindicazione importante è l’interruzione brusca di alcol o di medicinali associati a rischio di convulsioni alla sospensione, in particolare benzodiazepine e farmaci simili.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6, 7]}

La scheda tecnica segnala che il rischio di convulsioni è dose-correlato e che non bisogna superare la dose raccomandata; con dosi fino a 450 mg al giorno l’incidenza complessiva delle convulsioni è stata circa dello 0,1%.^{[1, 2, 3, 4, 5]} Il rischio aumenta se sono presenti fattori predisponenti, come uso contemporaneo di farmaci che abbassano la soglia convulsiva, abuso di alcol, trauma cranico, diabete trattato con insulina o ipoglicemizzanti, e uso di prodotti stimolanti o anoressizzanti. In presenza di convulsioni durante il trattamento, bupropione va sospeso e non è raccomandato riprenderlo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Bupropione inibisce il CYP2D6, quindi può aumentare i livelli di medicinali metabolizzati da questo enzima; nelle schede tecniche si raccomanda cautela con farmaci a indice terapeutico ridotto, come alcuni antidepressivi, antipsicotici, beta-bloccanti e antiaritmici di tipo 1C. L’uso con tamoxifene deve essere evitato quando possibile.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Le formulazioni per la depressione riportano anche un avvertimento sulla depressione con rischio di pensieri suicidi, autolesionismo e suicidio, soprattutto nelle prime settimane o nei momenti di miglioramento iniziale, per cui serve monitoraggio attento.^{[1, 2, 3, 4, 5]} Il foglietto illustrativo di Bupropione Sandoz aggiunge che il rischio di pensieri suicidari è più alto nei giovani adulti sotto i 25 anni con disturbi psichiatrici in trattamento antidepressivo.^[7]

Per Quomem, la scheda tecnica segnala inoltre che in pazienti con fattori di rischio per convulsioni va usata particolare cautela e, in alcuni casi, una dose massima di 150 mg al giorno per tutta la durata del trattamento.^[6]

Gravidanza e allattamento

Nelle schede tecniche per la depressione sono riportati studi epidemiologici che hanno osservato un’associazione, non coerente tra gli studi, con alcune malformazioni cardiovascolari congenite dopo esposizione nel primo trimestre. Per questo, nelle formulazioni per la depressione, bupropione non deve essere usato in gravidanza, salvo che le condizioni cliniche della donna richiedano il trattamento e non siano disponibili alternative.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Per Quomem, la scheda tecnica è più netta: non deve essere usato in gravidanza.^[6]

Bupropione e i suoi metaboliti passano nel latte materno umano; nelle schede tecniche si raccomanda di valutare se sospendere l’allattamento oppure la terapia, tenendo conto dei benefici per madre e neonato. Per Quomem la scheda raccomanda alle madri di non allattare durante il trattamento.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Non ci sono dati sull’effetto sulla fertilità umana; negli studi nel ratto non sono emersi segni di ridotta fertilità.^{[1, 2, 3, 4, 5]}

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più frequentemente riportati nelle schede tecniche comprendono insonnia, cefalea, agitazione, ansia, tremori, vertigini, alterazioni del gusto, disturbi visivi, tinnito, tachicardia e aumento della pressione arteriosa, talvolta anche severo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Tra gli effetti psichiatrici compaiono anche depressione, confusione, aggressività, ostilità, irritabilità, allucinazioni, sogni anomali, depersonalizzazione, deliri, ideazione paranoica, e in frequenza non nota ideazione suicida e comportamento suicida, psicosi e attacchi di panico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Le schede riportano inoltre anoressia, perdita di peso o alterazioni del peso, disturbi gastrointestinali come bocca secca, nausea e vomito, oltre a reazioni cutanee e di ipersensibilità, che nei casi più gravi possono includere angioedema, broncospasmo e shock anafilattico.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Le convulsioni sono riportate come evento raro, ma clinicamente importante per la relazione con la dose.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

In caso di sovradosaggio sono stati descritti sonnolenza, perdita di coscienza, alterazioni dell’ECG, disturbi della conduzione, aritmie e tachicardia; raramente sono stati riportati decessi dopo ingestione di grandi quantità. Per Quomem, in caso di sovradosaggio la scheda tecnica raccomanda ospedalizzazione, pervietà delle vie aeree, ossigenazione, ventilazione, lavanda gastrica se precoce e carbone attivo.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Domande frequenti

Bupropione serve solo per la depressione? No. Nelle fonti disponibili la maggior parte delle formulazioni è indicata per gli episodi di depressione maggiore, ma Quomem è indicato come aiuto alla cessazione del fumo con supporto motivazionale.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Si può prendere con altri antidepressivi o con il tamoxifene? Serve cautela perché bupropione inibisce il CYP2D6 e può modificare i livelli di vari farmaci; l’uso con tamoxifene deve essere evitato quando possibile.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Perché si insiste tanto sulle convulsioni? Perché bupropione ha un rischio di convulsioni dose-correlato, e il rischio aumenta con alcune condizioni o terapie concomitanti.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Si può usare in gravidanza? Nelle schede per la depressione non deve essere usato in gravidanza salvo eccezioni molto selezionate; Quomem non deve essere usato in gravidanza.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}

Le compresse si possono dividere? No. Le compresse devono essere deglutite intere e non vanno tagliate, frantumate o masticate.^{[1, 2, 3, 4, 5, 6]}